Pitavastatin

1 Thông tin chung

Pitavastatin là một loại hoạt chất thuộc nhóm Statin, được sử dụng trong điều trị rối loạn tăng Cholesterol trong máu và một số chỉ số lipid khác.

Dưới đây Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc thêm thông tin về hoạt chất Pitavastatin.

2 Dược lý và cơ chế tác dụng

2.1 Dược lực học

Pitavastatin có công dụng ức chế cạnh tranh với 3-hydroxy-3 methylglutaryl coenzym A (HMG-CoA) reductase. Đây là enzym có khả năng giới hạn tốc độ tổng hợp Cholesterol.

Việc ức chế enzym này cũng làm giảm khả năng sản sinh ra Axit Mevalonic từ HMG-CoA. Thêm vào đó, sự ức chế này làm tăng số lượng thụ thể LDL để bù đắp cho sự mất mát của Axit mevalonic và dẫn đến quá trình dị hóa LDL lớn hơn.

Trong các nghiên cứu so sánh Pitavastatin 4 mg và Simvastatin 40 mg làm giảm LDL-C tương tự nhau. Với Pitavastatin làm giảm triglyceride và tăng HDL-Cholesterol (HDL-C) nổi bật hơn.

Pitavastatin nhìn chung được dung nạp tốt trong các nghiên cứu này và hầu hết các tác dụng phụ cấp cứu trong điều trị đều nhẹ hoặc trung bình và tần suất của chúng không khác biệt so với các statin khác.

Tóm lại, pitavastatin là một lựa chọn điều trị hiệu quả ở người lớn bị tăng cholesterol máu nguyên phát và rối loạn lipid máu kết hợp (hỗn hợp), bao gồm cả những người có nguy cơ mắc bệnh tiểu đường loại II.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Pitavastatin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong 1 giờ sau khi ăn. Sinh khả dụng khá cao khoảng 60%. Pitavastatin chủ yếu hấp thu tại ruột non và một số ít được hấp thu tại ruột kết. So với các Statin khác, Pitavastatin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương nhanh nhất và có sinh khả dụng cao nhất.

Phân bố: Pitavastatin liên kết mạnh với Protein huyết tương , >99% và chủ yếu là Albumin và Axit alpha-1 glycoprotein với Thể tích phân bố trung bình là 148L.

Chuyển hóa: Pitavastatin được chuyển hóa chủ yếu qua gan bởi UGT1A3 và UGt2B7 và một phần tối thiểu bởi CYP2C9 và CYP2C8.

Bài tiết: Thời gian bán thải khoảng 12 giờ. Đa phần, Pitavastatin sẽ bài tiết qua phân( 79%) và một phần nhỏ qua nước tiểu (15%).

3 Công dụng và chỉ định

Chỉ định trong kiểm soát rối loạn mỡ máu nguyên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng giúp giảm Cholesterol toàn phần Cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), Apolipoprotein B (Apo B), Triglyceride (TG) và tăng Cholesterol lipoprotein mật độ cao (HDL).

Điều trị chứng tăng Cholesterol máu gia đình dị hợp tử( HeFH) ở bệnh nhân trên 8 tuổi.

Xem thêm bài viết: [CHÍNH HÃNG] Thuốc Pitator Tablets 2mg: điều trị rối loạn Lipid máu

4 Chống chỉ định

Chống chỉ định bệnh nhân có mẫn cảm với thành phần Pitavastatin.

Bệnh nhân mắc bệnh gan đang tiến triển hoặc có nồng độ men gan cao không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ mang thai và có nguy cơ mang thai.

Phụ nữ cho con bú.

Xem thêm bài viết: [CHÍNH HÃNG] Thuốc Pitalip 2mg điều trị tăng cholesterol máu

5 Liều dùng và cách dùng

5.1 Liều dùng

Liều khởi đầu là 2mg/ngày, mỗi ngày uống một lần. 

Liều tối đa là 4mg/ngày, mỗi ngày uống một lần.

Trẻ em:  

• Với trẻ từ 8 tuổi trở lên, liều khuyến nghị là 2mg/ngày. 
• Liều tối đa là 4mg/ngày

Với bệnh nhân có bệnh lý nền là suy thận:

• Trường hợp Độ thanh thải creatinin là 30-59ml/phút và 15-29ml/phút.
• Liều dùng tối đa mỗi ngày là một lần, mỗi lần 2mg.

5.2 Cách dùng

Bệnh nhân có thể dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Nên duy trì uống vào đúng 1 thời điểm sao cho viên uống cách nhau 24 giờ.

Có thể uống hoặc không cùng với thức ăn.

6 Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn phổ biến được cảnh báo là đau lưng, táo bón, tiêu chảy, đau cơ, đau tứ chi…

Một số khác có thể bao gồm ngứa, phát ban, mày đay.

Đã có báo cáo về ảnh hưởng trên cơ và thận dẫn đến tiêu cơ vân và suy thận ở bệnh nhân sử dụng Pitavastatin.

Tăng Creatine phosphokinase, Transaminase (aspartate aminotransferase [AST]/Transaminase glutamic-oxaloacetic huyết thanh hoặc Alanine aminotransferase [ALT]/Glutamic-pyruvic transaminase huyết thanh), Phosphatase kiềm, Bilirubin và Glucose.

7 Tương tác thuốc

Do thuốc được chuyển hóa chủ yếu bằng quá trình glucuronid hóa qua các UGT ở gan nên các thuốc có tính chuyển hóa tương tự sẽ bị ảnh hưởng qua lại lẫn nhau khi dùng chung.

Các loại thuốc làm giảm nồng độ trong huyết thanh : Darunavir/Ritonavir, Lopinavir/Ritonavir, Ezetimibe, Digoxin và Itraconazole.

Các loại thuốc làm tăng nồng độ Pitavastatin trong huyết thanh: Cyclosporine, Erythromycin, Rifampin, Atazanavir, Gemfibrozil, Fenofibrate, Enalapril và Diltiazem

8 Thận trọng khi sử dụng Pitavastatin

Các xét nghiệm chức năng gan và bảng lipid nên được thực hiện trước khi điều trị bằng Pitavastatin.

Cần xét nghiệm lại các chỉ số lipid sau tuần điều trị. Sau khi ổn định, việc theo dõi lipid có thể hàng năm.

Xét nghiệm chức năng gan khi cần thiết.

Trong trường hợp quá liều, không có điều trị đặc hiệu. Có thể điều trị hỗ trợ và triệu chứng cho bệnh nhân. Với tỷ lệ gắn kết với Protein cao , chạy thận nhân tạo sẽ không có lợi.

9 Cách bảo quản

Bảo quản thuốc nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp của mặt trời.

Không để nơi ẩm mốc, dễ ẩm ướt.

Để xa tầm với của trẻ em.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Pitavastatin có tên biệt dược gốc là Livalo.

Một số dạng bào chế đang có trên thị trường:

Viên nén hàm lượng 1mg, 2mg.

11 Tài liệu tham khảo

Harneet Bhatti; Prasanna Tadi( cập nhật ngày 5 tháng 7 năm 2022), Pitavastatin, PubMed. Truy cập ngày 18 tháng 4 năm 2023.

Vedat Sansoy ( cập nhật tháng 4 năm 2017), The efficacy and safety of pitavastatin, PubMed. Truy cập ngày 18 tháng 4 năm 2023.