Mesterolone

1 Mesterolone là thuốc gì?

Mesterolone là một androgen (nội tiết tố nam) thuộc nhóm 'thuốc đồng hóa', chủ yếu được sử dụng để điều trị tình trạng suy giảm nồng độ Testosterone ở nam giới bị thiểu năng tuyến sinh dục.

Mesterolone có bản chất là là một steroid đồng hóa-androgen tổng hợp (AAS) và dẫn xuất của dihydrotestosterone (DHT).

2 Dược động học

Sau khi uống, Mesterolone được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Sau khoảng 1,6 ± 0,6 thuốc đạt nồng độ đỉnh trong máu là 3,1 ±1,1 ng/ ml. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của Mesterolone cao, lên tới 98%, trong đó 40% là gắn với Albumin.

Sau khi được hấp thu tại ruột, Mesterolone nhanh chóng bị chuyển hóa gây mất hoạt tính. Chất chuyển hoá chính là la- methyl- 5 a – androsterone, một chất dưới dạng liên hợp – ước tính vào khoảng 55 – 70% tổng các chất chuyển hoá và được bài tiết qua thận. 

Dưới dạng các Chất chuyển hoá, khoảng 80% liều mesterolone được bài tiết qua thận và 13% liều được bài tiết qua phân. Thời gian bán thải của Mesterolone là 12- 13 giờ.

Sinh khả dụng của Mesterolone là khoảng 3% của liều uống.

3 Dược lực học

Mesterolone có các đặc tính androgen nên được sử dụng để thế cho hormon testosterone, trong trường hợp bị thiếu hụt.

Mesterolone có các đặc tính androgen và đồng hóa. Các nghiên cứu ban đầu cho thấy mesterolone dạng uống không ức chế sản xuất gonadotropin hoặc testosterone nội sinh. Một nghiên cứu đơn liều sau đó gợi ý có thể có tác dụng ức chế trung ương ở liều 75-100mg hàng ngày.

4 Mesterolone có tác dụng gì?

Mesterolone giúp thay thế lượng testosterone thấp ở bệnh nhân nam. Từ đó duy trì sự phát triển và tăng trưởng của cơ quan sinh dục nam. 

Mesterolone hoạt động tương tự như hormone testosterone tự nhiên giúp duy trì các chức năng tình dục phù hợp và phát triển các đặc điểm tình dục thứ cấp.  

5 Chỉ định

Mesterolone được chỉ định trong các trường hợp như:

• Bất lực ở nam giới ngoài tuổi trung niên: Người suy giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương, dễ mệt, thiếu tập trung, giảm trí nhớ, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm,...
• Rối loạn chức năng tình dục
• Thiểu năng tuyến sinh dục
• Vô sinh

6 Liều dùng và cách dùng

Mesterolone là dạng viên nén, được dùng bằng đường uống. Nuốt toàn bộ viên thuốc với một ly nước, lưu ý không nhai, bẻ hoặc nghiền thuốc.

Liều dùng ở nam giới trưởng thành: Liều khởi đầu là 25-50 mg ba lần một ngày. Liều duy trì là   25 mg hai đến ba lần một ngày.

7 Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Mesterolone là:

• Nhức đầu, choáng váng: Khắc phục bằng cách uống thêm nhiều nước hoặc sử dụng thuốc giảm đau.
• Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đau bụng: Khắc phục bằng cách ăn các thực phẩm đơn giản, tránh các bữa ăn nhiều dầu mỡ hoặc gia vị.
• Xuất hiện mụn trứng cá
• Sưng ở bàn tay hoặc bàn chân
• Tăng huyết áp
• Rậm lông
• Các vấn đề về vú hoặc tuyến tiền liệt
• Tăng cân
• Thay đổi tâm trạng

8 Thận trọng

Mesterolone cần được cân nhắc sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh cao huyết áp, tiểu đường, các vấn đề về tiểu tiện, đau nửa đầu, co giật, khó thở khi ngủ (ngưng thở khi ngủ)

Bệnh nhân bị rối loạn máu (chứng đa hồng cầu), rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan, suy giảm chức năng thận

9 Chống chỉ định

Không sử dụng Mesterolone trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Bệnh nhân mắc ung thư: Có khối u ở gan, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú 
• Bị tăng Canxi máu
• Phụ nữ có thai và đang cho con bú: Thuốc có thể gây tử vong 

10 Tương tác thuốc

Mesterolone có thể tương tác với thuốc chống động kinh (phenobarbital, Phenytoin), thuốc ức chế miễn dịch (Cyclosporine), thuốc trị tiểu đường, hormone (thyroxine), thuốc làm loãng máu và thuốc gây mê.

11 Cần làm gì nếu quên một liều thuốc Mesterolone

Nếu bạn bỏ lỡ một liều thuốc này, hãy uống một liều bù vào càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và quay lại lịch trình bình thường của bạn. Đừng tăng gấp đôi liều lượng.

12 Tài liệu tham khảo

1. Apollo Pharmacy. Available Medicines for MESTEROLONE, Apollo Pharmacy. Ngày truy cập: Ngày 15 tháng 07 năm 2023.

2. Drugbank. MESTEROLONE, Drugbank. Ngày truy cập: Ngày 15 tháng 07 năm 2023.