ht strokend thực phẩm hỗ trợ tai biến mạch máu não Tặng 200K khi đăng ký thành viên Thuốc Tại TrungTamThuoc
Tư Vấn Sức Khỏe Trực Tuyến
Giao hàng tận nơi

Dược lý nhóm thuốc giảm đau- hạ sốt- chống viêm không steroid

Dược lý nhóm thuốc giảm đau- hạ sốt- chống viêm không steroid

1693 13/10/2018 bởi Mai Châu

1. ĐẠI CƯƠNG

1.1 Tác dụng và cơ chế

  • Tác dụng hạ sốt

- Cơ chế gây sốt: các chất gây sốt ngoại lai như vi khuẩn, độc tố sau khi xâm nhập vào cơ thể sẽ kích thích bạch cầu sản xuất ra chất gây sốt nội tại. Các chất gây sốt nội tại hoạt hoá prostaglandin synthetase làm tăng tổng hợp prostaglandin E1 và E2 từ acid arachidonic ở vùng dưới đồi gây mất cân bằng cơ chế điều nhiệt (tăng các quá trình sinh nhiệt, giảm các quá trình thải nhiệt) gây nên sốt.

- Cơ chế hạ sốt: các thuốc hạ sốt ức chế prostaglandin synthetase làm giảm tổng hợp prostaglandin E1 và E2 do đó ức chế các quá trình sinh nhiệt, tăng cường các quá trình thải nhiệt và lập lại cân bằng cho trung tâm điều nhiệt.

Ở liều điều trị, thuốc có tác dụng hạ sốt khi cơ thể bị sốt do bất kỳ nguyên nhân nào và chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng, không hạ thân nhiệt ở người không sốt.

• Tác dụng giảm đau

Các thuốc đều có tác dụng giảm đau từ đau nhẹ đến vừa, vị trí tác dụng là ở các receptor cảm giác ngoại vi. Tác dụng tốt với các loại đau, đặc biệt là các chứng đau do viêm. Khác với thuốc giảm đau trung ương (nhóm opiat), thuốc giảm đau - hạ sốt - chống viêm không có tác dụng giảm đau mạnh, không giảm đau sâu trong nội tạng, không gây ức chế hô hấp và đặc biệt không gây lệ thuộc thuốc khi dùng kéo dài.

- Cơ chế giảm đau: thuốc làm giảm tổng hợp prostaglandin E2, làm giảm tính cảm thụ của ngọn dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như bradykinin, serotonin...

• Tác dụng chống viêm

Cơ chế chống viêm: các thuốc chống viêm không steroid đều ức chế enzym cyclooxygenase (COX), ngăn cản tổng hợp prostaglandin là chất trung gian hoá học gây viêm, do đó làm giảm quá trình viêm (đây là cơ chế quan trọng nhất).

Ngoài ra các thuốc này còn đối kháng với hệ enzym phân huỷ protein, ngăn cản quá trình biến đổi protein làm vững bền màng lysosom và đối kháng tác dụng của các chất trung gian hoá học như bradykinin, histamin, serotonin, ức chế hoá hướng động bạch cầu, ức chế sự di chuyển của bạch cầu tới ổ viêm. Người ta đã tìm ra 2 loại enzym COX: COX 1 có nhiều ở các tế bào lành, tạo ra các prostaglandin cần cho tác dụng sinh lý bình thường của một số cơ quan trong cơ thể (dạ dày, tiểu cầu, thận...), COX 2 chỉ xuất hiện tại các tổ chức bị tổn thương, có vai trò tạo ra các prostaglandin gây viêm. Chính vì thế, xu hướng mới là tạo ra các thuốc chống viêm có tác dụng chọn lọc lên enzym COX 2 để thuốc không ảnh hưởng tới chức năng sinh lý bình thường, giảm tác dụng không mong muốn mà vẫn duy trì được tác dụng chống viêm. Một số thuốc có tác dụng ưu tiên trên COX 2 hiện tại được công nhận là rofecoxib, celecoxib và valdecoxib.

  • Tác dụng chống kết tập tiểu cầu

Các thuốc chống viêm không steroid ức chế enzym thromboxan synthetase làm giảm tổng hợp thromboxan A2 (chất gây kết tập tiểu cầu) nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu.

thuoc

1.2. Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn của các thuốc chống viêm không steroid chủ yếu liên quan đến tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin.

• Trên tiêu hoá

Kích ứng, đau thượng vị, nặng hơn có thể là loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hoá... nguyên nhân do thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin E1 và E2 làm giảm tiết chất nhày và các chất bảo vệ niêm mạc, tạo thuận lợi cho các yếu tố gây loét xâm lấn.

• Trên máu

Kéo dài thời gian chảy máu do ức chế kết tập tiểu cầu, giảm tiểu cầu và giảm prothrombin. Hậu quả gây kéo dài thời gian đông máu, mất máu không nhìn thấy qua phân, tăng nguy cơ chảy máu.

• Trên thận

Do ức chế prostaglandin E2 và I2 (là những chất có vai trò duy trì dòng máu đến thận) nên làm giảm lưu lượng máu qua thận, giảm sức lọc cầu thận, giảm thải dẫn đến ứ nước, tăng kali máu và viêm thận kẽ.

• Trên hô hấp

Gây cơn hen giả trên người không bị hen hoặc làm tăng các cơn hen ở người hen phế quản. Nguyên nhân do thuốc ức chế cyclooxygenase nên acid arachidonic tăng cường chuyển hoá theo con đường tạo ra leucotrien gây co thắt phế quản.

• Các tác dụng không mong muốn khác: mẫn cảm (ban da, mề đay, sốc quá mẫn); gây độc với gan; gây dị tật ở thai nhi nếu dùng thuốc trong 3 tháng đầu của thai kỳ hoặc kéo dài thời kỳ mang thai và chuyển dạ, xuất huyết khi sinh.

1.3. Chỉ định chung

Giảm đau ở mức độ nhẹ và trung bình, đặc biệt hiệu quả đối với các loại đau có kèm viêm.

Hạ sốt do mọi nguyên nhân gây sốt.

Chống viêm: các dạng viêm cấp và mạn (viêm khớp dạng thấp, thấp khớp cấp, viêm cột sống dính khớp, bệnh gút... ).

1.4. Phân loại

Dẫn xuất pyrazolon hiện nay hầu như không dùng do có độc tính cao với máu, thận (suy tuỷ) và là một trong những nhóm thuốc đầu bảng gây hội chứng Stevens - Johnson.

2. CÁC THUỐC GIẢM ĐAU - HẠ SỐT – CHỐNG VIÊM

Tác dụng chính của nhóm này là chống viêm nên còn gọi là nhóm thuốc chống viêm không steroid - NSAIDs.

2.1. Dẫn xuất của acid salicylic

2.1.1. Acid acetylsalicylic (Aspirin)

Aspirin là thuốc được sử dụng sớm nhất trong nhóm và được coi như là thuốc chuẩn của nhóm. Khi cần đánh giá hiệu quả các thuốc chống viêm không steroid khác, người ta thường đem so sánh với aspirin. Dược động học Aspirin hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sau khi uống 30 phút bắt đầu phát huy tác dụng, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2 giờ, duy trì tác dụng điều trị khoảng 4 giờ. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70 - 80%. Phân bố tới hầu hết các mô, qua hàng rào máu não và nhau thai, thể tích phân bố khoảng 0,15L/kg. Chuyển hoá chủ yếu ở gan và thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá là acid salicyluric và acid gentisic. Thời gian bán thải khoảng 6 giờ. Thời gian bán thải của aspirin còn tuỳ thuộc vào pH nước tiểu (nếu pH nước tiểu kiềm thuốc thải trừ nhanh hơn và ngược lại). Độ thanh thải là 39L/h.

Tác dụng

Tác dụng của aspirin tùy thuộc vào liều dùng: Liều cao có tác dụng chống viêm (trên 4g/24h).

Liều trung bình có tác dụng hạ sốt và giảm đau

Liều thấp (70 - 320mg) có tác dụng chống kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian đông máu. So với các thuốc trong nhóm thì aspirin có tác dụng chống kết tập tiểu cầu không hồi phục nên hiện nay được dùng làm thuốc dự phòng huyết khối.

Aspirin còn có tác dụng trên sự thải trừ acid uric nhưng cũng tuỳ thuộc vào liều: liều 1 - 2g/ngày hoặc thấp hơn làm giảm thải trừ acid uric qua thận, ngược lại liều trên 2g/ngày lại tăng thải acid uric qua thận. Tuy nhiên aspirin không dùng làm thuốc điều trị bệnh gút và đặc biệt không phối hợp với các thuốc điều trị bệnh gút vì nó làm giảm tác dụng của các thuốc điều trị bệnh gút khi dùng đồng thời.

Chỉ định

Giảm đau: dùng trong các trường hợp đau nhẹ và vừa như đau đầu, đau cơ, đau khớp, đau bụng kinh.

Hạ sốt: do các nguyên nhân gây sốt (trừ sốt xuất huyết và sốt do các loại virus khác), không dùng hạ sốt cho trẻ em dưới 12 tuổi vì dễ gặp hội chứng Reye.

Chống viêm: dùng cho các trường hợp viêm nhẹ như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm khớp do bệnh vảy nến, viêm cơ, viêm màng hoạt dịch, viêm gân...

Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim và đột quỵ.

Tác dụng không mong muốn

Mẫn cảm với thuốc: dị ứng, phù Quink, mày đay, sốc phản vê.

Gây kích ứng đường tiêu hoá: loét dạ dày, tá tràng, xuất huyết tiêu hoá

Dễ gây chảy máu, nhất là người có cơ địa dễ chảy máu hoặc đang dùng thuốc chống đông máu.

Co thắt phế quản, gây hen.

Tác dụng không mong muốn khác: tăng huyết áp, phù. Khi dùng liều cao, kéo dài, gây ù tai, chóng mặt, giảm đời sống hồng cầu. Với người mang thai, ức chế co bóp tử cung, do đó gây trì hoãn sự chuyển dạ, tăng nguy cơ chảy máu ở cả mẹ và thai nhi.

Liều độc gây rối loạn thăng bằng kiềm toan, gây rối loạn hô hấp.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc.

Loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hoá.

Rối loạn đông máu.

Thiếu men G6PD.

Sốt do virus (cúm, sốt xuất huyết).

Hen phế quản.

Bệnh gan thận nặng.

Người mang thai.

Tương tác thuốc

- Chủ yếu do cạnh tranh liên kết với protein huyết tương nên làm tăng tác dụng và độc tính của các thuốc phối hợp như: warfarin, phenytoin, naproxen, thiopental, thyroxin và triiodothyronin.

- Giảm thải trừ acid uric qua thận, do đó giảm tác dụng của các thuốc: probenecid, sulfinpyrazon, vì vậy chống chỉ định phối hợp ở bệnh nhân bị viêm khớp do gút.

aspirin

Chế phẩm và liều dùng

- Chế phẩm:

Aspegic, Aspan pH8, viên nén, viên bao tan trong ruột hàm lượng 100, 320, 500 và 650mg. Gói thuốc bột các hàm lượng từ 80 đến 320mg. Viên sủi 320, 500mg. Dạng tiêm: lọ 500mg.

- Liều dùng:

Chống viêm: 3 - 6g/24h.

Hạ sốt, giảm đau: 0,5 - 2,0g/24h. Dự phòng huyết khối: 100 - 150mg/24h dùng hàng ngày hoặc cách ngày.

2.1.2. Các dẩn xuất khác của acid salicylic

Methylsalicylat (Deep heat, Sungar, Salonpas)

Methyl salicylat dễ dàng thấm qua da nên chủ yếu dùng tại chỗ: dạng gel, cao dán.

Diflunisal (Dolobid)

Diflunisal là dẫn xuất difluorophenyl của acid salicylic, bản thân là tiền thuốc (prodrug), chưa có tác dụng, mà sau khi hấp thu vào cơ thể được thuỷ phân tạo ra acid salicylic mới có tác dụng. Thuốc này không có tác dụng hạ sốt, nhưng tác dụng chống viêm mạnh hơn aspirin.

Tác dụng không mong muốn tương tự như aspirin nhưng ít và nhẹ hơn (ít kích ứng đường tiêu hoá hơn, ít độc với tai, ít kháng tiểu cầu hơn).

2.2. Dẫn xuất indol

Indomethacin

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ tối đa sau khi uống 1 - 2 giờ, chuyển hoá chủ yếu ở gan và thải trừ qua nước tiểu, thời gian bán thải khoảng 6 giờ. Độ thanh thải là 6,3L/h, thể tích phân bố là 0,2L/kg.

Tác dụng

Indomethacin có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm nhưng tác dụng mạnh nhất là chống viêm. Tác dụng chống viêm mạnh hơn phenylbutazon trên 20 lần, hơn hydrocortison 2 -4 lần. Đặc biệt, có tác dụng tốt trong bệnh gút cấp, viêm màng tim và màng phổi.

Chỉ định

Điều trị các bệnh về viêm xương khớp như: thấp khớp, hư khớp, viêm đa khớp cấp và mạn, viêm cứng khớp, viêm cơ, viêm dây thần kinh.

Điều trị bệnh gút.

Indomethacin không dùng làm thuốc hạ sốt đơn thuần vì tác dụng kém.

Tác dụng không mong muốn

Tương tự các thuốc trong nhóm.

Ngoài ra còn gặp bong võng mạc, suy tuỷ, hoang tưởng (hiếm).

Chế phẩm và liều dùng

Viên nén 25mg. Viên nang tác dụng kéo dài.

Thường dùng 50 - 100mg/24h chia làm nhiều lần.

Thuốc tương tự: sulindac

Tác dụng của sulindac so với indomethacin kém hơn nhưng kéo dài hơn, tác dụng không mong muốn thường nhẹ hơn.

Chế phẩm: viên nén 150 và 200mg. Liều dùng: 150 - 400mg/24h.

2.3. Dẫn xuất oxicam

Gồm các thuốc: piroxicam, tenoxicammeloxicam.

Dược động học

Các dẫn xuất oxicam đều hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Sau khi uống khoảng 3 - 5 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Thức ăn và cả các thuốc kháng acid không ảnh hưởng tới hấp thu thuốc. Thuốc liên kết với protein huyết tương cao (khoảng 99%), đạt nồng độ trong hoạt dịch xấp xỉ nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố của piroxicam là 0,14L/kg, tenoxicam là 0,2L/kg. Các thuốc đều chuyển hoá ở gan và thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải của piroxicam là 45giờ, của tenoxicam là 72 giờ.

Tác dụng

Tương tự các thuốc chống viêm không steroid khác, oxicam có tác dụng hạ sốt, giảm đau, chống viêm và chống kết tập tiểu cầu. So với aspirin, tác dụng hạ sốt kém nhưng tác dụng chống viêm mạnh hơn nên các thuốc này chủ yếu dùng giảm đau và chống viêm.

Các oxicam đều ít tan trong mỡ nên thấm tốt vào hoạt dịch và các tổ chức viêm. Thuốc xâm nhập kém vào mô thần kinh nên ít tác dụng không mong muốn trên thần kinh.

Chỉ định

Dùng làm thuốc chống viêm và giảm đau trong các bệnh: viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, thoái hoá khớp, viêm cột sống dính khớp, bệnh gút, các bệnh cơ xương cấp, chấn thương trong thể thao, đau bụng kinh và đau hậu phẫu.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn của các oxicam tương tự các thuốc chống viêm không steroid khác. Trong 3 chất của nhóm có meloxicam có tác dụng ức chế ưu tiên trên COX 2 (tỷ lệ 1/200 khi thử in vitro) nhưng hiệu quả giảm tác dụng không mong muôn trên lâm sàng không đáng kể nên đến nay không được xếp vào nhóm ức chế chọn lọc COX 2 nữa.

Tương tác thuốc

Không nên dùng đồng thời dẫn xuất oxicam với aspirin vì sự kết hợp này làm giảm nồng độ các oxicam trong huyết tương do cạnh tranh liên kết với protein huyết tương, giảm hiệu quả điều trị đồng thời lại tăng tác dụng không mong muốn (nhất là các tác dụng không mong muốn trên tiêu hóa và trên máu).

Chế phẩm và liều dùng

Piroxicam (Felden, Gelden). Dạng viên nén, nang, viên đạn, ống tiêm 10 và 20mg, gel 0,5%. Liều dùng: 10 - 40mg/24h.

Tenoxicam (Tenox, Tilcotil): viên nang 20mg. Liều dùng: 10 - 20mg/24h.

Meloxicam (Mobic): viên nén, nang 7,5mg. Liều dùng: 7,5 - 15mg/24h.

Meloxicam

2.4. Dẫn xuất của acid propionic

Dược động học

Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 2 giờ. Thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương (khoảng 99%). Thải trừ qua nước tiểu.

Tác dụng

Các chất thuộc dẫn xuất propionic đều có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm.

Tuy nhiên tác dụng hạ sốt kém nên ít dùng làm thuốc hạ sốt đơn thuần.

Tác dụng chống viêm, giảm đau mạnh và tác dụng chống viêm xuất hiện tối đa sau 2 ngày điều trị.

Tác dụng chống kết tập tiểu cầu yếu hơn aspirin.

Chỉ định

Giảm đau nhẹ và vừa trong các bệnh: thống kinh, nhức đầu, đau răng.

Dùng đơn độc hoặc phối hợp với thuốc giảm đau gây ngủ để giảm bớt liều dùng của nhóm thuốc này.

Trị viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cơ...

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn tương tự các thuốc trong nhóm nhưng mức độ nhẹ hơn. Thường gặp là buồn nôn, nóng rát dạ dày, kéo dài thời gian chảy máu, phát ban, chóng mặt, nhìn mờ hoặc loạn thị. Đặc biệt có sự mẫn cảm chéo với aspirin nên không dùng khi bệnh nhân dị ứng với aspirin. Ngoài ra các thuốc trong nhóm này còn gây giảm bạch cầu hạt, viêm màng não vô khuẩn, suy thận cấp, viêm thận kẽ và hội chứng thận hư.

Chế phẩm và liều dùng

- Ibuprofen (Brufen, Mofen): viên nén, nang hàm lượng từ 100 - 400mg; viên đạn 500mg; dạng gel 5%. Người lớn: 1,2 - l,8g/24h chia 4 - 6 lần. Trẻ em: 20mg/kg/24h chia 4 lần.

- Naproxen (Naprosyn, Apranax): viên nang 125 - 500mg. Uống 500mg - 1000mg/24h.

- Ketoprofen (Profenid): viên nang, viên đạn, viên nén tác dụng kéo dài, thuốc tiêm 50 - 150mg. Liều dùng: uống, khởi đầu 300mg/24h, chia 3 lần, sau đó 150mg/24h. Tiêm bắp 50 - 100mg/24h.

- Fenoprofen (Nalgesic): viên nén 300 và 600mg. Liều dùng: khởi đầu 600mg/lần sau đó 300mg/lần X 3 - 4 lần/24h.

2.5. Dẫn xuất phenylacetic

Diclofenac

Diclofenac hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, thức ăn làm chậm hấp thu thuốc. Đạt nồng độ tốỉ đa trong máu sau khi uống 2 - 3 giờ. Liên kết với protein huyết tương 99% và có hiệu ứng qua gan lần đầu nên sinh khả dụng qua đường uống chỉ bằng 50%. Thuốc thải trừ qua nước tiểu 65%, độ thanh thải là 15,6L/h, thể tích phân bố là 0,15L/kg, thời gian bán thải khoảng 1,5 giờ.

Tác dụng không mong muốn: giống các thuốc chống viêm khác, thuốc cũng gây mất bạch cầu hạt nhưng nhẹ hơn phenylbutazon.

Chỉ định: điều trị các cơn đau cấp, đau bụng kinh, đau sỏi thận, đau dây thần kinh; điều trị viêm khớp, thoái hoá khớp cấp và mạn.

Chế phẩm: Voltaren, Cataflam, viên nén 25, 50, 75 và l00mg (dạng bao tan trong ruột). Viên đạn 25 và l00mg. Ống tiêm 75mg/2mL và75mg/3mL. Dạng gel dùng ngoài l0mg/mL và thuốc nhỏ mắt 0,01%. Liều dùng: đau cấp tính: uống 50mg X 3 lần/24h, hoặc sáng uống 50mg, tối đặt 1 viên đạn. Duy trì 75 - 100mg/24h chia 2 lần, hoặc đặt 1 viên đạn/tối.

2.6. Các Coxib

Chất hay dùng hiện nay là celecoxib.

Dược động học

Các NSAIDs thuộc nhóm coxib hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng trên 90%, liên kết với protein trên 85%. Chuyển hoá ở gan và thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải khoảng 17 giờ.

Tác dụng và cơ chế

Coxib là nhóm thuốc mới được đưa vào sử dụng. Thuốc có tác dụng hạ sốt giảm đau và chống viêm. Ở nồng độ điều trị, coxib có tác dụng ức chế tổng hợp ưu tiên trên COX 2, ít ảnh hưởng tới COX1.

Chỉ định

Điều trị viêm xương khớp.

Giảm đau trong các cơn đau cấp như đau răng, các thủ thuật về răng miệng, đau hậu phẫu, đau bụng kinh kỳ...

Tác dụng không mong muốn

Tương tự thuốc chống viêm không steroid khác, tác dụng trên đường tiêu hóa giảm nhưng tác dụng không mong muốn trên tim mạch thì hay gặp hơn.

Chống chỉ định

Loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hoá, hen phế quản, suy gan hoặc mẫn cảm với thuốc.

Thận trọng khi dùng cùng với thuốc chống đông máu (ví dụ như warfarin) vì tăng nguy cơ xuất huyết.

Rifampicin làm giảm nồng độ trong huyết tương của coxib còn methotrexat thì ngược lại.

Liều dùng

Điều trị viêm xương khớp: 12,5 - 25mg/lần/24h.

Giảm đau: 50mg/lần/24h.

2.7. Dẫn xuất của acid phenamic

Dẫn xuất này có 2 chất là acid mefenamic và acid meclofenamic.

Hai chất này đều có tác dụng giảm đau, giảm viêm tương tự các thuốc trong nhóm. Tuy nhiên ngoài cơ chế tác dụng là ức chế COX , các chất này còn ức chế trực tiếp tác dụng của prostaglandin.

Hai thuốc đều hấp thu được qua đường tiêu hoá, sau khi uống 30 - 60 phút thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải từ 2 - 3,3 giờ, tuỳ thuộc vào dùng một liều duy nhất hay dùng liên tục.

Tác dụng không mong muốn thường gặp là gây kích ứng tiêu hoá và kéo dài thời gian đông máu.

Acid mefenamic.

Acid mefenamic chủ yếu dùng giảm đau đau đầu, đau răng, đau dây thần kinh, đau chấn thương, đau sau phẫu thuật hoặc đau bụng kinh...

Chế phẩm: Nifluril, Mefenacid, Ponstel, viên nang 250, viên nén 500mg, viên đạn 500mg, hỗn dịch uống 50mg/5mL và kem bôi 3%.

Liều dùng: uống 250 - 500mg/lần X 2 - 3 lần/24h (tối đa l,5g/24h) hoặc đặt 1 viên đạn vào buổi tối.

Acid meclofenamic

Acid meclofenamic (hoặc dạng muối meclofenamat natri) chủ yếu dùng điều trị viêm khớp dạng thấp, đau xương khớp, viêm xương khớp phù nề...

Chế phẩm: Meclomen, viên nang 50 và l00mg.

Liều dùng: người lớn 200 - 300mg/24h, chia 2 - 3 lần.

2.8. Nimesulid

Nimesulid là thuốc chống viêm, giảm đau, ức chế chọn lọc trên COX 2, vì vậy ít gây tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa.

Thuốc được dùng qua đường uống hoặc đặt trực tràng với liều l00mg/lần X 2 lần/ngày. Dùng ngoài dưới dạng gel 3%.

3. THUỐC GIẢM ĐAU KHÔNG THUỘC NHÓM OPIAT

3.1. Dẫn xuất aminophenol

Paracetamol (Acetaminophen)

Dược động học

Paracetamol hấp thu nhanh và gần hoàn toàn qua đường tiêu hoá, sau khi uống 30 - 60 phút thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Thuốc phân bố

Nhanh và đồng đều tới hầu hết các mô trong cơ thể. Thể tích phân bố khoảng 0,94 L/kg.

Tác dụng và cơ chế

Paracetamol chỉ có tác dụng giảm đau, hạ sốt không có tác dụng chống viêm. Tác dụng giảm đau, hạ sốt tương đương aspirin.

Paracetamol có tác dụng hạ sốt khi cơ thể bị sốt do bất kỳ nguyên nhân nào. Thuốc không gây hạ nhiệt ở người bình thường.

Ở liều điều trị thuốc ít ảnh hưởng tới hệ tim mạch, hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid-base, không gây kích ứng tiêu hóa, không chống kết tập tiểu cầu.

Chỉ định

Paracetamol được dùng rộng rãi làm thuốc giảm đau và hạ sốt:

Giảm đau các cơn đau ngoại vi từ nhẹ đến trung bình: đau đầu, đau răng, đau bụng kinh…

Hạ sốt do mọi nguyên nhân gây sốt. Được dùng để hạ sốt rộng rãi, kể cả trường hợp có chống chỉ định với aspirin và các NSAIDs khác.

Tác dụng không mong muốn

- Nói chung thuốc dung nạp tốt, ít tác dụng không mong muốn, đôi khi gặp các phản ứng dị ứng (như ban da, mày đay, sốt do thuốc), buồn nôn, nôn, rối loạn tạo máu.

- Độc tính với gan và thận chỉ gặp khi dùng liều cao kéo dài.

Chống chỉ định

- Quá mẫn với paracetamol

- Thiếu men G6DP

- Bệnh gan nặng.

- Phối hợp với các thuốc gây độc với gan như isoniazid, rifampicin.

- Không uống rượu trong thời gian dùng thuốc.

Chế phẩm và liều dùng

- Chế phẩm: viên nén, viên đạn, viên sủi, gói bột sủi hàm lượng từ 80 - 650mg. Ngoài ra paracetamol còn có rất nhiều dạng chế phẩm phối hợp với các thuốc giảm đau hoặc thuốc điều trị cảm cúm khác (ví dụ: Efferalgan codein, Pamin, Decolgen...).

- Liều dùng: Người lớn và trẻ em trên 11 tuổi: 500mg/lần.

Trẻ em dưới 11 tuổi: 80 - 500mg/lần.

Cứ 4 - 6 giờ dùng 1 lần.

Paracetamol

3.2. Dẫn xuất của acid floctafenic

Floctafenin

Floctafenin có tác dụng giảm đau đơn thuần, không có tác dụng hạ sốt và không chống viêm. Tác dụng giảm đau mạnh hơn aspirin.

Bản thân floctafenin chưa có hoạt tính, khi vào cơ thể thuỷ phân thành acid floctafenic mới có tác dụng giảm đau.

Chỉ định: giảm đau các cơn đau cấp và mạn.

Chống chỉ định: không dùng chung với các thuốc chẹn beta adrenergic vì làm giảm cơ chế bù trừ tại tim và làm nặng thêm tác dụng hạ huyết áp, đồng thời tăng nguy cơ sốc phản vệ.

Chế phẩm: acid floctafenic (Idarac) viên 200mg.

Liều dùng: Cơn đau cấp: 800mg/24h (khởi đầu 400mg, sau đó 200mg/lần). Tôí đa 12000mg/24h. Cơn đau mạn: 400 - 600mg/24h.

Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com

Link bài viết:Dược lý nhóm thuốc giảm đau- hạ sốt- chống viêm không steroid

Tài liệu tham khảo:

Giáo trình Dược lý học, tập 2, Nhà xuất bản Y học, 2012, trang 264-278.

Đánh giá tin tức

Điểm



Từ khóa : , , ,

Xếp hạng : (0 điểm - Trong 0 phiếu bầu)
Dược lý nhóm thuốc kháng virus: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc kháng virus: Đại cương và thuốc cụ thể

virus là ký sinh vật bắt buộc trong tế bào vật chủ. sự nhân lên của virus được thực hiện trong tế bào và phụ thuộc vào sự sao chép của chính tế bào vật chủ đó

Dược lý nhóm thuốc ức chế tâm thần: Đại cương và thuốc cụ thể

Dược lý nhóm thuốc ức chế tâm thần: Đại cương và thuốc cụ thể

thuốc ức chế tâm thần là thuốc an thần mạnh, chống rối loạn tâm thần thể hưng cảm, làm giảm các kích thích về tâm thần, giảm ý thức, hoang tưởng...

Đại cương về thiếu máu và dược lý thuốc điều trị thiếu máu

Đại cương về thiếu máu và dược lý thuốc điều trị thiếu máu

thiếu máu là tình trạng giảm số lượng hồng cầu, huyết sắc tố hoặc cả hai dưới mức bình thường so với người cùng tuổi và cùng giới khỏe mạnh.

Dược lý thuốc tác dụng trên quá trình đông máu và tiêu fibrin

Dược lý thuốc tác dụng trên quá trình đông máu và tiêu fibrin

đông máu nghĩa là máu chuyển từ thể lỏng sang thể đặc nhờ chuyển fibrinogen hoà tan trong huyết tương thành fibrin không hoà tan dưới xúc tác của thrombin.

Giảm Nhiều Nhất

Thuốc   Acrasone cream    -   Thuốc da liễu

Acrasone cream

15,000 vnđ
Coveram Tab.5/10 - Thuốc hạ huyết áp

Coveram Tab.5/10

198,000 vnđ
Goldream/tạo giấc ngủ ngon/trungtamthuoc.com

Goldream

200,000 vnđ

Đánh Giá Cao Nhất

Sylhepgan - Điều trị hỗ trợ một số bệnh lý của gan

Sylhepgan

370,000 vnđ
Rosuvastatin stada 10 mg - Thuốc hạ mỡ máu

Rosuvastatin10 mg

150,000 vnđ

Xem Nhiều Nhất

Althax 120mg - Tăng cường miễn dịch, hỗ trợ điều trị nhiễm trùng

Althax 120mg

200,000 vnđ
Pricefil 500mg/kháng sinh/trungtamthuoc.com

Pricefil 500mg

450,000 vnđ
Giỏ hàng: 0