Zydusiva 5

1 Thành phần

Thành phần dược chất

Ivabradine (dưới dạng Ivabradine hydroclorid): 5mg.

Thành phần tá dược

Lactose khan, cellulose vi tinh thể, tinh bột tiền gelatin hóa, natri starch glycolate, colloidal anhydrous silica, magnesi stearate, Opadry Beige 03G570000 (HPMC 2910/hypromellose, titanium dioxide, macrogol/PEG, magnesium stearate, iron oxide yellow, glycerin/glycerol, HPMC 2910/Hypromellose, iron oxide red).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Zydusiva 5

2.1 Tác dụng

Zydusiva 5 thuộc nhóm thuốc tim mạch. Thuốc làm giảm chuyên biệt nhịp tim nhờ tác động ức chế chọn lọc dòng If tại nút xoang.

2.2 Chỉ định

Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính ở bệnh nhân mạch vành có nhịp xoang và nhịp tim >= 70 nhịp/phút. Thuốc được chỉ định cho người lớn không dung nạp hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta. Thuốc cũng dùng kết hợp với thuốc chẹn beta ở bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ bằng liều tối ưu chẹn beta.

Điều trị suy tim mạn tính từ mức độ NYHA II đến IV có rối loạn chức năng tâm thu. Thuốc chỉ định cho bệnh nhân có nhịp xoang và nhịp tim >= 75 nhịp/phút. Thuốc dùng phối hợp với điều trị chuẩn hoặc khi thuốc chẹn beta bị chống chỉ định, không dung nạp.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Procoralan 5mg điều trị đau thắt ngực ổn định

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Zydusiva 5

3.1 Liều dùng

Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính:

Người dưới 75 tuổi: Liều khởi đầu không quá 5 mg hai lần mỗi ngày. Sau 3-4 tuần, nếu triệu chứng tiếp diễn và dung nạp tốt, có thể tăng liều lên mức tiếp theo. Điều kiện tăng liều là nhịp tim lúc nghỉ vẫn trên 60 nhịp/phút. Liều duy trì tối đa không vượt quá 7,5 mg hai lần mỗi ngày.

Ngừng điều trị nếu không cải thiện triệu chứng đau thắt ngực sau 3 tháng. Nên ngừng thuốc nếu đáp ứng triệu chứng hạn chế và không giảm nhịp tim liên quan lâm sàng.

Nếu nhịp tim giảm liên tục dưới 50 nhịp/phút lúc nghỉ hoặc có triệu chứng nhịp chậm, phải giảm liều. Giảm xuống mức thấp nhất 2,5 mg hai lần mỗi ngày (nửa viên 5 mg nhân 2 lần/ngày). Theo dõi sát nhịp tim sau khi giảm liều. Ngừng điều trị nếu nhịp tim tiếp tục dưới 50 nhịp/phút hoặc triệu chứng nhịp chậm kéo dài.

Điều trị suy tim mạn tính:

Việc điều trị chỉ bắt đầu ở những bệnh nhân suy tim ổn định. Bác sĩ điều trị nên có kinh nghiệm xử trí suy tim mạn tính.

Liều khởi đầu khuyến cáo thông thường là 5 mg hai lần mỗi ngày.

Sau hai tuần, tăng lên 7,5 mg hai lần mỗi ngày nếu nhịp tim lúc nghỉ liên tục trên 60 nhịp/phút. Giảm xuống 2,5 mg hai lần mỗi ngày nếu nhịp tim lúc nghỉ liên tục dưới 50 nhịp/phút hoặc khi xuất hiện triệu chứng nhịp chậm. Duy trì liều 5 mg hai lần mỗi ngày nếu nhịp tim nằm trong khoảng 50 đến 60 nhịp/phút.

Trong quá trình điều trị, giảm liều nếu nhịp tim lúc nghỉ giảm liên tục dưới 50 nhịp/phút hoặc có triệu chứng nhịp chậm. Bệnh nhân dùng liều 2,5 mg hoặc 5 mg có thể điều chỉnh tăng liều nếu nhịp tim tăng ổn định trên 60 nhịp/phút lúc nghỉ.

Phải ngừng điều trị nếu nhịp tim duy trì dưới mức 50 nhịp/phút hoặc triệu chứng nhịp chậm vẫn tồn tại.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi (từ 75 tuổi trở lên): Cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn là 2,5 mg hai lần mỗi ngày trước khi tăng liều.

Bệnh nhân suy thận: Không yêu cầu hiệu chỉnh liều nếu độ thanh thải creatinine trên 15 ml/phút. Thận trọng khi độ thanh thải creatinine dưới 15 ml/phút do chưa có dữ liệu.

Bệnh nhân suy gan: Không hiệu chỉnh liều ở mức độ nhẹ. Thận trọng ở mức độ trung bình. Chống chỉ định hoàn toàn cho bệnh nhân suy gan nặng.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Mức độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập, hiện chưa có dữ liệu.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, chia hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi tối trong bữa ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với hoạt chất ivabradine hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.

Nhịp tim lúc nghỉ dưới 70 nhịp/phút trước khi tiến hành điều trị.

Sốc tim hoặc nhồi máu cơ tim cấp.

Hạ huyết áp nghiêm trọng với chỉ số dưới 90/50 mmHg.

Suy gan mức độ nặng.

Rối loạn chức năng nút xoang hoặc block xoang nhĩ.

Suy tim cấp hoặc suy tim ở giai đoạn không ổn định.

Bệnh nhân phụ thuộc hoàn toàn vào máy tạo nhịp tim.

Đau thắt ngực không ổn định hoặc block nhĩ thất độ 3.

Phối hợp với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như kháng nấm nhóm azole, kháng sinh macrolide, thuốc ức chế protease HIV và nefazodone.

Phối hợp với Verapamil hoặc Diltiazem do có đặc tính làm giảm nhịp tim.

Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú và phụ nữ có khả năng có thai không dùng biện pháp tránh thai thích hợp.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Procoralan 7.5mg điều trị đau thắt ngực ổn định

5 Tác dụng phụ

Rối loạn thị giác: Rất phổ biến hiện tượng chói sáng (phosphenes). Phổ biến gây mờ mắt. Không phổ biến gây nhìn đôi hoặc suy giảm thị giác.

Rối loạn tim mạch: Phổ biến gây nhịp tim chậm, block nhĩ thất độ 1, ngoại tâm thu thất, rung nhĩ, đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất, huyết áp mất kiểm soát. Không phổ biến gây block nhĩ thất độ 2, block nhĩ thất độ 3, rối loạn chức năng nút xoang, hạ huyết áp.

Rối loạn hệ thần kinh: Phổ biến gây đau đầu (thường trong tháng đầu), chóng mặt. Không phổ biến gây ngất.

Rối loạn tiêu hóa: Không phổ biến gây buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, đau bụng.

Rối loạn da và mô dưới da: Không phổ biến gây phù mạch, phát ban. Hiếm gặp ban đỏ, viêm da, nổi mày đay.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Không phổ biến gây tăng bạch cầu.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Không phổ biến gây tăng acid uric máu.

Rối loạn tai và mê đạo: Không phổ biến gây mất thăng bằng.

Rối loạn cơ xương khớp: Không phổ biến gây chuột rút.

Rối loạn chung: Không phổ biến gây suy nhược, mệt mỏi. Hiếm gặp cảm giác bất ổn.

Thông số xét nghiệm: Không phổ biến gây tăng creatinine máu, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ.

6 Tương tác

Thuốc kéo dài khoảng QT (quinidine, disopyramide, bepridil, Sotalol, ibutilide, amiodarone, pimozide, ziprasidone, sertindole, Mefloquine, halofantrine, pentamidine, cisapride, Erythromycin tĩnh mạch): Nên tránh sử dụng đồng thời vì giảm nhịp tim làm trầm trọng thêm kéo dài khoảng QT.

Thuốc lợi tiểu làm giảm Kali (thiazide, lợi tiểu quai): Hạ kali máu kết hợp giảm nhịp tim làm tăng nguy cơ loạn nhịp nghiêm trọng.

Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, erythromycin uống, josamycin, telithromycin, nelfinavir, Ritonavir, nefazodone): Chống chỉ định phối hợp do làm tăng nồng độ ivabradine lên 7 đến 8 lần.

Chất ức chế trung bình CYP3A4 làm giảm nhịp tim (diltiazem, verapamil): Chống chỉ định phối hợp vì làm tăng nồng độ ivabradine và giảm thêm nhịp tim.

Nước ép Bưởi chùm: Nên tránh sử dụng vì làm tăng nồng độ ivabradine gấp 2 lần.

Chất ức chế trung bình CYP3A4 khác (như Fluconazole): Thận trọng khi dùng, cân nhắc khởi đầu liều 2,5 mg hai lần mỗi ngày nếu nhịp tim lúc nghỉ trên 70 nhịp/phút.

Chất gây cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, barbiturates, Phenytoin, St John's Wort): Làm giảm nồng độ ivabradine, có thể cần điều chỉnh liều và giới hạn dùng St John's Wort.

Các phối hợp không ảnh hưởng lâm sàng đáng kể: thuốc ức chế bơm proton, Sildenafil, Simvastatin, amlodipine, Lacidipine, Digoxin, warfarin, Aspirin, ức chế men chuyển, đối kháng thụ thể angiotensin II, chẹn beta, lợi tiểu, kháng aldosterone, nitrate, fibrate, thuốc đái tháo đường đường uống.

Tương kỵ: Không trộn lẫn thuốc này với thuốc khác do thiếu nghiên cứu về tính tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Ivabradine không mang lại lợi ích đối với các biến cố tim mạch. Thuốc chỉ được chỉ định để điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính.

Cần đo nhịp tim liên tục, theo dõi ECG hoặc theo dõi 24 giờ trước khi khởi trị và khi đánh giá điều chỉnh liều.

Thuốc không hiệu quả để điều trị hoặc phòng ngừa rối loạn nhịp tim. Không khuyến cáo ở bệnh nhân rung nhĩ hoặc loạn nhịp khác cản trở nút xoang. Thường xuyên theo dõi lâm sàng sự xuất hiện của rung nhĩ.

Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân suy tim mạn tính có block nhánh trái, block nhánh phải và rối loạn đồng bộ tâm thất.

Không khuyến cáo sử dụng cho các bệnh nhân block nhĩ thất độ 2.

Không khởi trị nếu nhịp tim lúc nghỉ thấp hơn 70 nhịp/phút. Giảm liều hoặc ngưng điều trị nếu nhịp tim giảm liên tục dưới 50 nhịp/phút hoặc có triệu chứng nhịp chậm.

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời ivabradine với verapamil hoặc diltiazem.

Thận trọng ở bệnh nhân suy tim NYHA độ IV do dữ liệu lâm sàng còn giới hạn. Không khuyến cáo sử dụng thuốc ngay sau khi đột quỵ.

Ivabradine ảnh hưởng đến chức năng võng mạc. Cân nhắc ngưng điều trị nếu xảy ra bất kỳ sự suy giảm chức năng thị giác nào. Thận trọng ở bệnh nhân viêm sắc tố võng mạc.

Thận trọng ở bệnh nhân huyết áp thấp nhẹ đến trung bình. Chống chỉ định dùng khi hạ huyết áp mức độ nặng dưới 90/50 mmHg.

Việc khử rung không cấp cứu nên được cân nhắc thực hiện 24 giờ sau liều ivabradine cuối cùng.

Tránh sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với thuốc kéo dài khoảng QT.

Theo dõi huyết áp trong khoảng thời gian thích hợp khi thay đổi điều trị huyết áp ở bệnh nhân suy tim mạn tính.

Thuốc chứa tá dược lactose. Bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có khả năng có thai cần sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trong suốt quá trình điều trị.

Chống chỉ định dùng ivabradine trong thời gian mang thai vì nguy cơ gây nhiễm độc thai nhi và quái thai.

Chống chỉ định trong thời gian cho con bú do hoạt chất bài tiết qua sữa mẹ. Người mẹ cần ngưng cho con bú nếu bắt buộc phải điều trị.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Quá liều có thể dẫn đến tình trạng nhịp tim chậm nghiêm trọng và kéo dài.

Cách xử lý: Điều trị triệu chứng tại chuyên khoa sâu. Nếu nhịp tim chậm kèm kém dung nạp huyết động, cân nhắc dùng thuốc kích thích beta tiêm tĩnh mạch như Isoprenaline hoặc tạm thời đặt máy tạo nhịp nếu cần.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C. Hạn dùng là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Zydusiva 5 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Aubtin 7.5mg của Công ty CP dược phẩm Me Di Sun chứa thành phần Ivabradine được chỉ định để điều trị triệu chứng của bệnh đau thắt ngực ổn định mạn tính ở những bệnh nhân mạch vành người lớn có nhịp xoang bình thường >= 70 nhịp/phút không dung nạp thuốc chẹn beta.

Sản phẩm Bixebra 5mg do KRKA, D.D., . Novo Mesto sản xuất, chứa Ivabradine được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân mắc bệnh lý suy tim mạn tính từ mức độ NYHA II đến IV có kèm theo tình trạng rối loạn chức năng tâm thu và nhịp xoang lúc nghỉ >= 75 nhịp/phút.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Ivabradine là chất làm giảm chuyên biệt nhịp tim nhờ tác động ức chế chọn lọc và đặc hiệu dòng If của trung tâm tạo nhịp tim. Dòng ion này kiểm soát sự khử cực tâm trương tự phát ở nút xoang và điều hòa nhịp tim. Tác dụng trên tim của thuốc đặc hiệu với nút xoang, không ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền trong nhĩ, nhĩ - thất, trong thất, không ảnh hưởng sự tái cực thất hoặc sự co cơ tim.

Thuốc cũng tương tác với dòng Ih ở võng mạc, tham gia vào độ phân giải tạm thời của hệ thị giác bằng cách làm giảm đáp ứng võng mạc với xung ánh sáng chói. Việc ức chế một phần dòng Ih làm nền tảng cho hiện tượng chói sáng tạm thời ở một vùng nhất định của thị trường khi có thay đổi nhanh chóng về độ sáng.

Tính chất dược lực học chủ yếu ở người là giảm nhịp tim đặc hiệu phụ thuộc liều lượng. Với liều khuyến cáo thông thường, nhịp tim giảm khoảng 10 nhịp/phút lúc nghỉ và trong lúc luyện tập, giúp giảm gánh nặng hoạt động và giảm nhu cầu oxygen cho cơ tim. Thuốc không có ảnh hưởng có hại đối với phân suất tống máu ở bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thất trái.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Ivabradine hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ khi đói. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 40% do vòng chuyển hóa đầu tiên tại ruột và gan. Thức ăn làm chậm hấp thu khoảng 1 giờ và làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương lên 20-30%.

9.2.2 Phân bố

Ivabradine gắn khoảng 70% vào protein huyết tương và Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định gần 100 lít ở bệnh nhân. Nồng độ trung bình trong huyết tương là 10 nanogam/mL ở trạng thái ổn định khi dùng liều khuyến cáo lâu dài.

9.2.3 Chuyển hóa

Ivabradine được chuyển hóa mạnh qua gan và ruột bằng cách oxy hóa duy nhất qua cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Chất chuyển hóa chính có hoạt tính là dẫn xuất N-demethylated với nồng độ khoảng 40% của hoạt chất ban đầu, và cũng được chuyển hóa qua CYP3A4.

9.2.4 Thải trừ

Ivabradine đào thải với thời gian bán thải chính là 2 giờ trong huyết tương, còn thời gian bán thải có hiệu lực là 11 giờ. Độ thanh thải tổng quát khoảng 400 ml/phút và độ thanh thải qua thận khoảng 70 ml/phút. Các chất chuyển hóa đào thải qua phân và nước tiểu với lượng tương đương. Khoảng 4% liều uống đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu.

10 Thuốc Zydusiva 5 giá bao nhiêu?

Thuốc Zydusiva 5 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Zydusiva 5 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Zydusiva 5 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 12 hình ảnh

Tài liệu tham khảo