Zeno 360mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Deferasirox: 360 mg.

Thành phần tá dược:

Microcrystalline cellulose PH 101, microcrystalline cellulose PH 102, crospovidone (kollidon CL), povidone K30, poloxamer 188, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate, chất bao phim số 14 opadry II blue 85F20578, crospovidone (kollidon CL-SF).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Zeno 360mg

2.1 Tác dụng

Deferasirox là hoạt chất thuộc nhóm thuốc thải Sắt dùng đường uống, có khả năng tạo phức chọn lọc với sắt hóa trị III dư thừa trong cơ thể. Sau khi gắn kết với sắt tự do, thuốc hỗ trợ quá trình đào thải sắt ra ngoài, từ đó làm giảm tình trạng tích lũy sắt kéo dài tại các cơ quan và hạn chế nguy cơ tổn thương mô do quá tải sắt mạn tính.

2.2 Chỉ định

Thuốc Zeno 360mg được sử dụng trong các trường hợp sau:

Điều trị tình trạng quá tải sắt mạn tính do truyền máu thường xuyên ở người bệnh từ 6 tuổi trở lên mắc beta-thalassaemia thể nặng, với lượng hồng cầu lắng truyền từ 27 ml/kg/tháng trở lên.

Điều trị tình trạng tích lũy sắt mạn tính thứ phát do truyền máu ở các trường hợp không thể sử dụng Deferoxamine hoặc điều trị bằng deferoxamine không đạt hiệu quả mong muốn, bao gồm:

Trẻ em từ 2 tuổi đến 5 tuổi mắc beta-thalassaemia thể nặng có nhu cầu truyền máu thường xuyên từ 27 ml hồng cầu lắng/kg/tháng trở lên.

Người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên mắc beta-thalassaemia thể nặng có truyền máu không thường xuyên dưới 7 ml hồng cầu lắng/kg/tháng.

Người bệnh người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên mắc các dạng thiếu máu khác kèm quá tải sắt do truyền máu.

Điều trị tình trạng quá tải sắt mạn tính cần thải sắt ở bệnh nhân từ 10 tuổi trở lên mắc hội chứng thalassaemia không phụ thuộc truyền máu trong trường hợp deferoxamine chống chỉ định hoặc không đạt đáp ứng điều trị thích hợp.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Defothal Tablets 360mg điều trị quá tải sắt mạn tính

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Zeno 360mg

3.1 Liều dùng

Việc lựa chọn liều khởi đầu và điều chỉnh liều trong quá trình điều trị cần được thực hiện bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong kiểm soát tình trạng quá tải sắt mạn tính. Liều lượng được tính theo mg/kg thể trọng và làm tròn đến hàm lượng viên gần nhất.

Đối với quá tải sắt do truyền máu:

Thời điểm bắt đầu điều trị:

Nên khởi trị khi bệnh nhân đã được truyền khoảng 20 đơn vị hồng cầu lắng, tương đương khoảng 100 ml/kg, hoặc khi ferritin huyết thanh vượt quá 1.000 mcg/l.

Liều khởi đầu thông thường:

14 mg/kg thể trọng/ngày đối với dạng viên nén bao phim.

Liều khởi đầu thay thế:

Có thể sử dụng liều 21 mg/kg/ngày ở bệnh nhân có nhu cầu giảm nhanh lượng sắt tích tụ hoặc có lượng máu truyền trên 14 ml hồng cầu lắng/kg/tháng.

Có thể cân nhắc liều thấp hơn 7 mg/kg/ngày ở người bệnh có nhu cầu thải sắt thấp và lượng máu truyền dưới 7 ml hồng cầu lắng/kg/tháng.

Đối với bệnh nhân đang điều trị ổn định bằng deferoxamine, có thể chuyển sang deferasirox với liều bằng khoảng 1/3 liều deferoxamine đang sử dụng. Ví dụ: deferoxamine 40 mg/kg/ngày dùng 5 ngày/tuần có thể chuyển sang deferasirox 14 mg/kg/ngày. Nếu liều quy đổi thấp hơn 14 mg/kg/ngày cần theo dõi đáp ứng lâm sàng chặt chẽ.

Điều chỉnh liều:

Cần theo dõi ferritin huyết thanh mỗi tháng và điều chỉnh liều sau mỗi 3 đến 6 tháng điều trị tùy đáp ứng. Mức điều chỉnh mỗi lần từ 3,5 mg/kg đến 7 mg/kg.

Ở người bệnh không kiểm soát được nồng độ sắt với liều 21 mg/kg/ngày, ferritin huyết thanh duy trì trên 2.500 mcg/l và không giảm theo thời gian, có thể tăng tối đa đến 28 mg/kg/ngày.

Không khuyến cáo sử dụng liều vượt quá 28 mg/kg/ngày do dữ liệu lâm sàng còn hạn chế.

Khi ferritin huyết thanh giảm ổn định xuống dưới 2.500 mcg/l hoặc đạt mục tiêu khoảng 500 đến 1.000 mcg/l, cần giảm liều từng bước từ 3,5 mg/kg đến 7 mg/kg. Nếu ferritin tiếp tục giảm dưới 500 mcg/l cần xem xét ngừng thuốc tạm thời.

Đối với hội chứng thalassaemia không phụ thuộc truyền máu:

Thời điểm bắt đầu điều trị:

Chỉ khởi trị khi có bằng chứng quá tải sắt với LIC ≥ 5 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc ferritin huyết thanh > 800 mcg/l. Đánh giá LIC tại gan là phương pháp ưu tiên nếu có điều kiện thực hiện.

Liều khởi đầu:

7 mg/kg thể trọng/ngày.

Điều chỉnh liều:

Theo dõi ferritin huyết thanh hằng tháng. Sau 3 đến 6 tháng có thể tăng liều thêm 3,5 mg/kg đến 7 mg/kg nếu LIC vẫn ≥ 7 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc ferritin huyết thanh > 2.000 mcg/l và người bệnh dung nạp tốt.

Liều tối đa ở bệnh nhân người lớn là 14 mg/kg/ngày và ở trẻ em là 7 mg/kg/ngày.

Ở người chưa đánh giá được LIC tại gan mà ferritin ≤ 2.000 mcg/l thì không dùng vượt quá 7 mg/kg/ngày.

Nếu bệnh nhân đang dùng liều trên 7 mg/kg/ngày mà LIC giảm xuống dưới 7 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc ferritin huyết thanh dưới 300 mcg/l, cần giảm liều xuống 7 mg/kg/ngày hoặc thấp hơn.

Ngừng điều trị:

Ngừng thuốc khi LIC < 3 mg Fe/g trọng lượng khô hoặc ferritin huyết thanh < 300 mcg/l. Hiện chưa có đủ dữ liệu về việc tái điều trị sau khi tái quá tải sắt.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi từ 65 tuổi trở lên dùng liều tương tự người lớn nhưng cần giám sát chặt chẽ do tăng nguy cơ phản ứng bất lợi, đặc biệt là tiêu chảy.

Trẻ em và thiếu niên từ 2 tuổi đến 17 tuổi bị quá tải sắt do truyền máu dùng liều tương tự người lớn nhưng phải điều chỉnh theo cân nặng thay đổi theo thời gian.

Trẻ từ 2 tuổi đến 5 tuổi có thể cần liều cao hơn để đạt hiệu quả do nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn so với người lớn.

Ở trẻ em mắc thalassaemia không phụ thuộc truyền máu, liều tối đa không vượt quá 7 mg/kg/ngày. Cần theo dõi ferritin hằng tháng và đo LIC mỗi 3 tháng nếu ferritin ≤ 800 mcg/l.

Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ dưới 24 tháng tuổi do chưa xác lập tính an toàn và hiệu quả.

Chống chỉ định ở bệnh nhân có Độ thanh thải creatinin dưới 60 ml/phút.

Không khuyến cáo dùng ở bệnh nhân suy gan nặng Child-Pugh C. Với suy gan trung bình Child-Pugh B cần giảm liều khởi đầu và không vượt quá 50% liều thông thường.

Tất cả bệnh nhân cần được theo dõi chức năng gan trước điều trị, mỗi 2 tuần trong tháng đầu và hằng tháng sau đó.

3.2 Cách dùng

Thuốc được dùng theo đường uống mỗi ngày 1 lần.

Người bệnh cần nuốt nguyên viên với nước. Nếu không nuốt được nguyên viên, có thể nghiền thuốc rồi trộn với một lượng nhỏ thức ăn mềm như sữa chua hoặc sốt táo nghiền.

Hỗn hợp sau khi pha cần sử dụng ngay, không bảo quản để dùng lại.

Nên dùng thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định. Có thể dùng lúc đói hoặc cùng bữa ăn nhẹ.

^[1]

4 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc cho người có tiền sử quá mẫn với Deferasirox hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Không phối hợp đồng thời với các thuốc hoặc liệu pháp thải sắt khác do chưa có dữ liệu đầy đủ về tính an toàn của phối hợp này.

Chống chỉ định ở người có độ thanh thải creatinin ước tính dưới 60 ml/phút.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Defloxol 180 điều trị quá tải sắt

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi ghi nhận trong quá trình điều trị bao gồm:

Rối loạn thận và tiết niệu:

Tăng creatinin huyết thanh rất thường gặp.

Protein niệu thường gặp.

Ít gặp: hội chứng Fanconi mắc phải, rối loạn ống thận hoặc Glucose niệu không do đái tháo đường.

Không rõ tần suất: suy thận cấp, viêm thận mô kẽ, sỏi thận, hoại tử ống thận.

Rối loạn tiêu hóa:

Thường gặp gồm tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu.

Ít gặp gồm xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày, loét tá tràng, viêm dạ dày.

Hiếm gặp có viêm thực quản.

Không rõ tần suất gồm thủng Đường tiêu hóa hoặc viêm tụy cấp.

Rối loạn da và mô dưới da:

Thường gặp gồm nổi ban và ngứa.

Ít gặp gồm rối loạn sắc tố da.

Hiếm gặp có hội chứng dress.

Không rõ tần suất gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm mạch quá mẫn, mày đay, rụng tóc và ban đỏ đa dạng.

Rối loạn gan mật:

Thường gặp gồm tăng transaminase gan.

Ít gặp gồm viêm gan và sỏi mật.

Không rõ tần suất gồm suy gan cấp.

Rối loạn thần kinh và tâm thần:

Thường gặp gồm đau đầu.

Ít gặp gồm chóng mặt, lo âu và rối loạn giấc ngủ.

Rối loạn mắt và tai:

Ít gặp gồm đục thủy tinh thể, bệnh lý hoàng điểm hoặc giảm thính lực.

Hiếm gặp có viêm dây thần kinh thị giác.

Các phản ứng khác:

Ít gặp gồm sốt, phù, mệt mỏi và đau thanh quản.

Không rõ tần suất gồm nhiễm acid chuyển hóa, giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu nặng hơn, phản vệ, phù mạch và bệnh não do tăng amoniac máu.

6 Tương tác

Không phối hợp cùng các liệu pháp thải sắt khác do nguy cơ gia tăng độc tính và chưa có dữ liệu đầy đủ về độ an toàn của việc kết hợp này.

Rifampicin, carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital hoặc Ritonavir có thể làm tăng chuyển hóa Deferasirox, làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương và giảm hiệu quả điều trị.

Cholestyramine có thể làm giảm khoảng 45% nồng độ toàn thân của Deferasirox do ảnh hưởng đến chu trình gan – ruột.

Các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 như Ciclosporin, Simvastatin, thuốc tránh thai hormon, bepridil hoặc ergotamine có thể giảm hiệu lực khi dùng cùng Zeno 360mg.

Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C8 như Repaglinide hoặc Paclitaxel có thể tăng nồng độ trong huyết tương khi phối hợp với Deferasirox, làm tăng nguy cơ độc tính và hạ đường huyết.

Theophylline, Clozapine hoặc tizanidine là các cơ chất CYP1A2 có thể tăng nồng độ đáng kể khi dùng cùng Zeno 360mg, làm tăng nguy cơ ngộ độc thuốc.

Không khuyến cáo dùng đồng thời với thuốc kháng acid chứa nhôm.

NSAID, Acid Acetylsalicylic liều cao, corticosteroid hoặc bisphosphonate đường uống có thể làm tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.

Thuốc chống đông phối hợp với Zeno 360mg có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa nghiêm trọng.

Busulfan có thể tăng phơi nhiễm toàn thân khi dùng cùng Deferasirox, cần theo dõi dược động học và hiệu chỉnh liều phù hợp.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Thuốc có thể gây tăng creatinin huyết thanh phụ thuộc liều và đã ghi nhận các trường hợp suy thận cấp cần lọc máu, do đó cần theo dõi chức năng thận nghiêm ngặt trước và trong suốt quá trình điều trị.

Cần xét nghiệm creatinin huyết thanh 2 lần trước điều trị, theo dõi hằng tuần trong tháng đầu khi bắt đầu hoặc thay đổi liều, sau đó duy trì kiểm tra định kỳ mỗi tháng.

Nếu creatinin tăng kéo dài hoặc độ thanh thải creatinin giảm, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc theo hướng dẫn chuyên môn phù hợp.

Đã ghi nhận tình trạng nhiễm acid chuyển hóa nghiêm trọng, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, bệnh ống thận hoặc tiêu chảy nặng, vì vậy cần theo dõi cân bằng acid – base trong điều trị.

Thuốc có nguy cơ gây tăng men gan, suy gan cấp hoặc tử vong do suy gan, đặc biệt ở người có bệnh gan nền hoặc suy đa cơ quan.

Cần kiểm tra transaminase, bilirubin và phosphatase kiềm trước điều trị, mỗi 2 tuần trong tháng đầu và duy trì theo dõi hằng tháng.

Đã ghi nhận các trường hợp loét, xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa nghiêm trọng, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc giảm tiểu cầu.

Thuốc có thể gây các phản ứng da nghiêm trọng như Hội chứng Stevens-Johnson, TEN hoặc DRESS; cần ngừng thuốc vĩnh viễn nếu xuất hiện phản ứng quá mẫn nặng.

Cần theo dõi thị lực, thính lực định kỳ do nguy cơ đục thủy tinh thể, giảm thính lực hoặc tổn thương thần kinh thị giác.

Ở trẻ em cần theo dõi chiều cao, cân nặng và sự phát triển trong suốt thời gian điều trị.

Người bệnh cần được duy trì đủ nước, đặc biệt khi có nôn hoặc tiêu chảy để hạn chế nguy cơ độc tính trên gan và thận.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Hiện chưa có dữ liệu lâm sàng đầy đủ về việc sử dụng Deferasirox trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính sinh sản ở liều gây độc cho mẹ. Không khuyến cáo sử dụng thuốc trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.

Do thuốc có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai hormon, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên áp dụng biện pháp tránh thai không hormon trong thời gian điều trị.

Bà mẹ cho con bú:

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy hoạt chất được bài tiết nhanh vào sữa mẹ. Chưa xác định rõ khả năng bài tiết qua sữa ở người, tuy nhiên không khuyến cáo cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Biểu hiện quá liều cấp có thể bao gồm đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn và nôn.

Ngoài ra, quá liều có thể gây tăng men gan, tăng creatinin huyết thanh hoặc tổn thương chức năng gan thận có hồi phục sau khi ngừng thuốc.

Đã ghi nhận trường hợp dùng liều đơn 90 mg/kg gây hội chứng Fanconi nặng nhưng hồi phục sau điều trị thích hợp.

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Deferasirox. Khi quá liều cần áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ và xử trí triệu chứng phù hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc tại nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Giữ thuốc trong bao bì gốc để tránh ảnh hưởng của độ ẩm và ánh sáng.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Zeno 360mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Derarox 180mg của Công ty cổ phần US Pharma USA chứa thành phần Deferasirox được chỉ định trong điều trị tình trạng quá tải sắt mạn tính ở bệnh nhân phải truyền máu kéo dài do mắc beta-thalassaemia thể nặng hoặc các bệnh lý huyết học khác gây tích tụ sắt trong cơ thể, từ đó hỗ trợ làm giảm nguy cơ tổn thương tim, gan và các cơ quan liên quan do sắt dư thừa kéo dài.

pms-Deferasirox 125mg do Pharmascience Inc, Canada sản xuất, chứa Deferasirox được sử dụng trong các trường hợp cần thải sắt ở người bệnh mắc hội chứng thalassaemia không phụ thuộc truyền máu, đặc biệt ở các đối tượng có nồng độ ferritin huyết thanh tăng cao hoặc có bằng chứng tích lũy sắt tại gan nhưng không đáp ứng hoặc không phù hợp với liệu pháp deferoxamine.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Deferasirox là thuốc thải sắt đường uống có khả năng liên kết chọn lọc mạnh với ion sắt hóa trị III. Phân tử thuốc tạo phức chelat bền vững với sắt theo tỷ lệ phối trí 2:1, nghĩa là hai phân tử deferasirox liên kết với một ion Fe3+.

Sau khi hình thành phức hợp, lượng sắt dư thừa sẽ được đào thải ra ngoài cơ thể chủ yếu qua đường phân. Hoạt chất này có ái lực thấp với các kim loại vi lượng như đồng và Kẽm nên ít ảnh hưởng đến nồng độ các nguyên tố cần thiết trong cơ thể khi điều trị kéo dài.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Deferasirox hấp thu qua đường tiêu hóa với Tmax khoảng từ 1,5 giờ đến 4 giờ đối với dạng viên nén phân tán. Sinh khả dụng tuyệt đối của dạng này đạt khoảng 70% so với đường tĩnh mạch.

Dạng viên nén bao phim có sinh khả dụng cao hơn khoảng 36% so với dạng viên nén phân tán. Viên nén bao phim 360 mg tương đương sinh học với viên phân tán 500 mg khi dùng lúc đói.

Thức ăn ít chất béo làm giảm nhẹ AUC và Cmax, trong khi bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng đáng kể hấp thu thuốc.

9.2.2 Phân bố

Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương với tỷ lệ khoảng 99%, chủ yếu gắn với Albumin huyết thanh.

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 14 lít ở người trưởng thành.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua con đường glucuronide hóa và bài tiết vào mật. Quá trình này liên quan chủ yếu đến enzym UGT1A1 và một phần nhỏ UGT1A3.

Chuyển hóa qua cytochrome P450 chỉ chiếm khoảng 8%.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua phân với tỷ lệ khoảng 84% liều dùng, trong khi bài tiết qua thận chỉ khoảng 8%.

Thời gian bán thải trung bình dao động từ 8 giờ đến 16 giờ.

10 Thuốc Zeno 360mg giá bao nhiêu?

Thuốc Zeno 360mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Zeno 360mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Zeno 360mg để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 21 hình ảnh

Tài liệu tham khảo