Xagulant 2.5mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Apixaban: 2,5 mg

Thành phần tá dược:

Lactose Anhydrous, Cellulose Microcrystalline, Sodium Lauryl Sulphate, Croscarmellose Sodium, Magnesium Stearate, Instacoat Universal Brown (A05R04319).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Xagulant 2.5mg

2.1 Tác dụng

Xagulant 2.5mg chứa apixaban là Thuốc chống đông máu thuộc nhóm ức chế trực tiếp yếu tố Xa với tính chọn lọc cao. Thuốc tác động bằng cách ức chế hoạt động của yếu tố Xa ở cả dạng tự do và dạng liên kết trong cục máu đông, từ đó làm giảm sự hình thành thrombin và hạn chế quá trình phát triển huyết khối trong hệ mạch máu. Nhờ cơ chế này, thuốc hỗ trợ phòng ngừa cũng như điều trị các biến cố huyết khối và thuyên tắc mạch ở người trưởng thành.

2.2 Chỉ định

Thuốc Xagulant 2.5mg được sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành trong các trường hợp sau:

Dự phòng biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch ở người bệnh vừa trải qua phẫu thuật thay khớp gối hoặc thay khớp háng theo chương trình.

Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim khi có kèm ít nhất một yếu tố nguy cơ như tiền sử đột quỵ, cơn thiếu máu não thoáng qua, tuổi từ 75 trở lên, tăng huyết áp, đái tháo đường hoặc suy tim có triệu chứng từ độ II theo phân loại của Hiệp hội Tim mạch New York.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, điều trị tắc mạch phổi và hỗ trợ dự phòng tái phát các biến cố này ở người lớn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc ApiTEK 2.5 điều trị thuyên tắc tĩnh mạch

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Xagulant 2.5mg

3.1 Liều dùng

3.1.1 Dự phòng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay khớp

Liều khuyến cáo: 2,5 mg/lần, dùng 2 lần mỗi ngày.

Bắt đầu điều trị trong khoảng từ 12 đến 24 giờ sau khi hoàn thành phẫu thuật.

Với bệnh nhân thay khớp háng: thời gian điều trị kéo dài từ 32 đến 38 ngày.

Với bệnh nhân thay khớp gối: thời gian điều trị kéo dài từ 10 đến 14 ngày.

3.1.2 Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim

Liều thông thường: 5 mg/lần, ngày dùng 2 lần.

Giảm xuống 2,5 mg/lần, ngày dùng 2 lần đối với người bệnh có ít nhất 2 trong các tiêu chí sau: tuổi từ 80 trở lên, cân nặng không quá 60 kg hoặc creatinin huyết thanh ≥ 1,5 mg/dl (133 micromol/l).

Điều trị cần được duy trì lâu dài.

3.1.3 Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi

Trong 7 ngày đầu: dùng 10 mg/lần, ngày uống 2 lần.

Sau giai đoạn đầu: chuyển sang liều 5 mg/lần, ngày dùng 2 lần.

Thời gian điều trị tối thiểu kéo dài ít nhất 3 tháng tùy theo yếu tố nguy cơ của người bệnh.

3.1.4 Dự phòng tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi

Liều khuyến cáo: 2,5 mg/lần, ngày dùng 2 lần.

Chỉ bắt đầu sau khi người bệnh đã hoàn thành tối thiểu 6 tháng điều trị bằng apixaban liều 5 mg ngày 2 lần hoặc bằng thuốc chống đông khác.

3.1.5 Đối với bệnh nhân suy thận

Suy thận nhẹ hoặc trung bình: thông thường không cần hiệu chỉnh liều đối với chỉ định điều trị hoặc dự phòng huyết khối, ngoại trừ bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim có đủ tiêu chuẩn giảm liều.

Suy thận nặng với độ thanh thải creatinin từ 15-29 ml/phút: cần đặc biệt thận trọng khi điều trị hoặc dự phòng huyết khối tĩnh mạch sâu; riêng dự phòng đột quỵ ở rung nhĩ không do bệnh van tim phải dùng liều 2,5 mg x 2 lần/ngày.

Độ thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút hoặc bệnh nhân đang lọc máu: không khuyến cáo sử dụng.

3.1.6 Đối với bệnh nhân suy gan

Chống chỉ định ở người mắc bệnh gan có kèm rối loạn đông máu và nguy cơ xuất huyết nặng.

Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng.

Người suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child Pugh A hoặc B) cần thận trọng khi dùng và nên kiểm tra chức năng gan trước điều trị, tuy nhiên không cần chỉnh liều.

3.1.7 Đối với trẻ em

Chưa xác lập được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Người bệnh nên nuốt thuốc với nước lọc, có thể sử dụng cùng hoặc không cùng thức ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu thuốc.

Đối với bệnh nhân khó nuốt, viên thuốc có thể được nghiền nhỏ rồi pha với nước, Dung dịch Dextrose 5%, nước ép táo hoặc trộn với táo nghiền và sử dụng ngay.

Ngoài ra, thuốc sau khi nghiền có thể pha trong 60 ml nước hoặc Dextrose 5% để đưa qua ống thông mũi - dạ dày. Hỗn dịch sau pha ổn định trong khoảng 4 giờ.

Nếu quên một liều thuốc, người bệnh cần dùng ngay khi nhớ ra rồi tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường với chế độ 2 lần mỗi ngày, không dùng gấp đôi liều để bù.

^[1]

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử quá mẫn với apixaban hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân đang có tình trạng xuất huyết tiến triển nghiêm trọng trên lâm sàng.

Người mắc bệnh gan liên quan đến rối loạn đông máu và có nguy cơ xuất huyết cao.

Bệnh nhân có tổn thương hoặc bệnh lý làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng như loét tiêu hóa tiến triển hoặc mới xảy ra, khối u ác tính dễ chảy máu, tổn thương não hoặc tủy sống gần đây, mới phẫu thuật não, mắt hoặc cột sống, xuất huyết nội sọ, giãn tĩnh mạch thực quản, dị dạng động tĩnh mạch, phình mạch hoặc bất thường mạch máu nội sọ và tủy sống.

Không phối hợp với các thuốc chống đông khác như Heparin không phân đoạn, heparin trọng lượng phân tử thấp, Fondaparinux, warfarin, Rivaroxaban hoặc dabigatran ngoại trừ các trường hợp chuyển đổi phác đồ chống đông hoặc sử dụng heparin liều thấp nhằm duy trì sự thông thoáng của ống thông mạch máu.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Apixaban Tablets 5mg Zydus phòng ngừa biến cố tim mạch

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất trong quá trình điều trị là xuất huyết, bầm tím, chảy máu cam và tụ máu.

Các phản ứng thường gặp:

Thiếu máu, giảm tiểu cầu trong điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu.

Xuất huyết mắt bao gồm chảy máu kết mạc.

Tụ máu và các biến cố xuất huyết mạch máu.

Hạ huyết áp.

Chảy máu cam, buồn nôn, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết miệng, chảy máu trực tràng, chảy máu lợi.

Tiểu ra máu và bầm tím dưới da.

Các phản ứng ít gặp:

Giảm tiểu cầu trong chỉ định dự phòng.

Quá mẫn, phù dị ứng, sốc phản vệ, ngứa.

Xuất huyết não trong điều trị rung nhĩ.

Xuất huyết ổ bụng, ho ra máu, chảy máu do trĩ, đi ngoài phân máu.

Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm hoặc bilirubin máu.

Rụng tóc, phát ban da.

Xuất huyết cơ, xuất huyết âm đạo bất thường hoặc chảy máu đường niệu sinh dục.

Chảy máu tại vị trí dùng thuốc, xét nghiệm máu ẩn trong phân dương tính.

Xuất huyết sau thủ thuật, rỉ dịch vết thương và xuất huyết do chấn thương.

Các phản ứng hiếm gặp:

Quá mẫn nghiêm trọng.

Xuất huyết não trong điều trị huyết khối.

Xuất huyết hô hấp, ho ra máu, xuất huyết sau phúc mạc.

Hồng ban đa dạng, rụng tóc, xuất huyết cơ.

Ngoài ra còn ghi nhận các phản ứng chưa xác định được tần suất như phù mạch, xuất huyết não trong dự phòng phẫu thuật và hồng ban đa dạng.

6 Tương tác

Các thuốc ức chế mạnh đồng thời CYP3A4 và P-gp như Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, posaconazole hoặc Ritonavir làm tăng đáng kể nồng độ apixaban trong huyết tương, từ đó làm tăng nguy cơ chảy máu nên không khuyến cáo phối hợp.

Các thuốc ức chế mức độ trung bình hoặc nhẹ hơn như Diltiazem, Clarithromycin, naproxen, Verapamil và amiodarone có thể làm tăng nhẹ nồng độ thuốc nhưng thường không cần điều chỉnh liều.

Các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 và P-gp bao gồm Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital hoặc St. John’s Wort làm giảm khoảng 50% nồng độ apixaban trong huyết tương, từ đó làm giảm hiệu quả điều trị; đặc biệt cần tránh phối hợp ở bệnh nhân điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc tắc mạch phổi.

Phối hợp với thuốc chống đông khác hoặc thuốc ức chế kết tập tiểu cầu làm tăng đáng kể nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng nên cần chống chỉ định hoặc đặc biệt thận trọng khi sử dụng cùng NSAID, Acid Acetylsalicylic, SSRI, SNRI hoặc thuốc ức chế thụ thể P2Y12.

Than hoạt tính có khả năng làm giảm hấp thu và giảm nồng độ apixaban trong máu; ngược lại apixaban không ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của Digoxin, Atenolol hoặc Famotidine.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Trong quá trình điều trị cần theo dõi chặt chẽ nhằm phát hiện sớm các dấu hiệu xuất huyết và phải ngừng thuốc ngay nếu xảy ra chảy máu nghiêm trọng trên lâm sàng.

Thuốc cần được ngừng tối thiểu 48 giờ trước các phẫu thuật hoặc thủ thuật có nguy cơ chảy máu trung bình đến cao và tối thiểu 24 giờ trước các thủ thuật nguy cơ thấp; có thể dùng lại sau khi đã kiểm soát cầm máu an toàn.

Người bệnh gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng hoặc chọc dò tủy sống có nguy cơ hình thành tụ máu tủy sống dẫn đến liệt kéo dài, vì vậy cần tuân thủ khoảng cách thời gian rút catheter ngoài màng cứng ít nhất 20-30 giờ sau liều cuối và chỉ dùng liều tiếp theo sau khi rút catheter tối thiểu 5 giờ.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc thay thế heparin không phân đoạn ở bệnh nhân tắc mạch phổi có huyết động không ổn định hoặc cần can thiệp tiêu sợi huyết, phẫu thuật lấy huyết khối.

Thuốc không được khuyến cáo cho bệnh nhân có van tim nhân tạo hoặc hội chứng kháng Phospholipid, đặc biệt ở trường hợp bộ ba xét nghiệm dương tính do nguy cơ tái phát huyết khối cao.

Người cao tuổi, bệnh nhân ung thư tiến triển và người có cân nặng dưới 60 kg cần được theo dõi cẩn thận vì nguy cơ xuất huyết cao hơn.

Do thuốc chứa lactose nên không dùng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Thuốc không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Đối với phụ nữ mang thai:

Hiện chưa có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng apixaban trên phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật không ghi nhận độc tính trực tiếp hoặc gián tiếp lên chức năng sinh sản, tuy nhiên để đảm bảo an toàn không nên sử dụng thuốc trong thai kỳ.

Đối với phụ nữ cho con bú:

Chưa xác định được apixaban và các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không. Dữ liệu thực nghiệm trên động vật cho thấy thuốc có thể bài tiết vào sữa với nồng độ cao. Vì vậy cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị bằng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Quá liều apixaban làm tăng nguy cơ xuất huyết. Khi xuất hiện chảy máu cần ngừng thuốc ngay và xác định nguyên nhân để có hướng xử trí phù hợp như can thiệp cầm máu hoặc truyền huyết tương tươi đông lạnh.

Than hoạt tính sử dụng trong vòng 2-6 giờ sau uống có thể giúp giảm hấp thu thuốc và rút ngắn thời gian bán thải.

Trong trường hợp xuất huyết nghiêm trọng đe dọa tính mạng không kiểm soát được bằng các biện pháp thông thường, có thể cân nhắc dùng phức hợp prothrombin đậm đặc 4 yếu tố hoặc yếu tố VIIa tái tổ hợp để đảo ngược tác dụng chống đông. Thẩm tách máu không có hiệu quả đáng kể trong loại bỏ thuốc.

7.4 Bảo quản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Cần giữ nguyên thuốc trong bao bì gốc nhằm hạn chế ảnh hưởng của độ ẩm và ánh sáng trực tiếp.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Xagulant 2.5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Eliquis 5mg của Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company chứa thành phần Apixaban được chỉ định để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi và hỗ trợ phòng ngừa tái phát các biến cố huyết khối ở người trưởng thành có nguy cơ cao liên quan đến tình trạng tăng đông máu hoặc sau các đợt điều trị chống đông kéo dài.

Apiban 5mg do Công ty Liên doanh Meyer-BPC sản xuất, chứa Apixaban được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim nhằm giảm nguy cơ đột quỵ, thuyên tắc mạch toàn thân cũng như hỗ trợ dự phòng huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc thay khớp gối ở người lớn.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Apixaban là chất ức chế trực tiếp yếu tố Xa có tính chọn lọc cao và thuận nghịch tại vị trí hoạt động của yếu tố đông máu này. Thuốc không cần sự hiện diện của antithrombin III để phát huy tác dụng chống đông. Hoạt chất có khả năng ức chế cả yếu tố Xa tự do và yếu tố Xa gắn trong cục huyết khối, đồng thời làm giảm hoạt tính của phức hợp prothrombinase. Kết quả là quá trình chuyển đổi prothrombin thành thrombin bị hạn chế, từ đó ngăn cản sự hình thành fibrin và hạn chế phát triển cục máu đông trong lòng mạch. Tác dụng ức chế yếu tố Xa của thuốc có mối liên quan tuyến tính với nồng độ apixaban trong huyết tương.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Apixaban được hấp thu nhanh qua Đường tiêu hóa sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50% với liều đến 10 mg. Ở liều từ 25 mg trở lên, hấp thu thuốc bị giới hạn bởi độ hòa tan dẫn đến giảm sinh khả dụng. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến AUC và Cmax nên thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương của apixaban khoảng 87%. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định vào khoảng 21 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Khoảng 25% lượng thuốc được chuyển hóa tạo thành các chất không có hoạt tính sinh học. Các quá trình chuyển hóa chủ yếu gồm O-demethyl hóa và hydroxyl hóa tại nhóm 3-oxopiperidinyl. CYP3A4/5 là enzym chính tham gia chuyển hóa, ngoài ra còn có CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2J2. Trong tuần hoàn, thành phần chủ yếu vẫn là apixaban dạng chưa chuyển hóa.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được đào thải theo nhiều con đường khác nhau, trong đó bài tiết qua thận chiếm khoảng 27% tổng độ thanh thải. Phần còn lại được thải qua mật và đường ruột. Tổng độ thanh thải khoảng 3,3 lít/giờ với thời gian bán thải trung bình khoảng 12 giờ. Apixaban là cơ chất của các protein vận chuyển P-gp và BCRP.

10 Thuốc Xagulant 2.5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Xagulant 2.5mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy; giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, người dùng có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên Zalo, Facebook.

11 Thuốc Xagulant 2.5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn bác sĩ kê Xagulant 2.5mg để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội) hoặc liên hệ qua hotline/nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 38 hình ảnh

Tài liệu tham khảo