Vinperam 4

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Perampanel: 4 mg.

Thành phần tá dược:

Lactose monohydrat, tinh bột ngô, low-substituted hydroxypropyl cellulose, povidon K30, magnesi stearat, hydroxypropyl methylcellulose E6, hydroxypropyl methylcellulose E15, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxid, oxid Sắt đỏ.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Vinperam 4

2.1 Tác dụng

Thuốc Vinperam 4 chứa hoạt chất Perampanel, là chất đối kháng chọn lọc không cạnh tranh thụ thể AMPA glutamat trên tế bào thần kinh sau synap, có tác dụng chống co giật và ức chế sự dẫn truyền kích thích quá mức trong hệ thần kinh trung ương.

2.2 Chỉ định

Điều trị bổ trợ cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có cơn động kinh toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh.

Điều trị bổ trợ cơn động kinh co cứng – co giật toàn thể tiên phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể vô căn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Fycompa 2mg điều trị động kinh

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Vinperam 4

3.1 Liều dùng

Lưu ý: Vinperam 4 phù hợp khi được chỉ định liều dùng perampanel là bội số của 4 mg/lần (ví dụ 4 mg/lần, 8 mg/lần, 12 mg/lần,...). Khi được chỉ định liều dùng khác, cân nhắc sử dụng các thuốc chứa perampanel có hàm lượng phù hợp.

Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: Cần chỉnh liều Vinperam 4 theo đáp ứng của từng bệnh nhân để tối ưu hóa sự cân bằng giữa hiệu quả và khả năng dung nạp. Nên uống Vinperam 4 một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ.

Cơn động kinh khởi phát cục bộ:

Perampanel ở liều 4 mg/ngày đến 12 mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả đối với cơn động kinh khởi phát cục bộ.

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 2 mg perampanel, uống 1 lần/ngày. Có thể tăng liều dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân theo từng lượng tăng 2 mg (mỗi tuần hoặc mỗi 2 tuần) đến liều duy trì 4 mg - 8 mg/ngày (1 - 2 viên Vinperam 4).

Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân với liều 8 mg/ngày, có thể tăng liều theo lượng tăng 2 mg/ngày đến 12 mg/ngày. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời mà không làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel nên được chỉnh liều không thường xuyên hơn so với khoảng cách 2 tuần. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel nên được chỉnh liều không thường xuyên hơn so với khoảng cách 1 tuần.

Cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát:

Perampanel với liều lên đến 8 mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả trong cơn động kinh co cứng – co giật toàn thể tiên phát.

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 2 mg perampanel, uống 1 lần/ngày. Có thể tăng liều dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân theo từng lượng tăng 2 mg (mỗi tuần hoặc mỗi 2 tuần) đến liều duy trì 2 viên Vinperam 4 (8 mg/ngày). Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân với liều 8 mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 12 mg/ngày. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời mà không làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel nên được chỉnh liều không thường xuyên hơn so với khoảng cách 2 tuần. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel nên được chỉnh liều không thường xuyên hơn so với khoảng cách 1 tuần.

Ngừng thuốc:

Khi ngừng dùng Vinperam 4, nên giảm liều từ từ.

Quên liều:

Vì perampanel có thời gian bán thải dài, bệnh nhân nên chờ và dùng liều kế tiếp theo lịch dùng thuốc.

Nếu quên nhiều hơn một liều, trong một thời gian liên tục ít hơn 5 chu kỳ bán thải (3 tuần đối với bệnh nhân không dùng thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzym chuyển hóa perampanel, 1 tuần đối với bệnh nhân dùng thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzym chuyển hóa perampanel), nên xem xét để bắt đầu lại điều trị ở mức liều cuối cùng.

Nếu bệnh nhân đã ngừng dùng perampanel một thời gian liên tục hơn 5 chu kỳ bán thải, khuyến cáo nên tuân theo các khuyến nghị về liều dùng khởi đầu.

Người cao tuổi (65 tuổi trở lên):

Không cần thiết điều chỉnh liều ở người cao tuổi. Perampanel cần được sử dụng thận trọng do khả năng tương tác thuốc ở những bệnh nhân dùng nhiều thuốc.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc suy thận nặng hoặc bệnh nhân đang được thẩm phân máu.

Bệnh nhân suy gan:

Việc tăng liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình nên được dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp. Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều khởi đầu được khuyến cáo là 2 mg perampanel. Nên chỉnh liều ở mức 2 mg, không nhanh hơn mỗi 2 tuần dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả. Liều perampanel ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình không được vượt quá 8 mg/ngày. Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân suy gan nặng.

Trẻ em:

Độ an toàn và hiệu quả của perampanel ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Hiện chưa có dữ liệu.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống. Nên uống Vinperam 4 dưới dạng liều đơn trước khi đi ngủ. Có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nên nuốt nguyên cả viên với một ly nước. Không nên nhai, nghiền nát hoặc chia viên thuốc vì viên không có vạch bẻ, không thể chia chính xác. Để đảm bảo uống đủ liều, cần phải uống nguyên cả viên mà không nhai hoặc nghiền nát.

^[1]

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

5 Tác dụng phụ

Rất thường gặp (ADR >= 1/10):

Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt, buồn ngủ.

Thường gặp (1/100 <= ADR < 1/10):

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm sự ngon miệng, tăng sự ngon miệng.

Rối loạn tâm thần: Gây hấn, giận giữ, lo âu, trạng thái lú lẫn.

Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Mất điều hòa, loạn ngôn ngữ, rối loạn thăng bằng.

Rối loạn mắt: Song thị, nhìn mờ.

Rối loạn tai và mê đạo: Chóng mặt.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn.

Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Đau lưng.

Rối loạn toàn thân: Rối loạn dáng đi, mệt mỏi.

Cận lâm sàng: Tăng cân.

Chấn thương, ngộ độc: Té ngã.

Ít gặp (1/1000 <= ADR < 1/100):

Rối loạn tâm thần: Ý nghĩ tự tử, cố gắng tự tử, dễ bị kích thích.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi gặp các tác dụng không mong muốn hoặc báo cáo về Trung tâm ADR Quốc gia.

6 Tương tác

Thuốc tránh thai đường uống: Perampanel liều 12 mg/ngày làm giảm 40% Cmax và AUC của Levonorgestrel, giảm 18% Cmax Ethinylestradiol, làm giảm hiệu quả tránh thai chứa progesteron. Cần dùng thêm biện pháp tránh thai phi hormon.

Carbamazepin: Làm giảm nồng độ perampanel 2,75 lần (giảm 2/3 nồng độ). Perampanel làm giảm nồng độ carbamazepin < 10%.

Oxcarbazepin: Làm giảm nồng độ perampanel 1,9 lần. Perampanel làm giảm nồng độ oxcarbazepin 35%.

Phenytoin: Làm giảm nồng độ perampanel 1,7 lần. Perampanel không ảnh hưởng nồng độ Phenytoin.

Topiramat: Làm giảm nồng độ perampanel 19%. Perampanel không ảnh hưởng nồng độ topiramat.

Clobazam, lamotrigin, acid valproic: Perampanel làm giảm nồng độ các thuốc này < 10%. Nồng độ perampanel không bị ảnh hưởng.

Clonazepam, Levetiracetam, Phenobarbital, zonisamid: Không có tương tác ảnh hưởng đáng kể.

Cơ chất CYP3A (midazolam): Perampanel 6 mg/ngày làm giảm 13% AUC của Midazolam.

Thuốc gây cảm ứng CYP450 khác (rifampicin, hypericum, felbamat): Dự kiến làm giảm nồng độ perampanel.

Thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazol): Ketoconazol 400 mg/ngày làm tăng 20% AUC và kéo dài 15% thời gian bán thải của perampanel.

Levodopa: Perampanel 4 mg/ngày không ảnh hưởng Cmax hoặc AUC của Levodopa.

Rượu: Tương tác hiệp đồng làm suy giảm khả năng tỉnh táo, tăng mức độ giận giữ, lú lẫn và trầm cảm.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Ý nghĩ tự tử: Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về các dấu hiệu của ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử để kịp thời xử trí.

Rối loạn tâm thần và hành vi: Cảnh giác với hành vi gây hấn, thù địch, giận giữ (thường gặp ở liều cao). Giảm liều nếu có triệu chứng và ngừng ngay nếu triệu chứng nặng.

Nguy cơ té ngã: Gia tăng nguy cơ té ngã, đặc biệt ở người cao tuổi.

Bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc: Thận trọng và theo dõi chặt chẽ các triệu chứng lạm dụng perampanel.

Ngừng điều trị: Cần giảm liều từ từ để giảm nguy cơ xuất hiện cơn co giật hồi ứng.

Thuốc ảnh hưởng enzym gan: Theo dõi sát đáp ứng lâm sàng khi phối hợp hoặc ngừng các thuốc gây cảm ứng/ức chế cytochrom P450.

Tá dược Lactose monohydrat: Không dùng cho người bệnh bị rối loạn di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoàn toàn hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Lái xe và vận hành máy móc: Perampanel gây chóng mặt và buồn ngủ, không nên lái xe hay vận hành máy móc cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với thuốc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có khả năng mang thai: Không khuyến cáo sử dụng nếu không dùng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Phụ nữ mang thai: Dữ liệu lâm sàng còn hạn chế (< 300 thai kỳ). Độc tính phôi đã được ghi nhận trên động vật. Không khuyến cáo sử dụng Vinperam 4 trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho con bú và lợi ích điều trị đối với mẹ để quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng/tránh điều trị Vinperam 4.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng quá liều: Đã ghi nhận trường hợp cố ý dùng liều đến 264 mg gây thay đổi trạng thái tinh thần, kích động, hành vi gây hấn và hồi phục không di chứng.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Áp dụng biện pháp chăm sóc hỗ trợ chung, theo dõi dấu hiệu sinh tồn và tình trạng lâm sàng. Lợi tiểu bắt buộc, thẩm phân máu hay truyền máu không chắc có giá trị do độ thanh thải thận thấp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Vinperam 4 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Fycompa 8mg của Eisai Manufacturing Limited chứa thành phần Perampanel được chỉ định để điều trị bổ trợ các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có cơn động kinh toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh.

Sản phẩm Fycompa 4mg do Eisai Manufacturing Limited sản xuất, chứa Perampanel được sử dụng trong các trường hợp điều trị bổ trợ cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể vô căn.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Perampanel là chất đầu tiên trong nhóm đối kháng chọn lọc, không cạnh tranh của thụ thể ionotropic alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) glutamat trên tế bào thần kinh sau synap. Glutamat là chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong hệ thần kinh trung ương và liên quan đến nhiều rối loạn thần kinh gây ra do kích thích quá mức tế bào thần kinh. Sự hoạt hóa thụ thể AMPA bởi glutamat chịu trách nhiệm đối với hầu hết sự dẫn truyền nhanh kích thích qua synap trong brain. Perampanel ức chế sự tăng calci nội bào do AMPA gây ra và làm kéo dài đáng kể độ trễ của cơn động kinh.

Phân tích dược động học - dược lực học cho thấy việc sử dụng perampanel tương quan với sự giảm tần suất cơn động kinh. Dùng đơn liều và đa liều 8 mg và 12 mg làm suy giảm hiệu năng tâm thần vận động theo kiểu liên quan đến liều. Mức độ tỉnh táo giảm liên quan đến liều dùng từ 4 mg đến 12 mg/ngày. Dùng đa liều 12 mg/ngày làm tăng ảnh hưởng của rượu trên sự cảnh giác và làm tăng mức độ giận giữ, lú lẫn, trầm cảm. Perampanel không làm kéo dài khoảng QTc khi dùng liều hàng ngày lên đến 12 mg/ngày.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, perampanel được hấp thu dễ dàng mà không có bằng chứng cho thấy chất này có chuyển hóa qua gan bước đầu rõ rệt. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (AUC) nhưng làm chậm tốc độ hấp thu khoảng 1 giờ và làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương.

9.2.2 Phân bố

Dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro cho thấy perampanel gắn kết khoảng 95% với protein huyết tương. Perampanel không phải là cơ chất hoặc chất ức chế đáng kể của các polypeptid vận chuyển anion hữu cơ (OATP1B1, OATP1B3), chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT1, OAT2, OAT3, OAT4), chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT1, OCT2, OCT3), P-glycoprotein và protein kháng ung thư vú (BCRP).

9.2.3 Chuyển hóa

Perampanel được chuyển hóa mạnh thông qua quá trình oxy hóa ban đầu (chủ yếu qua trung gian enzym CYP3A) và glucuronid hóa theo sau. Sau khi dùng perampanel có đánh dấu phóng xạ, chỉ có một lượng nhỏ các chất chuyển hóa được quan sát thấy trong huyết tương.

9.2.4 Thải trừ

Sau khi dùng một liều perampanel có đánh dấu phóng xạ, 30% phóng xạ thu hồi được tìm thấy trong nước tiểu và 70% trong phân. Lượng phóng xạ này chủ yếu bao gồm hỗn hợp các chất chuyển hóa oxy hóa và chất chuyển hóa liên hợp. Thời gian bán thải trung bình (t1/2) của perampanel là 105 giờ; khi dùng kết hợp với carbamazepin (thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A), t1/2 giảm xuống còn 25 giờ.

Dược động học trên các nhóm đối tượng đặc biệt: Độ thanh thải biểu kiến của perampanel ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình lần lượt là 188 ml/phút và 120 ml/phút (giảm so với 338 - 392 ml/phút ở người khỏe mạnh), t1/2 kéo dài (306 giờ ở suy gan nhẹ và 295 giờ ở suy gan trung bình so với 125 - 139 giờ ở đối tượng đối chứng). Độ thanh thải creatinin trong khoảng 39 - 160 ml/phút không ảnh hưởng đến độ thanh thải perampanel. Độ thanh thải perampanel ở nữ giới thấp hơn 18% so với nam giới (0,54 l/giờ so với 0,66 l/giờ). Tuổi tác không có ảnh hưởng đáng kể đến độ thanh thải của thuốc.

10 Thuốc Vinperam 4 giá bao nhiêu?

Thuốc Vinperam 4 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Vinperam 4 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Vinperam 4 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo