Vepaxel 30

1 Thành phần

Thành phần dược chất: Paclitaxel hàm lượng 6 mg

Thành phần tá dược: Polyoxy 35 castor oil, dehydrated alcohol.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Vepaxel 30

2.1 Tác dụng

Paclitaxel là một chất chống ung thư thuộc nhóm taxan. Hoạt chất này hoạt động bằng cách ổn định cấu trúc vi ống để ức chế quá trình phân bào của tế bào ác tính.

2.2 Chỉ định

Ung thư buồng trứng: Điều trị hóa trị đầu tay phối hợp với Cisplatin cho bệnh nhân tiến triển hoặc tồn lưu tế bào ác tính (> 1 cm) sau phẫu thuật ban đầu. Điều trị hóa trị thay thế cho ung thư di căn buồng trứng sau khi phác đồ chứa platinum thất bại.

Ung thư vú: Điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân hạch dương tính sau trị liệu bằng anthracycline và Cyclophosphamide (AC). Điều trị ban đầu ung thư vú tiến triển cục bộ hoặc di căn khi phối hợp với anthracycline hoặc Trastuzumab (đối với bệnh nhân có HER-2 ở cấp 3+ và không thích hợp với anthracycline). Điều trị đơn độc cho ung thư vú di căn ở bệnh nhân không đáp ứng hoặc không thích hợp với anthracycline.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển (NSCLC): Phối hợp với cisplatin để điều trị cho các bệnh nhân không có khả năng can thiệp phẫu thuật và/hoặc xạ trị.

Sarcoma Kaposi (KS) liên quan đến AIDS: Điều trị bệnh nhân tiến triển đã thất bại trong điều trị bằng liposome anthracycline trước đó.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Paxus PM 100mg điều trị ung thư vú

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Vepaxel 30

3.1 Liều dùng

Các thuốc cần sử dụng trước khi hóa trị (Phòng ngừa quá mẫn nặng):

• Dexamethasone: Liều 20 mg đường uống (khoảng 12 giờ và 6 giờ trước khi truyền) hoặc tiêm truyền tĩnh mạch (30 - 60 phút trước khi truyền). Đối với bệnh nhân KS, liều dùng là 8 - 20 mg.
• Diphenhydramine: Liều 50 mg tiêm mạch trước 30 - 60 phút (hoặc dùng chlorpheniramine 10 mg tiêm mạch trước 30 - 60 phút).
• Cimetidine (liều 300 mg tiêm mạch) hoặc Ranitidine (liều 50 mg tiêm mạch) trước khi truyền 30 đến 60 phút.

Điều trị đầu tay ung thư buồng trứng: Phối hợp paclitaxel và cisplatin theo chu kỳ mỗi 3 tuần. Phác đồ 1 là paclitaxel 175 mg/m2 tiêm truyền tĩnh mạch trong 3 giờ, sau đó dùng cisplatin 75 mg/m2. Phác đồ 2 là paclitaxel 135 mg/m2 tiêm truyền tĩnh mạch trong 24 giờ, sau đó dùng cisplatin 75 mg/m2.

Điều trị thay thế ung thư buồng trứng: Liều khuyến cáo là 175 mg/m2 tiêm truyền trong 3 giờ, khoảng cách giữa các đợt là 3 tuần.

Hóa trị hỗ trợ cho ung thư vú: Liều khuyến cáo là 175 mg/m2 truyền trong 3 giờ, gồm 4 đợt, mỗi đợt cách nhau 3 tuần sau trị liệu AC.

Hóa trị đầu tay cho ung thư vú: Phối hợp Doxorubicin (50 mg/m2) dùng paclitaxel liều 220 mg/m2 truyền trong 3 giờ, cách 24 giờ sau khi dùng doxorubicin, chu kỳ mỗi 3 tuần. Phối hợp với trastuzumab dùng paclitaxel liều 175 mg/m2 truyền trong 3 giờ, chu kỳ mỗi 3 tuần.

Hóa trị thay thế cho ung thư vú: Liều khuyến cáo là 175 mg/m2 truyền trong 3 giờ, khoảng cách giữa các đợt là 3 tuần.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển: Liều khuyến cáo là 175 mg/m2 truyền trong 3 giờ, sau đó dùng cisplatin 80 mg/m2, chu kỳ cách nhau 3 tuần.

Điều trị KS liên quan đến AIDS: Liều khuyến cáo là 100 mg/m2 tiêm truyền tĩnh mạch trong 3 giờ, dùng mỗi 2 tuần một lần.

Điều chỉnh liều dùng: Không truyền đợt tiếp theo nếu bạch cầu trung tính < 1,5 x 10^9/L (< 1 x 10^9/L với bệnh nhân KS) hoặc tiểu cầu < 100 x 10^9/L (< 75 x 10^9/L với bệnh nhân KS). Giảm 20% liều (giảm 25% với bệnh nhân KS) nếu bị giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng (< 0,5 x 10^9/L kéo dài tối thiểu 7 ngày) hoặc bệnh thần kinh ngoại biên nặng. Bệnh nhân KS có viêm niêm mạc nghiêm trọng cần giảm 25% liều.

Bệnh nhân suy gan: Chưa có đầy đủ nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Chống chỉ định dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

3.2 Cách dùng

Thuốc ở dạng dung dịch đậm đặc, bắt buộc phải pha loãng trước khi sử dụng và chỉ dùng qua đường truyền tĩnh mạch.

Sử dụng kỹ thuật vô trùng để pha chế thuốc với nồng độ cuối cùng từ 0,3 đến 1,2 mg/mL. Các dung dịch pha loãng được phép sử dụng gồm: Natri clorid 0,9%, Dextrose 5%, Dextrose 5% và natri clorid 0,9%, hoặc Dextrose 5% trong dung dịch Ringer.

Dung dịch sau khi pha ổn định hóa lý trong vòng 24 giờ ở nhiệt độ phòng. Cần kiểm tra cảm quan bằng mắt thường để phát hiện các hạt nhỏ hoặc sự đổi màu trước khi truyền.

Phải truyền thuốc qua bộ lọc màng xốp gắn trong dây truyền (in-line filter) với kích thước màng lọc <= 0,22 micron. Tránh rung lắc quá mức để hạn chế nguy cơ kết tủa thuốc.

Không sử dụng các dụng cụ, chai lọ hoặc túi truyền làm từ nhựa PVC vì tá dược dầu Thầu Dầu trong thuốc gây rò rỉ chất độc DEHP. Hãy dùng dụng cụ bằng thủy tinh, polypropylen, polyolefin hoặc dây truyền có lót polyetylen. Không dùng kim phân liều đâm qua nắp lọ để tránh làm vỡ nắp và mất tính vô khuẩn.

Theo dõi chặt chẽ vị trí tiêm để phòng ngừa nguy cơ thoát mạch trong quá trình truyền.

^[1]

4 Chống chỉ định

Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với hoạt chất paclitaxel, macrogolglycerol ricinoleate (polyoxyl castor oil) hoặc bất kỳ tá dược nào.

Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

Bệnh nhân có số lượng bạch cầu trung tính ban đầu < 1,5 x 10^9/L (< 1 x 10^9/L đối với bệnh nhân KS).

Bệnh nhân có số lượng tiểu cầu ban đầu < 100 x 10^9/L (< 75 x 10^9/L đối với bệnh nhân KS).

Bệnh nhân bị chứng độc hại Sarcoma Kaposi đồng thời nhiễm khuẩn nghiêm trọng, không kiểm soát.

Bệnh nhân suy gan nặng.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Anzatax 150mg/25ml điều trị ung thư vú

5 Tác dụng phụ

Máu và hệ bạch huyết: Suy tủy, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng, giảm tiểu cầu gây xuất huyết, thiếu máu. Sốc nhiễm khuẩn (ít gặp), giảm bạch cầu trung tính gây sốt (hiếm gặp), ung thư bạch cầu dạng tủy cấp, hội chứng loạn sản tủy (rất hiếm gặp), đông máu rải rác nội mạch (chưa rõ tần suất).

Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn nhẹ như đỏ bừng và phát ban (rất thường gặp). Quá mẫn rõ rệt như hạ huyết áp, phù mạch, suy hô hấp, mày đay, rét run, đau ngực, đau lưng, nhịp tim nhanh (ít gặp). Phản ứng phản vệ (hiếm gặp), sốc phản vệ, co thắt phế quản (rất hiếm hoặc chưa rõ tần suất).

Hệ thần kinh: Độc tính thần kinh và bệnh thần kinh ngoại vi cảm giác (rất thường gặp, tăng lên khi phối hợp cisplatin). Yếu cơ ngoại biên nhỏ (hiếm gặp). Động kinh cơn lớn, bệnh não, co giật, chóng mặt, đau đầu, mất điều hòa, lú lẫn (rất hiếm gặp hoặc chưa rõ tần suất).

Tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp (rất thường gặp). nhồi máu cơ tim, chẹn AV, ngất, bệnh cơ tim, nhịp nhanh thất, phong bế nhĩ thất, huyết khối, tăng huyết áp, viêm tĩnh mạch huyết khối (ít gặp). Suy tim, rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất, sốc (hiếm hoặc rất hiếm gặp).

Hệ hô hấp: Suy hô hấp, nghẽn mạch phổi, xơ hóa phổi, ho (hiếm hoặc rất hiếm gặp). Viêm phổi mô kẽ có thể xuất hiện khi phối hợp cùng xạ trị phổi.

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy (rất thường gặp). Tắc ruột, thủng ruột, viêm kết tràng thiếu máu cục bộ, viêm tụy, huyết khối mạc treo ruột, cổ trướng, thực quản, táo bón, viêm đại tràng giả mạc (hiếm hoặc rất hiếm gặp).

Gan mật: Hoại tử gan, bệnh não gan có thể dẫn đến tử vong (rất hiếm gặp). Tăng chỉ số men gan AST, ALT và alkalin phosphatase.

Da và mô dưới da: Rụng lông tóc đột ngột diện rộng >= 50% (rất thường gặp). Thay đổi móng và da nhẹ, mẩn ngứa, phát ban, ban đỏ. Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì, ban đỏ đa hình, tróc vảy, viêm da, mày đay, bong móng (rất hiếm gặp).

Cơ xương khớp: Đau cơ, đau khớp (rất thường gặp). Lupus ban đỏ toàn thân, xơ cứng bì (chưa rõ tần suất).

Toàn thân và tại chỗ: Viêm niêm mạc nghiêm trọng (rất thường gặp). Phản ứng tại chỗ tiêm truyền gồm phù cục bộ, đau, ban đỏ, cứng, thoát mạch gây viêm mô tế bào, xơ hóa da và hoại tử da. Sốt, suy nhược, phù nề, khó chịu.

6 Tương tác

Cisplatin: Khuyến cáo truyền Vepaxel 30 trước khi dùng cisplatin. Nếu dùng sau cisplatin, độ thanh thải của paclitaxel giảm khoảng 20%, gây suy tủy nặng hơn và tăng nguy cơ suy thận ở bệnh nhân ung thư phụ khoa.

Doxorubicin: Nên truyền Vepaxel 30 cách 24 giờ sau khi dùng doxorubicin. Sử dụng với khoảng cách ngắn hơn làm giảm thải trừ và tăng nồng độ doxorubicin trong huyết tương lên 30%, gây tăng độc tính tần suất cao.

Thuốc ức chế isoenzyme CYP2C8 và CYP3A4: Thận trọng khi dùng đồng thời với Ketoconazole, thuốc diệt nấm imidazol, Erythromycin, Fluoxetine, Gemfibrozil, Clopidogrel, cimetidine, ritonavir, Saquinavir, indinavir và nelfinavir. Các thuốc này có thể làm tăng nồng độ và độc tính của paclitaxel. Nelfinavir và Ritonavir làm giảm đáng kể độ thanh thải toàn thân của paclitaxel.

Thuốc hoạt hóa isoenzyme CYP2C8 và CYP3A4: Không khuyến cáo phối hợp với Rifampicin, carbamazepin, Phenytoin, efavirenz, Nevirapine vì làm giảm nồng độ và giảm hiệu quả điều trị của paclitaxel.

Cimetidine: Sử dụng cimetidine như một thuốc tiền mê trước khi hóa trị không làm ảnh hưởng đến độ thanh thải của paclitaxel.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Thuốc chỉ được sử dụng dưới sự giám sát chặt chẽ của nhân viên y tế có kinh nghiệm về hóa trị ung thư. Chuẩn bị sẵn phương tiện cấp cứu để xử trí phản ứng quá mẫn nặng. Nếu có biểu hiện quá mẫn nghiêm trọng, ngừng truyền ngay lập tức và không dùng lại thuốc.

Độc tính giới hạn liều chủ yếu là ức chế tủy xương (giảm bạch cầu trung tính). Cần kiểm tra công thức máu thường xuyên cho bệnh nhân trong quá trình điều trị.

Thường xuyên theo dõi các dấu hiệu sinh tồn, đặc biệt trong giờ đầu tiên tiêm truyền. Cần đánh giá chức năng tim mạch ban đầu (ECG, siêu âm tim, MUGA) và định kỳ mỗi 3 tháng khi phối hợp với doxorubicin hoặc trastuzumab do nguy cơ suy tim tăng lên.

Bệnh nhân suy gan vừa và nặng có nguy cơ nhiễm độc cao hơn và tăng độc tính suy tủy sâu khi kéo dài thời gian truyền, cần theo dõi sát sao.

Thuốc có chứa hàm lượng Ethanol 49,7% thể tích (lên đến 21 g mỗi liều trung bình). Thành phần này có thể gây hại cho người nghiện rượu, trẻ em, bệnh nhân gan hoặc động kinh, và có khả năng làm thay đổi tác dụng của thuốc khác.

Tuyệt đối tránh tiêm thuốc vào nội động mạch vì có nguy cơ gây ra phản ứng mô và hoại tử nghiêm trọng.

Cần theo dõi và chẩn đoán phân biệt bệnh viêm đại tràng giả mạc nếu bệnh nhân xuất hiện tình trạng tiêu chảy nặng hoặc kéo dài trong và sau điều trị.

Hoạt chất paclitaxel có độc tính gây quái thai, độc cho phôi và gây đột biến tế bào. Bệnh nhân nam và nữ trong độ tuổi sinh sản bắt buộc phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và ít nhất 6 tháng sau khi ngừng thuốc. Nam giới cần được tư vấn lưu trữ tinh trùng trước khi điều trị do nguy cơ vô sinh không hồi phục.

Thuốc có chứa alcohol kết hợp với các tác dụng phụ trên hệ thần kinh, tai mắt (lú lẫn, giảm thính lực, ù tai) có thể làm giảm khả năng lái xe, vận hành máy móc. Người bệnh cần đặc biệt thận trọng.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Hoạt chất gây độc cho phôi và thai nhi trên thực nghiệm ở thỏ và có thể gây nguy hiểm cho thai nhi ở người. Không dùng thuốc trong thai kỳ trừ khi tình trạng lâm sàng của người mẹ bắt buộc phải điều trị. Nếu phát hiện mang thai trong chu kỳ hóa trị, bệnh nhân phải thông báo ngay cho bác sĩ điều trị.

Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú. Bắt buộc phải ngừng cho con bú hoàn toàn trong suốt thời gian điều trị bằng thuốc này.

Khả năng sinh sản: Thuốc làm giảm khả năng sinh sản của động vật thực nghiệm. Nam giới có nguy cơ bị vô sinh không thể hồi phục, cần tư vấn y khoa về việc lưu trữ tinh trùng trước khi bắt đầu liệu trình.

7.3 Xử trí khi quá liều

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho trường hợp quá liều paclitaxel. Nhân viên y tế cần theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh nhân và tiến hành điều trị triệu chứng, tập trung vào các độc tính chính gồm suy tủy xương, nhiễm độc thần kinh ngoại biên và viêm niêm mạc. Quá liều ở trẻ em có thể gây ra độc tính cấp tính của thành phần ethanol.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Giữ nguyên lọ thuốc trong bao bì ngoài để bảo vệ thuốc khỏi tác động trực tiếp của ánh sáng. Hạn dùng của thuốc là 24 tháng kể từ ngày sản xuất, đạt tiêu chuẩn USP.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Vepaxel 30 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Canpaxel 250 do Công ty Cổ phần Dược- Trang Thiết Bị Y tế Bình Định chứa thành phần Paclitaxel được chỉ định để điều trị ung thư buồng trứng tiến triển hoặc di căn, ung thư vú di căn và ung thư phổi không tế bào nhỏ.

Sản phẩm Radicel 100mg do Công ty cổ phần dược phẩm trung ương 1 - Pharbaco sản xuất, chứa Paclitaxel được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân ung thư cần áp dụng phác đồ hóa trị nhóm taxan theo đúng chỉ định từ bác sĩ chuyên khoa.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Paclitaxel là tác nhân chống vi ống, tập hợp được các vi ống từ ống nhị phân tử và ổn định các vi ống do ngăn cản quá trình giải trùng hợp. Sự ổn định này ức chế sự tổ chức lại bình thường của lưới vì ống, là điều cốt yếu cho pha nghỉ (gian kỳ) của quá trình phân bào giảm nhiễm và hoạt động của ty lạp thể. Hơn nữa, paclitaxel cũng thúc đẩy hình thành các cấu trúc bất thường của các bó vi ống trong suốt chu kỳ của tế bào, và vô số các thể sao của vi ống trong thời kỳ gián phân. Nhóm dược lý: thuốc chống ung thư/ nhóm taxan. Mã ATC: L01CD01.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi được dùng qua đường tĩnh mạch, nồng độ paclitaxel trong huyết tương giảm theo đồ thị 2 pha. Dược động học được xác định sau khi tiêm truyền trong 3 giờ và 24 giờ với các liều 135 và 175 mg/m2. Thời gian bán thải trung bình dao động từ 3,0 giờ đến 52,7 giờ, và giá trị độ thanh thải toàn bộ từ 11,6 đến 24,0 L/giờ/m2. Độ thanh thải toàn bộ giảm khi nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn. Việc tăng liều truyền trong 3 giờ dẫn đến dược động học phi tuyến tính; khi tăng liều 30% (từ 135 mg/m2 lên 175 mg/m2), giá trị Cmax tăng 75% và AUC tăng 81%. Không thấy dấu hiệu tích lũy thuốc khi dùng nhiều đợt. Ở bệnh nhân KS dùng liều 100 mg/m2 truyền trong 3 giờ, Cmax trung bình là 1530 ng/mL và AUC trung bình là 5619 ng.h/mL.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình nằm trong khoảng từ 198 đến 688 L/m2, chứng tỏ thuốc phân bố ngoại mạch rộng rãi và liên kết mạnh với mô. Nghiên cứu in vitro cho thấy tỷ lệ gắn kết của paclitaxel vào protein huyết thanh người đạt từ 89% đến 98%. Sự xuất hiện đồng thời của các hoạt chất tiền mê như cimetidin, ranitidin, dexamethason hoặc diphenhydramin không làm thay đổi tỷ lệ gắn kết protein này. Đối với nhóm bệnh nhân bị biến chứng KS liên quan đến AIDS, thể tích phân bố trung bình đạt khoảng 291 L/m2.

9.2.3 Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa sinh học của thuốc diễn ra chủ yếu ở gan và được đào thải lớn qua mật. Hệ enzym cytochrome P450 là tác nhân xúc tác chính cho phản ứng chuyển hóa này, cụ thể qua hai isoenzyme CYP2C8 và CYP3A4 để tạo ra các chất chuyển hóa hydroxy bao gồm 26% 6-alpha-hydroxy-paclitaxel, 2% là 3'-p-dihydroxy-paclitaxel và 6% là 6-alpha-3'-p-dihydroxy paclitaxel. Khi phối hợp điều trị đồng thời cùng với doxorubicin, sự chuyển hóa và thải trừ của doxorubicin bị kéo dài, làm tổng nồng độ doxorubicin tăng 30% nếu truyền paclitaxel ngay sau đó.

9.2.4 Thải trừ

Tổng lượng paclitaxel nguyên vẹn được đào thải qua nước tiểu qua thận chỉ chiếm khoảng 1,3% đến 12,6% liều dùng ban đầu, chứng tỏ con đường thanh thải không qua thận đóng vai trò chủ đạo. Ở bệnh nhân KS, thời gian bán thải trung bình của pha cuối đạt 23,7 giờ với độ thanh thải toàn thân trung bình là 20,6 L/giờ/m2. Hiện tại chưa có đầy đủ thông tin xác định chính xác mức độ ảnh hưởng của tình trạng suy giảm chức năng gan hoặc suy giảm chức năng thận đến dược động học thải trừ của thuốc khi áp dụng liệu trình tiêm truyền trong thời gian 3 giờ.

10 Thuốc Vepaxel 30 giá bao nhiêu?

Thuốc Vepaxel 30 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Vepaxel 30 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Vepaxel 30 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 14 hình ảnh

Tài liệu tham khảo