Topiryna 25mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất

Topiramate: 25mg

Thành phần tá dược

Mannitol dạng hạt (Pearlitol (R) SD 200), Starch 1500, Cellulose vi tinh thể 101, natri croscarmellose, Silica dạng keo khan, Magnesi stearat, Hydroxypropyl Methyl Cellulose 6cps, Polyethylene glycol 6000, Bột Talc, Titan dioxid, Oxid Sắt vàng.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Topiryna 25mg

2.1 Tác dụng

Topiramate là hoạt chất chống động kinh thuộc nhóm monosaccharide thế gốc sulfamate. Hoạt chất hoạt động thông qua cơ chế chẹn kênh natri, tăng cường hoạt tính ức chế của chất dẫn truyền thần kinh GABA và đối kháng thụ thể glutamate.

2.2 Chỉ định

Đơn trị liệu cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em trên 6 tuổi bị động kinh cục bộ (có hoặc không có cơn động kinh toàn thể thứ phát) và cơn động kinh co cứng co giật toàn thể nguyên phát.

Điều trị bổ trợ cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên, thanh thiếu niên và người lớn bị động kinh khởi phát cục bộ (có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát), cơn động kinh co cứng co giật toàn thể nguyên phát, hoặc cơn động kinh liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut.

Dự phòng chứng đau nửa đầu ở người lớn sau khi đã đánh giá cẩn thận các lựa chọn điều trị thay thế khác (không dùng cho điều trị cấp tính).

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Topinam 50 điều trị động kinh

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Topiryna 25mg

3.1 Liều dùng

Nguyên tắc chung: Bắt đầu bằng liều thấp, sau đó điều chỉnh tăng dần tùy đáp ứng lâm sàng. Không cần theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương. Khi ngừng thuốc cần giảm liều từ từ để tránh nguy cơ bùng phát co giật (giảm 50-100 mg/ngày ở người lớn bị động kinh; giảm 25-50 mg/ngày ở người lớn dự phòng đau nửa đầu; giảm dần trong 2-8 tuần ở trẻ em).

Đơn trị liệu động kinh:

Người lớn: Bắt đầu 25 mg mỗi ngày trong 1 tuần (uống buổi tối). Tăng liều cách nhau 1-2 tuần thêm 25 hoặc 50 mg/ngày, chia làm hai lần. Liều mục tiêu khuyến cáo: 100 - 200 mg/ngày, chia 2 lần. Liều tối đa: 500 mg/ngày (một số trường hợp kháng trị dung nạp đến 1000 mg/ngày).

Trẻ em trên 6 tuổi: Bắt đầu từ 0.5 - 1 mg/kg/ngày trong tuần đầu. Tăng liều cách nhau 1-2 tuần thêm 0.5 - 1 mg/kg/ngày, chia làm hai lần. Khoảng liều mục tiêu khuyến cáo: 100 mg/ngày (khoảng 2.0 mg/kg/ngày ở trẻ từ 6-16 tuổi).

Điều trị bổ trợ động kinh:

Người lớn: Bắt đầu 25 - 50 mg mỗi ngày trong một tuần. Tăng liều cách nhau 1-2 tuần thêm 25 - 50 mg/ngày, chia làm hai lần. Liều thông thường: 200 - 400 mg/ngày, chia làm hai lần.

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Liều khuyến cáo: 5 - 9 mg/kg/ngày, chia làm hai lần. Bắt đầu từ 25 mg mỗi ngày (hoặc ít hơn dựa trên mức 1 - 3 mg/kg/ngày) trong tuần đầu. Tăng liều cách nhau 1-2 tuần thêm 1 - 3 mg/kg/ngày, chia làm hai lần. Liều lên tới 30 mg/kg/ngày đã được nghiên cứu và dung nạp tốt.

Dự phòng đau nửa đầu ở người lớn:

Liều khuyến cáo: 100 mg/ngày, chia làm hai lần. Bắt đầu từ 25 mg mỗi ngày trong 1 tuần, sau đó tăng thêm 25 mg/ngày mỗi tuần. Một số bệnh nhân đáp ứng ở liều 50 mg/ngày hoặc cần liều lên đến 200 mg/ngày (thận trọng vì tăng tác dụng phụ).

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Suy thận (CrCl <= 70 mL/phút): Dùng một nửa liều khởi đầu và liều duy trì thông thường. Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối cần bổ sung một nửa liều hàng ngày vào những ngày thẩm tách máu (chia làm nhiều lần khi bắt đầu và kết thúc lọc máu).

Suy gan: Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng do Độ thanh thải giảm 26%.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều nếu chức năng thận bình thường.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng qua đường uống. Bệnh nhân nên nuốt nguyên viên thuốc, tuyệt đối không bẻ vỡ viên nén bao phim khi uống. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất topiramate hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc.

Dự phòng chứng đau nửa đầu: Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai hoặc ở phụ nữ có khả năng sinh con trừ khi đáp ứng các điều kiện của "Chương trình ngừa thai".

Điều trị bệnh động kinh: Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai (trừ khi không có biện pháp thay thế phù hợp) hoặc ở phụ nữ có khả năng sinh con trừ khi đáp ứng các điều kiện của "Chương trình ngừa thai".

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Famatar 100mg phòng ngừa đau nửa đầu

5 Tác dụng phụ

Rất thường gặp (tần suất >= 1/10):

Viêm mũi họng, trầm cảm, dị cảm, buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, sụt cân.

Thường gặp (tần suất >= 1/100 đến < 1/10):

Hệ máu: Thiếu máu.

Miễn dịch: Mẫn cảm.

Chuyển hóa: Chán ăn, giảm cảm giác thèm ăn.

Tâm thần: Mất ngủ, rối loạn ngôn ngữ diễn đạt, lo lắng, trạng thái lú lẫn, mất phương hướng, hung hăng, thay đổi tâm trạng, kích động, tức giận, hành vi bất thường.

Thần kinh: Rối loạn chú ý, suy giảm trí nhớ, co giật, mất trí nhớ, rối loạn nhận thức, suy giảm tâm thần vận động, phối hợp bất thường, run, thờ ơ, giảm cảm giác, rung giật nhãn cầu, rối loạn vị giác, rối loạn thăng bằng, rối loạn vận ngôn, run có chủ ý, an thần.

Mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi, rối loạn thị giác.

Tai: Chóng mặt, ù tai, đau tai.

Hô hấp: Khó thở, chảy máu cam, nghẹt mũi, chảy nước mũi, ho.

Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, táo bón, đau bụng trên, khó tiêu, khô miệng, khó chịu ở dạ dày, dị cảm miệng, viêm dạ dày, khó chịu ở bụng.

Da và mô dưới da: Rụng tóc, phát ban, ngứa, mày đay, phát ban dạng dát, sưng mặt.

Cơ xương: Co thắt cơ, đau cơ, co giật cơ, yếu cơ, đau ngực cơ xương.

Thận và tiết niệu: Sỏi thận, tiểu nhiều lần, khó tiểu, Canxi hóa thận.

Khác: Sốt, suy nhược, khó chịu, dáng đi rối loạn, cảm giác bất thường, tăng cân.

Không thường gặp (tần suất >= 1/1000 đến < 1/100):

Hệ máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, bệnh hạch bạch huyết, tăng bạch cầu ái toan.

Miễn dịch: Dị ứng.

Chuyển hóa: Nhiễm toan chuyển hóa, hạ Kali máu, tăng thèm ăn, khát nước.

Tâm thần: Ý tưởng tự sát, cố gắng tự sát, ảo giác, rối loạn tâm thần, thờ ơ, hoang tưởng, hoảng loạn, suy nghĩ bất thường, giảm hoặc mất ham muốn tình dục, bơ phờ, khóc lóc, bồn chồn.

Thần kinh: Suy giảm mức độ ý thức, co giật lớn, co giật cục bộ phức tạp, rối loạn ngôn ngữ, tăng động, ngất, chảy nước dãi, nói lặp lại, sững sờ, bệnh thần kinh ngoại biên.

Mắt: Giảm thị lực, ám điểm, cận thị, khô mắt, sợ ánh sáng, co thắt mi, tăng chảy nước mắt, giãn đồng tử, lão thị.

Tai: Điếc, điếc một bên, khó chịu ở tai, khiếm thính.

Tim mạch: Nhịp tim chậm, đánh trống ngực, hạ huyết áp, hạ huyết áp thể đứng, đỏ bừng mặt, bốc hỏa.

Hô hấp: khó thở khi gắng sức, tăng tiết xoang cạnh mũi, khó phát âm.

Tiêu hóa: Viêm tụy, đầy hơi, trào ngược dạ dày thực quản, đau bụng dưới, giảm cảm giác ở miệng, chảy máu nướu, chướng bụng, đau miệng, hơi thở có mùi.

Da: Mất nước, giảm cảm giác ở mặt, ban đỏ, ngứa toàn thân, viêm da dị ứng.

Cơ xương: Sưng khớp, cứng cơ xương, đau sườn, mỏi cơ.

Thận và tiết niệu: Sỏi tiết niệu, tiểu không tự chủ, tiểu máu, tiểu gấp, đau thận.

Khác: Tăng thân nhiệt, uể oải, lạnh ngoại biên, cảm giác say rượu, có tinh thể trong nước tiểu, giảm bạch cầu, tăng men gan, suy giảm khả năng học tập.

Hiếm gặp (tần suất >= 1/10000 đến < 1/1000):

Chuyển hóa: Nhiễm toan tăng clo máu, tăng amoniac máu, bệnh não tăng amoniac máu.

Tâm thần: Hưng phấn, cảm giác tuyệt vọng, hưng phấn nhẹ.

Thần kinh: Mất điều hòa động tác, rối loạn giấc ngủ theo nhịp sinh học, tăng cảm giác, giảm hoặc mất khứu giác, run vô căn, mất vận động, không phản ứng với kích thích, mất ngôn ngữ, chứng khó viết, loạn trương lực cơ.

Mắt: Mù một bên, mù thoáng qua, tăng nhãn áp, rối loạn điều tiết, thay đổi nhận thức chiều sâu, ám điểm nhấp nháy, phù mí mắt, phù kết mạc, viêm màng bồ đào.

Tim mạch: Hiện tượng Raynaud.

Tiêu hóa: Đau vùng thượng vị, đau bụng, tăng tiết nước bọt.

Da: Hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, mùi da bất thường, phù quanh mắt, mày đay khu trú.

Khác: Khó chịu ở chân tay, sỏi niệu quản, nhiễm toan ống thận, phù mặt, giảm bicarbonat máu.

Không rõ tần suất:

Giảm bạch cầu trung tính, phù nề, bệnh tăng nhãn áp góc đóng, bệnh hoàng điểm, rối loạn chuyển động mắt, viêm gan, suy gan, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).

6 Tương tác

Phenytoin: Có thể làm tăng nồng độ Phenytoin trong huyết tương ở một số bệnh nhân. Đồng thời, phenytoin làm giảm nồng độ topiramate.

Carbamazepin: Làm giảm nồng độ topiramate trong huyết tương.

Acid valproic: Sử dụng đồng thời có thể gây tăng amoniac máu kèm theo hoặc không kèm theo bệnh não, gây hạ thân nhiệt.

Lamotrigin: Không có ảnh hưởng chéo đáng kể đến nồng độ của cả hai thuốc.

Phenobarbital và Primidon: Nồng độ topiramate có thể bị giảm.

Các chất chuyển hóa qua CYP2C19 (như Diazepam, Imipramin, moclobemide, Proguanil, omeprazol): Nồng độ có thể bị ảnh hưởng do topiramate ức chế CYP2C19.

Digoxin: Diện tích dưới đường cong (AUC) của Digoxin giảm 12%. Cần theo dõi thường xuyên nồng độ digoxin huyết thanh.

Rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: Khuyến cáo không nên dùng đồng thời

St John's Wort: Nguy cơ làm giảm nồng độ topiramate trong huyết tương dẫn đến mất hiệu quả điều trị.

Thuốc tránh thai nội tiết tố toàn thân: Làm giảm nồng độ ethinyl Estradiol phụ thuộc vào liều dùng, giảm hiệu quả tránh thai. Bệnh nhân nên dùng thêm biện pháp màng chắn để ngừa thai.

Lithium: Có thể làm tăng nồng độ lithium khi dùng liều topiramate lên đến 600 mg/ngày. Cần theo dõi nồng độ lithium trong máu.

Risperidon: Làm giảm nồng độ risperidon, làm tăng tần suất gặp các tác dụng phụ như buồn ngủ, dị cảm và buồn nôn.

Hydrochlorothiazid (HCTZ): Làm tăng nồng độ đỉnh (Cmax) của topiramate thêm 27% và AUC thêm 29%. Có thể làm giảm kali huyết thanh nhiều hơn.

Metformin: Làm tăng nồng độ Metformin (Cmax tăng 18%, AUC tăng 25%) và có thể làm giảm độ thanh thải topiramate qua đường uống. Cần theo dõi chặt chẽ đường huyết.

Pioglitazon: Làm giảm AUC pioglitazon 15% và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó. Cần theo dõi chặt chẽ đường huyết.

Glibenclamid: Làm giảm AUC glibenclamid 25% và các chất chuyển hóa. Cần theo dõi chặt chẽ đường huyết.

Các thuốc dễ gây sỏi thận: Tránh dùng phối hợp vì tạo môi trường sinh lý dễ hình thành sỏi thận.

Warfarin: Có thể làm giảm thời gian protrombin (chỉ số PT/INR). Cần theo dõi cẩn thận INR khi dùng đồng thời.

Amitriptylin: Làm tăng nồng độ đỉnh Cmax và AUC của chất chuyển hóa nortriptyline thêm 20%.

Haloperidol: Làm tăng AUC của chất chuyển hóa bị khử thêm 31%.

Propranolol: Làm tăng nồng độ đỉnh Cmax và AUC của Propranolol.

Diltiazem: Làm giảm AUC Diltiazem 25%, giảm chất chuyển hóa hoạt tính và làm tăng AUC topiramate 20%.

Flunarizin: Làm tăng AUC Flunarizine thêm 14% do tích lũy thuốc ở trạng thái ổn định.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cần ngừng dùng topiramate dần dần để giảm thiểu khả năng xuất hiện hoặc tăng tần suất các cơn co giật.

Bệnh nhân phải uống đầy đủ nước trong suốt quá trình điều trị để giảm nguy cơ mắc bệnh sỏi thận và các phản ứng bất lợi do nhiệt độ cao.

Phụ nữ có khả năng sinh đẻ bắt buộc phải tham gia "Chương trình ngừa thai", thực hiện thử thai trước khi điều trị và sử dụng ít nhất một biện pháp tránh thai hiệu quả cao (như dụng cụ tử cung) hoặc phối hợp hai biện pháp tránh thai bổ sung trong suốt quá trình và 4 tuần sau khi ngừng thuốc.

Trẻ em (đặc biệt là trẻ nhỏ) tiếp xúc với môi trường nóng cần được theo dõi chặt chẽ vì thuốc có nguy cơ gây giảm tiết mồ hôi và tăng nhiệt độ cơ thể.

Theo dõi các dấu hiệu rối loạn tâm trạng, trầm cảm và ý tưởng hoặc hành vi tự tử để kịp thời xử trí y khoa.

Ngừng sử dụng thuốc ngay nếu nghi ngờ xuất hiện phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS) hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).

Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc suy giảm chức năng gan.

Nếu bệnh nhân bị giảm thị lực đột ngột hoặc đau mắt (biểu hiện của cận thị cấp tính hoặc hội chứng tăng nhãn áp góc đóng thứ phát), cần ngừng thuốc càng nhanh càng tốt theo chỉ định của bác sĩ.

Cần đo nồng độ bicarbonat huyết thanh định kỳ vì topiramate có thể gây nhiễm toan chuyển hóa mãn tính, dẫn đến sỏi thận, loãng xương ở người lớn và hạn chế tăng trưởng ở trẻ em.

Theo dõi cân nặng thường xuyên và xem xét bổ sung dinh dưỡng nếu bệnh nhân bị sụt cân.

Thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, nhìn mờ hoặc rối loạn thị giác.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chống chỉ định dùng thuốc để dự phòng đau nửa đầu. Chống chỉ định trong điều trị động kinh trừ khi không có biện pháp thay thế phù hợp. Thuốc gây nguy cơ dị tật bẩm sinh nặng cho thai nhi (sứt môi hở hàm ếch, lỗ lệch thấp), hạn chế sự phát triển của thai (nhẹ cân, SGA) và tăng nguy cơ rối loạn phát triển thần kinh (tự kỷ, ADHD, khuyết tật trí tuệ).

Phụ nữ cho con bú: Topiramate bài tiết qua sữa mẹ và có thể gây tiêu chảy, buồn ngủ, cáu kỉnh, tăng cân không đủ ở trẻ bú mẹ. Cần cân nhắc việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc dựa trên lợi ích điều trị của người mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Dấu hiệu: Co giật, buồn ngủ, rối loạn ngôn ngữ, mờ mắt, nhìn đôi, suy giảm trí tuệ, thờ ơ, phối hợp bất thường, sững sờ, hạ huyết áp, đau bụng, kích động, chóng mặt, trầm cảm và nhiễm toan chuyển hóa nghiêm trọng.

Xử trí: Ngừng thuốc ngay lập tức và thực hiện các biện pháp điều trị hỗ trợ chung. Đảm bảo cung cấp đủ nước cho bệnh nhân. Phương pháp chạy thận nhân tạo mang lại hiệu quả cao để loại bỏ topiramate khỏi cơ thể.

7.4 Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ bảo quản không quá 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Topiryna 25mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Pms-Topiramate 25mg của Pharmascience Inc chứa thành phần Topiramate được chỉ định để điều trị đơn trị liệu hoặc điều trị bổ trợ cho bệnh nhân động kinh và giúp dự phòng đau nửa đầu hiệu quả ở người trưởng thành.

Sản phẩm Prosgesy 50mg do West Pharma sản xuất, chứa Topiramate được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân bị động kinh cục bộ hoặc động kinh toàn thể nguyên phát và hội chứng Lennox-Gastaut.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Topiramate là một chất chống động kinh monosaccharide được thay thế gốc sulfamate. Cơ chế chính xác mà topiramate phát huy tác dụng chống động kinh và dự phòng chứng đau nửa đầu vẫn chưa được biết rõ. Các nghiên cứu điện sinh lý và sinh hóa trên tế bào thần kinh nuôi cấy đã xác định được ba đặc tính có thể góp phần vào hiệu quả chống động kinh của topiramate.

Điện thế hoạt động được tạo ra lặp đi lặp lại bằng quá trình khử cực kéo dài của tế bào thần kinh đã bị topiramate chặn lại theo cách phụ thuộc vào thời gian, gợi ý về tác dụng chặn kênh natri phụ thuộc vào trạng thái. Topiramate làm tăng tần số mà tại đó y-aminobutyrate (GABA) kích hoạt thụ thể GABA và tăng cường khả năng của GABA tạo ra dòng ion clorua vào tế bào thần kinh, cho thấy rằng topiramate làm tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh ức chế này. Tác dụng này không bị chặn bởi Flumazenil, một chất đối kháng benzodiazepin, topiramate cũng không làm tăng thời gian mở kênh, phân biệt topiramate với các barbiturat điều chỉnh thụ thể GABA.

Vì đặc tính chống động kinh của topiramate khác biệt rõ rệt so với đặc tính chống động kinh của các thuốc benzodiazepin nên topiramate có thể điều chỉnh một phân nhóm không nhạy cảm với benzodiazepine của thụ thể GABA. Topiramate đối kháng với khả năng của kainate trong việc kích hoạt phân nhóm kainate/AMPA (a-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic) của thụ thể axit amin kích thích (glutamate), nhưng không có tác dụng rõ rệt lên hoạt động của N-methyl-D-aspartate (NMDA) ở phân nhóm thụ thể NMDA. Những tác dụng này của Topiramate phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng từ 1 micromolar đến 200 micromolar, với hoạt tính tối thiểu quan sát được ở nồng độ 1 micromolar đến 10 micromolar.

Ngoài ra, topiramate còn ức chế một số isoenzym của carbonic anhydrase. Tác dụng dược lý này yếu hơn nhiều so với Acetazolamide, một chất ức chế anhydrase carbonic đã biết và không được cho là thành phần chính trong hoạt tính chống động kinh của topiramate.

Trong các nghiên cứu trên động vật, topiramate thể hiện tác dụng chống co giật trong các thử nghiệm động kinh do sốc điện tối đa (MES) ở chuột cống và chuột nhắt và có hiệu quả trên các mô hình động kinh ở loài gặm nhấm, bao gồm các cơn động kinh cứng và giống cơn động kinh vắng ý thức ở chuột bị động kinh tự phát (SER) và các cơn động kinh co cứng và co giật gây ra ở chuột bằng cách kích thích hạch hạnh nhân hoặc do thiếu máu cục bộ toàn cơ thể. Topiramate chỉ có hiệu quả yếu trong việc ngăn chặn cơn động kinh do thuốc đối kháng với thụ thể GABA, pentylenetetrazole gây ra.

Các nghiên cứu trên chuột dùng đồng thời topiramate và carbamazepin hoặc phenobarbital cho thấy tác dụng chống co giật hiệp đồng, trong khi sự kết hợp với phenytoin cho thấy tác dụng chống co giật hiệp đồng. Trong các thử nghiệm bổ sung được kiểm soát tốt, không có mối tương quan nào được chứng minh giữa nồng độ đáy của topiramate trong huyết tương và hiệu quả lâm sàng của topiramate. Không có bằng chứng về sự lờn thuốc ở người.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Topiramate được hấp thu nhanh và tốt. Sau khi người khỏe mạnh dùng liều 100 mg topiramate qua đường uống, nồng độ đỉnh trung bình của topiramate trong huyết tương (Cmax) là 1,5 microgam/ml đạt được trong vòng 2 giờ đến 3 giờ (Tmax). Dựa trên sự phục hồi hoạt độ phóng xạ từ nước tiểu, mức độ hấp thu trung bình của liều uống 100 mg 14C-topiramate ít nhất là 81%. Thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng lên Sinh khả dụng của topiramate.

9.2.2 Phân bố

Nói chung, từ 13% đến 17% topiramate gắn kết với protein huyết tương. Đã quan sát thấy vị trí gắn kết có khả năng thấp của topiramate trong hoặc trên hồng cầu có thể bão hòa trên nồng độ trong huyết tương là 4 microgam/ml. Thể tích phân bố của topiramate thay đổi tỷ lệ nghịch với liều dùng. Thể tích phân bố biểu kiến của topiramate trung bình từ 0,80 lít/kg đến 0,55 lít/kg đối với khoảng liều đơn từ 100 mg đến 1200 mg. Đã phát hiện ảnh hưởng của giới tính đến thể tích phân bố của topiramate, với giá trị ở nữ khoảng 50% so với nam do tỷ lệ mỡ trong cơ thể bệnh nhân nữ cao hơn, điều này không có hậu quả lâm sàng.

9.2.3 Chuyển hóa

Topiramate không được chuyển hóa nhiều (chỉ khoảng 20%) ở người tình nguyện khỏe mạnh. Topiramate được chuyển hóa tới 50% ở những bệnh nhân dùng liệu pháp chống động kinh đồng thời với các thuốc gây cảm ứng với các enzym có vai trò chuyển hóa thuốc. Sáu chất chuyển hóa của topiramate, được hình thành thông qua quá trình hydroxyl hóa, thủy phân và glucuronid hóa, đã được phân lập, xác định đặc tính và xác định từ huyết tương, nước tiểu và phân của người. Mỗi chất chuyển hóa của topiramate chiếm ít hơn 3% tổng lượng phóng xạ được bài tiết sau khi dùng 14C-topiramate. Hai chất chuyển hóa của topiramate giữ lại hầu hết cấu trúc của topiramate đã được thử nghiệm và nhận thấy có ít hoặc không có hoạt tính chống co giật.

9.2.4 Thải trừ

Ở người, thận là đường thải trừ chính của topiramate ở dạng không đổi và các chất chuyển hóa của nó (ít nhất 81% liều dùng). Khoảng 66% liều 14C-topiramate được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 4 ngày. Sau khi dùng liều 50 mg và 100 mg topiramate hai lần một ngày, độ thanh thải qua thận trung bình lần lượt là khoảng 18 ml/phút và 17 ml/phút. Có bằng chứng về sự tái hấp thu ở ống thận của topiramate. Nhìn chung, độ thanh thải của topiramate trong huyết tương dao động trong khoảng từ 20 đến 30 ml/phút ở người sau khi uống topiramate. Sau khi dùng nhiều liều 50 mg và 100 mg topiramate hai lần một ngày, thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương khoảng 21 giờ.

10 Thuốc Topiryna 25mg giá bao nhiêu?

Thuốc Topiryna 25mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Topiryna 25mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Topiryna 25mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 4 hình ảnh

Tài liệu tham khảo