Topiryna 100mg

1 Thành phần

1.1 Thành phần dược chất

Topiramate: 100 mg.

1.2 Thành phần tá dược

Mannitol dạng hạt (Pearlitol (R) SD 200), Starch 1500, Cellulose vi tinh thể 101, natri croscarmellose, Silica dạng keo khan, Magnesi stearat, Hydroxypropyl Methyl Cellulose 6cps, Polyethylene glycol 6000, Bột Talc, Titan dioxid, Oxid Sắt vàng.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Topiryna 100mg

2.1 Tác dụng

Topiryna 100mg chứa hoạt chất Topiramate, thuộc nhóm thuốc chống động kinh có cấu trúc monosaccharide gắn nhóm sulfamate. Thuốc có tác dụng chống co giật thông qua cơ chế ức chế kênh natri, tăng cường hoạt tính của GABA và đối kháng với các thụ thể glutamate.

2.2 Chỉ định

• Điều trị đơn trị liệu cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị động kinh cục bộ (có hoặc không kèm cơn toàn thể thứ phát) hoặc động kinh co cứng co giật toàn thể nguyên phát.
• Điều trị bổ trợ ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 2 tuổi trở lên mắc động kinh khởi phát cục bộ, động kinh co cứng co giật toàn thể nguyên phát hoặc hội chứng Lennox-Gastaut.
• Dự phòng đau nửa đầu ở người trưởng thành sau khi đã cân nhắc kỹ các phương pháp điều trị thay thế. Không sử dụng để điều trị cơn đau nửa đầu cấp.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Topinam 50 điều trị động kinh

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Topiryna 100mg

3.1 Liều dùng

Nguyên tắc chung

• Khởi đầu điều trị với liều thấp, sau đó tăng liều dần tùy theo đáp ứng lâm sàng.
• Không bắt buộc theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Khi ngừng điều trị cần giảm liều từ từ để hạn chế nguy cơ xuất hiện hoặc tăng tần suất cơn co giật.
• Người lớn điều trị động kinh: giảm 50–100 mg/ngày.
• Người lớn dự phòng đau nửa đầu: giảm 25–50 mg/ngày.
• Trẻ em: giảm liều dần trong khoảng 2–8 tuần.

Điều trị đơn trị liệu động kinh

Người lớn

• Khởi đầu: 25 mg/ngày, uống vào buổi tối trong tuần đầu.
• Tăng thêm 25–50 mg/ngày sau mỗi 1–2 tuần, chia làm 2 lần.
• Liều mục tiêu: 100–200 mg/ngày, chia 2 lần.
• Liều tối đa: 500 mg/ngày; một số trường hợp động kinh kháng trị nặng có thể dung nạp tới 1000 mg/ngày.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên

• Tuần đầu: 0,5–1 mg/kg/ngày.
• Tăng thêm 0,5–1 mg/kg/ngày sau mỗi 1–2 tuần, chia 2 lần.
• Liều mục tiêu khoảng 100 mg/ngày (tương đương khoảng 2 mg/kg/ngày ở trẻ 6–16 tuổi).

Điều trị bổ trợ động kinh

Người lớn

• Tuần đầu: 25–50 mg/ngày.
• Tăng 25–50 mg/ngày sau mỗi 1–2 tuần.
• Liều thông thường: 200–400 mg/ngày, chia làm 2 lần.

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên

• Liều khuyến cáo: 5–9 mg/kg/ngày, chia 2 lần.
• Tuần đầu: 25 mg/ngày hoặc 1–3 mg/kg/ngày nếu cần liều thấp hơn.
• Tăng 1–3 mg/kg/ngày sau mỗi 1–2 tuần.
• Các nghiên cứu ghi nhận liều tới 30 mg/kg/ngày vẫn được dung nạp.

Dự phòng đau nửa đầu ở người lớn

• Liều khuyến cáo: 100 mg/ngày, chia 2 lần.
• Khởi đầu: 25 mg/ngày trong tuần đầu.
• Tăng 25 mg/ngày mỗi tuần.
• Một số bệnh nhân đáp ứng với 50 mg/ngày, trong khi một số khác có thể cần tới 200 mg/ngày nhưng nguy cơ tác dụng không mong muốn cao hơn.

Đối tượng đặc biệt

Suy thận

• CrCl ≤ 70 mL/phút: giảm một nửa liều khởi đầu và liều duy trì.
• Bệnh nhân thẩm tách máu cần bổ sung thêm một nửa liều hằng ngày vào ngày lọc máu, chia nhỏ lúc bắt đầu và kết thúc quá trình lọc.

Suy gan

Độ thanh thải thuốc giảm khoảng 26%, cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng.

Người cao tuổi

Không cần hiệu chỉnh liều nếu chức năng thận bình thường.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống. Nuốt nguyên viên bao phim, không bẻ hoặc nghiền viên thuốc. Có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.

^[1]

4 Chống chỉ định

• Quá mẫn với Topiramate hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Dự phòng đau nửa đầu: chống chỉ định ở phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ trong độ tuổi sinh sản không tuân thủ "Chương trình ngừa thai".
• Điều trị động kinh: chống chỉ định ở phụ nữ mang thai (trừ khi không còn lựa chọn điều trị thích hợp) và phụ nữ có khả năng mang thai nhưng chưa đáp ứng các yêu cầu của "Chương trình ngừa thai".

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Famatar 100mg phòng ngừa đau nửa đầu

5 Tác dụng phụ

Rất thường gặp (≥ 1/10)

• Viêm mũi họng.
• Mệt mỏi.
• Dị cảm.
• Buồn ngủ.
• Trầm cảm.
• Sụt cân.
• Chóng mặt.

Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10)

• Hệ máu: Thiếu máu.
• Miễn dịch: Phản ứng mẫn cảm.
• Chuyển hóa: Giảm thèm ăn, chán ăn.
• Tâm thần: Mất ngủ, lo âu, lú lẫn, rối loạn ngôn ngữ diễn đạt, mất phương hướng, tức giận, kích động, hung hăng, thay đổi tâm trạng, hành vi bất thường.
• Thần kinh: Rối loạn chú ý, co giật, suy giảm trí nhớ, rối loạn nhận thức, mất trí nhớ, suy giảm tâm thần vận động, run, phối hợp vận động bất thường, thờ ơ, giảm cảm giác, rung giật nhãn cầu, an thần, rối loạn vị giác, rối loạn thăng bằng, run có chủ ý, rối loạn vận ngôn.
• Mắt: Nhìn mờ, rối loạn thị giác, nhìn đôi.
• Tai: chóng mặt, đau tai, ù tai.
• Hô hấp: Khó thở, chảy nước mũi, chảy máu cam, nghẹt mũi, ho.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, đau vùng thượng vị, khô miệng, khó tiêu, khó chịu dạ dày, viêm dạ dày, dị cảm miệng, khó chịu vùng bụng.
• Da và mô dưới da: Rụng tóc, ngứa, phát ban, phát ban dát, mày đay, sưng mặt.
• Cơ xương: Co thắt cơ, co giật cơ, đau cơ, yếu cơ, đau cơ xương vùng ngực.
• Thận và tiết niệu: Sỏi thận, khó tiểu, tiểu nhiều lần, Canxi hóa thận.
• Khác: Sốt, khó chịu, suy nhược, rối loạn dáng đi, cảm giác bất thường, tăng cân.

Không thường gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100)

• Hệ máu: Giảm bạch cầu, bệnh hạch bạch huyết, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan.
• Miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
• Chuyển hóa: Nhiễm toan chuyển hóa, tăng thèm ăn, hạ Kali máu, khát nước.
• Tâm thần: Ý tưởng tự sát, ảo giác, cố gắng tự sát, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, thờ ơ, hoảng loạn, giảm hoặc mất ham muốn tình dục, suy nghĩ bất thường, bơ phờ, bồn chồn, khóc lóc.
• Thần kinh: Suy giảm mức độ ý thức, co giật cục bộ phức tạp, co giật lớn, rối loạn ngôn ngữ, ngất, tăng động, chảy nước dãi, sững sờ, nói lặp lại, bệnh thần kinh ngoại biên.
• Mắt: Giảm thị lực, cận thị, ám điểm, khô mắt, sợ ánh sáng, tăng chảy nước mắt, co thắt mi, giãn đồng tử, lão thị.
• Tai: Điếc, khó chịu ở tai, điếc một bên, khiếm thính.
• Tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, đánh trống ngực, hạ huyết áp tư thế, bốc hỏa, đỏ bừng mặt.
• Hô hấp: khó thở khi gắng sức, khó phát âm, tăng tiết xoang cạnh mũi.
• Tiêu hóa: Viêm tụy, trào ngược dạ dày thực quản, đầy hơi, đau bụng dưới, giảm cảm giác ở miệng, chướng bụng, chảy máu nướu, đau miệng, hơi thở có mùi.
• Da và mô dưới da: Mất nước, ban đỏ, giảm cảm giác ở mặt, ngứa toàn thân, viêm da dị ứng.
• Cơ xương: Sưng khớp, đau sườn, cứng cơ xương, mỏi cơ.
• Thận và tiết niệu: Sỏi tiết niệu, tiểu máu, tiểu không tự chủ, tiểu gấp, đau thận.
• Khác: Tăng thân nhiệt, lạnh ngoại biên, uể oải, cảm giác say rượu, xuất hiện tinh thể trong nước tiểu, giảm bạch cầu, tăng men gan, suy giảm khả năng học tập.

Hiếm gặp (≥ 1/10000 đến < 1/1000)

• Chuyển hóa: Nhiễm toan tăng clo máu, bệnh não tăng amoniac máu, tăng amoniac máu.
• Tâm thần: Hưng phấn, hưng phấn nhẹ, cảm giác tuyệt vọng.
• Thần kinh: Mất điều hòa động tác, tăng cảm giác, rối loạn giấc ngủ theo nhịp sinh học, giảm hoặc mất khứu giác, mất vận động, run vô căn, không phản ứng với kích thích, chứng khó viết, mất ngôn ngữ, loạn trương lực cơ.
• Mắt: Mù một bên, tăng nhãn áp, mù thoáng qua, rối loạn điều tiết, thay đổi nhận thức chiều sâu, phù mí mắt, ám điểm nhấp nháy, phù kết mạc, viêm màng bồ đào.
• Tim mạch: Hiện tượng Raynaud.
• Tiêu hóa: Đau vùng thượng vị, tăng tiết nước bọt, đau bụng.
• Da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson, mùi da bất thường, ban đỏ đa dạng, phù quanh mắt, mày đay khu trú.
• Khác: Khó chịu ở chân tay, nhiễm toan ống thận, sỏi niệu quản, phù mặt, giảm bicarbonat máu.

Không rõ tần suất

• Giảm bạch cầu trung tính.
• Bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
• Phù nề.
• Bệnh hoàng điểm.
• Rối loạn chuyển động mắt.
• Suy gan.
• Viêm gan.
• Hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).

6 Tương tác

• Phenytoin: Có thể làm tăng nồng độ Phenytoin trong huyết tương ở một số bệnh nhân; ngược lại phenytoin làm giảm nồng độ topiramate.
• Carbamazepin: Làm giảm nồng độ topiramate trong huyết tương.
• Acid valproic: Có thể gây tăng amoniac máu (có hoặc không kèm bệnh não) và hạ thân nhiệt.
• Lamotrigin: Không gây ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ của nhau.
• Phenobarbital và Primidon: Có thể làm giảm nồng độ topiramate.
• Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 (diazepam, Imipramin, moclobemide, Proguanil, omeprazol): Topiramate ức chế CYP2C19, có thể làm thay đổi nồng độ các thuốc này.
• Digoxin: AUC của Digoxin giảm khoảng 12%, cần theo dõi nồng độ digoxin huyết thanh.
• Rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương: Không khuyến cáo sử dụng đồng thời.
• St John's Wort: Có thể làm giảm nồng độ topiramate và giảm hiệu quả điều trị.
• Thuốc tránh thai nội tiết: Làm giảm nồng độ ethinyl Estradiol, có thể giảm hiệu quả tránh thai; nên sử dụng thêm biện pháp tránh thai không nội tiết.
• Lithium: Có thể làm tăng nồng độ lithium khi dùng topiramate tới liều 600 mg/ngày; cần theo dõi nồng độ lithium.
• Risperidon: Làm giảm nồng độ risperidon và tăng nguy cơ buồn ngủ, buồn nôn, dị cảm.
• Hydrochlorothiazid: Làm tăng Cmax của topiramate 27% và AUC 29%, đồng thời làm giảm kali huyết nhiều hơn.
• Metformin: Làm tăng Cmax khoảng 18%, AUC khoảng 25% của Metformin và có thể làm giảm độ thanh thải topiramate; cần theo dõi đường huyết.
• Pioglitazon: Làm giảm khoảng 15% AUC của pioglitazon và các chất chuyển hóa có hoạt tính.
• Glibenclamid: Làm giảm khoảng 25% AUC của glibenclamid và các chất chuyển hóa; cần theo dõi đường huyết.
• Các thuốc làm tăng nguy cơ sỏi thận: Tránh phối hợp.
• Warfarin: Có thể làm giảm thời gian prothrombin (PT/INR); cần theo dõi INR.
• Amitriptylin: Làm tăng khoảng 20% Cmax và AUC của chất chuyển hóa nortriptyline.
• Haloperidol: Làm tăng khoảng 31% AUC của chất chuyển hóa dạng khử.
• Propranolol: Làm tăng Cmax và AUC của Propranolol.
• Diltiazem: Làm giảm khoảng 25% AUC của Diltiazem và tăng khoảng 20% AUC của topiramate.
• Flunarizin: Làm tăng khoảng 14% AUC của flunarizin.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Ngừng topiramate phải thực hiện từ từ để hạn chế nguy cơ xuất hiện hoặc làm tăng tần suất cơn co giật.
• Uống đủ nước trong suốt quá trình điều trị để giảm nguy cơ hình thành sỏi thận và tăng thân nhiệt.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải tuân thủ "Chương trình ngừa thai", kiểm tra thai trước điều trị và sử dụng ít nhất một biện pháp tránh thai hiệu quả cao hoặc kết hợp hai biện pháp tránh thai trong thời gian dùng thuốc và 4 tuần sau khi ngừng thuốc.
• Theo dõi trẻ em, đặc biệt trẻ nhỏ, khi ở môi trường nhiệt độ cao do nguy cơ giảm tiết mồ hôi và tăng thân nhiệt.
• Theo dõi chặt chẽ các biểu hiện thay đổi tâm trạng, trầm cảm, ý nghĩ hoặc hành vi tự sát.
• Ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ hội chứng Stevens-Johnson (SJS) hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).
• Thận trọng ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
• Ngừng thuốc sớm nếu xuất hiện giảm thị lực đột ngột hoặc đau mắt do nguy cơ tăng nhãn áp góc đóng thứ phát hoặc cận thị cấp.
• Theo dõi định kỳ bicarbonat huyết thanh do nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa mạn tính, sỏi thận, loãng xương và ảnh hưởng tăng trưởng ở trẻ em.
• Đánh giá cân nặng định kỳ và cân nhắc bổ sung dinh dưỡng nếu sụt cân.
• Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, nhìn mờ hoặc rối loạn thị giác, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai

Không sử dụng để dự phòng đau nửa đầu. Trong điều trị động kinh, chống chỉ định trừ khi không còn lựa chọn thay thế phù hợp. Thuốc làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh (sứt môi, hở hàm ếch, lỗ tiểu lệch thấp), thai chậm phát triển, nhẹ cân và tăng nguy cơ rối loạn phát triển thần kinh như ADHD, tự kỷ và khuyết tật trí tuệ.

Phụ nữ cho con bú

Topiramate bài tiết qua sữa mẹ và có thể gây tiêu chảy, buồn ngủ, cáu kỉnh hoặc chậm tăng cân ở trẻ bú mẹ. Cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị.

7.3 Xử trí khi quá liều

Dấu hiệu

Co giật, rối loạn ngôn ngữ, buồn ngủ, mờ mắt, nhìn đôi, suy giảm trí tuệ, phối hợp vận động bất thường, thờ ơ, sững sờ, hạ huyết áp, kích động, đau bụng, chóng mặt, trầm cảm và nhiễm toan chuyển hóa nặng.

Xử trí

Ngừng thuốc ngay và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ thích hợp. Đảm bảo bù đủ nước cho người bệnh. Thẩm tách máu có hiệu quả trong việc loại bỏ topiramate khỏi cơ thể.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Topiryna 100mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

• Sản phẩm Pms-Topiramate 100mg của Pharmascience Inc chứa hoạt chất Topiramate, được chỉ định điều trị đơn trị liệu hoặc điều trị bổ trợ động kinh và dự phòng đau nửa đầu ở người trưởng thành.
• Sản phẩm Prosgesy 50mg do West Pharma sản xuất, chứa Topiramate, được sử dụng điều trị động kinh cục bộ, động kinh toàn thể nguyên phát và hội chứng Lennox-Gastaut.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Topiramate là thuốc chống động kinh thuộc nhóm monosaccharide gắn thế gốc sulfamate. Cơ chế chính xác tạo nên tác dụng chống động kinh và dự phòng đau nửa đầu vẫn chưa được xác định hoàn toàn. Các nghiên cứu sinh hóa và điện sinh lý cho thấy ba cơ chế chính góp phần tạo nên hiệu quả điều trị của thuốc.

Topiramate ức chế sự xuất hiện lặp lại của điện thế hoạt động do khử cực kéo dài thông qua cơ chế chẹn kênh natri phụ thuộc trạng thái. Thuốc đồng thời làm tăng hoạt tính của chất dẫn truyền thần kinh ức chế GABA bằng cách tăng tần suất hoạt hóa thụ thể GABA và tăng dòng ion clorua đi vào tế bào thần kinh. Tác dụng này không bị đối kháng bởi Flumazenil và không kéo dài thời gian mở kênh GABA, khác với cơ chế của nhóm barbiturat.

Topiramate còn điều hòa một phân nhóm thụ thể GABA không nhạy cảm với benzodiazepin và làm giảm hoạt tính của các thụ thể glutamate thuộc nhóm kainate/AMPA mà hầu như không ảnh hưởng đến thụ thể NMDA. Các tác dụng này phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong khoảng từ 1 đến 200 micromolar.

Ngoài ra, topiramate còn ức chế một số isoenzym carbonic anhydrase, tuy nhiên tác dụng này yếu hơn nhiều so với Acetazolamide và không được xem là cơ chế chính tạo nên hiệu quả chống động kinh.

Trong các nghiên cứu trên động vật, topiramate có tác dụng chống co giật ở nhiều mô hình động kinh khác nhau, bao gồm động kinh do sốc điện tối đa (MES), động kinh tự phát ở chuột SER và động kinh gây bởi kích thích hạch hạnh nhân hoặc thiếu máu não toàn bộ. Thuốc chỉ có hiệu quả hạn chế trên mô hình co giật gây bởi pentylenetetrazole.

Khi phối hợp với carbamazepin, phenobarbital hoặc phenytoin, topiramate cho thấy tác dụng chống co giật hiệp đồng. Các thử nghiệm lâm sàng chưa ghi nhận mối liên quan rõ ràng giữa nồng độ đáy của topiramate trong huyết tương với hiệu quả điều trị và cũng chưa có bằng chứng về hiện tượng dung nạp thuốc trên người.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Topiramate được hấp thu nhanh và tốt sau khi uống. Sau liều uống 100 mg ở người khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 1,5 microgam/mL đạt được sau 2–3 giờ. Sinh khả dụng đạt ít nhất 81% và không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.

9.2.2 Phân bố

Khoảng 13–17% topiramate gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố biểu kiến dao động từ 0,55 đến 0,80 L/kg tùy theo liều dùng. Thể tích phân bố ở nữ thấp hơn nam nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

9.2.3 Chuyển hóa

Ở người khỏe mạnh, khoảng 20% topiramate được chuyển hóa. Tỷ lệ này có thể tăng đến khoảng 50% ở bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc cảm ứng enzym chống động kinh. Các chất chuyển hóa được hình thành chủ yếu qua hydroxyl hóa, thủy phân và glucuronid hóa, hầu hết không còn hoạt tính chống co giật.

9.2.4 Thải trừ

Topiramate được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng nguyên vẹn và các chất chuyển hóa, chiếm tối thiểu 81% liều dùng. Khoảng 66% liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 4 ngày. Độ thanh thải huyết tương khoảng 20–30 mL/phút, thời gian bán thải trung bình khoảng 21 giờ khi dùng nhiều liều.

10 Thuốc Topiryna 100mg giá bao nhiêu?

Thuốc Topiryna 100mg hiện đang được bán tại nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy. Giá bán có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Để biết giá chính xác cũng như các chương trình ưu đãi hiện hành, vui lòng liên hệ dược sĩ của nhà thuốc qua hotline hoặc nhắn tin qua Zalo, Facebook.

11 Thuốc Topiryna 100mg mua ở đâu?

Người bệnh có thể mang đơn thuốc của bác sĩ để mua trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua hotline, Zalo hay website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 4 hình ảnh

Tài liệu tham khảo