Ticasa 60mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Ticagrelor: 60 mg 

Thành phần tá dược:

Dibasic calcium phosphate dihydrate, mannitol Partech Delta M Emprove, copovidone VA64, sodium starch glycolate type A, microcrystalline cellulose PH102, magnesium stearate, Opadry 03B240065 pink powder (thành phần: HPMC 2910/hypromellose, macrogol/PEG, red iron oxide, titanium dioxide, black iron oxide).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Ticasa 60mg

2.1 Tác dụng

Ticasa 60mg thuộc nhóm thuốc chống kết tập tiểu cầu đối kháng chọn lọc và thuận nghịch thụ thể P2Y12. Thuốc ngăn chặn quá trình hoạt hóa tiểu cầu và giảm nguy cơ hình thành huyết khối gây tắc mạch.

2.2 Chỉ định

Phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, NSTEMI, STEMI), dùng phối hợp với acetylsalicylic acid (ASA). Chỉ định áp dụng cho bệnh nhân điều trị nội khoa, can thiệp mạch vành qua da (PCI) hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG).

Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp tính (thang điểm đột quỵ NIH <= 5) hoặc có nguy cơ cao bị cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA).

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc FABA-TICA phòng ngừa biến cố huyết khối

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Ticasa 60mg

3.1 Liều dùng

Hội chứng mạch vành cấp:

Khởi đầu bằng một liều nạp duy nhất 180 mg (3 viên 60mg hoặc 2 viên 90mg).

Liều duy trì: 90 mg x 2 lần mỗi ngày.

Uống phối hợp ASA hàng ngày với liều duy trì 75 - 150 mg (trừ khi có chống chỉ định).

Khuyến cáo điều trị kéo dài đến 12 tháng. Tránh ngừng thuốc sớm để ngăn ngừa biến cố tử vong hoặc nhồi máu cơ tim.

Bệnh nhân can thiệp PCI có nguy cơ xuất huyết cao có thể cân nhắc ngưng ASA sau 3 tháng và tiếp tục dùng Ticasa 60mg đơn trị liệu trong 9 tháng.

Đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp tính hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA):

Khởi đầu liều nạp duy nhất 180 mg (3 viên 60mg hoặc 2 viên 90mg).

Liều duy trì: 90 mg x 2 lần mỗi ngày, điều trị tối đa trong 30 ngày.

Dùng phối hợp liều nạp Aspirin (300 - 325 mg) và liều duy trì aspirin hàng ngày là 75 - 100 mg.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi (>= 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều, kể cả bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối đang lọc máu ngắt quãng.

Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan từ vừa đến nặng. Không khuyến khích chỉnh liều nhưng cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan trung bình. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ.

Trẻ em: Chưa xác định tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 18 tuổi. Chống chỉ định dùng ở trẻ em bị bệnh hồng cầu liềm.

Quên liều:

Nếu quên một liều, bệnh nhân chỉ dùng 1 viên 90mg vào đúng giờ thông lệ tiếp theo. Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều.

Chuyển đổi điều trị:

Bệnh nhân có thể chuyển thẳng từ Clopidogrel sang dùng ticagrelor nếu cần thiết.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên có thể nghiền mịn viên thuốc, phân tán trong nửa ly nước và uống ngay lập tức. Tráng lại ly bằng nửa ly nước rồi uống hết.

Hỗn dịch thuốc có thể dùng qua ống thông dạ dày (loại CH8 hoặc lớn hơn), sau đó cần tráng sạch ống thông bằng nước.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với ticagrelor hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân đang bị chảy máu do bệnh lý.

Tiền sử bị chảy máu trong sọ.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Dùng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, Clarithromycin, nefazodone, Ritonavir, Atazanavir).

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Cagelor phòng ngừa biến cố huyết khối

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Rất thường gặp rối loạn chảy máu. Ít gặp chảy máu khối u. Tần suất chưa rõ có ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP).

Rối loạn hệ miễn dịch: Ít gặp phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Rất thường gặp tăng acid uric huyết. Thường gặp bệnh gút, viêm khớp do gút.

Rối loạn tâm thần: Ít gặp lú lẫn.

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp choáng váng, ngất, đau đầu. Ít gặp xuất huyết nội sọ.

Rối loạn mắt: Ít gặp xuất huyết mắt (kết mạc, võng mạc, nội nhãn).

Rối loạn tai: Thường gặp chóng mặt. Ít gặp xuất huyết tai.

Rối loạn tim: Tần suất chưa rõ có biến cố chậm nhịp tim, block nhĩ thất.

Rối loạn mạch máu: Thường gặp hạ huyết áp.

Rối loạn hệ hô hấp: Rất thường gặp khó thở. Thường gặp chảy máu hệ hô hấp (chảy máu cam, ho ra máu). Tần suất chưa rõ có chứng ngưng thở khi ngủ, hô hấp Cheyne-Stokes.

Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, buồn nôn, khó tiêu, táo bón. Ít gặp xuất huyết sau phúc mạc.

Rối loạn da và mô dưới da: Thường gặp chảy máu dưới da hoặc trong da, bầm máu, phát ban, ngứa.

Rối loạn cơ xương khớp: Ít gặp chảy máu khớp, chảy máu cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Thường gặp xuất huyết đường tiết niệu, tiểu máu.

Rối loạn sinh sản và vú: Ít gặp chảy máu hệ thống sinh sản.

Xét nghiệm cận lâm sàng: Thường gặp tăng creatinin máu.

Chấn thương và thủ thuật: Thường gặp xuất huyết sau thủ thuật, tụ máu do chấn thương.

6 Tương tác

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir, atazanavir): Tăng mạnh nồng độ và AUC của ticagrelor, chống chỉ định dùng đồng thời.

Thuốc ức chế vừa CYP3A4 (diltiazem, amprenavir, aprepitant, Erythromycin, Fluconazole): Làm tăng nồng độ và AUC của ticagrelor, có thể dùng đồng thời.

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, Dexamethasone, Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital): Làm giảm nồng độ và giảm hiệu lực điều trị của ticagrelor, không nên phối hợp.

Cyclosporine: Làm tăng Cmax và AUC của ticagrelor, thận trọng khi kết hợp.

Thuốc ức chế P-gp mạnh và ức chế vừa CYP3A4 (verapamil, quinidine): Có thể làm tăng nồng độ ticagrelor, cần thận trọng.

Nước ép bưởi: Tiêu thụ lượng lớn (3 x 200 ml) làm tăng nồng độ ticagrelor gấp 2 lần.

Simvastatin và lovastatin: Ticagrelor làm tăng nồng độ các statin này; không khuyến cáo dùng liều simvastatin hoặc lovastatin vượt quá 40 mg/ngày.

Atorvastatin: Ticagrelor làm tăng nhẹ Cmax và AUC của Atorvastatin nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Cơ chất CYP3A4 có chỉ số trị liệu hẹp (cisapride, alkaloid cựa lúa mạch): Ticagrelor có thể làm tăng phơi nhiễm các thuốc này, không khuyến cáo phối hợp.

Rosuvastatin: Có thể làm giảm thải trừ qua thận, tăng nguy cơ suy thận, tăng nồng độ CPK và tiêu cơ vân.

Digoxin: Ticagrelor làm tăng nồng độ đáy của Digoxin, cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu lâm sàng và cận lâm sàng.

Thuốc gây chậm nhịp tim: Thận trọng khi phối hợp do nguy cơ làm chậm nhịp tim hoặc ngừng thất.

Thuốc ảnh hưởng đông máu (heparin, Enoxaparin, thuốc chống đông đường uống, thuốc tiêu sợi huyết, NSAIDs): Thận trọng khi kết hợp do làm tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI như paroxetin, sertralin, Citalopram): Tăng nguy cơ xuất huyết dưới da bất thường.

Desmopressin: Không làm giảm thời gian chảy máu khi dùng cùng ticagrelor.

Aspirin: Khuyến cáo không dùng đồng thời ticagrelor với liều duy trì ASA cao trên 300 mg do giảm hiệu lực điều trị.

Tương kỵ: Do không có nghiên cứu tương kỵ, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cân nhắc giữa nguy cơ chảy máu và lợi ích dự phòng huyết khối trước khi điều trị.

Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết cao do chấn thương gần đây, phẫu thuật, loét Đường tiêu hóa hoặc rối loạn đông máu.

Phẫu thuật: Bệnh nhân cần báo cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết đang dùng thuốc. Nếu chuẩn bị phẫu thuật theo chương trình, nên ngừng ticagrelor 5 ngày trước phẫu thuật.

Bệnh nhân hội chứng mạch vành cấp có tiền sử đột quỵ thiếu máu cục bộ chỉ nên điều trị tối đa 12 tháng.

Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ chậm nhịp tim như hội chứng suy nút xoang, block nhĩ thất độ 2 hoặc 3 chưa đặt máy tạo nhịp.

Khó thở thường nhẹ đến trung bình và tự hồi phục. Cần theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Đánh giá lâm sàng nếu bệnh nhân xuất hiện hội chứng ngưng thở khi ngủ hoặc hô hấp Cheyne-Stokes.

Kiểm tra chức năng thận sau 1 tháng điều trị, đặc biệt lưu ý bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên hoặc đang dùng thuốc chẹn thụ thể angiotensin.

Thận trọng ở người có tiền sử tăng acid uric máu hoặc bệnh gút. Không dùng cho người bị bệnh thận do acid uric.

Cảnh giác với ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP), một tình trạng đe dọa tính mạng cần cấp cứu lọc huyết tương.

Thuốc có thể gây âm tính giả trong xét nghiệm kích hoạt tiểu cầu do Heparin (HIPA) để chẩn đoán giảm tiểu cầu do heparin (HIT).

Không tự ý ngừng thuốc sớm vì làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, huyết khối stent và tử vong tim mạch.

Chế phẩm chứa dưới 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, được xem như không chứa natri.

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc nếu xuất hiện triệu chứng chóng mặt.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có khả năng mang thai nên áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị.

Khuyến cáo không sử dụng ticagrelor cho phụ nữ mang thai vì thuốc gây độc tính sinh sản trên động vật.

Ticagrelor và chất chuyển hóa bài tiết qua sữa ở động vật. Cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho mẹ và việc ngừng cho con bú.

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của động vật đực và cái.

7.3 Xử trí khi quá liều

Quá liều ticagrelor có thể gây độc tính tiêu hóa, khó thở, ngừng thất và kéo dài thời gian chảy máu.

Theo dõi sát các triệu chứng lâm sàng và ghi nhận điện tâm đồ (ECG) liên tục.

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu và không thể loại bỏ ticagrelor bằng phương pháp lọc máu.

Áp dụng các biện pháp hồi sức hỗ trợ chuẩn và can thiệp cầm máu tích cực nếu có xuất huyết.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C trong bao bì ban đầu.

Hạn dùng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Ticasa 60mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau: 

Sản phẩm BriliAPC 60mg của Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A chứa thành phần Ticagrelor được chỉ định để điều trị dự phòng biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn mắc hội chứng mạch vành cấp hoặc đột quỵ thiếu máu não cục bộ cấp tính và thiếu máu thoáng qua. 

Sản phẩm Platetica 60 do Công ty TNHH Sinh Dược phẩm Hera sản xuất, chứa Ticagrelor được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim có hoặc không có ST chênh lên, can thiệp mạch vành qua da nhằm giảm thiểu nguy cơ tử vong tim mạch.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Ticagrelor thuộc nhóm hóa học cyclopentyltriazolopyrimidine, là chất đối kháng thụ thể P2Y12 chọn lọc và tương tác thuận nghịch. Thuốc ngăn cản quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu phụ thuộc P2Y12 qua trung gian Adenosine diphosphate (ADP). Ticagrelor không cản trở sự gắn kết của ADP nhưng ức chế quá trình dẫn truyền tín hiệu cảm ứng. Cơ chế này làm giảm sự hình thành cục máu đông, từ đó hạ thấp nguy cơ tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ. Ngoài ra, thuốc còn ức chế chất vận chuyển nucleoside cân bằng 1 (ENT-1), làm tăng nồng độ adenosine nội sinh tại chỗ, hỗ trợ giãn mạch và ức chế tiểu cầu bổ sung.

Ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành ổn định dùng phối hợp ASA, liều nạp 180 mg ticagrelor khởi phát tác dụng nhanh chóng. Thuốc đạt mức ức chế kết tập tiểu cầu trung bình 41% sau 0,5 giờ, đạt tối đa 89% sau 2 đến 4 giờ và duy trì trong 2 đến 8 giờ tiếp theo. Khoảng 90% bệnh nhân đạt mức ức chế tiểu cầu trên 70% sau 2 giờ uống thuốc. Việc chuyển đổi từ clopidogrel sang dùng ticagrelor làm tăng thêm 26,4% khả năng ức chế tiểu cầu mà không làm gián đoạn hiệu quả lâm sàng.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Ticagrelor hấp thu nhanh với thời gian đạt nồng độ đỉnh trung bình (Tmax) khoảng 1,5 giờ. Chất chuyển hóa có hoạt tính AR-C124910XX tạo thành nhanh chóng với Tmax khoảng 2,5 giờ. Sau khi uống 90 mg lúc đói, Cmax đạt 529 ng/ml và Diện tích dưới đường cong AUC đạt 3451 ng\*h/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình ước tính khoảng 36%. Thức ăn giàu chất béo làm tăng 21% AUC của ticagrelor nhưng không làm thay đổi có ý nghĩa lâm sàng, do đó thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn. Viên nén nghiền phân tán trong nước có sinh khả dụng tương đương với dạng viên uống nguyên vẹn.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định của ticagrelor là 87,5 L. Cả ticagrelor và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết rất cao với protein huyết tương với tỷ lệ trên 99,0%.

9.2.3 Chuyển hóa

CYP3A4 là enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa ticagrelor và hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính AR-C124910XX. Chất chuyển hóa AR-C124910XX cũng gắn kết chọn lọc với thụ thể P2Y12 của tiểu cầu. Mức độ tiếp xúc với chất chuyển hóa này tương đương khoảng 30% đến 40% so với ticagrelor mẹ.

9.2.4 Thải trừ

Đường thải trừ chính của ticagrelor là chuyển hóa qua gan. Hoàn hồi phóng xạ trung bình khoảng 84%, gồm 57,8% qua phân và 26,5% qua nước tiểu. Lượng thuốc và chất chuyển hóa đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu đều dưới 1% liều dùng. Chất chuyển hóa có hoạt tính đào thải chủ yếu qua đường mật. Thời gian bán thải (T1/2) trung bình khoảng 7 giờ đối với ticagrelor và 8,5 giờ đối với chất chuyển hóa.

10 Thuốc Ticasa 60mg giá bao nhiêu?

Thuốc Ticasa 60mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Ticasa 60mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Ticasa 60mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo