Xiltess 15 mg

1 Thành phần

1.1 Thành phần dược chất

Rivaroxaban: 15 mg

1.2 Thành phần tá dược

Microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, hydroxypropylcellulose, sodium lauryl sulfate, magnesium stearate, silica colloidal anhydrous, hypromellose 3 cPs (E464), Macrogol 3350 (E1521), talc (E553 b), titanium dioxide (E171), red iron oxide (E172).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Xiltess 15 mg

2.1 Tác dụng

Thuốc Xiltess 15 mg là thuốc chống đông máu thuộc nhóm ức chế trực tiếp và chọn lọc yếu tố Xa. Thuốc ức chế hình thành thrombin, giúp ngăn ngừa và điều trị sự phát triển của huyết khối trong lòng mạch.

2.2 Chỉ định

Thuốc Xiltess 15 mg được chỉ định ở người lớn trong các trường hợp sau:

Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh lý van tim có từ một yếu tố nguy cơ trở lên như: suy tim, tăng huyết áp, tuổi >= 75, đái tháo đường, tiền sử đột quỵ hoặc cơn thoáng thiếu máu não.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE).

Phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) ở người lớn.

Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Orixaban 15 dự phòng đột quỵ

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Xiltess 15 mg

3.1 Liều dùng

Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ: Liều khuyến cáo là 20 mg một lần mỗi ngày. Đây cũng là liều tối đa được khuyến cáo. Điều trị nên được tiếp tục dài hạn nếu lợi ích vượt trội nguy cơ xuất huyết.

Điều trị và phòng ngừa tái phát DVT và PE:

Giai đoạn khởi đầu: Uống 15 mg hai lần mỗi ngày trong 3 tuần đầu tiên (tổng liều 30 mg/ngày).

Giai đoạn duy trì: Uống 20 mg một lần mỗi ngày từ ngày 22 trở đi để tiếp tục điều trị và phòng ngừa tái phát.

Thời gian điều trị: Điều trị ngắn hạn ít nhất 3 tháng đối với bệnh nhân có yếu tố nguy cơ thoáng qua. Điều trị dài hơn đối với yếu tố vô căn hoặc có tiền sử tái phát.

Phòng ngừa kéo dài (sau khi hoàn tất ít nhất 6 tháng điều trị): Liều khuyến cáo là 10 mg một lần mỗi ngày. Cân nhắc dùng liều 20 mg một lần mỗi ngày ở bệnh nhân có nguy cơ tái phát cao.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:

Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin CrCl 50 - 80 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận trung bình (CrCl 30 - 49 mL/phút) hoặc nặng (CrCl 15 - 29 mL/phút): Trong dự phòng đột quỵ rung nhĩ, dùng liều 15 mg một lần mỗi ngày. Trong điều trị DVT và PE, dùng 15 mg hai lần mỗi ngày trong 3 tuần đầu, sau đó cân nhắc giảm liều từ 20 mg xuống 15 mg một lần mỗi ngày nếu nguy cơ xuất huyết cao hơn nguy cơ tái phát. Khi dùng chế độ liều 10 mg một lần mỗi ngày, không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân có CrCl < 15 mL/phút: Không khuyến cáo sử dụng.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Chống chỉ định cho bệnh nhân có bệnh gan đi kèm rối loạn đông máu dẫn đến nguy cơ chảy máu lâm sàng, bao gồm xơ gan Child-Pugh B và C.

Người cao tuổi, cân nặng, giới tính: Không cần điều chỉnh liều theo tuổi tác, cân nặng hoặc giới tính.

Bệnh nhân cần chuyển nhịp: Bắt đầu dùng Xiltess ít nhất 4 giờ trước khi chuyển nhịp dựa trên siêu âm qua thực quản nếu chưa được điều trị kháng đông trước đó.

Bệnh nhân rung nhĩ can thiệp mạch vành qua da (PCI) có đặt stent: Dùng liều giảm 15 mg một lần mỗi ngày (hoặc 10 mg một lần mỗi ngày nếu CrCl 30 - 49 mL/phút) bổ sung vào phác đồ có thuốc ức chế P2Y12 trong tối đa 12 tháng.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Chuyển đổi điều trị:

Từ thuốc đối kháng vitamin K (VKA) sang Xiltess: Ngừng VKA và bắt đầu dùng Xiltess khi chỉ số INR <= 3,0 (dự phòng đột quỵ rung nhĩ) hoặc INR <= 2,5 (điều trị và dự phòng DVT, PE).

Từ Xiltess sang VKA: Dùng đồng thời VKA cho tới khi INR >= 2,0. Đo INR sau ít nhất 24 giờ kể từ liều Xiltess trước đó và trước liều kế tiếp.

Từ thuốc chống đông dạng tiêm sang Xiltess: Bắt đầu dùng Xiltess từ 0 đến 2 giờ trước thời điểm dùng thuốc tiêm tiếp theo hoặc ngay khi ngừng thuốc tiêm truyền liên tục.

Từ Xiltess sang thuốc chống đông dạng tiêm: Tiêm liều đầu tiên vào thời điểm đáng lẽ dùng liều Xiltess tiếp theo.

Xử trí quên liều:

Giai đoạn 15 mg hai lần mỗi ngày (ngày 1 - 21): Uống ngay lập tức để đảm bảo đủ 30 mg/ngày (có thể uống cùng lúc hai viên 15 mg), ngày hôm sau tiếp tục lịch uống bình thường.

Giai đoạn một lần mỗi ngày: Uống ngay khi nhớ ra trong ngày và tiếp tục vào ngày hôm sau theo khuyến cáo. Không dùng liều gấp đôi trong cùng một ngày.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng theo đường uống. Viên nén bao phim Xiltess 15 mg bắt buộc phải được sử dụng kèm với thức ăn. Đối với bệnh nhân khó nuốt, có thể nghiền viên nén và trộn với nước hoặc thức ăn mềm như táo xay nhuyễn ngay trước khi dùng, sau đó nên ăn thức ăn ngay. Viên nghiền có thể hòa tan trong 50 mL nước để cho qua ống thông dạ dày hoặc mũi - dạ dày sau khi đã xác nhận vị trí ống, sau đó rửa lại ống bằng nước và cho ăn qua đường ruột ngay. Tránh giải phóng thuốc ở đoạn xa dạ dày vì làm giảm hấp thu.^[1]

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với rivaroxaban hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân đang có tình trạng chảy máu đáng kể liên quan lâm sàng.

Tổn thương hoặc tình trạng có nguy cơ chảy máu nghiêm trọng: loét Đường tiêu hóa tiến triển hoặc mới mắc, khối u ác tính có nguy cơ chảy máu cao, mới chấn thương hoặc phẫu thuật não, cột sống hoặc mắt, mới xuất huyết nội sọ, giãn tĩnh mạch thực quản, dị dạng động tĩnh mạch, phình mạch hoặc bất thường mạch máu lớn trong não hay tủy sống.

Điều trị đồng thời với các thuốc chống đông máu khác (heparin không phân đoạn, Heparin trọng lượng phân tử thấp, dẫn xuất heparin, thuốc chống đông đường uống), ngoại trừ trường hợp chuyển đổi điều trị hoặc liều duy trì mở catheter.

Bệnh gan liên quan đến rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu lâm sàng, bao gồm xơ gan Child-Pugh B và C.

Phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú.

Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Kareto 15 dự phòng huyết khối

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thường gặp thiếu máu; ít gặp tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch: Ít gặp phản ứng dị ứng, viêm da dị ứng, phù mạch, phù dị ứng; rất hiếm gặp phản ứng phản vệ bao gồm sốc phản vệ.

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp chóng mặt, đau đầu; ít gặp xuất huyết não và nội sọ, ngất.

Rối loạn mắt: Thường gặp xuất huyết mắt bao gồm xuất huyết kết mạc.

Rối loạn tim: Ít gặp nhịp tim nhanh.

Rối loạn mạch: Thường gặp hạ huyết áp, tụ máu.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Thường gặp chảy máu cam, ho ra máu; rất hiếm gặp viêm phổi tăng bạch cầu ái toan.

Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp chảy máu nướu răng, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết trực tràng, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, nôn; ít gặp khô miệng.

Rối loạn gan mật: Thường gặp tăng transaminase; ít gặp suy gan, tăng bilirubin, tăng alkaline phosphatase, tăng GGT; hiếm gặp vàng da, tăng bilirubin liên hợp, ứ mật, viêm gan bao gồm tổn thương tế bào gan.

Rối loạn da và mô dưới da: Thường gặp ngứa, phát ban, bầm xuất huyết dưới da, xuất huyết da và dưới da; ít gặp mày đay; rất hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng dress.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Thường gặp đau ở đầu chi; ít gặp xuất huyết khớp; hiếm gặp xuất huyết cơ; chưa rõ tần suất hội chứng chèn ép khoang thứ phát do chảy máu.

Rối loạn thận và tiết niệu: Thường gặp xuất huyết đường niệu sinh dục, tiểu ra máu, rong kinh, suy thận (tăng creatinin máu, tăng urê máu); chưa rõ tần suất suy thận cấp thứ phát do giảm tưới máu do chảy máu.

Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: Thường gặp sốt, phù ngoại vi, giảm sức lực, mệt mỏi, suy nhược; ít gặp khó chịu; hiếm gặp phù cục bộ.

Xét nghiệm và chấn thương: Ít gặp tăng LDH, tăng lipase, tăng amylase; thường gặp xuất huyết sau thủ thuật, đụng giập, dịch tiết vết mổ; hiếm gặp giả phình mạch.

6 Tương tác

Thuốc kháng nấm nhóm azole toàn thân (ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, posaconazole) và thuốc ức chế HIV protease (Ritonavir): Ức chế mạnh cả CYP3A4 và P-gp, làm tăng nồng độ rivaroxaban và tăng nguy cơ chảy máu, không khuyến cáo dùng đồng thời.

Clarithromycin, Erythromycin, fluconazole: Làm tăng nồng độ rivaroxaban trong huyết tương; cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận hoặc người có nguy cơ cao.

Dronedarone: Tránh sử dụng đồng thời do dữ liệu lâm sàng còn hạn chế.

Thuốc chống đông máu khác: Enoxaparin và các thuốc chống đông khác gây tác dụng cộng hưởng kháng yếu tố Xa, làm tăng nguy cơ chảy máu; cần thận trọng khi phối hợp.

Thuốc NSAID và thuốc ức chế kết tập tiểu cầu: Acid Acetylsalicylic, naproxen, Clopidogrel làm tăng nguy cơ chảy máu và kéo dài thời gian chảy máu; cần thận trọng khi phối hợp.

Thuốc chống trầm cảm nhóm SSRI và SNRI: Làm tăng nguy cơ xuất huyết do ảnh hưởng lên chức năng tiểu cầu.

Warfarin: Gây tăng thời gian prothrombin/INR vượt mức cộng gộp (INR có thể lên đến 12), làm tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4: Rifampicin làm giảm khoảng 50% AUC rivaroxaban; Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital, St. John's Wort làm giảm nồng độ thuốc; tránh phối hợp trừ khi theo dõi chặt chẽ.

Midazolam, Digoxin, Atorvastatin, omeprazole: Không ghi nhận tương tác dược động học hoặc dược lực học có ý nghĩa lâm sàng.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cần theo dõi cẩn thận các dấu hiệu xuất huyết trong suốt thời gian điều trị; ngừng dùng thuốc nếu xảy ra xuất huyết nặng.

Thận trọng ở bệnh nhân có tăng nguy cơ chảy máu: rối loạn đông máu, tăng huyết áp nghiêm trọng không kiểm soát, bệnh tiêu hóa không loét tiến triển, bệnh võng mạc mạch máu, giãn phế quản hoặc tiền sử xuất huyết phổi.

Thận trọng ở bệnh nhân suy thận có CrCl từ 15 đến 49 mL/phút; không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân có CrCl < 15 mL/phút.

Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân mang van tim nhân tạo hoặc bệnh nhân sau thay van động mạch chủ qua da (TAVR).

Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân mắc hội chứng kháng Phospholipid (APS), đặc biệt nhóm có bộ ba kháng thể dương tính vì tăng nguy cơ biến cố huyết khối tái phát.

Không dùng thay thế heparin không phân đoạn ở bệnh nhân thuyên tắc phổi không ổn định huyết động hoặc cần can thiệp tiêu sợi huyết, phẫu thuật gắp huyết khối.

Gây tê trục thần kinh hoặc chọc dò tủy sống có nguy cơ tụ máu ngoài màng cứng gây liệt; chỉ rút catheter sau ít nhất 18 giờ ở người trẻ hoặc 26 giờ ở người cao tuổi kể từ liều cuối; dùng lại thuốc sớm nhất sau 6 giờ rút catheter.

Ngừng dùng thuốc ít nhất 24 giờ trước khi phẫu thuật hoặc thực hiện thủ thuật xâm lấn.

Ngừng thuốc ngay khi xuất hiện phản ứng da nghiêm trọng như Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc hoặc DRESS.

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt hoặc ngất.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Chống chỉ định. Thuốc qua được hàng rào nhau thai, có nguy cơ gây độc tính sinh sản và chảy máu nội sinh. Phụ nữ có khả năng mang thai cần tránh có thai trong thời gian điều trị.

Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định. Rivaroxaban được bài tiết vào sữa mẹ trong các nghiên cứu thực nghiệm. Cần đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Quá liều hiếm gặp với liều lên tới 1960 mg; sự hấp thu bị bão hòa nên phơi nhiễm trong huyết tương không tăng thêm ở liều vượt quá 50 mg.

Cân nhắc sử dụng Than hoạt tính để giảm hấp thu khi dùng quá liều.

Thuốc giải độc đặc hiệu: Kháng thể andexanet alfa giúp đối kháng tác dụng dược lực học của rivaroxaban.

Xử trí chảy máu: Trì hoãn hoặc ngừng thuốc. Thời gian bán thải khoảng 5 đến 13 giờ. Áp dụng chèn ép cơ học, phẫu thuật cầm máu, bồi phụ dịch, truyền hồng cầu lắng, huyết tương tươi đông lạnh hoặc tiểu cầu. Có thể cân nhắc dùng phức hợp prothrombin cô đặc (PCC 3 hoặc 4 yếu tố), APCC, hoặc yếu tố VIIa tái tổ hợp (r-FVIIa).

Thẩm tách máu không mang lại hiệu quả do tỷ lệ liên kết protein huyết tương cao. Protamine sulfate và vitamin K không có ảnh hưởng đến hoạt tính chống đông của thuốc.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C, trong bao bì gốc để tránh ẩm.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Xiltess 15 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Riazhu 2.5 của Công ty cổ phần sản xuất - thương mại Dược phẩm Đông Nam chứa thành phần Rivaroxaban được chỉ định để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi ở người lớn, đồng thời dự phòng nguy cơ tái phát các biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch kéo dài sau khi đã hoàn thành phác đồ điều trị ban đầu.

Sản phẩm XELOBAN 20 do Công Ty TNHH MTV Dược phẩm La Terre France sản xuất, chứa Rivaroxaban được sử dụng trong các trường hợp dự phòng biến cố đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân người lớn bị rung nhĩ không do bệnh van tim có một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ tim mạch kèm theo.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Rivaroxaban là một chất ức chế chọn lọc cao và trực tiếp yếu tố Xa có sinh khả dụng theo đường uống, thuộc nhóm Thuốc chống huyết khối với mã ATC là B01AF01. Sự ức chế chọn lọc yếu tố Xa làm gián đoạn con đường nội sinh và ngoại sinh của dòng thác đông máu, từ đó ức chế cả sự hình thành thrombin và sự phát triển của cục máu đông. Thuốc không ức chế thrombin (yếu tố II hoạt hóa) và không có tác dụng trên tiểu cầu.

Tác dụng dược lực học của thuốc biểu hiện qua sự ức chế hoạt tính yếu tố Xa phụ thuộc vào liều dùng. Thời gian prothrombin (PT) bị ảnh hưởng phụ thuộc theo liều lượng và tương quan chặt chẽ với nồng độ thuốc trong huyết tương. Các xét nghiệm đông máu như thời gian hoạt hóa một phần thromboplastin (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài nhưng không khuyến cáo sử dụng để đánh giá hiệu lực. Trong thực hành lâm sàng thông thường, người bệnh không cần theo dõi các thông số đông máu thường quy. Khi có chỉ định, nồng độ rivaroxaban có thể được đo bằng xét nghiệm định lượng kháng yếu tố Xa đã hiệu chuẩn.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Rivaroxaban hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) khoảng 2 đến 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống đạt mức cao từ 80% đến 100% đối với liều 2,5 mg và 10 mg và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Tuy nhiên, ở liều 20 mg khi uống lúc đói, sinh khả dụng chỉ đạt 66%. Khi uống cùng thức ăn, AUC của liều 20 mg tăng 39%, thuốc hấp thu gần như hoàn toàn. Do đó, viên nén rivaroxaban 15 mg bắt buộc phải được sử dụng cùng thức ăn. Dược động học xấp xỉ tuyến tính với liều lên đến 15 mg một lần mỗi ngày lúc đói và tỷ lệ thuận với liều dùng khi no. Sự hấp thu giảm đáng kể nếu giải phóng ở đoạn xa ruột non hoặc đại tràng. Viên nén nghiền nát có sinh khả dụng tương đương dạng viên nén nguyên vẹn.

9.2.2 Phân bố

Rivaroxaban gắn kết rất cao với protein huyết tương người, đạt khoảng 92% đến 95%, chủ yếu với thành phần Albumin. Thể tích phân bố của thuốc ở trạng thái ổn định (Vss) ở mức vừa phải, xấp xỉ khoảng 50 L.

9.2.3 Chuyển hóa

Khoảng 2/3 liều rivaroxaban uống vào bị thoái biến thông qua các con đường chuyển hóa sinh học. Quá trình này diễn ra qua các enzym CYP3A4, CYP2J2 và các cơ chế độc lập với cytochrom P450. Các vị trí chuyển hóa chính là sự thoái biến do oxy hóa nửa morpholinon và thủy phân các liên kết amid. Dạng không biến đổi là thành phần quan trọng nhất trong huyết tương người, không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào. Thuốc là chất nền của protein vận chuyển P-gp và BCRP.

9.2.4 Thải trừ

Rivaroxaban được thải trừ qua cả thận và gan mật. Khoảng 1/3 liều dùng đào thải trực tiếp qua thận dưới dạng hoạt chất không đổi thông qua cơ chế bài tiết tích cực. Đối với 2/3 lượng thuốc được chuyển hóa, một nửa được thải trừ qua thận và nửa còn lại qua phân. Độ thanh thải cơ thể khoảng 10 L/giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 5 đến 9 giờ ở người trẻ tuổi và kéo dài từ 11 đến 13 giờ ở người cao tuổi.

10 Thuốc Xiltess 15 mg giá bao nhiêu?

Thuốc Xiltess 15 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Xiltess 15 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Xiltess 15 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 8 hình ảnh

Tài liệu tham khảo