Varcod 150mg

1 Thành phần

1.1 Thành phần dược chất

Nintedanib (dưới dạng nintedanib esylate): 150 mg

1.2 Thành phần tá dược

Triglycerid chuỗi trung bình, lauroyl polyoxyl-6 glycerid, lecithin, gelatin, Glycerin, titan dioxid, oxid Sắt đỏ (E172), oxid sắt vàng (E172), isopropyl alcohol, opacode black S-1-17860 và nước tinh khiết.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Varcod 150mg

2.1 Tác dụng

Nintedanib là chất ức chế tyrosine kinase phân tử nhỏ, ngăn chặn tín hiệu thụ thể VEGFR, PDGFR và FGFR, giúp kháng viêm, chống tạo mạch và ức chế xơ hóa mô phổi.

2.2 Chỉ định

• Điều trị kết hợp với docetaxel cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tại chỗ tiến triển, di căn hoặc tái phát sau hóa trị bước một (loại biểu mô tuyến).
• Điều trị xơ phổi vô căn (IPF) ở người lớn.
• Điều trị các bệnh phổi mô kẽ xơ hóa tiến triển khác (ILDs) có kiểu hình tiến triển ở người lớn.
• Điều trị bệnh phổi mô kẽ liên quan đến xơ cứng bì hệ thống (SSc-ILD) ở người lớn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Ofev 100mg điều trị ung thư phổi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Varcod 150mg

3.1 Liều dùng

• Bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC): Liều khuyến cáo của nintedanib là 200 mg x 2 lần/ngày, cách nhau 12 giờ, dùng từ Ngày 2 đến Ngày 21 của chu kỳ 21 ngày với docetaxel. Không uống nintedanib vào Ngày 1 khi truyền docetaxel. Liều tối đa 400 mg/ngày.
• Bệnh nhân IPF, SSc-ILD và các bệnh phổi mô kẽ xơ hóa tiến triển khác: Liều khuyến cáo là 150 mg x 2 lần/ngày, dùng cách nhau khoảng 12 giờ. Liều tối đa 300 mg/ngày. Liều 100 mg x 2 lần/ngày dùng cho người không dung nạp liều 150 mg x 2 lần/ngày.
• Chỉnh liều do biến cố tiêu hóa hoặc huyết học: Tạm ngừng thuốc cho đến khi hồi phục về độ 1 hoặc mức ban đầu, sau đó giảm liều bậc thang 100 mg/ngày (giảm 50 mg mỗi lần uống). Ngừng vĩnh viễn nếu không dung nạp liều 100 mg x 2 lần/ngày.
• Chỉnh liều do tăng men gan: Ngừng thuốc khi AST/ALT > 3 lần ULN kèm bilirubin toàn phần >= 2 lần ULN và ALKP < 2 lần ULN, sau đó chấm dứt điều trị vĩnh viễn trừ khi do nguyên nhân khác. Nếu AST/ALT > 2,5 - 5 lần ULN, tạm ngừng thuốc cho đến khi men gan hồi phục rồi cân nhắc giảm liều.
• Bệnh nhân suy gan nhẹ (Child Pugh A): Liều khuyến cáo cho IPF và ILDs là 100 mg x 2 lần/ngày. Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan trung bình và nặng (Child Pugh B, C).
• Quên liều: Uống liều khuyến cáo tiếp theo theo đúng lịch trình, không uống gấp đôi liều để bù.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, nuốt nguyên viên cùng nước trong bữa ăn, không được mở hoặc nhai nát viên thuốc. Có thể nuốt ngay nguyên viên cùng một thìa nhỏ thức ăn mềm để nguội như sốt táo hoặc pudding sô cô la.^[1]

4 Chống chỉ định

Phụ nữ mang thai.

Bệnh nhân mẫn cảm với nintedanib, lạc (đậu phộng), đậu nành hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Nintesun 100 điều trị bệnh phổi kẽ

5 Tác dụng phụ

Rối loạn tiêu hóa: Rất phổ biến tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng; không phổ biến thủng Đường tiêu hóa, viêm tụy, viêm ruột.

Rối loạn gan mật: Rất phổ biến tăng men gan ALT, AST; phổ biến tăng ALKP, GGT, tăng bilirubin máu, tổn thương gan do thuốc.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Rất phổ biến hoặc phổ biến giảm ngon miệng, giảm cân; không phổ biến mất nước, rối loạn điện giải.

Rối loạn tim mạch và mạch máu: Phổ biến xuất huyết (hay gặp chảy máu cam), tăng huyết áp; không phổ biến nhồi máu cơ tim, thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch; chưa rõ tần suất phình tách động mạch.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính, sốt giảm bạch cầu trung tính, nhiễm trùng huyết (khi kết hợp docetaxel); không phổ biến giảm tiểu cầu.

Rối loạn thần kinh: Phổ biến đau đầu, rối loạn thần kinh ngoại vi; rất hiếm gặp hội chứng bệnh não sau có hồi phục (PRES).

Rối loạn da và mô dưới da: Phổ biến nổi mẩn da, rụng tóc, ngứa.

Rối loạn thận và tiết niệu: Phổ biến hoặc không phổ biến protein niệu; hiếm hoặc chưa rõ tần suất suy thận, hội chứng thận hư.

6 Tương tác

Chất ức chế mạnh P-gp (ketoconazol, Erythromycin, Cyclosporin): Làm tăng nồng độ nintedanib trong máu, cần theo dõi dung nạp và cân nhắc chỉnh liều.

Chất cảm ứng mạnh P-gp (rifampicin, carbamazepin, Phenytoin, cỏ St. John): Làm giảm đáng kể sinh khả dụng và nồng độ nintedanib trong huyết tương.

Thuốc chuyển hóa qua CYP: Khả năng tương tác thuốc dựa trên men CYP rất thấp do nintedanib ít chuyển hóa qua con đường này.

Docetaxel và Bosentan: Không làm thay đổi dược động học của nhau khi dùng đồng thời.

Thuốc tránh thai hormon đường uống: Không làm thay đổi dược động học của thuốc tránh thai, nhưng nôn hoặc tiêu chảy do nintedanib có thể làm giảm hiệu quả tránh thai.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Kiểm soát tiêu chảy, buồn nôn và nôn ngay khi có triệu chứng đầu tiên bằng bù dịch, điện giải và thuốc chống tiêu chảy hoặc chống nôn thích hợp.

Định kỳ theo dõi men gan transaminase, bilirubin trước điều trị và hàng tháng trong quá trình dùng thuốc; giám sát chặt bệnh nhân nhẹ cân (< 65 kg), phụ nữ hoặc người châu Á.

Thận trọng trên bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết, bệnh nhân có tiền sử phẫu thuật bụng, thủng tạng rỗng hoặc đang dùng thuốc chống đông. Chỉ dùng thuốc sau phẫu thuật lớn ít nhất 4 tuần.

Theo dõi huyết áp định kỳ và kiểm soát chặt các yếu tố nguy cơ tim mạch hoặc tiền sử huyết khối.

Theo dõi công thức máu định kỳ khi phối hợp nintedanib với docetaxel do nguy cơ giảm bạch cầu trung tính và nhiễm trùng.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ có khả năng mang thai phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả cao trong suốt thời gian điều trị và duy trì ít nhất 3 tháng sau liều cuối cùng.
• Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ có thai vì thuốc có nguy cơ gây dị tật và sảy thai. Phải thử thai trước khi bắt đầu dùng thuốc.
• Ngừng cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng nintedanib để tránh nguy cơ tiềm ẩn cho trẻ bú mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho nintedanib. Biểu hiện quá liều tương tự độc tính thường gặp như tăng men gan và rối loạn tiêu hóa. Khi xảy ra quá liều, cần tạm ngừng dùng thuốc và áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng, hỗ trợ chung thích hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, nơi khô ráo và tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Varcod 150mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Nindanib 150mg của Glenmark Pharmaceuticals chứa thành phần Nintedanib được chỉ định để điều trị bệnh nhân người lớn mắc xơ phổi vô căn, bệnh phổi mô kẽ xơ hóa tiến triển mạn tính và ung thư phổi không tế bào nhỏ sau hóa trị bước một.

Sản phẩm Bronchonib 150 do BDR Pharmaceutical sản xuất, chứa Nintedanib được sử dụng trong các trường hợp xơ hóa phổi vô căn, phổi mô kẽ liên quan xơ cứng bì hệ thống nhằm làm chậm tốc độ suy giảm chức năng thông khí hô hấp.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nintedanib thể hiện hoạt tính kháng ung thư mạnh mẽ thông qua việc ức chế hình thành và duy trì mạng lưới mạch máu nuôi dưỡng khối u. Trên các mô hình động vật ghép dị chủng, việc dùng thuốc dẫn đến làm giảm nhanh chóng mật độ mao mạch, giảm tế bào quanh mạch Rouget và hạn chế dòng tưới máu trong khối u, từ đó ngăn chặn khối u tiến triển và di căn. Đo cộng hưởng từ DCE-MRI ở bệnh nhân cho thấy đáp ứng chống tăng sinh mạch máu rõ rệt trong vòng 24 đến 48 giờ sau liều đầu tiên và hiệu quả duy trì liên tục trong suốt quá trình điều trị, có mối liên quan mật thiết với sự ổn định bệnh cảnh lâm sàng.

Đối với bệnh học mô kẽ, nintedanib ngăn chặn các phản ứng khởi phát quá trình xơ hóa, giảm bài tiết các chất trung gian tiền sợi và hạn chế phân cực đại thực bào hoạt hóa. Thuốc trực tiếp ức chế sự nhân lên, di trú của nguyên bào sợi và giảm hình thành cấu trúc nền ngoại bào ở phổi, da, tim, thận và gan. Bên cạnh tác dụng chống viêm và chống xơ, hoạt chất còn làm giảm chết theo chương trình của tế bào nội mô mao mạch và làm giảm tái cấu trúc mạch máu phổi, giảm phì đại thành mạch và cải thiện lưu thông tuần hoàn phổi.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Nintedanib đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống khoảng 2 đến 4 giờ trong tình trạng no. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc đường uống liều 100 mg đạt khoảng 4,69% do chuyển hóa qua gan bước đầu và bài xuất của chất vận chuyển đường ruột. Nồng độ thuốc tăng tỷ lệ thuận theo liều và đạt trạng thái ổn định trong vòng một tuần. Thức ăn làm tăng độ phơi nhiễm toàn thân của thuốc khoảng 20% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh.

9.2.2 Phân bố

Thuốc tuân theo mô hình phân bố ít nhất hai pha với Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định rất lớn khoảng 1050 L. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương người in vitro rất cao đạt 97,8%, trong đó Albumin huyết thanh là protein gắn kết chủ yếu. Tỷ số phân bố giữa máu và huyết tương đạt 0,869 cho thấy thuốc phân bố ưu tiên trong huyết tương.

9.2.3 Chuyển hóa

Con đường biến đổi sinh học chủ yếu của nintedanib là phản ứng thủy phân liên kết ester bởi enzym esterase tạo thành chất chuyển hóa BIBF 1202 dạng acid tự do. Chất này tiếp tục liên hợp glucuronid thông qua các enzym UGT gồm UGT 1A1, 1A7, 1A8 và 1A10 để hình thành BIBF 1202-glucuronid. Chỉ có khoảng 5% nintedanib chuyển hóa qua hệ men gan cytochrome P450 với enzym chính là CYP 3A4.

9.2.4 Thải trừ

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương sau khi tiêm truyền tĩnh mạch là 1390 mL/phút. Nintedanib và các chất chuyển hóa được thải trừ chính qua phân và đường mật chiếm 93,4%, trong khi bài xuất qua thận chỉ chiếm khoảng 0,649%. Thời gian bán thải cuối cùng của hoạt chất kéo dài từ 10 đến 15 giờ và thuốc được phục hồi bài xuất trên 90% trong vòng 4 ngày.

10 Thuốc Varcod 150mg giá bao nhiêu?

Thuốc Varcod 150mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Varcod 150mg mua ở đâu?

Thuốc cần kê đơn Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Varcod 150mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo