Tracleer 125mg

1 Thành phần

Trong mỗi viên Tracleer 125mg chứa thành phần bao gồm:

• Hoạt chất: Bosentan (dưới dạng monohydrat) với hàm lượng 125 mg.
• Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Tracleer 125mg

Chỉ định điều trị tăng áp lực động mạch phổi (PHA), thuộc phân nhóm II-IV theo phân loại của WHO. Làm giảm số lượng các vết loét mới ở bệnh nhân mắc bệnh xơ cứng bì hệ thống có biến chứng loét chi.^[1].

3 Liều lượng và cách dùng thuốc Tracleer 125mg

3.1 Cách sử dụng

Việc điều trị cần được thực hiện và theo dõi bởi bác sĩ có kinh nghiệm về bệnh tăng áp động mạch phổi hoặc xơ cứng bì hệ thống. Thuốc được uống vào buổi sáng và buổi tối, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Viên nên được nuốt nguyên cùng với nước.

3.2 Liều dùng

3.2.1 Liều dùng điều trị tăng áp lực động mạch phổi

Người lớn: Khởi đầu với 62,5 mg, hai lần mỗi ngày trong 4 tuần, sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg, hai lần mỗi ngày. Trẻ em và trẻ vị thành niên:

• Với cân nặng 10–20 kg: 31,25 mg mỗi ngày trong 4 tuần đầu, sau đó 31,25 mg hai lần mỗi ngày.
• Với cân nặng 20–40 kg: 31,25 mg hai lần mỗi ngày, sau đó 62,5 mg hai lần mỗi ngày.
• Với cân nặng trên 40 kg: 62,5 mg hai lần mỗi ngày, sau đó nâng lên 125 mg hai lần mỗi ngày.

Liều 31,25 mg được chia từ viên nén 62,5 mg bằng dụng cụ chia viên. Tuy nhiên, không có dữ liệu chính xác về độ đồng nhất của hàm lượng hoạt chất trong viên đã chia. Các nghiên cứu hiện tại chưa đủ để xác định liều tối ưu ở bệnh nhân dưới 12 tuổi. Ngoài ra, chưa có thông tin đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn trên trẻ dưới 3 tuổi.

3.2.2 Liều dùng trong xơ cứng bì hệ thống có loét chi

Người lớn: Bắt đầu với 62,5 mg hai lần mỗi ngày trong 4 tuần đầu tiên, sau đó tăng lên 125 mg hai lần mỗi ngày. Thời gian điều trị thường không quá 6 tháng và cần đánh giá định kỳ để xác định việc tiếp tục điều trị. Chưa có dữ liệu đầy đủ về sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

3.2.3 Ngừng điều trị

Chưa ghi nhận hội chứng dội ngược nguy hiểm khi ngừng Tracleer đột ngột. Tuy nhiên, để phòng ngừa khả năng bệnh diễn tiến xấu, nên giảm liều từ từ trong vòng 3–7 ngày trước khi ngừng hẳn. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong giai đoạn này.

3.2.4 Điều chỉnh liều trên các nhóm đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy gan:

• Không cần hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A).
• Chống chỉ định sử dụng trên bệnh nhân suy gan mức độ vừa hoặc nặng, hoặc khi aminotransferase tăng hơn ba lần giới hạn bình thường trước điều trị.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều, bao gồm cả bệnh nhân đang lọc máu.

Bệnh nhân cao tuổi: Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ về ảnh hưởng của tuổi tác đến hiệu quả và độ an toàn của thuốc.

4 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với hoạt chất Bosentan hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của chế phẩm.

Không dùng cho người mắc bệnh gan mức độ trung bình đến nặng (Child-Pugh nhóm B hoặc C).

Chống chỉ định ở những trường hợp có tăng men gan trước điều trị, ví dụ như aspartate aminotransferase (AST) và/hoặc alanine aminotransferase (ALT) vượt quá ba lần giới hạn trên của mức bình thường.

Không dùng thuốc cho phụ nữ đang mang thai.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nếu không áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả cũng không được phép sử dụng thuốc.

Chống chỉ định khi dùng đồng thời với các thuốc như cyclosporin A hoặc Glibenclamide.

== >> Xem thêm: [CHÍNH HÃNG] Thuốc Ravenell-62,5 điều trị tăng áp lực động mạch phổi

5 Tác dụng phụ

Huyết học: Thiếu máu, giảm tiểu cầu (thường gặp); giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính (không thường gặp).

Miễn dịch: Phản ứng mẫn cảm như nổi mề đay, ngứa (hiếm gặp); sốc phản vệ, phù mạch (rất hiếm gặp).

Thần kinh: Đau đầu (thường gặp), ngất.

Tim mạch: Đánh trống ngực, đỏ bừng mặt, hạ huyết áp (thường gặp).

Tiêu hóa: Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản, tiêu chảy (thường gặp).

Gan mật: Xét nghiệm gan bất thường (rất thường gặp); viêm gan, vàng da (không thường gặp); xơ gan, suy gan (hiếm gặp).

Da và mô dưới da: Ban đỏ (thường gặp).

Toàn thân: Phù, giữ nước (rất thường gặp).

Lưu ý:

• Tác dụng như phản ứng mẫn cảm, đau đầu, phù/giữ nước được ghi nhận cả ở nhóm giả dược nhưng tỷ lệ cao hơn ở nhóm dùng Bosentan.
• Một số phản ứng có thể liên quan đến bệnh nền kèm theo.

Ở bệnh nhi (nghiên cứu BREATHE-3): Ở 19 trẻ em dùng Tracleer, phản ứng phụ tương tự người lớn. Tác dụng thường gặp nhất: đỏ bừng mặt (21%), đau đầu và tăng men gan (16%). Ảnh hưởng trên chức năng gan: Tăng aminotransferase phụ thuộc liều, thường xuất hiện trong vòng 26 tuần, diễn tiến từ từ và đa số không có triệu chứng. Tăng có thể hồi phục khi tiếp tục điều trị hoặc khi tạm dừng thuốc.

• Tăng aminotransferase >3 lần giới hạn bình thường: 11,2% bệnh nhân dùng Bosentan so với 2,4% giả dược.
• Tăng >8 lần: 3,6% (Bosentan) vs 0,4% (giả dược).
• Tăng aminotransferase kèm bilirubin cao >2 lần giới hạn bình thường hiếm gặp.

Ảnh hưởng trên hemoglobin: Giảm hemoglobin <10 g/dL gặp ở 8,0% bệnh nhân dùng Bosentan và 3,9% bệnh nhân dùng giả dược. Các trường hợp thiếu máu nặng cần truyền hồng cầu đã được ghi nhận. Thông báo cho bác sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng không mong muốn nào.

6 Tương tác thuốc

Bosentan cảm ứng các enzym CYP2C9 và CYP3A4, đồng thời có thể ảnh hưởng đến CYP2C19, làm giảm nồng độ huyết tương của các thuốc chuyển hóa qua các enzym này. Cần điều chỉnh liều các thuốc bị ảnh hưởng khi bắt đầu, thay đổi liều hoặc ngừng điều trị với Tracleer. Ngược lại, các thuốc ức chế CYP2C9 hoặc CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ Bosentan, do đó cần thận trọng khi phối hợp. Không khuyến cáo dùng chung Tracleer với fluconazol, ketoconazol, itraconazol, ritonavir hay voriconazol. Một số tương tác cụ thể:

• Thuốc tránh thai hormon: Tracleer làm giảm hiệu quả thuốc tránh thai, kể cả các dạng tiêm, cấy, uống. Cần sử dụng biện pháp tránh thai bổ sung không hormon.
• Cyclosporin A: Chống chỉ định phối hợp do làm tăng nồng độ Bosentan và giảm nồng độ cyclosporin, dễ gây độc gan.
• Tacrolimus, sirolimus: Không khuyến cáo phối hợp; cần theo dõi chặt nồng độ thuốc nếu bắt buộc dùng chung.
• Glibenclamid: Làm giảm tác dụng hạ đường huyết và tăng nguy cơ tăng men gan; không nên phối hợp.
• Warfarin: Giảm nhẹ nồng độ warfarin nhưng không cần điều chỉnh liều; tuy nhiên, cần theo dõi INR khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều Tracleer.
• Simvastatin: Làm giảm nồng độ simvastatin; cần theo dõi lipid máu để điều chỉnh liều statin nếu cần.
• Ketoconazol: Làm tăng nồng độ Bosentan khoảng gấp đôi; nguy cơ cao hơn nếu bệnh nhân có chuyển hóa CYP2C9 kém.
• Digoxin: Giảm nhẹ nồng độ Digoxin nhưng không ảnh hưởng lâm sàng đáng kể.
• Rifampicin: Làm giảm hiệu quả Bosentan; cần cân nhắc khi phối hợp.
• Sildenafil: Làm giảm nồng độ Sildenafil và tăng nồng độ Bosentan; phối hợp vẫn dung nạp tốt, không cần chỉnh liều.
• Lopinavir/ritonavir: Làm tăng mạnh nồng độ Bosentan, giảm nồng độ lopinavir/ritonavir; cần theo dõi tác dụng phụ khi phối hợp.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Tracleer chỉ nên dùng cho bệnh nhân tăng áp động mạch phổi mức độ nặng; không có dữ liệu về hiệu quả ở độ 1 WHO.

Khởi trị khi áp lực tâm trương động mạch phổi trên 85 mmHg. Tracleer không điều trị vết loét chi sẵn có.

Bosentan có nguy cơ tăng AST/ALT phụ thuộc liều, thường gặp trong 26 tuần đầu. Có thể phục hồi khi giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Cần đo aminotransferase gan trước điều trị, hàng tháng trong suốt quá trình điều trị và 2 tuần sau mỗi lần tăng liều.

Nếu ALT/AST >3 lần giới hạn bình thường, cần theo dõi sát, giảm liều hoặc ngừng thuốc. Nếu >8 lần, phải ngừng hẳn.

Ngừng thuốc ngay nếu có triệu chứng suy gan (nôn, sốt, vàng da...).

Bosentan có thể làm giảm hemoglobin, cần kiểm tra trước khi điều trị, hàng tháng trong 4 tháng đầu, sau đó mỗi 3 tháng.

Nếu thiếu máu nặng, cần tìm nguyên nhân và xử lý thích hợp.

Khi dùng thuốc chống đông dạng uống, cần giám sát chặt INR.

Có báo cáo về tình trạng thiếu máu hồng cầu liềm nặng hơn ở bệnh nhân nền có bệnh này.

Nếu phù phổi xảy ra khi dùng Tracleer, cần nghĩ đến khả năng bệnh tắc nghẽn tĩnh mạch phổi.

Có nguy cơ giữ nước khi dùng Tracleer, cần giám sát cân nặng, sử dụng lợi tiểu nếu cần.

Dùng Tracleer trên bệnh nhân HIV cần theo dõi chặt chẽ do có nguy cơ tương tác với thuốc kháng virus nhóm ức chế protease.

Các nghiên cứu cho thấy phối hợp Tracleer và epoprostenol dung nạp tốt nhưng hiệu quả lâm sàng chưa được chứng minh rõ.

7.2 Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

Tracleer gây độc cho thai nhi trên động vật và chống chỉ định ở phụ nữ có thai. Trước khi điều trị cần kiểm tra thử thai và hướng dẫn biện pháp tránh thai tin cậy, tránh dùng đơn thuần thuốc tránh thai hormon. Phụ nữ đang cho con bú cần ngưng cho con bú nếu điều trị với Tracleer.

7.3 Xử trí khi quá liều

Liều đơn tới 2400 mg và liều 200 mg/ngày trong 2 tháng đã được nghiên cứu trên người. Tác dụng thường gặp nhất là đau đầu nhẹ đến trung bình.

Quá liều lớn có thể gây hạ huyết áp nặng, cần hỗ trợ tim mạch.

Một trường hợp uống 10.000 mg Bosentan ở thiếu niên được ghi nhận: bệnh nhân bị buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, hoa mắt, toát mồ hôi và nhìn mờ, sau đó hồi phục hoàn toàn trong 24 giờ.

Bosentan không thể loại bỏ qua lọc máu.

7.4 Bảo quản

Nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh xa tầm tay trẻ em.

==>> Xem thêm thuốc: Thuốc Misenbo 62,5: Cách dùng – liều dùng, lưu ý khi sử dụng

8 Cơ chế tác dụng

8.1 Dược lực học

Bosentan là thuốc đối kháng thụ thể endothelin, ức chế đồng thời ETA và ETB, với khả năng gắn mạnh hơn vào ETA. Thuốc giúp giảm sức cản mạch phổi và toàn thân, làm tăng cung lượng tim mà không làm tim đập nhanh hơn. Endothelin-1 (ET₁) là một chất co mạch mạnh, thúc đẩy xơ hóa, phì đại cơ tim và gây viêm. Nồng độ ET₁ thường tăng cao trong các bệnh lý như tăng áp phổi, xơ cứng bì, suy tim, thiếu máu cơ tim, góp phần làm bệnh nặng lên. Bosentan ngăn endothelin-1 tác động lên thụ thể, từ đó hạn chế tiến triển bệnh. Thuốc chỉ gắn đặc hiệu vào ETA và ETB, không ảnh hưởng các thụ thể khác.

8.2 Dược động học

Hấp thu: Bosentan có dược động học ổn định theo liều và thời gian trên người khỏe mạnh. Sinh khả dụng sau uống khoảng 50%, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Phân bố: Thuốc gắn mạnh với Albumin huyết tương (~98%) và không qua hàng rào nhau thai. Thể tích phân bố khoảng 18L. Chuyển hóa: Bosentan chuyển hóa ở gan qua CYP3A4 và CYP2C9, tạo ra ba chất chuyển hóa, trong đó một có hoạt tính. Thuốc kích hoạt CYP2C9, CYP3A4 và có thể ảnh hưởng CYP2C19, P-glycoprotein. Không ức chế các CYP khác. Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 5,4 giờ. Trên các nhóm bệnh nhân đặc biệt: Tuổi, cân nặng, giới tính không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học. Ở trẻ em, sinh khả dụng giảm theo thời gian do cảm ứng enzym. Bệnh nhân suy gan nhẹ có tăng nhẹ nồng độ Bosentan; dữ liệu trên suy gan nặng còn thiếu. Ở bệnh nhân suy thận nặng, nồng độ Bosentan giảm nhẹ nhưng các chất chuyển hóa tăng. Độc tính: Nghiên cứu trên chuột cho thấy Bosentan làm tăng nhẹ nguy cơ ung thư gan và tuyến giáp đực ở liều cao. Không ghi nhận tác động trên chức năng tuyến giáp người. Bosentan gây quái thai trên chuột với liều vượt ngưỡng điều trị, nên cần thận trọng với phụ nữ trong độ tuổi sinh sản.

9 Một số sản phẩm thay thế

Nếu như sản phẩm thuốc Tracleer 125mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo sang các sản phẩm sau

Ravenell-125 là thuốc kê đơn được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú và đăng ký với số đăng ký VD-31091-18. Thuốc có dạng viên nén bao phim, mỗi hộp gồm 4 vỉ, mỗi vỉ chứa 14 viên. Hoạt chất chính trong sản phẩm là Bosentan, một chất thường được sử dụng trong điều trị bệnh lý tim mạch. Sản phẩm có xuất xứ từ Việt Nam.

Misenbo 125 là thuốc kê đơn được sản xuất bởi Công ty TNHH liên doanh Hasan-Dermapharm và đăng ký với số đăng ký VD-21542-14. Thuốc có dạng viên nén bao phim, mỗi hộp gồm 3 vỉ, mỗi vỉ chứa 10 viên. Hoạt chất chính trong sản phẩm là Bosentan, thường được dùng trong điều trị bệnh lý tim mạch. Sản phẩm có xuất xứ từ Việt Nam.

10 Thuốc Tracleer 125mg giá bao nhiêu?

Thuốc Tracleer 125mg chính hãng hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, Tracleer giá có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline để được tư vấn thêm.

11 Thuốc Tracleer 125mg mua ở đâu?

Bạn có thể mua thuốc trực tiếp tại Nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để đặt thuốc cũng như được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo