Tgson-60mg

1 Thành phần

Dược chất:

• Ticagrelor: 60 mg.

Tá dược: Mannitol (Pearlitol 160C), calcium hydrogen phosphate dihydrate, hydroxy propyl cellulose, croscarmellose sodium, magnesium stearate, Opadry Pink (03B540257) (gồm có hypromellose, titanium dioxide, Macrogol, iron oxide red, iron oxide black).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Tgson-60

2.1 Tác dụng

Tgson-60 thuộc nhóm thuốc chống kết tập tiểu cầu, hoạt động bằng cách đối kháng chọn lọc và thuận nghịch thụ thể P2Y12 của ADP trên tiểu cầu. Thuốc giúp ngăn chặn quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu, phòng ngừa hình thành huyết khối gây tắc nghẽn lòng mạch.

2.2 Chỉ định

Ticagrelor dùng đồng thời với Acid Acetylsalicylic (ASA), được chỉ định để:

• Phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị hội chứng mạch vành cấp (ACS).
• Phòng ngừa biến cố huyết khối do xơ vữa ở bệnh nhân người lớn có tiền sử nhồi máu cơ tim (MI) và có nguy cơ cao tiến triển biến cố huyết khối do xơ vữa.
• Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ lần đầu ở bệnh nhân từ 50 tuổi trở lên bị bệnh động mạch vành (CAD), đái tháo đường týp 2 (DM) và có tiền sử can thiệp mạch vành qua da (PCI), có nguy cơ cao bị biến cố huyết khối và nguy cơ thấp bị chảy máu (phối hợp với ASA liều thấp 75 - 150 mg).

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Ticasa 60mg phòng ngừa biến chứng huyết khối

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Tgson-60

3.1 Liều dùng

Bệnh nhân dùng ticagrelor nên uống duy trì hàng ngày liều thấp ASA 75 - 100 mg, trừ khi có chống chỉ định cụ thể.

• Hội chứng mạch vành cấp (ACS): Khởi đầu bằng một liều nạp 180 mg (2 viên 90 mg), sau đó duy trì với liều 90 mg x 2 lần/ngày trong 12 tháng. Cân nhắc ngừng ASA sau 3 tháng ở bệnh nhân can thiệp mạch vành qua da (PCI) có nguy cơ chảy máu cao, sau đó tiếp tục dùng ticagrelor đơn trị liệu trong 9 tháng tiếp theo.
• Tiền sử nhồi máu cơ tim: Liều khuyến cáo là 60 mg (1 viên Tgson-60) x 2 lần/ngày khi cần điều trị kéo dài cho người có tiền sử nhồi máu cơ tim ít nhất trong vòng 1 năm và có nguy cơ cao biến cố huyết khối xơ vữa. Có thể bắt đầu tiếp nối sau 1 năm điều trị ban đầu với ticagrelor 90 mg hoặc thuốc ức chế ADP khác; hoặc bắt đầu trong vòng 2 năm kể từ khi nhồi máu cơ tim; hoặc trong vòng 1 năm sau khi ngừng thuốc ức chế ADP trước đó. Dữ liệu an toàn và hiệu quả kéo dài hơn 3 năm còn hạn chế.
• Bệnh nhân CAD và đái tháo đường týp 2 có tiền sử PCI: Liều khuyến cáo là 60 mg (1 viên Tgson-60) x 2 lần/ngày, không cần liều nạp. Thời gian điều trị kéo dài lên đến 3 năm nếu nguy cơ huyết khối vẫn cao và nguy cơ chảy máu thấp.
• Chuyển đổi từ thuốc đối kháng P2Y12 khác: Uống liều ticagrelor đầu tiên trong vòng 24 giờ sau liều cuối cùng của thuốc cũ.
• Xử trí quên liều: Uống 1 viên vào đúng giờ thông lệ kế tiếp. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định ở người suy gan nặng. Thận trọng và không khuyến khích chỉnh liều ở người suy gan trung bình. Không cần chỉnh liều ở người suy gan nhẹ.
• Trẻ em: Chưa xác định độ an toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 18 tuổi. Không dùng cho trẻ em mắc bệnh hồng cầu hình liềm.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Đối với người bệnh khó nuốt nguyên viên: Nghiền viên thành bột mịn, phân tán đều trong nửa ly nước và uống ngay lập tức. Tráng lại ly bằng nửa ly nước rồi uống hết. Hỗn dịch có thể đưa qua ống thông dạ dày (loại CH8 trở lên) và cần tráng ống thông bằng nước sau khi dùng.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với ticagrelor hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Đang bị chảy máu do bệnh lý.

Tiền sử bị xuất huyết nội sọ.

Suy gan nặng.

Dùng đồng thời ticagrelor với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, Clarithromycin, nefazodon, Ritonavir, Atazanavir).

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc FABA-TICA phòng ngừa biến cố huyết khối

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Rối loạn xuất huyết (rất thường gặp); chảy máu tại khối u (ít gặp); ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (chưa rõ tần suất).

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch (ít gặp); mày đay (chưa rõ tần suất).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng acid uric huyết (rất thường gặp); bệnh gút hoặc viêm khớp do gút (thường gặp).

Rối loạn tâm thần: Lú lẫn (ít gặp).

Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, ngất, đau đầu (thường gặp); xuất huyết nội sọ (ít gặp).

Rối loạn mắt: Xuất huyết mắt gồm xuất huyết kết mạc, võng mạc, nội nhãn (ít gặp).

Rối loạn tai và mê đạo: chóng mặt (thường gặp); xuất huyết tai (ít gặp).

Rối loạn tim: Loạn nhịp tim chậm, (Blốc) nhĩ thất độ 2 và độ 3 (chưa rõ tần suất).

Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp (thường gặp).

Rối loạn hệ hô hấp: Khó thở (rất thường gặp); xuất huyết hệ hô hấp như chảy máu cam, ho ra máu (thường gặp).

Rối loạn tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, khó tiêu, táo bón (thường gặp); xuất huyết sau phúc mạc (ít gặp).

Rối loạn da và mô dưới da: Xuất huyết dưới da hoặc trong da, vết bầm máu, ngứa, phát ban (thường gặp).

Rối loạn cơ xương khớp: Xuất huyết tại cơ, tụ máu ở khớp (ít gặp).

Rối loạn thận và tiết niệu: Xuất huyết đường niệu, tiểu ra máu (thường gặp).

Rối loạn hệ sinh sản: Xuất huyết hệ sinh sản như xuất huyết âm đạo, xuất tinh ra máu (ít gặp).

Cận lâm sàng: Tăng nồng độ creatinin máu (thường gặp).

Chấn thương và thủ thuật: Xuất huyết sau thủ thuật, chảy máu vùng chấn thương (thường gặp).

6 Tương tác

Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir, atazanavir): Làm tăng đáng kể nồng độ và mức phơi nhiễm của ticagrelor; chống chỉ định phối hợp.

Chất ức chế trung bình CYP3A4 (diltiazem, amprenavir, aprepitant, Erythromycin, fluconazol): Làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của ticagrelor.

Nước ép Bưởi chùm: Tiêu thụ lượng lớn (3 x 200 mL/ngày) làm tăng gấp 2 lần nồng độ ticagrelor.

Chất cảm ứng CYP3A (rifampicin, Phenytoin, carbamazepin, Phenobarbital): Làm giảm mạnh nồng độ và hiệu quả của ticagrelor; không khuyến khích dùng đồng thời.

Cyclosporin: Làm tăng 2,3 lần Cmax và 2,8 lần AUC của ticagrelor; ticagrelor không ảnh hưởng nồng độ Cyclosporin.

Chất ức chế P-gp mạnh và CYP3A4 trung bình (verapamil, quinidin): Có thể làm tăng nồng độ ticagrelor; cần thận trọng khi sử dụng.

Thuốc chống đông máu và thuốc tiêu sợi huyết (heparin, Enoxaparin, thuốc chống đông đường uống): Làm tăng nguy cơ xuất huyết; cần thận trọng theo dõi.

Desmopressin: Không làm giảm thời gian chảy máu khi dùng phối hợp với ticagrelor.

Morphin và các thuốc nhóm opioid: Làm chậm hấp thu và giảm 35% mức độ tiếp xúc với ticagrelor; có thể cân nhắc thuốc ức chế P2Y12 đường tiêm tĩnh mạch khi cần tác dụng nhanh.

Simvastatin, Lovastatin: Ticagrelor làm tăng nồng độ statin; không khuyến cáo dùng phối hợp với liều Simvastatin hoặc lovastatin vượt quá 40 mg/ngày.

Atorvastatin: Tăng nhẹ Cmax và AUC của acid atorvastatin; sự gia tăng này không có ý nghĩa lâm sàng.

Cơ chất CYP3A4 có khoảng trị liệu hẹp (cisaprid, alkaloid cựa lúa mạch): Ticagrelor có thể làm tăng phơi nhiễm các thuốc này; không khuyến cáo phối hợp.

Digoxin: Ticagrelor làm tăng 75% Cmax và 28% AUC của digoxin; cần theo dõi chặt chẽ lâm sàng và cận lâm sàng.

Rosuvastatin: Ticagrelor làm tăng nồng độ rosuvastatin; làm tăng nguy cơ tổn thương cơ và tiêu cơ vân.

Tolbutamid: Không làm thay đổi nồng độ của cả hai thuốc; ticagrelor không ức chế enzym CYP2C9.

Thuốc tránh thai đường uống (levonorgestrel, ethinyl estradiol): Làm tăng nhẹ mức tiếp xúc ethinyl Estradiol nhưng không làm giảm hiệu quả ngừa thai.

Thuốc làm chậm nhịp tim (thuốc chẹn beta, Diltiazem, Verapamil, Digoxin): Cần thận trọng do nguy cơ xuất hiện ngưng thất và nhịp tim chậm.

Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI như paroxetin, sertralin, Citalopram): Làm tăng nguy cơ xuất huyết dưới da.

Acid acetylsalicylic: Khuyến cáo không dùng phối hợp ticagrelor với liều duy trì cao của ASA (> 300 mg/ngày).

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cân nhắc kỹ giữa nguy cơ chảy máu và lợi ích phòng ngừa huyết khối trước khi điều trị; thường xuyên đánh giá lại chỉ định ở người bệnh có nguy cơ cao.

Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết (vừa bị chấn thương, phẫu thuật gần đây, rối loạn đông máu, tiền sử chảy máu đường tiêu hóa).

Ngừng dùng ticagrelor 5 ngày trước các cuộc phẫu thuật không cấp thiết nếu muốn loại bỏ ảnh hưởng kháng tiểu cầu. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ hoặc nha sĩ về việc dùng thuốc trước mọi can thiệp.

Thận trọng ở người có tiền sử đột quỵ thiếu máu cục bộ; không khuyến cáo điều trị ticagrelor kéo dài trên 1 năm.

Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ trong vài tuần đầu điều trị ở bệnh nhân có nguy cơ loạn nhịp tim chậm, suy nút xoang, blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 chưa đặt máy tạo nhịp.

Khó thở thông thường ở mức nhẹ đến trung bình và tự hồi phục. Thận trọng ở người có tiền sử hen phế quản hoặc COPD; cần theo dõi và ngừng thuốc nếu khó thở nặng lên hoặc kéo dài không dung nạp.

Đã ghi nhận chứng ngưng thở khi ngủ do thần kinh trung ương (bao gồm kiểu thở Cheyne-Stokes); cần đánh giá lâm sàng nếu nghi ngờ.

Kiểm tra chức năng thận định kỳ; cần kiểm tra sau 1 tháng điều trị ở bệnh nhân ACS, người bệnh >= 75 tuổi hoặc đang dùng thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB).

Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử tăng acid uric máu hoặc bệnh gút; không sử dụng cho người bị bệnh thận do acid uric.

Ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP) là tình trạng cấp cứu hiếm gặp, có nguy cơ tử vong, cần phát hiện sớm để xử trí lọc huyết tương kịp thời.

Thuốc có thể gây kết quả âm tính giả trong xét nghiệm chức năng tiểu cầu (HIPA) để chẩn đoán giảm tiểu cầu do Heparin (HIT).

Tuyệt đối tránh ngừng thuốc đột ngột vì làm tăng nguy cơ tử vong tim mạch, nhồi máu cơ tim tái phát hoặc đột quỵ.

Bệnh nhân từng bị chóng mặt, hoa mắt hoặc ngất cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có khả năng mang thai nên sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trong suốt thời gian điều trị bằng ticagrelor.
• Dữ liệu sử dụng thuốc trên phụ nữ mang thai còn hạn chế; nghiên cứu động vật ghi nhận độc tính trên hệ sinh sản; khuyến cáo không dùng thuốc khi đang mang thai.
• Dữ liệu cho thấy ticagrelor và chất chuyển hóa bài tiết qua sữa mẹ ở động vật; cần cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc dựa trên lợi ích điều trị của mẹ và nguy cơ cho trẻ.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng quá liều có thể gặp bao gồm khó thở, ngưng thất và kéo dài thời gian chảy máu do ức chế tiểu cầu; độc tính tiêu hóa tăng dần theo liều.
• Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu và ticagrelor không thể loại bỏ bằng phương pháp thẩm phân máu.
• Xử trí quá liều cần theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ (ECG), giám sát lâm sàng và áp dụng các biện pháp hồi sức nâng đỡ phù hợp.
• Truyền tiểu cầu không có khả năng phục hồi tác dụng kháng tiểu cầu vì ticagrelor tự do tuần hoàn trong máu sẽ tiếp tục ức chế các tiểu cầu mới được truyền vào.

7.4 Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
• Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Giữ thuốc xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Tgson-60 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Cagelor của Công Ty Cổ Phần Traphaco chứa thành phần Ticagrelor được chỉ định để điều trị phòng ngừa biến cố huyết khối xơ vữa động mạch ở người lớn bị hội chứng mạch vành cấp hoặc tiền sử nhồi máu cơ tim nguy cơ cao.

Sản phẩm BriliAPC 60mg do Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A sản xuất, chứa Ticagrelor được sử dụng trong các trường hợp giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ ở bệnh nhân từ 50 tuổi trở lên bị đái tháo đường týp 2, bệnh động mạch vành và tiền sử can thiệp PCI.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Ticagrelor thể hiện tác động dược lý khởi phát nhanh chóng. Ở bệnh nhân bệnh động mạch vành ổn định dùng aspirin, khả năng ức chế kết tập tiểu cầu (IPA) trung bình đạt khoảng 41% sau 0,5 giờ dùng liều nạp 180 mg, đạt đỉnh 89% sau 2 đến 4 giờ và duy trì trong 2 đến 8 giờ tiếp theo. Khoảng 90% bệnh nhân đạt mức IPA trên 70% sau 2 giờ uống thuốc. Việc chuyển đổi từ Clopidogrel sang ticagrelor làm tăng thêm 26,4% mức độ ức chế kết tập tiểu cầu mà không làm gián đoạn hiệu quả điều trị. Tuy nhiên, nếu ngừng thuốc chưa đủ 96 giờ trước phẫu thuật bắc cầu mạch vành, nguy cơ xuất huyết sẽ tăng cao.

Hiệu quả lâm sàng của ticagrelor được khẳng định qua nghiên cứu PLATO trên bệnh nhân hội chứng mạch vành cấp. Phác đồ ticagrelor 90 mg hai lần mỗi ngày kết hợp Aspirin chứng minh hiệu quả vượt trội clopidogrel trong việc làm giảm tiêu chí gộp chính gồm tử vong tim mạch, nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ (giảm 16% nguy cơ tương đối, ARR 1,9% mỗi năm), duy trì tính nhất quán suốt 12 tháng. Phân tích kiểu gen cho thấy tính ưu việt của ticagrelor không bị ảnh hưởng bởi đa hình gen CYP2C19 và ABCB1.

Trong thử nghiệm PEGASUS TIMI-54 ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim từ 1 đến 3 năm trước đó, liều ticagrelor 60 mg phối hợp aspirin giúp giảm 16% nguy cơ tương đối của tiêu chí tim mạch chính so với dùng aspirin đơn trị. Mức liều 60 mg cho thấy khả năng dung nạp tốt hơn và giảm nguy cơ chảy máu, khó thở so với liều 90 mg. Đối với nghiên cứu THEMIS trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 kèm bệnh động mạch vành có tiền sử PCI, ticagrelor 60 mg phối hợp aspirin giúp giảm 15% nguy cơ tương đối các biến cố tim mạch chính, chủ yếu nhờ giảm nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Nghiên cứu HESTIA 3 trên bệnh nhi mắc bệnh hồng cầu hình liềm cho thấy thuốc không mang lại lợi ích giảm cơn tắc mạch so với giả dược.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Ticagrelor hấp thu nhanh qua Đường tiêu hóa với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (tmax) trung bình khoảng 1,5 giờ. Chất chuyển hóa có hoạt tính AR-C124910XX được tạo thành nhanh chóng với tmax trung bình khoảng 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của ticagrelor đạt khoảng 36%. Thức ăn giàu chất béo làm tăng 21% AUC của ticagrelor và giảm 22% Cmax của chất chuyển hóa có hoạt tính, nhưng không làm thay đổi ý nghĩa lâm sàng, cho phép dùng thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn. Viên thuốc bị nghiền nát phân tán trong nước uống trực tiếp hoặc qua ống thông dạ dày cho sinh khả dụng tương đương dạng viên uống nguyên vẹn.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố của ticagrelor ở trạng thái hằng định là 87,5 L. Cả ticagrelor và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết rất cao với protein huyết tương với tỷ lệ trên 99,0%.

9.2.3 Chuyển hóa

Enzym gan CYP3A4 chịu trách nhiệm chính trong việc chuyển hóa ticagrelor để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính AR-C124910XX. Chất chuyển hóa này cũng gắn kết thuận nghịch với thụ thể P2Y12 của tiểu cầu và có hoạt tính sinh học tương tự chất mẹ. Mức độ tiếp xúc toàn thân của chất chuyển hóa tương đương khoảng 30% đến 40% so với ticagrelor.

9.2.4 Thải trừ

Ticagrelor được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan. Sau khi uống thuốc đánh dấu phóng xạ, tỷ lệ thu hồi hoạt tính phóng xạ trung bình khoảng 84% (57,8% qua phân và 26,5% qua nước tiểu). Lượng ticagrelor và chất chuyển hóa có hoạt tính chưa biến đổi đào thải qua nước tiểu đều dưới 1% liều dùng. Đường đào thải chính của chất chuyển hóa có hoạt tính là qua đường mật. Thời gian bán thải (T1/2) trung bình khoảng 7 giờ đối với ticagrelor và 8,5 giờ đối với chất chuyển hóa có hoạt tính.

10 Thuốc Tgson-60 giá bao nhiêu?

Thuốc Tgson-60 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Tgson-60 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Tgson-60 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

12 Ưu điểm

13 Nhược điểm

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo