Tabiliptin 50mg/1000mg

1 Thành phần

Thành phần trong mỗi viên thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg chứa:

• Vildagliptin 50 mg
• Metformin hydroclorid 1000 mg
• Tá dược vừa đủ.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg

Tabiliptin kết hợp hai hoạt chất kiểm soát đường huyết theo những cơ chế khác nhau. Vildagliptin ức chế enzym DPP-4, qua đó điều hòa bài tiết Insulin và glucagon theo nồng độ glucose. Metformin làm giảm tạo Glucose tại gan, hạn chế hấp thu glucose ở ruột và cải thiện khả năng sử dụng glucose tại mô ngoại vi.

Thuốc được dùng hỗ trợ chế độ ăn và luyện tập cho người lớn mắc đái tháo đường typ 2 trong các trường hợp:

• Đường huyết chưa được kiểm soát đầy đủ khi sử dụng riêng metformin hoặc vildagliptin.
• Người bệnh đang điều trị bằng vildagliptin và metformin dưới dạng các viên riêng biệt.
• Phối hợp với sulphonylure khi metformin kết hợp sulphonylure chưa kiểm soát tốt đường huyết.
• Phối hợp với insulin khi insulin và metformin ở liều ổn định vẫn chưa đạt mục tiêu kiểm soát đường huyết.^[1]

==>> Xem thêm thuốc chứa hoạt chất tương tự: Thuốc Duobivent - Kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg

3.1 Liều dùng

Liều thuốc cần được cá thể hóa theo phác đồ đang sử dụng, khả năng dung nạp và mức độ kiểm soát đường huyết của từng người bệnh.

Tổng liều vildagliptin không được vượt quá 100 mg mỗi ngày. Liều metformin tối đa được khuyến cáo là 2000 mg mỗi ngày.

Người chưa kiểm soát được đường huyết bằng metformin đơn trị liệu

Có thể khởi đầu với Tabiliptin 50mg/1000mg, mỗi lần 1 viên, ngày 2 lần, căn cứ vào liều metformin đang sử dụng.

Người chuyển từ vildagliptin và metformin dạng viên riêng

Lựa chọn liều Tabiliptin tương ứng với tổng liều hai hoạt chất mà người bệnh đang dùng.

Phối hợp với sulphonylure hoặc insulin

Liều dùng nên cung cấp vildagliptin 50 mg mỗi lần, ngày 2 lần và lượng metformin tương đương liều đang điều trị.

Suy thận

Cần đánh giá eGFR trước khi bắt đầu và định kỳ trong thời gian dùng thuốc. Chống chỉ định khi eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m². Không khuyến cáo khởi trị nếu eGFR từ 30 đến 45 mL/phút/1,73 m².

Suy gan

Không khuyến cáo sử dụng cho người suy gan hoặc có ALT hay AST trước điều trị cao hơn 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Người cao tuổi

Liều dùng được xác định theo chức năng thận. Người từ 65 tuổi cần được theo dõi chức năng thận thường xuyên hơn.

Trẻ em

Không khuyến cáo dùng cho người dưới 18 tuổi do chưa xác định đầy đủ tính an toàn và hiệu quả.

3.2 Cách dùng

Thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg được dùng bằng đường uống.

Nên uống trong bữa ăn để hạn chế phản ứng bất lợi trên Đường tiêu hóa do metformin.

Nếu quên một liều, uống ngay khi nhớ ra. Không dùng hai liều trong cùng một thời điểm để bù liều đã quên.

4 Chống chỉ định

Người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg.

Người suy thận nặng với eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m².

Người suy tim sung huyết cần điều trị bằng thuốc.

Người đang bị nhiễm toan chuyển hóa cấp hoặc mạn, kể cả nhiễm acid lactic.

Người bị nhiễm toan ceton do đái tháo đường, có hoặc không kèm hôn mê.

Người suy gan, ngộ độc rượu cấp hoặc nghiện rượu mạn tính.

Phụ nữ đang cho con bú.

Người có tình trạng cấp tính làm thay đổi chức năng thận như mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc hoặc sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường tĩnh mạch.

Người mắc bệnh mạn tính có nguy cơ gây thiếu oxy mô như suy tim, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim mới xảy ra hoặc sốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Galvus Met 50mg/1000mg - thuốc điều trị tiểu đường

5 Tác dụng phụ

5.1 Rất thường gặp

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn.

5.2 Thường gặp

Rối loạn thần kinh: Run, chóng mặt, nhức đầu, ớn lạnh và cảm giác có vị kim loại trong miệng.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn và trào ngược dạ dày thực quản.

Rối loạn chuyển hóa: Giảm glucose huyết hoặc hạ đường huyết.

Rối loạn toàn thân: Suy nhược.

Rối loạn da và mô dưới da: Tăng tiết mồ hôi.

5.3 Ít gặp

Rối loạn thần kinh: Nhức đầu.

Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, đầy hơi và táo bón.

Rối loạn toàn thân: Phù ngoại biên.

5.4 Hiếm gặp

Rối loạn miễn dịch: Phù mạch.

Rối loạn gan mật: Viêm gan hoặc rối loạn chức năng gan có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc.

5.5 Rất hiếm gặp

Rối loạn chuyển hóa: Giảm hấp thu Vitamin B12 và nhiễm acid lactic.

Rối loạn gan mật: Xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan.

Rối loạn da: Ban đỏ, ngứa và nổi mề đay.

5.6 Chưa xác định được tần suất

Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.

Rối loạn da: Nổi mề đay, tróc vảy khu trú hoặc xuất hiện bóng nước.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg.

6 Tương tác

Vildagliptin: Ít có khả năng gây tương tác qua hệ enzym CYP450. Chưa ghi nhận tương tác có ý nghĩa lâm sàng khi dùng cùng glibenclamid, pioglitazon, metformin, Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan hoặc warfarin.

Rượu: Làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt ở người nhịn đói, suy dinh dưỡng hoặc suy gan.

Thuốc cản quang chứa iod: Có thể làm suy giảm chức năng thận và tăng nguy cơ nhiễm acid lactic. Cần ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm chụp và chỉ dùng lại sau ít nhất 48 giờ khi chức năng thận ổn định.

Ranolazine, Vandetanib, Dolutegravir và cimetidine: Cản trở hệ vận chuyển OCT2 hoặc MATE tại ống thận, từ đó làm tăng mức độ phơi nhiễm metformin.

NSAID, thuốc ức chế chọn lọc COX-2, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc lợi tiểu: Có thể ảnh hưởng bất lợi đến chức năng thận và làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.

Glucocorticoid, thuốc chủ vận beta-2 và thuốc lợi tiểu: Có thể làm tăng glucose huyết, vì vậy cần theo dõi đường huyết thường xuyên hơn.

Thuốc ức chế ACE: Có thể làm giảm glucose huyết và khiến liều thuốc điều trị đái tháo đường cần được điều chỉnh.

Thiazid, corticosteroid, phenothiazin, hormon tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai đường uống, Phenytoin, acid nicotinic, thuốc cường giao cảm, thuốc chẹn kênh calci và isoniazid: Có thể làm tăng đường huyết hoặc ảnh hưởng đến hiệu quả kiểm soát đường huyết.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Tabiliptin không thay thế insulin, không dùng cho đái tháo đường typ 1 và không dùng để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Cần xét nghiệm chức năng gan trước điều trị, mỗi ba tháng trong năm đầu và định kỳ sau đó. Ngừng thuốc nếu AST hoặc ALT tăng từ ba lần giới hạn trên của mức bình thường và kéo dài, hoặc khi xuất hiện vàng da hay dấu hiệu tổn thương gan.

Kinh nghiệm sử dụng vildagliptin ở người suy tim độ III theo NYHA còn hạn chế. Không khuyến cáo sử dụng cho người suy tim độ IV theo NYHA.

Ngừng vildagliptin khi nghi ngờ viêm tụy. Không sử dụng lại nếu chẩn đoán viêm tụy cấp đã được xác định.

Nhiễm Acid Lactic là phản ứng hiếm nhưng nghiêm trọng liên quan đến metformin. Nguy cơ tăng ở người suy thận, suy gan, suy tim, thiếu oxy mô, nghiện rượu, người từ 65 tuổi, người phẫu thuật hoặc dùng thuốc cản quang chứa Iod. Khi nghi ngờ, phải ngừng thuốc và đưa người bệnh đến cơ sở y tế ngay.

Đánh giá eGFR trước điều trị và ít nhất mỗi năm một lần. Người cao tuổi hoặc có nguy cơ suy thận cần được kiểm tra thường xuyên hơn.

Tạm ngừng thuốc khi người bệnh phải hạn chế ăn uống trong thời gian phẫu thuật hoặc thực hiện thủ thuật.

Ngừng metformin nếu xảy ra suy tim sung huyết cấp, sốc tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp, nhiễm khuẩn huyết hoặc tình trạng thiếu oxy máu nghiêm trọng.

Nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng khi ăn không đủ, vận động gắng sức không bù năng lượng, uống rượu hoặc phối hợp với thuốc hạ đường huyết khác.

Sốt, nhiễm khuẩn, chấn thương hoặc phẫu thuật có thể làm đường huyết mất kiểm soát tạm thời. Người bệnh có thể cần ngừng Tabiliptin và chuyển sang insulin theo chỉ định của bác sĩ.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng trên người. Chỉ cân nhắc dùng khi lợi ích dự kiến vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Không sử dụng do metformin bài tiết vào sữa mẹ và chưa xác định đầy đủ sự bài tiết của vildagliptin ở người.

7.3 Xử trí khi quá liều

Quá liều vildagliptin có thể gây đau cơ, dị cảm, sốt, phù và tăng enzym. Quá liều metformin có nguy cơ dẫn đến nhiễm acid lactic. Cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế để điều trị hỗ trợ. Metformin và chất chuyển hóa LAY151 của vildagliptin có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu.

7.4 Bảo quản 

Nơi khô ráo, thoáng mát.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Nhiệt độ dưới 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế 

Nếu thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các thuốc thay thế sau đây:

• Thuốc Visdazul 50mg/1000mg được sản xuất bởi Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương I – Pharbaco. Chứa 2 hoạt chất chính là Vildagliptin 50,0 mg và Metformin hydrochloride 1000,0 mg được bào chế dạng viên nén bao phim.
• Thuốc Metilda 50mg/1000mg được sản xuất bởi Công ty cổ phần dược phẩm Trường Thọ. Chứa 2 hoạt chất chính là Vildagliptin 50,0 mg và Metformin hydrochloride 1000,0 mg được bào chế dạng viên nén bao phim.

9 Cơ chế tác dụng 

9.1 Dược lực học

Tabiliptin phối hợp hai hoạt chất có cơ chế bổ trợ trong kiểm soát đường huyết.

Vildagliptin ức chế mạnh và chọn lọc enzym DPP-4, làm tăng nồng độ hormon incretin GLP-1 và GIP. Tác động này cải thiện đáp ứng của tế bào beta với glucose, điều hòa bài tiết insulin và tăng độ nhạy của tế bào alpha, qua đó hạn chế tiết glucagon không phù hợp. Sự thay đổi tỷ lệ insulin trên glucagon góp phần làm giảm sản xuất glucose tại gan lúc đói và sau bữa ăn.

Metformin hydroclorid làm giảm tổng hợp glucose ở gan, hạn chế hấp thu glucose tại ruột và tăng độ nhạy với insulin ở mô ngoại vi. Hoạt chất còn thúc đẩy tổng hợp glycogen trong tế bào và tăng khả năng vận chuyển glucose qua GLUT-1 và GLUT-4. Metformin không kích thích tiết insulin nên nhìn chung không gây hạ đường huyết khi dùng đơn độc, ngoại trừ một số tình huống đặc biệt.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Vildagliptin: Được hấp thu nhanh sau khi uống lúc đói, đạt nồng độ đỉnh sau khoảng 1,75 giờ và có Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 85%. Thức ăn làm giảm Cmax khoảng 19% và kéo dài Tmax đến khoảng 2,5 giờ nhưng không làm thay đổi AUC.

Metformin hydroclorid: Sinh khả dụng tuyệt đối của viên 500 mg khi uống lúc đói đạt khoảng 50 đến 60%. Thức ăn làm giảm và làm chậm hấp thu. Trong viên phối hợp, thức ăn làm Cmax giảm khoảng 26%, AUC giảm khoảng 7% và kéo dài Tmax từ 2 giờ lên 4 giờ.

9.2.2 Phân bố

Vildagliptin: Liên kết với protein huyết tương khoảng 9,3%. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau tiêm tĩnh mạch khoảng 71 lít.

Metformin hydroclorid: Liên kết không đáng kể với protein huyết tương. Thể tích phân bố biểu kiến sau liều uống 850 mg khoảng 654 ± 358 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Vildagliptin: Chuyển hóa chiếm khoảng 69% liều dùng, chủ yếu bằng phản ứng thủy phân. Chất chuyển hóa chính LAY151 không có hoạt tính dược lý. Thuốc không bị chuyển hóa đáng kể bởi hệ cytochrom P450.

Metformin hydroclorid: Không chuyển hóa tại gan. Thuốc hiện diện trong nước tiểu dưới dạng không đổi và chưa ghi nhận chất chuyển hóa ở người.

9.2.4 Thải trừ

Vildagliptin: Khoảng 85% liều được bài tiết qua nước tiểu và 15% qua phân. Khoảng 23% liều uống được thải qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải khoảng 3 giờ sau khi uống.

Metformin hydroclorid: Được đào thải dưới dạng không đổi qua thận, chủ yếu bằng bài tiết ở ống thận. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 6,2 giờ và trong máu khoảng 17,6 giờ.

10 Thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg giá bao nhiêu?

Thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn thuốc của bác sĩ kê đơn thuốc Tabiliptin 50mg/1000mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 18 hình ảnh

Tài liệu tham khảo