Sitamibe-M 50/850

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Sitagliptin (dưới dạng sitagliptin phosphat monohydrat): 50 mg
• Metformin hydroclorid: 850 mg

Thành phần tá dược: Cellactose, vi tinh thể 101, natri lauryl sulfat, povidon K30, magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, titan dioxyd, talc, PEG 6000, oxyd Sắt đỏ.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Sitamibe-M 50/850

2.1 Tác dụng

Sitamibe-M 50/850 kết hợp hai hoạt chất hạ đường huyết có cơ chế bổ sung nhằm kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

2.2 Chỉ định

Sitamibe-M 50/850 được chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 từ 18 tuổi trở lên trong các trường hợp sau:

Hỗ trợ chế độ ăn kiêng và tập thể dục ở người chưa kiểm soát tốt đường huyết với liều dung nạp tối đa metformin đơn trị liệu.

Thay thế phác đồ điều trị đang phối hợp riêng lẻ sitagliptin và metformin.

Phối hợp với một sulfonylure kèm chế độ ăn kiêng và tập thể dục khi chưa kiểm soát tốt với metformin dung nạp tối đa và sulfonylure.

Phối hợp với một chất chủ vận PPARgamma kèm chế độ ăn kiêng và tập thể dục khi chưa kiểm soát tốt với metformin dung nạp tối đa và PPARgamma.

Phối hợp với Insulin kèm chế độ ăn kiêng và tập thể dục khi chưa kiểm soát tốt với insulin liều duy trì và metformin đơn trị liệu.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Sitalee 25mg điều trị đái tháo đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Sitamibe-M 50/850

3.1 Liều dùng

Liều dùng cần cá thể hóa theo phác đồ hiện tại, mức độ dung nạp và hiệu quả điều trị. Liều tối đa hàng ngày là 100 mg sitagliptin và 2000 mg metformin.

Người lớn có chức năng thận bình thường (eGFR >= 90 mL/phút):

• Bệnh nhân chưa kiểm soát tốt bằng metformin đơn trị liệu: Khởi đầu 50 mg sitagliptin x 2 lần/ngày (100 mg/ngày) cùng liều metformin đang dùng.
• Bệnh nhân chuyển từ dạng phối hợp rời: Khởi đầu bằng mức liều sitagliptin và metformin đang sử dụng.
• Phối hợp thêm với sulfonylure hoặc insulin: Dùng liều sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày cùng liều metformin tương đương đang dùng. Cần giảm liều sulfonylure hoặc insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
• Phối hợp thêm với chất chủ vận PPARgamma: Khởi đầu 50 mg sitagliptin x 2 lần/ngày cùng liều metformin tương đương đang dùng.

Bệnh nhân suy thận:

• Đánh giá eGFR trước khi điều trị và kiểm tra ít nhất 1 lần mỗi năm sau đó.
• Bệnh nhân có nguy cơ suy thận tiến triển hoặc người cao tuổi: Kiểm tra chức năng thận 3 đến 6 tháng một lần.
• eGFR >= 60 mL/phút: Không cần điều chỉnh liều.
• eGFR từ 45 - 59 mL/phút: Liều tối đa của sitagliptin là 100 mg/ngày. Liều tối đa của metformin là 1000 mg/ngày chia làm 2 đến 3 lần. Nên sử dụng dạng đơn thành phần phù hợp vì Sitamibe-M 50/850 có hàm lượng cố định không đáp ứng phân liều này.
• eGFR từ 30 - 44 mL/phút: Liều tối đa sitagliptin là 50 mg/ngày. Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin. Đánh giá kỹ nguy cơ và lợi ích nếu bệnh nhân đang dùng thuốc có eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút.
• eGFR < 30 mL/phút: Chống chỉ định dùng thuốc.

Đối tượng đặc biệt:

• Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định sử dụng.
• Người cao tuổi: Sử dụng thận trọng và theo dõi chức năng thận thường xuyên.
• Trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 - 17 tuổi: Không dùng do thuốc không đạt hiệu quả.
• Trẻ em dưới 10 tuổi: Chưa có dữ liệu an toàn và hiệu quả.

3.2 Cách dùng

Uống nguyên viên thuốc 2 lần mỗi ngày cùng với bữa ăn để hạn chế tác dụng không mong muốn trên Đường tiêu hóa. Bệnh nhân không tự ý ngưng thuốc. Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không uống liều gấp đôi.^[1]

4 Chống chỉ định

• Tiền sử quá mẫn với sitagliptin, metformin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Nhiễm toan chuyển hóa cấp tính gồm nhiễm acid lactic, nhiễm toan ceton do đái tháo đường, tiền hôn mê do đái tháo đường.
• Suy thận nặng với mức lọc cầu thận eGFR < 30 mL/phút/1,73 m2.
• Tình trạng cấp tính có nguy cơ làm biến đổi chức năng thận: mất nước, nhiễm khuẩn nặng, sốc, tiêm tĩnh mạch chất cản quang chứa iod.
• Bệnh cấp hoặc mạn tính gây giảm oxy mô: suy tim sung huyết mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim mới mắc, sốc.
• Suy gan, nhiễm độc cồn cấp tính, nghiện rượu.
• Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Maysiglu 25mg điều trị đái tháo đường

5 Tác dụng phụ

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng trên, tiêu chảy, táo bón (thường gặp). viêm tụy cấp, viêm tụy hoại tử hoặc xuất huyết (tần suất không xác định).

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết (rất thường gặp khi kết hợp sulfonylure hoặc insulin), giảm nồng độ Vitamin B12 trong máu (thường gặp), nhiễm toan Acid Lactic (rất hiếm gặp).

Thần kinh: Buồn ngủ (thường gặp), đau đầu, chóng mặt, vị kim loại.

Da và mô dưới da: Ngứa, ban đỏ, mày đay (rất hiếm gặp). Phù mạch, viêm mao mạch hoại tử, hội chứng Stevens-Johnson, bệnh pemphigoid bọng nước (tần suất không xác định).

Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ (tần suất không xác định).

Gan mật: Rối loạn chức năng gan, viêm gan (rất hiếm gặp).

Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp (tần suất không xác định).

Thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp (tần suất không xác định).

Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu (hiếm gặp).

Hô hấp: Bệnh phổi kẽ (tần suất không xác định).

6 Tương tác

Rượu: Tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic cấp tính. Tránh dùng rượu và thức uống chứa cồn.

Thuốc cản quang chứa iod: Nguy cơ suy thận cấp và nhiễm toan acid lactic. Cần ngừng thuốc trước hoặc tại thời điểm chiếu chụp.

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, thuốc lợi tiểu quai: Tăng nguy cơ tổn thương thận và nhiễm acid lactic.

Thuốc ức chế vận chuyển cation qua thận (ranolazine, Vandetanib, Dolutegravir, Cimetidine): Tăng phơi nhiễm metformin trong huyết tương.

Glucocorticoid, thuốc cường giao cảm beta-2, thuốc lợi tiểu: Làm tăng đường huyết nội tại, cần theo dõi sát và chỉnh liều thuốc tiểu đường.

Thuốc ức chế men chuyển: Có thể làm giảm nhẹ đường huyết khi dùng chung.

Digoxin: Sitagliptin làm tăng nhẹ nồng độ Digoxin trong huyết tương. Cần theo dõi bệnh nhân có nguy cơ ngộ độc digoxin.

Ciclosporin: Tăng nhẹ AUC và Cmax của sitagliptin nhưng không có ý nghĩa lâm sàng đáng kể.

Probenecid: Ức chế vận chuyển OAT3 của sitagliptin in vitro nhưng ý nghĩa lâm sàng thấp.

Thuốc khác: Không phối hợp, trộn lẫn Sitamibe-M 50/850 với các Dung dịch hoặc thuốc khác do không có dữ liệu tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton.

Nguy cơ viêm tụy cấp: Ngừng thuốc ngay khi bệnh nhân có biểu hiện đau bụng dữ dội kéo dài lan ra sau lưng. Không dùng lại sitagliptin nếu đã xác định viêm tụy cấp.

Nguy cơ nhiễm toan acid lactic liên quan metformin: Đây là biến chứng chuyển hóa nặng với tỷ lệ tử vong cao. Triệu chứng gồm mệt mỏi, đau cơ, suy hô hấp, hạ thân nhiệt, tụt huyết áp. Ngừng thuốc và nhập viện xử trí cấp cứu ngay nếu nghi ngờ.

Ngừng dùng thuốc tạm thời trước khi phẫu thuật gây mê toàn thân ít nhất 48 giờ. Chỉ dùng lại sau phẫu thuật ít nhất 48 giờ khi chức năng thận đã được đánh giá ổn định.

Phản ứng quá mẫn: Ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện ban da, phù mạch hoặc tổn thương bóng nước (pemphigoid).

Thiếu hụt vitamin B12: Cần kiểm tra định kỳ chỉ số huyết học ở bệnh nhân dùng metformin dài ngày hoặc có nguy cơ cao.

Thuốc chứa dưới 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, được xem như không chứa natri.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai: Không nên sử dụng Sitamibe-M 50/850 trong thời kỳ mang thai. Bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc phát hiện mang thai phải ngừng thuốc và chuyển sang dùng insulin.
• Bà mẹ cho con bú: Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú do metformin bài tiết vào sữa mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Quá liều sitagliptin: Dữ liệu quá liều ghi nhận mức tăng nhẹ khoảng QTc không có ý nghĩa lâm sàng. Thẩm tách máu loại bỏ được khoảng 13,5% liều trong 3 đến 4 giờ.
• Quá liều metformin: Có thể gây nhiễm toan acid lactic nghiêm trọng đe dọa tính mạng. Thẩm tách máu là biện pháp hiệu quả nhất để loại bỏ lactat và metformin tích lũy. Áp dụng các biện pháp hồi sức nâng đỡ và theo dõi điện tâm đồ.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp. Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Sitamibe-M 50/850 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Sitalee 100 của Lee Pharma Limited chứa thành phần Sitagliptin và Metformin hydroclorid được chỉ định để điều trị đái tháo đường tuýp 2 ở người trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết khi chế độ ăn kiêng kết hợp đơn trị liệu không đạt mục tiêu.

Sản phẩm Maysiglu 50mg do KRKA, d. d., Novo mesto sản xuất, chứa Sitagliptin và Metformin hydroclorid được sử dụng trong các trường hợp đái tháo đường tuýp 2 cần phối hợp kiểm soát đường huyết thông qua phác đồ đa thuốc cùng lối sống lành mạnh.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sitamibe-M 50/850 kết hợp hai hoạt chất hạ đường huyết có cơ chế tác dụng bổ trợ cho nhau. Hoạt chất sitagliptin là chất ức chế mạnh và chọn lọc enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). Việc ức chế enzym này làm gia tăng nồng độ hai hormon incretin có hoạt tính bao gồm GLP-1 và GIP. Các hormon này thúc đẩy quá trình tổng hợp và giải phóng insulin từ tế bào beta đảo tụy phụ thuộc glucose. Đồng thời, GLP-1 làm giảm bài tiết glucagon từ tế bào alpha tụy, dẫn đến giảm sản xuất Glucose tại gan.

Thành phần metformin thuộc nhóm biguanid có tác dụng làm giảm nồng độ glucose huyết thanh cả lúc đói và sau ăn. Hoạt chất này không kích thích tế bào tụy tiết insulin nên không gây hạ đường huyết khi dùng đơn độc. Metformin hoạt động bằng cách ức chế quá trình tân tạo đường và phân giải glycogen tại gan. Thuốc gia tăng sự nhạy cảm của thụ thể insulin tại mô cơ ngoại biên, cải thiện khả năng thu nạp glucose và làm chậm hấp thu đường ở ruột non. Bên cạnh đó, metformin thúc đẩy tổng hợp glycogen nội bào thông qua men glycogen synthase và tăng dung lượng vận chuyển của các protein màng GLUT-1, GLUT-4.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sitagliptin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 67%, nồng độ đỉnh đạt được sau 1 đến 2 giờ và thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu. Metformin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2,5 giờ với sinh khả dụng tuyệt đối từ 50% đến 60%. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thu của metformin với Cmax giảm 40% và AUC giảm 25%.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định của sitagliptin khoảng 198 lít và tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 38%. Metformin liên kết không đáng kể với protein huyết tương, phân bố vào hồng cầu và có thể tích phân bố trung bình khoảng 276 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Sitagliptin chỉ chuyển hóa một phần nhỏ qua gan chủ yếu nhờ enzym CYP3A4 và một phần qua CYP2C8, tạo ra 6 chất chuyển hóa ở nồng độ vết không có hoạt tính dược lý. Metformin không bị chuyển hóa qua gan và không tạo chất chuyển hóa trong cơ thể người.

9.2.4 Thải trừ

Sitagliptin thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng không biến đổi chiếm khoảng 79%, thời gian bán thải khoảng 12,4 giờ và Độ thanh thải thận đạt khoảng 350 mL/phút. Metformin được đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu thông qua lọc cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận với độ thanh thải trên 400 mL/phút, thời gian bán thải biểu kiến khoảng 6,5 giờ.

10 Thuốc Sitamibe-M 50/850 giá bao nhiêu?

Thuốc Sitamibe-M 50/850 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Sitamibe-M 50/850 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Sitamibe-M 50/850 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 10 hình ảnh

Tài liệu tham khảo