Sitalee 50mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

- Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat 64,24 mg): 50 mg.

Thành phần tá dược:

- Cellulose vi tinh thể PH-102, dibasic calci phosphat, croscarmellose natri, colloidal silica anhydrous, magnesi stearat, Opadry II Beige [85F570211] (Polyvinyl alcohol, titan dioxid, polyethylen glycol, talc, oxyd Sắt vàng, oxyd sắt đỏ).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Sitalee 50mg

2.1 Tác dụng

Sitalee 50mg chứa hoạt chất sitagliptin thuộc nhóm ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), giúp hạ đường huyết theo cơ chế phụ thuộc Glucose thông qua việc làm tăng nồng độ hormon incretin có hoạt tính.

2.2 Chỉ định

Sitalee 50mg được chỉ định ở bệnh nhân trưởng thành mắc đái tháo đường týp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết trong các trường hợp:

Đơn trị liệu: Cho bệnh nhân chưa kiểm soát tốt bằng chế độ ăn và vận động, đồng thời không phù hợp với Metformin do có chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Phối hợp 2 thuốc: Kết hợp với metformin, một sulfonylurea hoặc một chất chủ vận PPARy khi các đơn trị liệu này cùng chế độ ăn và vận động không kiểm soát đủ đường huyết.

Phối hợp 3 thuốc: Kết hợp với metformin và một sulfonylurea, hoặc metformin và một chất chủ vận PPARy khi liệu pháp phối hợp 2 thuốc không đạt hiệu quả kiểm soát.

Phối hợp với insulin: Dùng hỗ trợ cho Insulin (có hoặc không kèm metformin) khi liều insulin ổn định cùng chế độ ăn và vận động không kiểm soát đủ đường huyết.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Sita-Met 50/850mg điều trị đái tháo đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Sitalee 50mg

3.1 Liều dùng

Liều khuyến cáo: 100 mg/lần/ngày cho cả đơn trị liệu hoặc điều trị kết hợp.

Khi phối hợp metformin và/hoặc chất chủ vận PPARy: Duy trì liều của metformin và/hoặc chất chủ vận PPARy, dùng đồng thời sitagliptin.

Khi phối hợp sulfonylurea hoặc insulin: Xem xét giảm liều sulfonylurea hoặc insulin để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận: Đánh giá chức năng thận trước khi dùng và định kỳ sau đó.

Suy thận nhẹ (GFR >= 60 đến < 90 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận trung bình (GFR >= 45 đến < 60 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận trung bình (GFR >= 30 đến < 45 mL/phút): 50 mg/lần/ngày.

Suy thận nặng (GFR >= 15 đến < 30 mL/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (GFR < 15 mL/phút) cần thẩm phân máu/thẩm phân phúc mạc: 25 mg/lần/ngày, có thể uống bất kỳ lúc nào không phụ thuộc vào thời điểm lọc máu.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều với suy gan nhẹ đến trung bình. Cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan nặng.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều theo tuổi.

Trẻ em: Không sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên 10 - 17 tuổi do thiếu hiệu quả. Chưa nghiên cứu ở trẻ dưới 10 tuổi.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Nếu quên một liều, bệnh nhân cần uống ngay khi nhớ ra và không được uống gấp đôi liều trong cùng một ngày.^[1]

4 Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Sitalee 50mg ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc SitaAPC 25 điều trị đái tháo đường

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu (hiếm gặp).

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ (chưa biết tần suất).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết (thường gặp).

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu (thường gặp), chóng mặt (ít gặp).

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Bệnh phổi kẽ (chưa biết tần suất).

Rối loạn tiêu hóa: Táo bón (ít gặp); nôn mửa, viêm tụy cấp, viêm tụy xuất huyết và hoại tử có hoặc không gây tử vong (chưa biết tần suất).

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa (ít gặp); phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mạch da, bóng nước dạng pemphigoid, tình trạng da bong tróc bao gồm hội chứng Stevens-Johnson (chưa biết tần suất).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp (chưa biết tần suất).

Rối loạn thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp (chưa biết tần suất).

6 Tương tác

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin): Có thể làm biến đổi dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối.

Probenecid: Ức chế vận chuyển sitagliptin qua trung gian OAT3 in vitro; nguy cơ tương tác lâm sàng được xem là thấp.

Ciclosporin: Làm tăng AUC (khoảng 29%) và Cmax (khoảng 68%) của sitagliptin nhưng không có ý nghĩa lâm sàng; không làm đổi thanh thải qua thận.

Digoxin: Làm tăng nhẹ diện tích dưới đường cong AUC (11%) và Cmax (18%) của digoxin; cần theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân có nguy cơ nhiễm độc Digoxin.

Metformin: Dùng đồng thời không làm biến đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin.

Glyburid, Simvastatin, Rosiglitazon, warfarin, thuốc tránh thai đường uống: Sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của các thuốc này.

Tương kỵ: Do thiếu nghiên cứu tương kỵ, tuyệt đối không trộn lẫn Sitalee 50mg với các thuốc khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

- Không sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc dùng để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

- Nguy cơ viêm tụy cấp: Cần thông báo cho người bệnh về triệu chứng đau bụng dữ dội, kéo dài. Ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ viêm tụy và không dùng lại nếu đã xác chẩn viêm tụy cấp. Thận trọng ở người có tiền sử viêm tụy.

- Nguy cơ hạ đường huyết: Tăng lên khi dùng kết hợp sitagliptin với sulfonylurea hoặc insulin; cần xem xét giảm liều của các thuốc này.

- Bệnh nhân suy thận: Sitagliptin thải trừ qua thận; bắt buộc đánh giá chức năng thận trước khi dùng và định kỳ để chỉnh liều nếu GFR < 45 mL/phút.

- Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng: Có thể xuất hiện trong 3 tháng đầu hoặc sau liều đầu tiên (sốc phản vệ, phù mạch, Hội chứng Stevens-Johnson). Ngừng thuốc ngay khi nghi ngờ.

- Bóng nước Pemphigoid: Ngừng dùng thuốc và chuyển khám chuyên khoa da liễu nếu xuất hiện bóng nước.

- Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt hoặc buồn ngủ, cũng như nguy cơ hạ đường huyết khi kết hợp sulfonylurea/insulin.

- Cảnh báo tá dược: Chứa dưới 1 mmol (23 mg) natri mỗi viên, coi như không chứa natri.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

- Phụ nữ mang thai: Dữ liệu sử dụng trên người chưa đầy đủ; thực nghiệm động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao. Không khuyến cáo sử dụng Sitalee 50mg trong thai kỳ.

- Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa mẹ hay không; thực nghiệm động vật ghi nhận thuốc qua được sữa mẹ. Không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

- Triệu chứng: Nghiên cứu liều đơn đến 800 mg chỉ ghi nhận khoảng QTc tăng rất ít, không có ý nghĩa lâm sàng; liều 600 mg/ngày trong 10 ngày dung nạp tốt.

- Xử trí: Áp dụng các biện pháp loại bỏ hoạt chất chưa hấp thu khỏi ống tiêu hóa, theo dõi lâm sàng kết hợp đo điện tâm đồ và điều trị nâng đỡ.

- Thẩm phân: Sitagliptin thẩm phân được ở mức độ vừa phải (khoảng 13,5% liều bị loại trừ sau 3 - 4 giờ thẩm phân máu). Chưa có dữ liệu về thẩm phân phúc mạc.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Giữ nguyên thuốc trong bao bì gốc để tránh ẩm.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Sitalee 50mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm SitaAPC 100 của Công ty Cổ phần Dược phẩm Ampharco U.S.A chứa thành phần Sitagliptin được chỉ định để điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn nhằm kiểm soát đường huyết hiệu quả thông qua cơ chế ức chế chọn lọc enzym DPP-4, được dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp linh hoạt cùng các thuốc hạ đường huyết khác khi chế độ ăn uống và luyện tập không đạt mục tiêu.

Sản phẩm Sitovia 50mg do CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM BOSTON VIỆT NAM sản xuất, chứa Sitagliptin được sử dụng trong các trường hợp đái tháo đường týp 2 kiểm soát đường huyết kém, giúp kích thích giải phóng insulin phụ thuộc glucose và giảm sản xuất glucagon ở gan, dùng đơn độc hoặc phối hợp an toàn với metformin, sulfonylurea hoặc insulin để phòng ngừa biến chứng chuyển hóa lâu dài.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sitagliptin là thuốc ức chế enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), giúp tăng nồng độ các hormon incretin thể hoạt động trong cơ thể gồm GLP-1 và GIP. Bình thường các hormon này được ruột phóng thích suốt ngày và tăng cao sau ăn để điều hòa cân bằng nội môi glucose. Chúng kích thích tổng hợp và bài tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy thông qua AMP vòng, đồng thời GLP-1 ức chế tế bào alpha giảm tiết glucagon. Nhờ nồng độ glucagon hạ thấp cùng với nồng độ insulin gia tăng, lượng glucose do gan sản xuất giảm đi rõ rệt.

Cơ chế điều hòa bài tiết của cả GLP-1 và GIP đều phụ thuộc hoàn toàn vào nồng độ glucose máu. Khi nồng độ glucose trong máu hạ thấp, quá trình kích thích giải phóng insulin và ức chế glucagon sẽ dừng lại, giúp hạn chế tối đa nguy cơ hạ đường huyết quá mức. Enzym DPP-4 trong cơ thể chịu trách nhiệm phân hủy nhanh chóng GLP-1 và GIP thành các chất bất hoạt. Sitagliptin can thiệp ức chế chọn lọc enzym DPP-4, kéo dài thời gian tồn tại của các incretin hoạt tính. Kết quả làm giảm nồng độ HbA1c cũng như glucose máu cả lúc đói lẫn sau bữa ăn. Sitagliptin không ức chế các enzym họ hàng gần là DPP-8 hay DPP-9 ở nồng độ điều trị.

9.2 Dược động học

Dược động học của sitagliptin tương tự nhau giữa người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống 1 liều 100 mg ở người khỏe mạnh, sitagliptin hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 đến 4 giờ. Diện tích dưới đường cong AUC huyết tương trung bình đạt 8,52 micromol/giờ và Cmax là 950 nM. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống xấp xỉ 87%. Thức ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đến dược động học nên có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn. AUC tăng tỷ lệ thuận theo liều dùng.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định sau liều đơn 100 mg tiêm tĩnh mạch khoảng 198 lít. Tỷ lệ gắn kết thuận nghịch của sitagliptin với protein huyết tương ở mức thấp, khoảng 38%.

9.2.3 Chuyển hóa

Sitagliptin đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn (khoảng 79%) và chỉ một phần nhỏ chuyển hóa. Sau liều uống đánh dấu phóng xạ, chỉ khoảng 16% chất phóng xạ là các chất chuyển hóa ở dạng vết, không có hoạt tính ức chế DPP-4. Con đường chuyển hóa hạn chế này do enzym CYP3A4 đảm nhận chính cùng sự tham gia của CYP2C8. Thuốc không ức chế hay cảm ứng các isoenzym CYP chính.

9.2.4 Thải trừ

Sau khi uống sitagliptin đánh dấu, khoảng 100% lượng phóng xạ được tìm thấy trong phân (13%) và nước tiểu (87%) sau 1 tuần. Thời gian bán thải biểu kiến sau khi uống 1 liều 100 mg khoảng 12,4 giờ. Độ thanh thải thận đạt khoảng 350 mL/phút thông qua cơ chế bài tiết chủ động qua ống thận. Thuốc là chất nền của OAT3 và p-glycoprotein, đồng thời có thể ức chế yếu p-glycoprotein in vivo.

10 Thuốc Sitalee 50mg giá bao nhiêu?

Thuốc Sitalee 50mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Sitalee 50mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Sitalee 50mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo