Sitalee 100

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat 128,48 mg): 100 mg.

Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể PH-102, dibasic calci phosphat, croscarmellose natri, colloidal silica anhydrous, magnesi stearat, Opadry II Beige [85F570147] (Polyvinyl alcohol, titan dioxid, polyethylen glycol, talc, oxyd Sắt vàng, oxyd sắt đỏ). (Dạng Sitalee 25 dùng Opadry II Pink [85F540550], Sitalee 50 dùng Opadry II Beige [85F570211]).

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Sitalee 100

2.1 Tác dụng

Sitagliptin là thuốc ức chế enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), giúp tăng nồng độ hormon incretin hoạt động để kích thích tiết Insulin và giảm tiết glucagon phụ thuộc nồng độ glucose. Thuốc giúp hạ đường huyết lúc đói, sau ăn và giảm nồng độ HbA1c ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

2.2 Chỉ định

Sitalee 100 được chỉ định cải thiện kiểm soát đường huyết ở người trưởng thành mắc bệnh đái tháo đường týp 2 trong các trường hợp:

Đơn trị liệu: Người bệnh không kiểm soát tốt bằng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực, đồng thời không phù hợp dùng Metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Phối hợp 2 thuốc: Kết hợp với metformin, hoặc một sulfonylurea (khi metformin không phù hợp), hoặc một chất chủ vận PPARy (nhóm thiazolidinedion) khi các biện pháp đơn trị trước đó cùng ăn kiêng và vận động không kiểm soát đủ đường huyết.

Phối hợp 3 thuốc: Kết hợp cùng metformin và một sulfonylurea, hoặc metformin và một chất chủ vận PPARy khi phác đồ phối hợp 2 thuốc không kiểm soát đủ đường huyết.

Hỗ trợ phối hợp với insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn kiêng, vận động và liều insulin ổn định chưa kiểm soát tốt đường huyết.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Sitalee 50mg điều trị đái tháo đường

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Sitalee 100

3.1 Liều dùng

Liều thông thường khuyến cáo: 100 mg uống 1 lần mỗi ngày khi dùng đơn trị hoặc phối hợp.

Phối hợp thuốc: Duy trì liều metformin và/hoặc chất chủ vận PPARy khi dùng chung. Có thể xem xét giảm liều sulfonylurea hoặc insulin nhằm hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận:

• GFR >= 60 đến < 90 mL/phút hoặc GFR >= 45 đến < 60 mL/phút: Không cần chỉnh liều.
• GFR >= 30 đến < 45 mL/phút: Dùng liều 50 mg uống 1 lần mỗi ngày.
• GFR >= 15 đến < 30 mL/phút hoặc bệnh thận giai đoạn cuối GFR < 15 mL/phút (kể cả bệnh nhân cần thẩm phân máu, thẩm phân phúc mạc): Dùng liều 25 mg uống 1 lần mỗi ngày. Có thể dùng thuốc bất kỳ lúc nào, không phụ thuộc thời điểm thẩm phân máu.

Cần đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều với suy gan nhẹ đến trung bình. Thận trọng với suy gan nặng do chưa có nghiên cứu lâm sàng.

Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều theo tuổi.

Trẻ em: Không sử dụng cho trẻ từ 10 đến 17 tuổi do hiệu quả không đầy đủ. Trẻ dưới 10 tuổi chưa được nghiên cứu.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nếu quên một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra và không được uống liều gấp đôi trong cùng một ngày.^[1]

4 Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng thuốc ở bệnh nhân quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc SitaAPC 100 điều trị đái tháo đường

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu (hiếm gặp).

Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ (chưa biết tần suất).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết (thường gặp khi đơn trị; rất thường gặp khi phối hợp với sulfonylurea và metformin).

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu (thường gặp); chóng mặt (ít gặp).

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Bệnh phổi kẽ (chưa biết tần suất); nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm mũi họng (tần suất >= 5% trong báo cáo).

Rối loạn tiêu hóa: Táo bón (ít gặp); nôn mửa, viêm tụy cấp, viêm tụy hoại tử và xuất huyết (chưa biết tần suất). Khi dùng phối hợp có thể gặp buồn nôn, tiêu chảy, đầy hơi.

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa (ít gặp); phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mạch da, bong tróc da, hội chứng Stevens-Johnson, bóng nước dạng pemphigoid (chưa biết tần suất).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp (chưa biết tần suất); viêm xương khớp, đau ở chi.

Rối loạn thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp (chưa biết tần suất).

Rối loạn toàn thân: Cúm, phù ngoại biên (thường gặp trong các phác đồ phối hợp).

6 Tương tác

Ketoconazol, itraconazol, Ritonavir, clarithromycin: Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh có thể làm thay đổi dược động học của sitagliptin ở người suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối.

Probenecid: Ức chế vận chuyển sitagliptin qua trung gian OAT3 in vitro. Nguy cơ tương tác trên lâm sàng được coi là thấp.

Metformin: Dùng liều 1000 mg x 2 lần/ngày cùng 50 mg sitagliptin không gây biến đổi có ý nghĩa dược động học của thuốc.

Ciclosporin: Làm tăng AUC của sitagliptin khoảng 29% và Cmax khoảng 68%, tuy nhiên thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng.

Digoxin: Dùng chung sitagliptin làm tăng nhẹ AUC (11%) và Cmax (18%) của Digoxin. Cần theo dõi chặt chẽ ở đối tượng có nguy cơ nhiễm độc digoxin.

Glyburid, Simvastatin, Rosiglitazon, warfarin, thuốc tránh thai đường uống: Sitagliptin không làm biến đổi có ý nghĩa dược động học của các thuốc này.

Tương kỵ: Do không có nghiên cứu tương kỵ, không trộn lẫn thuốc với các dược chất khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không dùng cho người bệnh đái tháo đường týp 1 hoặc bệnh nhân nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Nguy cơ viêm tụy cấp: Ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ xuất hiện triệu chứng đau bụng dữ dội và liên tục. Tuyệt đối không dùng lại sitagliptin nếu đã xác nhận viêm tụy cấp.

Hạ đường huyết: Nguy cơ tăng lên khi kết hợp với insulin hoặc sulfonylurea. Xem xét giảm liều các thuốc này để đảm bảo an toàn.

Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng: Theo dõi các dấu hiệu phù mạch, sốc phản vệ, Hội chứng Stevens-Johnson. Ngừng thuốc ngay khi có dấu hiệu quá mẫn đầu tiên.

Bóng nước Pemphigoid: Ngừng thuốc và chuyển khám chuyên khoa da liễu nếu xuất hiện bóng nước trên da.

Bệnh nhân suy thận: Phải kiểm tra chức năng thận trước khi dùng và chỉnh liều thích hợp khi GFR < 45 mL/phút.

Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt hoặc hạ đường huyết khi phối hợp thuốc.

Tá dược: Mỗi viên chứa dưới 1 mmol natri (23 mg), được coi là không chứa natri.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu đầy đủ về độ an toàn trên phụ nữ mang thai. Nghiên cứu động vật cho thấy có độc tính sinh sản ở liều cao. Không khuyến cáo sử dụng sitagliptin trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không, dù đã ghi nhận bài tiết qua sữa động vật. Không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Liều đơn đến 800 mg được dung nạp tốt, tăng nhẹ khoảng QTc không có ý nghĩa lâm sàng.

Xử trí: Áp dụng biện pháp hỗ trợ chuẩn, loại bỏ thuốc chưa hấp thu khỏi Đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ. Thẩm phân máu có thể loại bỏ khoảng 13,5% lượng thuốc sau 3 - 4 giờ. Chưa rõ hiệu quả thải trừ của thẩm phân phúc mạc.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Giữ nguyên vỉ trong bao bì gốc để tránh ẩm.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Sitalee 100 hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Sitovia 50mg của CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM BOSTON VIỆT NAM chứa thành phần Sitagliptin được chỉ định để điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn nhằm kiểm soát đường huyết hiệu quả thông qua cơ chế kích thích giải phóng insulin phụ thuộc Glucose và giảm glucagon máu.

Sản phẩm Skiran 100mg do Công ty TNHH Medochemie (Viễn Đông) sản xuất, chứa Sitagliptin được sử dụng trong các trường hợp đái tháo đường týp 2 đơn trị liệu hoặc kết hợp cùng các thuốc hạ đường huyết khác khi chế độ ăn uống và vận động không đạt mục tiêu.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sitagliptin thuộc nhóm ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 nhờ tăng nồng độ các hormon incretin thể hoạt động gồm GLP-1 và GIP. Các peptid incretin được ruột phóng thích suốt ngày và tăng cao sau ăn, kích thích tế bào beta đảo tụy tổng hợp và phóng thích insulin theo cơ chế phụ thuộc glucose. Đồng thời, GLP-1 làm giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tụy, dẫn tới giảm sản xuất glucose tại gan. Sitagliptin ngăn chặn enzym DPP-4 thủy phân incretin, từ đó làm giảm nồng độ glucose máu lúc đói, sau ăn và giảm chỉ số HbA1c mà không gây hạ đường huyết quá mức ở trạng thái đường máu thấp. Thuốc có tính chọn lọc cao trên DPP-4 và không ức chế thụ thể DPP-8 hay DPP-9 ở nồng độ điều trị.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống liều 100 mg ở người khỏe mạnh, sitagliptin hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong máu sau 1 đến 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt xấp xỉ 87%. Thức ăn giàu chất béo không làm ảnh hưởng đến dược động học của thuốc. Diện tích dưới đường cong (AUC) tăng tương ứng theo tỷ lệ liều dùng.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định đạt khoảng 198 lít sau một liều tiêm tĩnh mạch 100 mg. Tỷ lệ gắn kết thuận nghịch của hoạt chất với protein huyết tương ở mức thấp, khoảng 38%.

9.2.3 Chuyển hóa

Sitagliptin phần lớn đào thải qua nước tiểu ở dạng không đổi (gần 79%). Một phần nhỏ chuyển hóa qua enzym CYP3A4 cùng sự tham gia của CYP2C8, tạo ra 6 chất chuyển hóa ở nồng độ vết không mang hoạt tính ức chế DPP-4. Thuốc không ức chế hay cảm ứng các isoenzym chính thuộc hệ enzym cytochrom P450.

9.2.4 Thải trừ

Khoảng 100% lượng thuốc có gắn đồng vị phóng xạ được thải trừ qua phân (13%) và nước tiểu (87%) sau 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải xấp xỉ 12,4 giờ và thuốc tích lũy không đáng kể khi dùng đa liều. Thanh thải thận trung bình khoảng 350 mL/phút qua cơ chế bài tiết chủ động tại ống thận có liên quan đến chất vận chuyển hOAT-3 và p-glycoprotein.

10 Thuốc Sitalee 100 giá bao nhiêu?

Thuốc Sitalee 100 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Sitalee 100 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Sitalee 100 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo