Sita-Met 50/850mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphate anhydrous): 50 mg.
• Metformin hydrochloride: 850mg 

Thành phần tá dược:

• Microcrystalline cellulose (Avicel PH 102), copovidone (Kollidon VA64), microcrystalline cellulose (Ceolus Kg-1000), sodium stearyl fumarate, Opadry II 85F540338 màu hồng.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Sita-Met 50/850 mg

2.1 Tác dụng

Sita-Met 50/850mg phối hợp hai hoạt chất hạ đường huyết gồm chất ức chế DPP-4 (sitagliptin) và nhóm biguanide (metformin), giúp kiểm soát đường huyết theo cơ chế bổ sung.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực nhằm kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2:

• Liệu pháp ban đầu khi không kiểm soát tốt bằng ăn kiêng và vận động.
• Đơn trị liệu bằng metformin ở liều tối đa dung nạp không kiểm soát thích đáng hoặc đang dùng phối hợp sitagliptin và metformin.
• Phối hợp ba thuốc cùng sulfonylurea khi chưa kiểm soát tốt với 2 trong 3 thuốc: metformin, sitagliptin hoặc sulfonylurea.
• Phối hợp ba thuốc cùng chất chủ vận PPARgamma (thiazolidinediones) khi chưa kiểm soát tốt với 2 trong 3 thuốc: metformin, sitagliptin hoặc chất chủ vận PPARgamma.
• Phối hợp với Insulin khi chưa kiểm soát đường huyết thích đáng.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Nokomet ER 100/1000 điều trị đái tháo đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Sita-Met 50/850 mg

3.1 Liều dùng

Cá thể hóa liều dựa trên phác đồ hiện tại, hiệu quả và độ dung nạp, không vượt quá liều tối đa 100 mg sitagliptin/ngày.

• Liều khởi đầu ở người chưa dùng metformin: 50 mg sitagliptin/500 mg metformin, ngày 2 lần. Có thể chỉnh liều sau mỗi 1-2 tuần, liều metformin tối đa 2000 mg/ngày.
• Đang dùng đơn trị liệu metformin: Cung cấp sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày (tổng liều 100 mg/ngày) cùng liều metformin đang dùng.
• Đang dùng đơn trị liệu sitagliptin: Khởi đầu 50 mg sitagliptin/500 mg metformin x 2 lần/ngày. Có thể tăng lên 50 mg sitagliptin/1000 mg metformin x 2 lần/ngày.
• Chuyển từ phác đồ dùng chung sitagliptin và metformin: Khởi đầu bằng liều của từng thuốc đang sử dụng.
• Phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin: Dùng sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày kèm liều metformin phù hợp. Có thể cần giảm liều sulfonylurea hoặc insulin để tránh hạ đường huyết.
• Bệnh nhân suy thận: Đánh giá eGFR trước khi dùng và định kỳ sau đó. Không khuyến cáo khởi đầu nếu eGFR từ 30 đến dưới 45 mL/phút/1,73 m2. Chống chỉ định khi eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng do thiếu dữ liệu an toàn và hiệu quả.
• Người cao tuổi: Sử dụng thận trọng và theo dõi chức năng thận định kỳ.

3.2 Cách dùng

Uống cả viên thuốc ngày 2 lần cùng với bữa ăn để giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. Tăng liều từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ.^[1]

4 Chống chỉ định

Suy thận nặng (eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2).

Tiền sử quá mẫn với sitagliptin, metformin hoặc bất kỳ tá dược nào.

Toan chuyển hóa cấp hoặc mạn tính, bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Bệnh lý cấp hoặc mạn tính làm giảm oxy mô: suy tim, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim cấp, sốc.

Suy gan.

Nghiện rượu, ngộ độc rượu cấp tính.

Phụ nữ đang cho con bú.

Tạm ngừng thuốc khi chụp X-quang có tiêm tĩnh mạch chất cản quang gắn Iod.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Mefota 850/50mg điều trị đái tháo đường

5 Tác dụng phụ

Rối loạn chuyển hóa: Hạ đường huyết (thường gặp; nguy cơ rất thường gặp khi phối hợp sulfonylurea hoặc insulin), giảm nồng độ vitamin B12, nhiễm toan lactic (ít gặp).

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu (thường gặp); táo bón (ít gặp); viêm tụy cấp, viêm tụy hoại tử hoặc xuất huyết (chưa rõ tần suất).

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa (ít gặp); phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mao mạch, hội chứng Stevens-Johnson, bóng nước pemphigoid (chưa rõ tần suất).

Rối loạn cơ xương: Đau khớp, đau cơ, đau ở chi, đau lưng (chưa rõ tần suất).

Rối loạn thận - tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp (chưa rõ tần suất).

Rối loạn hô hấp: Ho (thường gặp).

Nhiễm trùng: Nhiễm nấm da (thường gặp).

Rối loạn máu: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt (ít gặp).

6 Tương tác

Thuốc cản quang chứa iod: Tăng nguy cơ suy thận cấp và toan lactic; cần tạm ngừng Sita-Met 50/850 mg trước hoặc tại thời điểm chụp.

Chất ức chế vận chuyển OCT2/MATE (cimetidine, Ranolazine, Vandetanib, Dolutegravir): Tăng nồng độ metformin, tăng nguy cơ toan lactic.

Rượu: Làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic và tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Furosemide: Tăng Cmax và AUC của metformin mà không thay đổi thanh thải thận.

Nifedipine: Làm tăng hấp thu, tăng Cmax và AUC của metformin.

Digoxin: Sitagliptin làm tăng nhẹ AUC (11%) và Cmax (18%) của digoxin; cần theo dõi thích hợp.

Cyclosporine: Tăng nhẹ AUC và Cmax của sitagliptin, không có ý nghĩa lâm sàng.

Thuốc có xu hướng gây tăng đường huyết (corticosteroid, thuốc lợi tiểu thiazide, estrogen, viên tránh thai, phenothiazine, hormon tuyến giáp, Phenytoin, acid nicotinic, thuốc ức chế kênh Canxi, thuốc cường giao cảm, Isoniazid): Làm giảm hiệu quả kiểm soát Glucose huyết, cần theo dõi sát.

Glyburide: Giảm AUC và Cmax của glyburide.

Propranolol, ibuprofen: Không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của metformin.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Nguy cơ nhiễm toan lactic do tích lũy metformin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, suy gan, người cao tuổi, giảm oxy mô hoặc uống nhiều rượu.
• Ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ viêm tụy cấp khi xuất hiện đau bụng dữ dội, liên tục kéo dài.
• Ngừng thuốc và đi khám chuyên khoa da liễu khi phát hiện bóng nước hoặc trợt da (nghi ngờ pemphigoid).
• Không dùng cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton.
• Kiểm tra eGFR trước khi bắt đầu và tối thiểu định kỳ hàng năm.
• Nguy cơ hạ đường huyết tăng cao khi dùng kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin.
• Đánh giá nồng độ Vitamin B12 định kỳ mỗi 2-3 năm do nguy cơ giảm hấp thu thuốc gây ra.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Không khuyến cáo sử dụng do chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên thai phụ.
• Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định dùng thuốc do cả hai hoạt chất đều bài tiết vào sữa động vật và chưa rõ nguy cơ trên trẻ bú mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Sitagliptin: Áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn, loại bỏ thuốc chưa hấp thu, theo dõi ECG. Thẩm phân máu có thể loại bỏ khoảng 13,5% liều trong 3-4 giờ.
• Metformin: Nhiễm toan lactic xảy ra ở gần 32% ca quá liều. Xử trí bằng lọc máu thẩm phân ngay lập tức để điều chỉnh toan chuyển hóa và đào thải metformin tích lũy.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C. Giữ thuốc trong bao bì gốc để tránh ẩm và để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Sita-Met 50/850 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm SitaAPC 25 của Công ty Cổ phần Dược phẩm Ampharco U.S.A chứa thành phần Sitagliptin và Metformin được chỉ định để điều trị bệnh nhân đái tháo đường týp 2 nhằm kiểm soát đường huyết phối hợp chế độ dinh dưỡng và luyện tập phù hợp.

Sản phẩm SitaAPC 100 do Công ty Cổ phần Dược phẩm Ampharco U.S.A sản xuất, chứa Sitagliptin và Metformin được sử dụng trong các trường hợp đái tháo đường týp 2 chưa kiểm soát tốt bằng đơn trị liệu hoặc đang phối hợp hai hoạt chất này.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Sita-Met 50/850 mg kết hợp hai thuốc hạ đường huyết với cơ chế bổ sung. Sitagliptin phosphate ức chế chọn lọc enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), ngăn cản sự thủy phân các hormon incretin nội sinh gồm GLP-1 và GIP. Sự gia tăng nồng độ incretin có hoạt tính kích thích tế bào beta đảo tụy tăng tổng hợp và tiết insulin, đồng thời làm giảm tiết glucagon từ tế bào alpha. Các tác động này diễn ra hoàn toàn phụ thuộc vào nồng độ glucose trong máu, hạn chế tối đa nguy cơ hạ đường huyết quá mức.

Metformin hydrochloride là dẫn xuất biguanide có tác dụng cải thiện độ dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Thuốc làm giảm sản xuất glucose ở gan, giảm hấp thu glucose tại ruột và tăng độ nhạy cảm insulin ngoại biên bằng cách tăng cường thu nạp, sử dụng glucose tại mô cơ. Metformin không kích thích tiết insulin từ tuyến tụy nên không gây hạ đường huyết đơn độc hay tăng insulin huyết. Phối hợp hai hoạt chất giúp hiệp đồng tăng nồng độ GLP-1 hoạt tính và kiểm soát toàn diện đường huyết lúc đói lẫn sau ăn.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn giàu chất béo. Metformin có sinh khả dụng đường uống khi đói đạt khoảng 50 - 60%. Thức ăn làm giảm nhẹ mức độ và làm chậm tốc độ hấp thu của metformin (Cmax giảm khoảng 40%, AUC giảm 25% và Tmax kéo dài thêm 35 phút).

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố ổn định của sitagliptin sau tiêm tĩnh mạch xấp xỉ 198 lít, tỷ lệ gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương thấp khoảng 38%. Thể tích phân bố biểu kiến của metformin đạt xấp xỉ 654 +- 358 lít, gắn kết không đáng kể với protein huyết tương và có xu hướng ly tách chậm khỏi hồng cầu.

9.2.3 Chuyển hóa

Sitagliptin chuyển hóa rất hạn chế qua enzym CYP3A4 và một phần nhỏ CYP2C8, chỉ khoảng 16% chất có tính phóng xạ được tìm thấy dưới dạng 6 chất chuyển hóa không có hoạt tính. Metformin không bị chuyển hóa qua gan, không bài tiết qua mật và không tạo ra chất chuyển hóa nào ở người.

9.2.4 Thải trừ

Sitagliptin bài tiết chủ yếu qua thận ở dạng không đổi chiếm khoảng 79% liều qua nước tiểu với sự tham gia của hệ bài tiết chủ động ống thận (chất nền hOAT-3 và p-glycoprotein), thời gian bán thải cuối cùng khoảng 12,4 giờ. Metformin được đào thải khoảng 90% dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu trong 24 giờ đầu nhờ quá trình lọc và bài tiết tích cực tại ống thận, thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 6,2 giờ và trong máu khoảng 17,6 giờ.

10 Thuốc Sita-Met 50/850 mg giá bao nhiêu?

Thuốc Sita-Met 50/850 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Sita-Met 50/850 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Sita-Met 50/850 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo