Sacusart 50 mg

1 Thành phần

Thành phần trong mỗi viên thuốc Sacusart 50 mg chứa:

• Sacubitril 24,3mg 
• Valsartan 25,7mg
• Tá dược vừa đủ.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim. 

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Sacusart 50 mg

Thuốc Sacusart được chỉ định cho người trưởng thành mắc suy tim mạn có triệu chứng với phân suất tống máu EF giảm.

Phối hợp sacubitril/valsartan đã chứng minh khả năng giảm tử vong do tim mạch, nhập viện vì suy tim và tử vong do mọi nguyên nhân so với enalapril.^[1]

==>> Xem thêm thuốc chứa hoạt chất tương tự: Thuốc Usipo 100mg - Điều trị suy tim mạn tính ở người trưởng thành

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Sacusart 50 mg

3.1 Liều dùng

Liều điều trị thông thường

Các mức liều dưới đây được ghi theo thứ tự sacubitril/valsartan.

- Khởi đầu: 49mg/51mg/lần (2 viên), 2 lần/ngày.

- Tăng liều: Tăng gấp đôi sau 2-4 tuần tùy khả năng dung nạp.

- Liều mục tiêu: 97mg/103mg/lần ( 4 viên), 2 lần/ngày.

Hoặc liều khởi đầu thông thường tương ứng 1 viên Sacusart 100, còn liều mục tiêu tương ứng Sacusart 200.

Trường hợp cân nhắc khởi đầu với liều thấp

Các đối tượng khác

- Người cao tuổi: Chọn liều phù hợp với chức năng thận.

- Suy thận nhẹ, eGFR 60-90ml/phút/1,73m²: Không cần chỉnh liều.

- Bệnh thận giai đoạn cuối: Không khuyến cáo sử dụng do chưa có kinh nghiệm điều trị.

- Suy gan nhẹ Child-Pugh A: Không cần chỉnh liều.

- Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật: Chống chỉ định.

- Dưới 18 tuổi: Chưa xác định tính an toàn và hiệu quả, chưa có dữ liệu.

Điều kiện bắt đầu và điều chỉnh điều trị

Không bắt đầu dùng thuốc nếu Kali huyết thanh >5,4mmol/l hoặc huyết áp tâm thu <100mmHg.

Khi có huyết áp tâm thu ≤95mmHg, hạ huyết áp có triệu chứng, tăng kali máu hoặc rối loạn chức năng thận, cần xem xét chỉnh thuốc dùng kèm, giảm liều tạm thời hoặc ngừng Sacusart.

Không phối hợp với ACE hoặc ARB khác. Khi chuyển đổi giữa Sacusart và thuốc ACE, phải cách ít nhất 36 giờ tính từ liều cuối của thuốc trước đó.

3.2 Cách dùng

Uống nguyên viên với nước, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Không chia nhỏ hoặc nghiền viên.

Nếu quên liều, dùng liều tiếp theo vào thời điểm đã định.

4 Chống chỉ định

Người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc Sacusart 50 mg.

Dùng đồng thời với thuốc ACE hoặc chưa đủ 36 giờ sau liều ACE cuối cùng.

Tiền sử phù mạch liên quan đến ACE hoặc ARB.

Phù mạch di truyền hoặc vô căn.

Phối hợp aliskiren ở người đái tháo đường hoặc suy thận có eGFR <60ml/phút/1,73m².

Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.

Tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba của thai kỳ.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Uperio 50mg: Công dụng, liều dùng, chống chỉ định

5 Tác dụng phụ

5.1 Rất thường gặp (≥1/10)

Tăng kali máu.

Hạ huyết áp.

Suy giảm chức năng thận.

5.2 Thường gặp (≥1/100 đến <1/10)

Thiếu máu.

Hạ kali máu.

Hạ đường huyết.

Choáng váng.

Nhức đầu.

Ngất.

Chóng mặt.

Hạ huyết áp thế đứng.

Ho.

Tiêu chảy.

Buồn nôn.

Viêm dạ dày.

Suy thận, bao gồm suy thận cấp.

Mệt mỏi.

Suy nhược.

5.3 Ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100)

Quá mẫn.

Chóng mặt tư thế.

Ngứa.

Phát ban.

Phù mạch.

5.4 Hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000)

Ảo giác, bao gồm ảo giác thính giác và thị giác.

Rối loạn giấc ngủ.

5.5 Rất hiếm gặp (<1/10.000)

Hoang tưởng.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Sacusart 50 mg.

6 Tương tác

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Chỉ dùng theo đơn, đọc kỹ hướng dẫn và để xa tầm tay trẻ.

Không phối hợp ACE hoặc ARB khác, cách ít nhất 36 giờ khi chuyển đổi giữa Sacusart và ACE.

Theo dõi huyết áp khi khởi đầu và tăng liều, nhất là ở người cao tuổi, bệnh thận hoặc huyết áp thấp.

Điều chỉnh thiếu natri, giảm thể tích tuần hoàn trước điều trị, cân nhắc nguy cơ quá tải thể tích.

Theo dõi chức năng thận, đặc biệt khi mất nước, dùng NSAID hoặc có hẹp động mạch thận.

Theo dõi kali máu, nhất là khi suy thận, đái tháo đường, giảm aldosteron hoặc dùng thuốc làm tăng kali.

Không khởi trị nếu huyết áp tâm thu <100mmHg hoặc kali >5,4mmol/l, cân nhắc giảm liều hoặc ngừng thuốc khi dung nạp kém.

Ngừng ngay và không dùng lại nếu xuất hiện phù mạch, phù lưỡi hoặc thanh quản gây tắc đường thở cần xử trí khẩn cấp.

Thận trọng ở người có tiền sử phù mạch, người da đen, suy tim NYHA IV, suy gan trung bình hoặc men gan tăng.

Dùng NT-proBNP để theo dõi suy tim thay cho BNP.

Ngừng điều trị nếu xuất hiện ảo giác, hoang tưởng hoặc rối loạn giấc ngủ.

Thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc do nguy cơ chóng mặt và mệt mỏi.

Mỗi viên chứa dưới 23mg natri, về cơ bản được xem là không chứa natri.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thai kỳ: Không khuyến cáo dùng trong 3 tháng đầu và chống chỉ định trong tam cá nguyệt thứ hai, thứ ba. 

Cho con bú: Chưa biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng sacubitril và valsartan được tìm thấy trong sữa chuột mẹ. Không khuyến cáo sử dụng trong thời gian cho con bú. 

7.3 Xử trí khi quá liều

Dữ liệu quá liều trên người còn hạn chế. Hạ huyết áp là biểu hiện được dự kiến thường gặp nhất do tác dụng của thuốc.

Xử trí bằng điều trị triệu chứng. Lọc máu không loại bỏ được sacubitril/valsartan do các thành phần liên kết mạnh với protein huyết tương.

7.4 Bảo quản 

Nơi khô ráo, thoáng mát.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Nhiệt độ dưới 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế 

Nếu thuốc Sacusart 50 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các thuốc thay thế sau đây:

• Thuốc Winval 50mg với 2 hoạt chất tương tự, cùng hàm lượng, được chỉ định trong điều trị suy tim có triệu chứng với phân suất tống máu giảm. Được sản xuất bởi Công ty cổ phần dược và vật tư y tế Bình Thuận.
• Thuốc Savurio 50mg với 2 hoạt chất tương tự, cùng hàm lượng, được chỉ định trong điều trị suy tim có triệu chứng với phân suất tống máu giảm. Được sản xuất bởi     Công ty cổ phần dược phẩm Savi.

9 Cơ chế tác dụng 

9.1 Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc tác động lên hệ thống Renin-Angiotensin; thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB), dạng kết hợp khác.

Mã ATC: C09DX04

Cơ chế hoạt động: Sacubitril/valsartan tác động đồng thời lên neprilysin và thụ thể angiotensin II. Sacubitril chuyển thành LBQ657 có hoạt tính, ức chế neprilysin và làm tăng các peptid lợi niệu natri. Thông qua hoạt hóa guanylyl cyclase và tăng cGMP, các peptid này thúc đẩy giãn mạch, thải natri, lợi niệu, tăng lọc cầu thận và lưu lượng máu qua thận, đồng thời giảm giải phóng renin, aldosteron, giảm hoạt động giao cảm, chống phì đại và xơ hóa. Valsartan chẹn chọn lọc thụ thể AT1 và giảm giải phóng aldosteron phụ thuộc angiotensin II, hạn chế co mạch, giữ natri và nước, tăng sinh tế bào cùng các ảnh hưởng bất lợi lên tim và thận do hoạt hóa kéo dài hệ renin-angiotensin-aldosteron.

Tác dụng dược lực học: Các nghiên cứu trên người khỏe mạnh và bệnh nhân suy tim ghi nhận tác dụng phù hợp với cơ chế ức chế đồng thời neprilysin và hệ RAAS. Ở bệnh nhân suy tim có phân suất tống máu giảm, sacubitril/valsartan làm tăng bài tiết natri có ý nghĩa nhưng không kéo dài, tăng ANP và cGMP trong nước tiểu, tăng cGMP huyết tương, đồng thời giảm MR-proANP, NT-proBNP, aldosteron và endothelin-1 tùy nghiên cứu. Hoạt tính và nồng độ renin huyết tương tăng cũng phản ánh tác dụng chẹn AT1. Trong PARADIGM-HF, thuốc làm giảm NT-proBNP, tăng BNP huyết tương và cGMP niệu so với Enalapril, vì vậy NT-proBNP phù hợp để theo dõi suy tim do không phải cơ chất của neprilysin. Nghiên cứu QTc với các liều đơn được khảo sát không ghi nhận ảnh hưởng lên tái cực cơ tim. Sau 2 tuần dùng ở người khỏe mạnh, nồng độ amyloid-β1-38 trong dịch não tủy tăng so với giả dược, còn amyloid-β1-40 và β1-42 không thay đổi, ý nghĩa lâm sàng của phát hiện này chưa rõ.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, phức hợp phân tách thành sacubitril và valsartan, sacubitril tiếp tục chuyển thành LBQ657, đạt nồng độ đỉnh lần lượt sau khoảng 1 và 2 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống ước tính >60% với sacubitril và 23% với valsartan. Khi dùng 2 lần/ngày, trạng thái ổn định đạt trong khoảng 3 ngày, LBQ657 tích lũy 1,6 lần còn sacubitril và valsartan tích lũy không đáng kể.

Thức ăn không ảnh hưởng về mặt lâm sàng.

9.2.2 Phân bố

Sacubitril, LBQ657 và valsartan liên kết protein huyết tương 94%-97%. LBQ657 qua hàng rào máu não ở mức hạn chế, khoảng 0,28%. 

Thể tích phân bố biểu kiến của sacubitril và valsartan khoảng 75-103 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Sacubitril được carboxylesterase 1b và 1c chuyển thành LBQ657, chất này ít chuyển hóa tiếp.

Valsartan chuyển hóa hạn chế, khoảng 20% liều được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa. Vai trò của CYP450 trong chuyển hóa phối hợp thấp, thuốc không gây cảm ứng hoặc ức chế hệ enzym này.

9.2.4 Thải trừ

Qua nước tiểu, thuốc thải khoảng 52%-68% sacubitril, chủ yếu dưới dạng LBQ657, và khoảng 13% valsartan cùng chất chuyển hóa. Qua phân, tỷ lệ tương ứng là 37%-48% và 86%.

Thời gian bán thải trung bình của sacubitril, LBQ657 và valsartan lần lượt khoảng 1,43 giờ, 11,48 giờ và 9,90 giờ.

10 Thuốc Sacusart 50 mg giá bao nhiêu?

Thuốc Sacusart 50 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Sacusart 50 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn thuốc của bác sĩ kê đơn thuốc Sacusart 50 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 16 hình ảnh

Tài liệu tham khảo