Meyersina 100

Thuốc MEYERSINA 100 được sử dụng phổ biến trong điều trị rối loạn cương dương (tình trạng không thể đạt được và duy trì trạng thái cương cứng đủ để quan hệ tình dục). Sau đây, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến quý bạn đọc những thông tin chi tiết về thuốc MEYERSINA 100.

1 Thành phần

Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa sildenafil (dưới dạng sildenafil citrate) 100mg và tá dược (lactose, tinh bột mì, povidone K30, natri starch glycolate, magnesium stearat, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, talc, titanium dioxide, eurolake blue, patent blue V) vừa đủ một viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

==>> Mời bạn đọc tham khảo thuốc có cùng hoạt chất [CHÍNH HÃNG] Thuốc Siloflam 100mg điều trị rối loạn cương dương 

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc MEYERSINA 100 

2.1 Tác dụng của thuốc MEYERSINA 100

2.1.1 Dược lực học

MEYERSINA 100 là thuốc có hoạt chất sildenafil.

Sự cương cứng bình thường của dương vật là nhờ sự thư giãn cơ trơn trong thể hang, khi có kích thích tình dục, các dây thần kinh thể hang và tế bào nội mô giải phóng NO - có khả năng kích thích sự hình thành guanosine monophosphate vòng (GMP vòng) bởi guanylate. Sildenafil không có tác dụng làm giãn trực tiếp thể hang mà nó ức chế chọn lọc enzyme phosphodiesterase-5 (PDE 5) - enzyme chiếm ưu thế trong chuyển hóa GMP vòng của thể hang. Khi kích thích tình dục gây phóng thích NO, sildenafil ức chế PDE 5 làm tăng nồng độ GMP vòng trong thể hang, làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu vào thể hang. Sildenafil ở liều khuyến cáo không có tác dụng kích thích tình dục ^[1]. 

2.1.2 Dược động học

Hấp thu

• Sildenafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống lúc đói: Nồng độ đỉnh đạt được trong 30-120 phút (trung bình khoảng 60 phút), Sinh khả dụng tuyệt đối đạt 25-63% (trung bình là 41%). AUC và nồng độ đỉnh tỷ lệ thuận với liều uống trong khoảng 25-100mg.
• Tốc độ hấp thu sildenafil giảm khoảng 60 phút và nồng độ đỉnh giảm khoảng 29% khi dùng thuốc trong bữa ăn.

Phân bố

• Thể tích phân bố ở trạng thái dừng (Vd) là 105l, cho thấy sự phân bố rộng rãi vào các mô. Sau khi dùng liều đơn 100mg, Cmax trung bình khoảng 440 ng/ml.
• 96% sildenafil và chất chuyển hóa chính (N-desmethyl) (không phụ thuộc vào tổng nồng độ thuốc) liên kết với protein huyết  tương dẫn đến nồng độ tự do tối đa trung bình trong máu của sildenafil là 38 nano mol.
• Ở người khỏe mạnh dùng liều đơn 100mg sau 90 phút, ít hơn 0,0002% mức liều được tìm thấy trong tinh trùng.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và một phần nhỏ qua CYP2C9 thành sildenafil N-demethyl hóa - một chất có hoạt tính ức chế PDE 5 (hiệu quả khoảng 50% so với nguyên dạng). Nồng độ chất chuyển hóa này trong máu bằng khoảng 40% nồng độ sildenafil nguyên dạng và nó sẽ tiếp tục được chuyển hóa sau đó đào thải với t½ khoảng 4 giờ.

Thải trừ: Tổng độ thanh thải là 41 l/giờ với thời gian bán hủy là 3-5 giờ. Sau khi sử dụng, thuốc được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa chủ yếu qua phân (80% liều) và nước tiểu (13%).

Dược động học ở người cao tuổi: Độ thanh thải của thuốc giảm dẫn đến nồng độ thuốc nguyên dạng và chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn khoảng 90% so với người khỏe mạnh. Nhưng do sự thay đổi trong việc gắn thuốc với protein huyết tương theo tuổi tác, sự gia tăng nồng độ sildenafil tự do trong máu chỉ khoảng 40%.

Dược động học ở người suy thận: Ở người suy thận nhẹ đến trung bình (ClCr = 30-80 ml/ph), sau khi uống liều đơn 50 mg, dược động học của sildenafil không thay đổi nhưng AUC và Cmax của dẫn xuất N-desmethyl tăng lên tương ứng là 126% và 73% so với người khỏe mạnh. Nhưng khác biệt này không có ý nghĩa thống kê. Ở người suy thận nặng (ClCr < 30ml/ph), AUC và Cmax của sildenafil tăng lần lượt so với người khỏe mạnh 100%, 88%, của chất chuyển hóa N-desmethyl là 200% và 79%. 

Dược động học ở người suy gan: Người xơ gan từ nhẹ-trung bình, khả năng đào thải sildenafil giảm dẫn đến tăng AUC (84%) và Cmax (47%) so với người khỏe mạnh ở cùng độ tuổi. Chưa có thêm nghiên cứu về dược động học của thuốc ở những bệnh nhân suy gan mạnh.

2.2 Chỉ định thuốc MEYERSINA 100

MEYERSINA 100 được chỉ định cho nam giới ở độ tuổi trưởng thành bị rối loạn cương dương (tình trạng không đạt được hoặc không duy trì được sự cương cứng của dương vật đủ để quan hệ tình dục).

Cần có kích thích tình dục để MEYERSINA 100 đạt được hiệu quả. ^[2].

==>> Mời bạn đọc tham khảo thêm sản phẩm [CHÍNH HÃNG] Thuốc Meyerafil 20mg - Giảm rối loạn cương dương

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc MEYERSINA 100  

3.1 Liều dùng thuốc MEYERSINA 100

3.1.1 Liều khuyến cáo

50mg dùng trước khi cần quan hệ tình dục 1h, sử dụng 1 lần mỗi ngày. Đánh giá hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng liều lên 100mg hoặc giảm xuống còn 25mg. Nếu dùng thuốc trong bữa ăn, thời gian tác dụng có thể bị chậm lại so với khi uống lúc đói.

3.1.2 Liều cho người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

3.1.3 Liều cho bệnh nhân suy thận

Người suy thận nhẹ không cần điều chỉnh liều.

Người suy thận nặng cần cân nhắc dùng liều 25mg. Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng dần liều lên 50-100mg nếu cần.

3.1.4 Liều cho bệnh nhân suy gan

Độ thanh thải của sildenafil giảm ở đối tượng này nên cần phải cân nhắc dùng liều 25mg. Dựa trên hiệu quả của thuốc và khả năng dung nạp, có thể tăng liều lên 50mg hoặc 100mg nếu cần.

3.1.5 Liều cho trẻ em

Sildenafil chống chỉ định cho đối tượng dưới 18 tuổi.

3.1.6 Liều cho bệnh nhân đang dùng thuốc khác

Ritonavir được khuyến cáo không sử dụng phối hợp với sildenafil, liều khởi đầu 25mg nên được xem xét ở bệnh nhân đang điều trị đồng thời sildenafil với các chất có khả năng ức chế CYP3A4.

Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế ở bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chẹn alpha, bệnh nhân nên được điều trị bằng thuốc chẹn alpha đến khi huyết áp huyết định trước khi được điều trị bằng sildenafil, cân nhắc sử dụng liều 25mg.

3.2 Cách dùng thuốc MEYERSINA 100 hiệu quả

Sử dụng đường uống.

4 Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc;

Sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp nitrat;

Sử dụng đồng thời với các chất kích thích guanylate cyclase (riociguat);

Bệnh nhân nam giới cần tránh quan hệ tình dục (rối loạn nghiêm trọng trên tim mạch - đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng);

Bệnh nhân mất thị lực do bệnh lý trên thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ không do động mạch (NAION);

Bệnh nhân suy gan nặng, huyết áp dưới 90/50 mmHg, có tiền sử gần đột quỵ/nhồi máu cơ tim, thoái hóa võng mạc do nguyên nhân di truyền, viêm võng mạc sắc tố.

5 Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn rất phổ biến (tần suất ≥ 1/10): đau đầu

Các tác dụng không mong muốn thường gặp: chóng mặt, rối loạn sắc giác, rối loạn thị giác, nhìn mờ, đỏ bừng mặt, nghẹt mũi, buồn nôn, khó tiêu.

6 Tương tác

6.1 Tác động của các thuốc khác lên sildenafil

Nghiên cứu In vitro: Chất ức chế P450 3A4 và 2C9 - enzyme chuyển hóa sildenafil - làm giảm độ thanh thải sildenafil, chất cảm ứng 2 enzyme này làm tăng độ thanh thải sildenafil.

Nghiên cứu In vivo:

• Các chất ức chế CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin, Cimetidine) làm giảm thanh thải sildenafil, nên cân nhắc dùng liều bắt đầu 25mg.
• Do ritonavir ức chế P450 rất mạnh dẫn đến tăng sinh khả dụng của sildenafil (300% Cmax và 1000% AUC). Không nên sử dụng đồng thời sildenafil với ritonavir. Nếu sử dụng đồng thời, liều tối đa sildenafil không được quá 25mg trong 48 giờ.
• Saquinavir - ức chế CYP3A4 - ở trạng thái ổn định làm tăng 140% Cmax và 210% AUC của sildenafil. Ketoconazole, Itraconazole - ức chế CYP3A4 mạnh hơn - sẽ gây tác dụng lớn hơn.
• Erythromycin ức chế CYP3A4 ở mức trung bình, làm tăng 182% AUC của sildenafil. Azithromicin không cho thấy ảnh hưởng lên AUC, Cmax, Tmax, t1/2 của sildenafil và chất chuyển hóa. 
• Cimetidin ức chế P450 và ức chế không đặc hiệu CYP3A4, từ đó làm tăng 56% nồng độ sildenafil trong máu ở những người khỏe mạnh.
• Nước ép Bưởi ức chế yếu chuyển hóa ở thành ruột của CYP3A4 nên có thể làm tăng nhẹ nồng độ của sildenafil trong máu.
• Thuốc kháng acid (dùng liều đơn) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sildenafil.
• Dược động học của sildenafil không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP2C9 (tolbutamide, warfarin, Phenytoin), thuốc ức chế CYP2D6 (SSRI, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc lợi tiểu quai và giữ kali, thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn kênh calci, thuốc đối kháng thụ thể beta-adreno, thuốc gây cảm ứng CYP450 (rifampicin, barbiturat)). 
• Bosentan - một chất đối kháng endothelin - gây cảm ứng CYP3A4 (mức trung bình), CYP2C9 và có thể là cả CYP2C19 có thể làm giảm AUC và Cmax tương ứng của sildenafil 62,6% và 55,4%. Do đó, việc sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh hơn (Rifampicin) được cho là làm giảm nồng độ sildenafil trong máu nhiều hơn.
• Nicorandil là thuốc có cơ chế kích hoạt kênh Kali và nitrat nên có khả năng dẫn đến tương tác nghiêm trọng với sildenafil

6.2 Tác động của sildenafil lên các thuốc khác

Nghiên cứu In vitro: 

• Không chắc chắn sildenafil làm thay đổi độ thanh thải của các thuốc là cơ chất của các iso cytochrom enzyme P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở liều khuyến cáo.
• Không có nghiên cứu về tương tác giữa sildenafil - các chất ức chế phosphodiesterase không đặc hiệu (theophylline, Dipyridamole).

Nghiên cứu In vivo:

• Sildenafil làm tăng tác dụng hạ áp của nitrat. Chống chỉ định dùng đồng thời.
• Riociguat: Riociguat đã được chứng minh là làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế PDE 5. Chống chỉ định dùng đồng thời riociguat - các thuốc ức chế PDE 5 bao gồm cả sildenafil.
• Sử dụng đồng thời sildenafil - thuốc chẹn alpha (Doxazosin) có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng ở một số đối tượng nhạy cảm. Điều này rất có thể xảy ra trong vòng 4 giờ sau khi dùng sildenafil.
• Không có tương tác đáng kể khi sử dụng đồng thời sildenafil - tolbutamide/warfarin - những chất chuyển hóa bởi CYP2C9.
• Sildenafil không làm tăng thời gian xuất huyết do Aspirin.
• Sildenafil không làm tăng tác dụng hạ huyết áp của rượu ở những đối tượng khỏe mạnh.
• Các nhóm thuốc hạ huyết áp (thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng angiotensin II, thuốc giãn mạch và tác dụng lên thần kinh trung ương, thuốc chẹn adrenergic, thuốc chẹn kênh calci và thuốc chẹn thụ thể alpha-adreno) không bị tác động bởi sildenafil.
• Sildenafil không tác động đến dược động học ở trạng thái dừng của các chất ức chế HIV Protease - cơ chất của CYP3A4 (saquinavir, ritonavir).
• Ở nam giới khỏe mạnh, sildenafil làm tăng 49,8% AUC và 42% Cmax của bosentan.
• Phối hợp sildenafil - sacubitril/valsartan làm tăng tác dụng hạ huyết áp đáng kể của sacubitril/valsartan dùng đơn lẻ. Do đó, nên thận trọng khi phối hợp.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Cần nắm được bệnh sử và khám sức khỏe để chẩn đoán nguyên nhân rối loạn cương dương trước khi xem xét điều trị bằng thuốc.

7.1.1 Nguy cơ tim mạch

Sildenafil có thể gây giãn mạch, dẫn đến cơn hạ huyết áp nhẹ và thoáng qua. Bệnh nhân cần được xác định xem họ có mắc bệnh nền có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này (hẹp động mạch chủ, phì đại cơ tim tắc nghẽn) hay không, đặc biệt khi có hoạt động tình dục. 

7.1.2 Sử dụng đồng thời làm tăng tác dụng hạ áp của nitrat.

Nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, đột tử do tim, rối loạn nhịp thất, xuất huyết não, thiếu máu não thoáng qua, tăng huyết áp và hạ huyết áp là các biến chứng tim mạch nghiêm trọng đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng sildenafil. Hầu hết những đối tượng này đều có bệnh nền liên quan đến tim mạch từ trước. Nhiều tình trạng xảy ra trong hoặc ngay sau khi quan hệ tình dục và một số trường hợp xảy ra ngay sau khi sử dụng sildenafil mà chưa có hoạt động tình dục. Không thể xác định được chắc chắn rằng các biến chứng này có liên quan đến việc sử dụng sildenafil hay không.

7.1.3 Nguy cơ cương cứng kéo dài

Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân có bất thường về giải phẫu dương vật (gập dương vật, xơ hóa thể hang, Peyronie) hoặc ở bệnh nhân có thể gặp tình trạng cương cứng (thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu).

Nếu tình trạng cương cứng kéo dài hơn 4 giờ, bệnh nhân nên được cấp cứu ngay để hạn chế nguy cơ tổn thương mô dương vật và bất lực vĩnh viễn.

7.1.4 Phối hợp sildenafil - các chất ức chế PDE 5 khác hoặc các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác

Chưa có nghiên cứu cụ thể nên không khuyến cáo phối hợp.

7.1.5 Ảnh hưởng đến thị giác

Bệnh nhân nên ngừng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ ngay khi xảy ra bất kì bất thường nào đối với thị giác.

7.1.6 Sử dụng phối hợp với ritonavir

Không nên phối hợp.

7.1.7 Sử dụng phối hợp với thuốc chẹn alpha

Cần thận trọng khi phối hợp vì có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng ở những đối tượng nhạy cảm trong 4 giờ sau khi uống sildenafil. Nên cân nhắc dùng liều khởi đầu sildenafil 25mg cho những đối tượng này. Bác sỹ cũng nên tư vấn cho bệnh nhân những biện pháp sơ cứu nếu có triệu chứng của hạ huyết áp tư thế.

7.1.8 Ảnh hưởng đến khả năng cầm máu

Sildenafil làm tăng tác dụng chống kết tập tiểu cầu in vitro của natri nitroprusside. Không có nghiên cứu về an toàn khi sử dụng sildenafil cho bệnh nhân có rối loạn đông máu hoặc loét dạ dày. Do đó, cần đánh giá lợi ích - nguy cơ thật cẩn trọng ở những đối tượng này trước khi dùng thuốc.

7.1.9 Lưu ý về thành phần thuốc

Meyersina 100mg có chứa Lactose, bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose do nguyên nhân di truyền không nên dùng thuốc này.

7.1.10 Sử dụng cho phụ nữ

Thuốc không chỉ định cho phụ nữ.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú, ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của thuốc

Thuốc không được chỉ định cho phụ nữ

Không có ảnh hưởng của thuốc lên tinh trùng (khả năng vận động, hình thái) đối với liều đơn 100mg.

7.3 Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc MEYERSINA 100 được chứng minh là có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc do có thể xuất hiện chóng mặt và thay đổi thị lực. Bệnh nhân nên được cảnh báo và hướng dẫn cách xử lý đối với các trường hợp này.

7.4 Xử trí khi quá liều

Liều 800mg cho thấy các tác dụng không mong muốn tương tự ở liều thấp, nhưng mức độ nghiêm trọng cao hơn.

Liều 200mg không làm trầm trọng hơn các tác dụng không mong muốn nhưng làm tăng tần suất xảy ra của chúng.

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp xử lý thường quy theo yêu cầu. Thẩm tách máu không giúp làm tăng đào thải sildenafil vì sildenafil liên kết với huyết tương ở tỷ lệ cao và sildenafil đào thải ít qua nước tiểu.

7.5 Bảo quản 

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C ở nơi khô ráo, tránh tác động của ánh sáng trực tiếp.

8 Nhà sản xuất

Công ty liên doanh Meyer-BPC

SĐK: VD-32335-19

Đóng gói: Hộp 1 vỉ x 4 viên

9 Thuốc MEYERSINA 100 giá bao nhiêu?

Thuốc MEYERSINA 100 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá MEYERSINA 100 có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 1900 888 633 để được tư vấn thêm.

10 Thuốc MEYERSINA 100 mua ở đâu?

Thuốc MEYERSINA 100 mua ở đâu chính hãng, uy tín nhất? Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc MEYERSINA 100 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: Ngõ 116, Nhân Hòa, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 8 hình ảnh

Tài liệu tham khảo