Meyersiliptin 50mg

Thuốc Meyersiliptin 50mg được chỉ định để điều trị tiểu đường type 2. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc cách sử dụng và các lưu ý khi dùng thuốc Meyersiliptin 50mg.

1 Thành phần

Thành phần: Sitagliptin 50mg.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Meyersiliptin 50mg

2.1 Thuốc Meyersiliptin 50mg có tác dụng gì?

2.1.1 Dược lực học

Sitagliptin là chất ức chế DPP-4, được cho là có tác dụng ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 bằng cách làm chậm quá trình khử hoạt tính của hormone incretin. Nồng độ của các hormone nguyên vẹn đang hoạt động được tăng lên nhờ thuốc, do đó làm tăng và kéo dài tác dụng của các hormone này. Các hormone incretin, bao gồm peptide-1 giống glucagon (GLP-1) và polypeptide insulinotropic phụ thuộc Glucose (GIP), được ruột giải phóng suốt cả ngày và mức độ tăng lên khi đáp ứng với bữa ăn. Những hormone này nhanh chóng bị bất hoạt bởi enzyme DPP-4. Các incretin là một phần của hệ thống nội sinh tham gia vào quá trình điều hòa sinh lý cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng tổng hợp và giải phóng Insulin từ các tế bào beta tuyến tụy bằng con đường truyền tín hiệu nội bào liên quan đến AMP tuần hoàn. GLP-1 cũng làm giảm bài tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan. Bằng cách tăng và kéo dài nồng độ incretin hoạt tính, thuốc làm tăng giải phóng insulin và giảm nồng độ glucagon trong tuần hoàn theo cách phụ thuộc vào glucose. Sitagliptin thể hiện tính chọn lọc đối với DPP-4 và không ức chế hoạt động của DPP-8 hoặc DPP-9 in vitro ở nồng độ xấp xỉ nồng độ từ liều điều trị.^[1]

2.1.2 Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống một liều 100mg cho các đối tượng khỏe mạnh, sitagliptin được hấp thu nhanh chóng, với nồng độ đỉnh trong huyết tương (T tối đa trung bình ) xuất hiện sau 1 đến 4 giờ sau khi dùng liều, AUC huyết tương trung bình của sitagliptin là 8,52 μM/giờ, C tối đa là 950nM. Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin là khoảng 87 %. Vì việc dùng đồng thời sitagliptin trong bữa ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đến dược động học, thuốc có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

AUC huyết tương của sitagliptin tăng tỷ lệ thuận với liều dùng. Tỷ lệ liều lượng không được thiết lập cho C max và C 24 giờ (Cmax tăng theo cách tỷ lệ thuận với liều lượng và C 24 giờ tăng ít hơn tỷ lệ thuận theo liều lượng).

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi dùng một liều duy nhất 100 mg sitagliptin tiêm tĩnh mạch cho các đối tượng khỏe mạnh là khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương thấp (38 %).

Chuyển hoá

Sitagliptin được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu và chuyển hóa là một con đường nhỏ. Khoảng 79% sitagliptin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Sau một liều uống sitagliptin, khoảng 16 % hoạt tính phóng xạ được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa của sitagliptin. Sáu chất chuyển hóa được phát hiện ở mức vết và được cho là không góp phần vào hoạt tính ức chế DPP-4 huyết tương của sitagliptin. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa hạn chế sitagliptin là CYP3A4, với sự đóng góp của CYP2C8.

Thải trừ

Sau khi cho các đối tượng khỏe mạnh uống một liều sitagliptin, khoảng 100 % hoạt tính phóng xạ đã sử dụng được thải trừ trong phân (13 %) hoặc nước tiểu (87 %) trong vòng một tuần sau khi dùng thuốc. Thời gian cuối cùng rõ ràng là 1/2 sau khi uống một liều sitagliptin 100 mg là khoảng 12,4 giờ. Sitagliptin chỉ tích lũy rất ít khi dùng nhiều liều. Độ thanh thải thận là khoảng 350 mL/phút.

Sự thải trừ sitagliptin chủ yếu qua bài tiết qua thận và liên quan đến sự bài tiết tích cực ở ống thận. Sitagliptin là chất nền cho chất vận chuyển hOAT-3, chất này có thể tham gia vào quá trình đào thải sitagliptin qua thận.

2.2 Chỉ định thuốc Meyersiliptin 50mg

Đối với bệnh nhân trưởng thành bị đái tháo đường týp 2, thuốc Meyersiliptin 50mg với Sitagliptin 50mg được chỉ định để cải thiện kiểm soát đường huyết:

Đơn trị liệu:

Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần và những người không phù hợp với metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Liệu pháp kết hợp với:

Metformin khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với metformin đơn độc không kiểm soát được đường huyết đầy đủ.

Sulphonylurea khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với liều dung nạp tối đa của một mình sulphonylurea không đủ kiểm soát đường huyết và khi metformin không phù hợp do chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Chất chủ vận gamma (PPARγ) thụ thể peroxisome kích hoạt bằng chất tăng sinh (tức là thiazolidinedione) khi sử dụng chất chủ vận PPARγ là thích hợp và khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cùng với chất chủ vận PPARγ đơn độc không đủ kiểm soát đường huyết.

Sulphonylurea và metformin khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với liệu pháp kép với các sản phẩm thuốc này không kiểm soát được đường huyết đầy đủ.

Chất chủ vận PPARγ và metformin khi sử dụng chất chủ vận PPARγ là phù hợp và khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với liệu pháp kép với các sản phẩm thuốc này không kiểm soát được đường huyết đầy đủ.

Meyersiliptin 50mg cũng được chỉ định bổ sung cho insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với liều insulin ổn định không kiểm soát được đường huyết đầy đủ.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: [CHÍNH HÃNG] Thuốc Sitagil 100 - Kiểm soát bệnh lý đái tháo đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Meyersiliptin 50mg

3.1 Liều dùng thuốc Meyersiliptin 50mg

Đơn trị liệu hoặc kết hợp với metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ: 2 viên/ngày.

Suy thận

• Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (tốc độ lọc cầu thận [GFR] ≥ 60 đến < 90 mL/phút), không cần điều chỉnh liều.
• Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 45 đến < 60 mL/phút), không cần điều chỉnh liều.
• Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (GFR ≥ 30 đến < 45 mL/phút), dùng 1 viên một lần mỗi ngày.
• Đối với bệnh nhân suy thận nặng (GFR ≥ 15 đến <30 mL/phút) hoặc mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) (GFR < 15 mL/phút), bao gồm cả những bệnh nhân cần chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc, dùng 25mg một lần mỗi ngày. 

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Thận trọng trên bệnh nhân suy gan nặng.

Người già

Không cần điều chỉnh liều dựa trên độ tuổi.

Trẻ em

Không nên sử dụng Sitagliptin cho trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 đến 17 tuổi. Sitagliptin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi dưới 10 tuổi.

3.2 Cách dùng thuốc Meyersiliptin 50mg hiệu quả

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Nuốt nguyên viên cùng với nước lọc, không nên nhai viên hoặc cố tách vỏ viên.

4 Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm Thuốc Zlatko-25: Thuốc điều trị tiểu đường type 2 hiệu quả

5 Tác dụng phụ

Phổ biến: hạ đường huyết, đau đầu.

Không phổ biến: chóng mặt, táo bón.

Hiếm: giảm tiểu cầu.

Không xác định: nôn, viêm tụy cấp, viêm tụy xuất huyết và hoại tử gây tử vong và không gây tử vong, phù mạch, phát ban, mề đay, viêm mạch da, tình trạng da tróc vảy bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp, suy giảm chức năng thận, suy thận cấp.

6 Tương tác

6.1 Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đến sitagliptin

Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như Ketoconazole, Itraconazole, ritonavir, Clarithromycin) có thể làm thay đổi dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc ESRD. 

Vận chuyển sitagliptin qua trung gian OAT3 bị ức chế in vitro bởi probenecid, mặc dù nguy cơ tương tác có ý nghĩa lâm sàng được coi là thấp. 

Ciclosporin: Dùng đồng thời một liều duy nhất sitagliptin 100mg đường uống và một liều ciclosporin 600mg đường uống làm tăng AUC và Cmax của sitagliptin tương ứng khoảng 29% và 68%. 

6.2 Tác dụng của sitagliptin đối với các thuốc khác

Digoxin: Sitagliptin có ảnh hưởng nhỏ đến nồng độ Digoxin trong huyết tương.

Dữ liệu in vitro cho thấy sitagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các isoenzym CYP450.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Thận trọng khi sử dụng thuốc Meyersiliptin 50mg

Viêm tụy cấp: Sử dụng thuốc ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ phát triển viêm tụy cấp.

Hạ đường huyết khi dùng kết hợp với các thuốc chống tăng đường huyết khác.

Suy thận: do Sitagliptin được đào thải qua thận.

Phản ứng quá mẫn.

Bọng nước dạng pemphigus.

7.2 Khuyến cáo cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Thai kỳ

Do thiếu dữ liệu trên người, không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Cho con bú

Chưa biết liệu sitagliptin có bài tiết qua sữa mẹ hay không, không nên được sử dụng trong thời gian cho con bú.

7.3 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy móc, nên lưu ý đến chóng mặt và buồn ngủ đã được báo cáo.

7.4 Xử trí khi quá liều

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường, ví dụ như loại bỏ chất không được hấp thụ khỏi đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng (bao gồm cả đo điện tâm đồ) và tiến hành điều trị hỗ trợ nếu cần.

Sitagliptin có thể được thẩm tách một cách vừa phải. Trong các nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5 % liều dùng được loại bỏ sau 3 đến 4 giờ chạy thận nhân tạo. Chạy thận nhân tạo kéo dài có thể được xem xét nếu phù hợp về mặt lâm sàng. Không biết liệu sitagliptin có thể được thẩm tách bằng thẩm phân phúc mạc hay không.^[2]

7.5 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.

Luôn để xa tầm tay trẻ em.

8 Nhà sản xuất

SĐK: VD-27415-17.

Nhà sản xuất: Công ty Liên doanh Meyer - BPC.

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên.

9 Thuốc Meyersiliptin 50mg giá bao nhiêu?

Thuốc Meyersiliptin 50mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn thêm.

10 Thuốc Meyersiliptin 50mg mua ở đâu?

Thuốc Meyersiliptin 50mg mua ở đâu chính hãng, uy tín nhất? Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Meyersiliptin 50mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: Ngõ 116, Nhân Hòa, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 18 hình ảnh

Tài liệu tham khảo