Mefota 850/50mg

1 Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Mefota 850/50mg chứa:

Thành phần hoạt chất:

Metformin hydrochloride: 850 mg

Sitagliptin (dưới dạng sitagliptin phosphate): 50 mg

Thành phần tá dược: Povidone K30, sodium lauryl sulfate, microcrystalline cellulose 112, colloidal silicon dioxide, sodium stearyl fumarate, Opadry 88A265017 Brown (polyvinyl alcohol-part hydrolyzed, talc, titanium dioxide, iron oxide red, iron oxide yellow, GMCC type 1 (Glycerol monocaprylocaprate), sodium lauryl sulfate).

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Mefota 850/50mg

2.1 Tác dụng

Mefota 850/50mg kết hợp hai hoạt chất hạ đường huyết đường uống thuộc nhóm biguanid và nhóm ức chế DPP-4. Thuốc giúp cải thiện kiểm soát đường huyết thông qua các cơ chế tác động bổ sung cho nhau ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

2.2 Chỉ định

Đối với người lớn (từ 18 tuổi trở lên) mắc bệnh đái tháo đường týp 2:

Hỗ trợ cho chế độ ăn và tập thể dục nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết ở người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ khi dùng metformin đơn trị liệu ở liều dung nạp tối đa hoặc người đã được điều trị phối hợp metformin và sitagliptin.

Phối hợp với sulphonylurea (liệu pháp ba thuốc) cùng chế độ ăn và tập thể dục khi metformin liều dung nạp tối đa kết hợp sulphonylurea chưa kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Phối hợp với chất chủ vận PPAR-gamma (như thiazolidinedion) cùng chế độ ăn và tập thể dục khi metformin liều dung nạp tối đa kết hợp chất chủ vận PPAR-gamma chưa kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Phối hợp với Insulin (liệu pháp ba thuốc) cùng chế độ ăn và tập thể dục khi liều ổn định của insulin và metformin không kiểm soát đường huyết đầy đủ.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Galvus Met 50mg/850mg điều trị đái tháo đường

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Mefota 850/50mg

3.1 Liều dùng

Liều dùng cần cá nhân hóa theo phác đồ hiện tại, hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân. Liều sitagliptin tối đa không vượt quá 100 mg mỗi ngày.

Người lớn có chức năng thận bình thường (GFR >= 90 mL/phút):

Bệnh nhân chưa kiểm soát đầy đủ với metformin đơn trị liệu liều tối đa: Liều khởi đầu gồm liều metformin đang dùng cộng thêm sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày (tổng liều 100 mg/ngày).

Bệnh nhân chuyển từ dạng phối hợp rời metformin và sitagliptin: Bắt đầu bằng liều metformin và sitagliptin đang sử dụng.

Bệnh nhân chưa kiểm soát đầy đủ khi dùng metformin liều tối đa phối hợp sulphonylurea: Dùng liều metformin hiện tại kết hợp sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày. Cân nhắc dùng liều sulphonylurea thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân chưa kiểm soát đầy đủ khi dùng metformin liều tối đa phối hợp chất chủ vận PPAR-gamma: Dùng liều metformin hiện tại kết hợp sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày.

Bệnh nhân chưa kiểm soát đầy đủ khi dùng metformin liều tối đa phối hợp insulin: Dùng liều metformin hiện tại kết hợp sitagliptin 50 mg x 2 lần/ngày. Có thể giảm liều insulin để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Người bệnh cần duy trì chế độ dinh dưỡng hợp lý với lượng carbohydrat phân bổ đều trong ngày.

Bệnh nhân suy thận:

Đánh giá GFR trước khi khởi đầu điều trị và định kỳ ít nhất mỗi năm một lần. Đánh giá chức năng thận 3 - 6 tháng một lần đối với người cao tuổi hoặc người có nguy cơ suy thận tiến triển.

GFR từ 60 - 89 mL/phút: Metformin dùng tối đa 3000 mg/ngày; Sitagliptin dùng tối đa 100 mg/ngày.

GFR từ 45 - 59 mL/phút: Metformin dùng tối đa 2000 mg/ngày (liều khởi đầu không quá 1000 mg/ngày); Sitagliptin dùng tối đa 100 mg/ngày.

GFR từ 30 - 44 mL/phút: Metformin dùng tối đa 1000 mg/ngày (liều khởi đầu không quá 500 mg/ngày); Sitagliptin dùng tối đa 50 mg/ngày.

GFR < 30 mL/phút: Chống chỉ định dùng metformin; Sitagliptin dùng tối đa 25 mg/ngày.

Khi mức phân liều cố định của Mefota không phù hợp với chức năng thận, cần chuyển sang dùng các hoạt chất riêng lẻ.

Đối tượng khác:

Bệnh nhân suy gan: Không được sử dụng Mefota.

Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên): Thận trọng khi dùng thuốc và cần theo dõi sát chức năng thận.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng cho trẻ từ 10 đến 17 tuổi do hiệu quả chưa đầy đủ. Chưa có dữ liệu nghiên cứu ở trẻ dưới 10 tuổi.

Ngừng thuốc khi chụp chẩn đoán hình ảnh có thuốc cản quang chứa iod: Bệnh nhân có eGFR từ 30 - 60 mL/phút/1,73 m2, có tiền sử bệnh gan, nghiện rượu, suy tim hoặc tiêm cản quang qua đường động mạch phải ngừng Mefota trước hoặc tại thời điểm chụp. Chỉ dùng lại thuốc sau 48 giờ nếu chức năng thận đã được đánh giá ổn định.

3.2 Cách dùng

Uống thuốc hai lần mỗi ngày cùng với bữa ăn nhằm làm giảm các tác dụng không mong muốn trên Đường tiêu hóa của metformin. Nuốt nguyên viên thuốc với nước, không bẻ hoặc nhai nát viên.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với metformin, sitagliptin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hoặc mạn tính (nhiễm toan lactic, nhiễm toan ceton do đái tháo đường).

Tiền hôn mê đái tháo đường.

Suy thận nặng với GFR < 30 mL/phút.

Tình trạng cấp tính có nguy cơ làm biến đổi chức năng thận: mất nước, sốc, nhiễm trùng nặng, tiêm tĩnh mạch thuốc cản quang chứa iod.

Bệnh lý cấp hoặc mạn tính gây thiếu oxy mô: suy tim, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim mới mắc, sốc.

Bệnh nhân suy gan.

Nhiễm độc rượu cấp tính hoặc người nghiện rượu.

Phụ nữ đang cho con bú.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Glumeca Plus XR 50/1000 điều trị đái tháo đường

5 Tác dụng phụ

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Hạ đường huyết (thường gặp; nguy cơ rất thường gặp khi phối hợp cùng sulphonylurea hoặc insulin); nhiễm toan lactic (rất hiếm gặp do metformin).

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đầy hơi (thường gặp); tiêu chảy, đau bụng trên, táo bón (ít gặp); vị kim loại trong miệng (thường gặp do metformin); viêm tụy cấp, viêm tụy hoại tử và xuất huyết (chưa rõ tần suất).

Rối loạn hệ thần kinh: Ngủ gà (ít gặp); nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa (ít gặp); mày đay, phát ban, phù mạch, viêm mạch ở da, hội chứng Stevens-Johnson, pemphigoid bọng nước (chưa rõ tần suất).

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phản vệ (chưa rõ tần suất).

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Bệnh phổi kẽ (chưa rõ tần suất); nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau các chi, đau lưng, bệnh khớp (chưa rõ tần suất).

Rối loạn thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp (chưa rõ tần suất).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu (hiếm gặp).

Rối loạn gan mật: Bất thường chức năng gan, viêm gan (rất hiếm gặp do metformin).

Khác: Giảm hấp thu Vitamin B12 khi điều trị kéo dài bằng metformin.

6 Tương tác

Rượu: Làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic cấp tính, đặc biệt trong tình trạng nhịn ăn, suy gan hoặc suy dinh dưỡng.

Thuốc cản quang chứa iod: Gây nguy cơ bệnh thận do cản quang, dẫn đến tích lũy metformin và gây toan lactic. Phải ngừng Mefota trước hoặc khi chụp và chỉ dùng lại sau ít nhất 48 giờ.

Thuốc gây suy giảm chức năng thận (NSAID, thuốc ức chế chọn lọc COX-2, thuốc ức chế men chuyển, đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc lợi tiểu quai): Làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic do metformin; cần theo dõi sát chức năng thận.

Thuốc làm tăng đường huyết (chất chủ vận beta-2, glucocorticoid đường toàn thân hoặc tại chỗ, thuốc lợi tiểu): Làm giảm hiệu quả điều trị của Mefota; cần theo dõi đường huyết chặt chẽ.

Thuốc ức chế men chuyển: Có thể làm giảm đường huyết quá mức; cần chỉnh liều thuốc hạ đường huyết nếu cần.

Chất ức chế OCT1 (Verapamil): Có thể làm giảm hiệu quả điều trị của metformin.

Chất cảm ứng OCT1 (Rifampicin): Có thể làm tăng hấp thu và tăng hiệu lực của metformin.

Chất ức chế OCT2 (cimetidin, Dolutegravir, Ranolazine, Trimethoprim, Vandetanib, isavuconazol): Làm giảm thải trừ qua thận, làm tăng nồng độ metformin huyết tương.

Chất ức chế đồng thời OCT1 và OCT2 (crizotinib, Olaparib): Làm thay đổi hiệu quả điều trị và bài tiết qua thận của metformin.

Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin): Có thể làm thay đổi dược động học của sitagliptin ở người suy thận nặng hoặc giai đoạn cuối.

Probenecid: Ức chế vận chuyển sitagliptin qua trung gian OAT3 trong thử nghiệm in vitro.

Ciclosporin: Làm tăng nhẹ nồng độ đỉnh và Diện tích dưới đường cong của sitagliptin nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Digoxin: Làm tăng nhẹ nồng độ Digoxin trong huyết tương; cần theo dõi ở bệnh nhân có nguy cơ ngộ độc digoxin.

Tương kỵ: Do không có nghiên cứu về tương kỵ, không trộn lẫn Mefota với bất kỳ thuốc nào khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Nguy cơ viêm tụy cấp: Ngừng Mefota ngay lập tức nếu nghi ngờ viêm tụy với triệu chứng đau bụng dữ dội, dai dẳng. Không dùng lại thuốc nếu đã xác định viêm tụy cấp.

Cảnh báo nhiễm toan lactic do metformin: Đây là cấp cứu y khoa nghiêm trọng với nguy cơ tử vong cao. Biến chứng thường gặp khi có suy thận cấp, suy tim, nhiễm khuẩn huyết hoặc suy gan. Khi xuất hiện dấu hiệu khó thở do nhiễm toan, đau bụng, đau cơ, hạ thân nhiệt hoặc hôn mê, phải ngừng thuốc ngay và đưa bệnh nhân đi cấp cứu.

Đánh giá độ lọc cầu thận (GFR) trước khi điều trị và kiểm tra định kỳ hàng năm. Tạm ngừng thuốc khi có tình trạng cấp tính gây mất nước hoặc thay đổi chức năng thận.

Thận trọng nguy cơ hạ đường huyết khi dùng phối hợp với sulphonylurea hoặc liệu pháp insulin.

Ngừng thuốc khi phát hiện phản ứng quá mẫn nặng hoặc tổn thương pemphigoid bọng nước trên da.

Phải ngừng dùng Mefota trước khi phẫu thuật có gây mê toàn thân, gây tê tủy sống hoặc ngoài màng cứng ít nhất 48 giờ. Chỉ dùng lại khi bệnh nhân ăn uống bình thường và chức năng thận ổn định.

Thận trọng ở người có nguy cơ suy tim; cần theo dõi chặt chẽ triệu chứng suy tim tiến triển để ngừng thuốc kịp thời.

Chế phẩm chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) trong mỗi viên, được xem như không có natri.

Người lái xe và vận hành máy móc cần cẩn trọng vì thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc hạ đường huyết khi dùng kết hợp.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Không nên sử dụng Mefota trong thai kỳ. Bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc đang mang thai cần ngừng thuốc và chuyển sang điều trị bằng insulin.

Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ. Metformin bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ; chưa rõ sitagliptin có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Khả năng sinh sản: Nghiên cứu trên động vật không ghi nhận ảnh hưởng tiêu cực lên khả năng sinh sản của sitagliptin. Chưa có đầy đủ dữ liệu trên người.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng quá liều: Sitagliptin đơn liều đến 800 mg chỉ gây kéo dài rất ít khoảng QTc. Quá liều nặng metformin có thể dẫn đến nhiễm toan lactic đe dọa tính mạng.

Xử trí: Cần đưa bệnh nhân đến bệnh viện ngay lập tức. Thẩm phân máu là phương pháp hiệu quả nhất để loại bỏ metformin và lactat tồn dư (độ thanh thải metformin đạt 170 mL/phút; loại bỏ khoảng 13,5% sitagliptin sau 3 - 4 giờ lọc máu). Áp dụng các biện pháp rửa dạ dày, dùng Than hoạt tính, theo dõi điện tâm đồ và điều trị hỗ trợ triệu chứng.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ không quá 30 độ C. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Mefota 850/50mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Mivifort 850/50 của Công ty TNHH Liên doanh Hasan - Dermapharm chứa thành phần Metformin hydrochloride và Sitagliptin được chỉ định để điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn nhằm kiểm soát đường huyết khi chế độ ăn, luyện tập hoặc dùng metformin đơn trị liệu chưa đạt hiệu quả.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc dùng cho bệnh đái tháo đường, dạng phối hợp thuốc hạ đường huyết đường uống. Mã ATC: A10BD07. Mefota kết hợp hai hoạt chất hạ đường huyết có cơ chế tác dụng bổ trợ nhau gồm metformin hydrochloride thuộc nhóm biguanid và sitagliptin phosphate thuộc nhóm ức chế enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4).

Metformin làm giảm nồng độ Glucose trong huyết tương ở cả trạng thái cơ bản lẫn sau bữa ăn mà không kích thích tế bào beta tiết insulin, do đó không gây hạ đường huyết đơn độc. Hoạt chất này hoạt động qua ba cơ chế: giảm sản xuất glucose ở gan thông qua ức chế tân tạo đường và phân giải glycogen; cải thiện độ nhạy insulin tại mô cơ ngoại vi giúp tăng bắt giữ và sử dụng glucose; đồng thời làm chậm hấp thu đường tại ruột. Metformin kích thích tổng hợp glycogen nội bào thông qua men glycogen synthase và tăng cường khả năng vận chuyển của GLUT-1 cùng GLUT-4. Ngoài tác dụng hạ đường huyết, metformin còn cải thiện chuyển hóa lipid, làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL-c và triglycerid. Nghiên cứu tiến cứu UKPDS đã chứng minh metformin làm giảm đáng kể các biến chứng tim mạch và giảm tỷ lệ tử vong ở người đái tháo đường týp 2 thừa cân.

Sitagliptin là chất ức chế chọn lọc và mạnh đối với enzym DPP-4, đóng vai trò tăng cường incretin tự nhiên mà không ức chế DPP-8 hoặc DPP-9 ở nồng độ điều trị. Thuốc làm tăng nồng độ hai hormon incretin còn hoạt tính là GLP-1 và GIP. Khi glucose máu tăng cao, các hormon này kích thích tuyến tụy tăng sinh và phóng thích insulin, đồng thời ức chế bài tiết glucagon từ tế bào alpha nhằm giảm tạo đường tại gan. Khi nồng độ glucose máu hạ thấp, quá trình kích thích tiết insulin và ức chế glucagon không diễn ra. Sự kết hợp sitagliptin và metformin giúp hạ HbA1c và kiểm soát glucose huyết tương lúc đói hiệu quả mà không làm tăng thể trọng. Nghiên cứu an toàn tim mạch TECOS trên 14.671 bệnh nhân khẳng định sitagliptin không làm gia tăng nguy cơ biến cố tim mạch lớn hoặc nhập viện vì suy tim sung huyết so với nhóm chứng.

9.2 Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, metformin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2,5 giờ với Sinh khả dụng tuyệt đối đạt 50% đến 60%. Quá trình hấp thu diễn ra bão hòa và không tuyến tính. Nồng độ ổn định trong huyết tương thường đạt được sau 24 đến 48 giờ và dưới mức 1 microgam/mL. Bữa ăn làm giảm 40% nồng độ đỉnh, giảm 25% diện tích dưới đường cong và kéo dài thời gian đạt đỉnh thêm 35 phút. Đối với sitagliptin, hoạt chất được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ đỉnh đạt được sau 1 đến 4 giờ với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 87%. Bữa ăn giàu chất béo không làm thay đổi đặc tính dược động học của sitagliptin nên thuốc có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn.

Phân bố

Metformin liên kết không đáng kể với protein huyết tương và phân bố chủ yếu vào hệ thống hồng cầu. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của metformin nằm trong khoảng từ 63 đến 276 L. Đối với sitagliptin, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau liều tiêm tĩnh mạch 100 mg là khoảng 198 L. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương ở mức thấp, đạt khoảng 38%.

Chuyển hóa

Metformin hoàn toàn không bị chuyển hóa ở người và không tạo ra chất chuyển hóa, được thải trừ nguyên dạng qua nước tiểu. Sitagliptin chỉ được chuyển hóa một phần nhỏ trong cơ thể, phần lớn được bài tiết dạng còn nguyên vẹn. Quá trình chuyển hóa giới hạn của sitagliptin chủ yếu qua trung gian enzym CYP3A4 cùng sự tham gia của CYP2C8. Khoảng 16% liều dùng sitagliptin được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa dạng vết và không có hoạt tính ức chế DPP-4. Các thử nghiệm in vitro cho thấy sitagliptin không ức chế hay cảm ứng hệ enzym cytochrom CYP450.

Thải trừ

Metformin được đào thải qua thận nhờ quá trình lọc cầu thận và bài tiết tích cực tại ống thận với Độ thanh thải thận lớn hơn 400 mL/phút. Thời gian bán thải biểu kiến cuối cùng sau khi uống đạt khoảng 6,5 giờ. Khi chức năng thận suy giảm, độ thanh thải metformin giảm theo độ thanh thải creatinin, kéo dài thời gian bán thải và làm tăng nồng độ thuốc trong máu. Sitagliptin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 87%) và qua phân (khoảng 13%) trong vòng một tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải của sitagliptin khoảng 12,4 giờ và độ thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút với sự tham gia của hệ vận chuyển hOAT-3 và p-glycoprotein. Thẩm phân máu chỉ loại bỏ được khoảng 13,5% lượng sitagliptin sau 3 đến 4 giờ tiến hành.

10 Thuốc Mefota 850/50mg giá bao nhiêu?

Thuốc Mefota 850/50mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Mefota 850/50mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Mefota 850/50mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo