Maosenbo 125mg

1 Thành phần

1.1 Thành phần dược chất

• Bosentan (dưới dạng bosentan monohydrat): 125 mg

1.2 Thành phần tá dược.

Tinh bột ngô, tinh bột tiền gelatin hóa, natri starch glycolat, magnesi stearat, acid stearic, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, titan dioxyd, oxyd Sắt vàng, oxyd sắt đỏ.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Maosenbo 125mg

2.1 Tác dụng

Maosenbo 125mg thuộc nhóm thuốc hạ huyết áp, hoạt động bằng cơ chế đối kháng kép thụ thể endothelin. Thuốc làm giảm sức cản mạch máu phổi và hệ thống, giúp tăng cung lượng tim mà không làm tăng nhịp tim.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị tăng áp động mạch phổi (PAH) nhằm cải thiện triệu chứng và khả năng vận động ở người bệnh nhóm III theo WHO:

  • Tăng áp động mạch phổi nguyên phát (vô căn hoặc di truyền).

  • Tăng áp động mạch phổi thứ phát do xơ cứng bì không kèm bệnh phổi kẽ.

  • Tăng áp động mạch phổi kết hợp luồng thông chủ - phổi bẩm sinh và hội chứng Eisenmenger.

  • Ghi nhận cải thiện ở bệnh nhân tăng áp động mạch phổi nhóm II theo phân loại của WHO.

• Giảm số lượng các vết loét đầu chi mới ở bệnh nhân xơ cứng hệ thống có tổn thương loét ngón tiến triển.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Estisentan 125mg điều trị tăng áp lực động mạch phổi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Maosenbo 125mg

3.1 Liều dùng

Việc điều trị cần được khởi đầu và theo dõi chặt chẽ bởi bác sĩ chuyên khoa giàu kinh nghiệm.

Tăng áp động mạch phổi:

• Người lớn: Khởi đầu 62,5 mg/lần x 2 lần/ngày trong 4 tuần đầu. Sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg/lần x 2 lần/ngày. Áp dụng liều tương tự cho trường hợp tái điều trị sau khi ngừng thuốc.

• Trẻ em từ 1 tuổi trở lên: Liều khởi đầu và duy trì là 2 mg/kg, uống 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối.

• Trẻ sơ sinh: Không khuyến cáo sử dụng do chưa có bằng chứng hiệu quả đối với tình trạng tăng áp phổi dai dẳng.

• Khi triệu chứng lâm sàng xấu đi: Đánh giá lại sau 8 đến 12 tuần điều trị. Có thể cân nhắc tăng liều lên 250 mg/lần x 2 lần/ngày nếu không đáp ứng, kèm theo dõi nguy cơ độc gan.

• Ngừng điều trị: Giảm liều từ từ (giảm 1/2 liều trong 3 - 7 ngày) kết hợp liệu pháp thay thế để tránh tái phát bệnh nặng.

Xơ cứng hệ thống và loét chi tiến triển:

• Người lớn: Khởi đầu 62,5 mg/lần x 2 lần/ngày trong 4 tuần đầu. Sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg/lần x 2 lần/ngày. Thời gian điều trị giới hạn trong 6 tháng.

• Trẻ em dưới 18 tuổi: Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Đối tượng đặc biệt:

• Suy gan: Chống chỉ định cho bệnh nhân suy gan trung bình và nặng. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ.

• Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hoặc người bệnh đang thẩm phân máu.

• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân trên 65 tuổi.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống cùng nước lọc vào buổi sáng và tối, có thể uống cùng bữa ăn hoặc xa bữa ăn. Nếu quên liều, hãy uống ngay khi nhớ ra và dùng liều kế tiếp theo lịch thông thường. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

^[1]

4 Chống chỉ định

• Quá mẫn với bosentan monohydrat hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Suy gan mức độ trung bình đến nặng (Child-Pugh nhóm B và C).

• Nồng độ enzym aminotransferase (AST và/hoặc ALT) ban đầu lớn hơn 3 lần giới hạn trên bình thường (> 3x ULN).

• Sử dụng đồng thời với cyclosporin A.

• Phụ nữ mang thai.

• Phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Bosentan STELLA 125 mg điều trị tăng áp lực động mạch phổi

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm hemoglobin (thường gặp); giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính (ít gặp); thiếu máu cần truyền máu (không rõ tần suất).

Rối loạn hệ miễn dịch: Dị ứng, viêm da, ngứa ngáy, phát ban (thường gặp); sốc phản vệ, phù mạch (rất hiếm gặp).

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu (rất thường gặp); ngất xỉu (thường gặp).

Rối loạn thị giác: Nhìn mờ (không rõ tần suất).

Rối loạn tim mạch: Đánh trống ngực (thường gặp).

Rối loạn mạch máu: Đỏ bừng mặt, hạ huyết áp (thường gặp).

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Nghẹt mũi (thường gặp).

Rối loạn tiêu hóa: Trào ngược dạ dày - thực quản, tiêu chảy (thường gặp).

Rối loạn gan mật: Bất thường xét nghiệm chức năng gan (rất thường gặp); tăng enzym gan liên quan viêm gan, bùng phát viêm gan tiềm ẩn, vàng da (ít gặp).

Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ (thường gặp).

Rối loạn toàn thân: Phù nề, ứ dịch (rất thường gặp).

6 Tương tác

Cyclosporin A: Tăng nồng độ đáy bosentan khoảng 30 lần và nồng độ ổn định gấp 3 - 4 lần do ức chế protein vận chuyển; chống chỉ định phối hợp.

Fluconazol và các thuốc ức chế kép CYP2C9, CYP3A4: Làm tăng mạnh nồng độ bosentan trong máu; không khuyến cáo phối hợp.

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir) phối hợp thuốc ức chế CYP2C9 (voriconazol): Nguy cơ tăng nồng độ bosentan huyết tương; tránh dùng chung.

Tacrolimus, sirolimus: Làm tăng nồng độ bosentan huyết tương hoặc giảm nồng độ thuốc ức chế miễn dịch; không khuyến cáo phối hợp.

Glibenclamid: Dùng chung làm giảm 40% nồng độ glibenclamid, giảm 29% nồng độ bosentan và gây tăng men gan; không khuyến cáo kết hợp.

Rifampicin: Cảm ứng mạnh CYP3A4 và CYP2C9 làm giảm 58% đến 90% nồng độ bosentan; không khuyến cáo phối hợp.

Lopinavir + Ritonavir và thuốc ức chế protease khác: Tăng nồng độ bosentan huyết tương khoảng 5 lần; cần theo dõi chặt chẽ khả năng dung nạp.

Nevirapin: Có thể làm tăng độc tính trên gan của bosentan; không khuyến cáo phối hợp.

Thuốc tránh thai nội tiết tố: Bosentan làm giảm nồng độ norethisteron và ethinyl Estradiol, làm mất tác dụng ngừa thai.

Warfarin: Làm giảm 29% nồng độ S-warfarin và 38% nồng độ R-warfarin nhưng không làm đổi INR trên lâm sàng; cần theo dõi INR định kỳ.

Simvastatin: Làm giảm 34% nồng độ Simvastatin và 46% chất chuyển hóa hoạt tính; cần theo dõi mỡ máu để điều chỉnh liều simvastatin.

Ketoconazol: Đơn trị liệu làm tăng nồng độ bosentan khoảng 2 lần; không cần chỉnh liều Maosenbo 125mg.

Epoprostenol: Không làm thay đổi đáng kể dược động học của bosentan.

Sildenafil: Làm giảm 63% AUC của Sildenafil và làm tăng 50% AUC của bosentan; thận trọng khi phối hợp.

Tadalafil: Bosentan làm giảm 42% AUC và 27% Cmax của tadalafil, Tadalafil không ảnh hưởng phơi nhiễm bosentan.

Digoxin: Làm giảm nhẹ AUC (12%), Cmax (9%) và Cmin (23%) của Digoxin do cảm ứng P-glycoprotein, ít ảnh hưởng lâm sàng.

Tương kỵ: Không có nghiên cứu tương kỵ, không trộn lẫn thuốc với các Dung dịch hoặc dược phẩm khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Theo dõi chức năng gan: Định lượng aminotransferase trước khi điều trị, mỗi tháng 1 lần trong suốt đợt dùng và 2 tuần sau khi tăng liều. Nếu men gan từ trên 3 đến 5 lần ULN (> 3x ULN đến <= 5x ULN), cần giảm liều hoặc tạm ngừng và xét nghiệm 2 lần/tuần. Nếu từ trên 5 đến 8 lần ULN (> 5x ULN đến <= 8x ULN), phải ngừng dùng thuốc và theo dõi 2 lần/tuần. Nếu vượt quá 8 lần ULN (> 8x ULN) hoặc kèm triệu chứng vàng da, buồn nôn, đau bụng, sốt, phải ngừng thuốc vĩnh viễn.

• Kiểm tra huyết học: Bosentan gây giảm hemoglobin phụ thuộc liều. Cần xét nghiệm trước điều trị, mỗi tháng 1 lần trong 4 tháng đầu và sau đó định kỳ 3 tháng một lần.

• Phụ nữ có khả năng mang thai: Bắt buộc thử thai định kỳ hàng tháng. Phải áp dụng biện pháp ngừa thai phi nội tiết tố đáng tin cậy.

• Huyết áp: Chỉ bắt đầu điều trị khi huyết áp tâm thu của bệnh nhân lớn hơn 85 mmHg.

• Bệnh tắc tĩnh mạch phổi: Cần nghĩ đến bệnh tắc tĩnh mạch phổi nếu xuất hiện các dấu hiệu phù phổi tiến triển.

• Suy tim và giữ nước: Thuốc có thể gây ứ dịch, tăng cân sớm và phù chi. Cần theo dõi cân nặng và can thiệp bằng thuốc lợi tiểu kịp thời.

• Bệnh nhân HIV: Theo dõi cẩn thận nguy cơ hạ huyết áp, men gan và đáp ứng điều trị kháng virus khi dùng chung thuốc ức chế protease.

• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD): Không khuyến cáo dùng cho người bệnh COPD nặng vì nguy cơ làm tăng thông khí, giảm độ bão hòa oxy máu và gây khó thở.

• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng khi điều khiển phương tiện hoặc máy móc do thuốc có thể gây tụt huyết áp, chóng mặt, nhìn mờ hoặc ngất.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Thuốc có độc tính sinh sản và gây quái thai trên động vật. Chống chỉ định tuyệt đối Maosenbo 125mg trong suốt thai kỳ. Phải loại trừ mang thai trước điều trị và thử thai hàng tháng.

• Bà mẹ cho con bú: Chưa rõ hoạt chất có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không khuyến cáo sử dụng Maosenbo 125mg cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng: Dùng liều duy nhất lên đến 2.400 mg hoặc dùng 2.000 mg/ngày trong 2 tháng gây đau đầu từ nhẹ đến vừa. Quá liều 10.000 mg ghi nhận buồn nôn, nôn, tụt huyết áp nặng, chóng mặt, vã mồ hôi và nhìn mờ.

• Xử trí: Điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hồi sức tim mạch tích cực. Hoạt chất không bị đào thải qua lọc máu hoặc thẩm phân máu.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng trực tiếp. Giữ thuốc trong bao bì gốc và để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Maosenbo 125mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Deliptil 62.5mg của Deliptil 62.5mg chứa thành phần Bosentan được chỉ định để điều trị tăng áp động mạch phổi nhóm III theo WHO giúp cải thiện khả năng vận động, giảm triệu chứng lâm sàng và hạn chế nguy cơ tiến triển của các vết loét đầu chi ở người bệnh xơ cứng bì.

Sản phẩm Agbosen 125mg do Chi nhánh công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm- Nhà máy sản xuất dược phẩm Agimexpharm sản xuất, chứa Bosentan được sử dụng trong các trường hợp tăng áp động mạch phổi nguyên phát vô căn hoặc di truyền, tăng áp phổi liên quan bệnh mô liên kết hoặc tim bẩm sinh nhằm ngăn ngừa hình thành các tổn thương loét ngón mới.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Bosentan là một chất đối kháng thụ thể endothelin kép có ái lực trên cả thụ thể nội mô ETA và ETB. Thuốc làm giãn cơ trơn mạch máu phổi và mạch ngoại vi, giúp cải thiện huyết động và tăng lưu lượng máu từ tim. Dược phẩm thuộc nhóm điều trị hạ huyết áp, có mã ATC là C02KX01.

Chất dẫn truyền thần kinh endothelin-1 là một trong những tác nhân co mạch tự nhiên mạnh nhất, kích thích xơ hóa, phì đại cơ tim và tăng sinh tế bào. Nồng độ chất này tăng cao trong mô và huyết tương của bệnh nhân tăng áp động mạch phổi, suy tim và xơ cứng bì. Khi thiếu sự đối kháng thụ thể, nồng độ endothelin-1 tăng cao tương quan chặt chẽ với mức độ trầm trọng và tiên lượng xấu của bệnh. Hoạt chất cạnh tranh gắn kết với các thụ thể endothelin với ái lực trên ETA (Ki từ 4,1 đến 43 nanomolar) cao hơn trên ETB (Ki từ 38 đến 730 nanomolar) và không liên kết với thụ thể khác.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Ở người khỏe mạnh, Sinh khả dụng đường uống của bosentan đạt khoảng 50%. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 3 đến 5 giờ. Thức ăn không làm thay đổi có ý nghĩa lâm sàng đối với sự hấp thu của hoạt chất.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ gắn kết của bosentan với protein huyết tương đạt khoảng 98%, chủ yếu là liên kết với Albumin. Hoạt chất không thâm nhập vào các tế bào hồng cầu. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 250 mg, Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc đo được khoảng 18 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu tại gan qua hai isoenzym chính thuộc hệ cytochrom P450 là CYP2C9 và CYP3A4. Phản ứng chuyển hóa tạo ra 3 chất chuyển hóa nhưng chỉ có một chất sở hữu hoạt tính dược lý. Ở liều lặp lại nhiều lần, nồng độ bosentan giảm còn 50% đến 65% so với dùng liều đơn do cơ chế tự cảm ứng enzym gan. Bosentan cũng cảm ứng nhẹ CYP2C19 và P-glycoprotein, đồng thời ức chế bơm thải trừ muối mật in vitro mà không ức chế các isoenzym CYP khác.

9.2.4 Thải trừ

Bosentan cùng các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua đường mật. Lượng thuốc đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu chiếm tỷ lệ dưới 3% liều uống. Sau khi dùng tĩnh mạch liều 250 mg, Độ thanh thải toàn thân đạt 8,2 lít/giờ và thời gian bán thải khoảng 5,4 giờ. Nồng độ ổn định trong máu đạt được sau 3 đến 5 ngày dùng liên tục. Thuốc không bị loại bỏ thông qua thẩm phân máu.

10 Thuốc Maosenbo 125mg giá bao nhiêu?

Thuốc Maosenbo 125mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Maosenbo 125mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Maosenbo 125mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 5 hình ảnh

Tài liệu tham khảo