LSP-Apixaban 5.0mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất

Apixaban: 5,0 mg

Thành phần tá dược

Lactose khan, cellulose vi tinh thể PH 102, natri croscarmellose, natri lauryl sulfat, magnesi stearat, hypromellose (15cp), PEG 6000, titan dioxyd, talc, Sắt oxyd đỏ.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc LSP-Apixaban 5.0mg

2.1 Tác dụng

LSP-Apixaban 5.0mg thuộc nhóm Thuốc chống huyết khối, hoạt động bằng cơ chế ức chế trực tiếp và chọn lọc yếu tố đông máu Xa. Nhờ đó, thuốc ngăn chặn quá trình hình thành thrombin và sự phát triển của cục máu đông trong lòng mạch.

2.2 Chỉ định

Thuốc LSP-Apixaban 5.0mg được chỉ định cho bệnh nhân trưởng thành trong các trường hợp sau:

• Phòng ngừa đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở người bị rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF) có kèm ít nhất một yếu tố nguy cơ như tiền sử đột quỵ hoặc thiếu máu não cục bộ thoáng qua (TIA), từ 75 tuổi trở lên, tăng huyết áp, đái tháo đường hoặc suy tim có triệu chứng từ độ II trở lên theo phân loại NYHA.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và tắc mạch phổi (PE).
• Phòng ngừa nguy cơ tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và tắc mạch phổi (PE).

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Pixaban 5 điều trị huyết khối

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc LSP-Apixaban 5.0mg

3.1 Liều dùng

Phòng ngừa đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF):

• Liều khuyến cáo thông thường: Uống 5 mg x 2 lần/ngày.
• Giảm liều xuống uống 2,5 mg x 2 lần/ngày nếu bệnh nhân có ít nhất 2 trong các đặc điểm sau: tuổi >= 80 tuổi, cân nặng <= 60 kg, hoặc creatinin huyết thanh >= 1,5 mg/dL (133 micromol/L).
• Thời gian điều trị cần được duy trì lâu dài.

Điều trị và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), tắc mạch phổi (PE):

• Điều trị DVT và PE cấp tính: Uống 10 mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày đầu tiên (tối đa 20 mg/ngày). Sau đó duy trì 5 mg x 2 lần/ngày (tối đa 10 mg/ngày). Thời gian điều trị ngắn hạn ít nhất 3 tháng dựa trên các yếu tố nguy cơ tạm thời như mới phẫu thuật, chấn thương hoặc bất động.
• Phòng ngừa tái phát DVT và PE: Uống 2,5 mg x 2 lần/ngày (tối đa 5 mg/ngày). Bắt đầu phác đồ này sau khi đã hoàn thành 6 tháng điều trị với apixaban 5 mg x 2 lần/ngày hoặc Thuốc chống đông máu khác.

Quên liều:

• Uống ngay một liều apixaban 5 mg khi nhớ ra, sau đó tiếp tục dùng thuốc 2 lần/ngày theo lịch trình cũ.

Chuyển đổi giữa các thuốc chống đông:

• Từ thuốc chống đông đường tiêm sang apixaban (và ngược lại): Thực hiện vào thời điểm dùng liều kế tiếp theo lịch, không dùng đồng thời hai thuốc.
• Từ thuốc kháng vitamin K (VKA) sang apixaban: Ngừng warfarin hoặc VKA khác, bắt đầu dùng apixaban khi chỉ số INR < 2.
• Từ apixaban sang VKA: Tiếp tục dùng apixaban ít nhất 2 ngày sau khi bắt đầu uống VKA. Xét nghiệm INR sau 2 ngày phối hợp (trước liều apixaban tiếp theo) và tiếp tục dùng đồng thời cho đến khi INR >= 2.

Đối tượng đặc biệt:

• Suy thận nhẹ hoặc trung bình: Không cần chỉnh liều khi điều trị/phòng ngừa DVT và PE. Bệnh nhân NVAF chỉ giảm liều khi thỏa mãn tiêu chí giảm liều nêu trên.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 15 - 29 ml/phút): Bệnh nhân NVAF dùng liều giảm 2,5 mg x 2 lần/ngày. Thận trọng khi dùng điều trị DVT, PE và phòng tái phát.
• Độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút hoặc đang lọc máu: Không khuyến cáo sử dụng do chưa có kinh nghiệm lâm sàng.
• Suy gan: Không cần chỉnh liều nhưng phải thận trọng ở người suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh A hoặc B). Không khuyến nghị dùng cho người suy gan nặng. Chống chỉ định ở bệnh nhân có bệnh gan kèm rối loạn đông máu và nguy cơ xuất huyết lâm sàng.
• Người cao tuổi, cân nặng, giới tính: Không cần hiệu chỉnh liều, trừ khi bệnh nhân NVAF đáp ứng tiêu chí giảm liều.
• Bệnh nhân cắt bỏ ống thông (NVAF): Có thể tiếp tục dùng apixaban trong khi tiến hành thủ thuật.
• Bệnh nhân làm thủ thuật phục hồi nhịp tim: Dùng 5 mg x 2 lần/ngày (hoặc 2,5 mg x 2 lần/ngày nếu đạt tiêu chí giảm liều) ít nhất 2,5 ngày (5 liều) trước thủ thuật. Nếu cần can thiệp sớm hơn 5 liều, dùng liều tải 10 mg (hoặc 5 mg nếu đạt tiêu chí giảm liều) ít nhất 2 giờ trước thủ thuật, sau đó duy trì 2 lần/ngày.
• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả do không có sẵn dữ liệu.

3.2 Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống, nuốt viên thuốc cùng với nước, có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
• Nếu không thể nuốt nguyên viên, có thể nghiền nát viên thuốc, khuấy đều vào nước, Dung dịch dextrose 5% trong nước (D5W), nước táo hoặc trộn với táo xay nhuyễn để uống ngay.
• Có thể nghiền nát viên thuốc, khuấy vào 60 ml nước hoặc D5W và bơm ngay qua ống thông mũi dạ dày.
• Hỗn hợp thuốc sau khi nghiền bền vững trong các dung môi trên tối đa 4 giờ.^[1]

4 Chống chỉ định

• Người quá mẫn với apixaban hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhân đang bị xuất huyết có ý nghĩa lâm sàng.
• Bệnh gan có kèm theo rối loạn đông máu và nguy cơ xuất huyết đáng kể về mặt lâm sàng.
• Tổn thương hoặc bệnh lý có nguy cơ cao gây xuất huyết nghiêm trọng như: viêm loét Đường tiêu hóa hiện tại hoặc gần đây, u ác tính nguy cơ xuất huyết cao, tổn thương não hoặc cột sống gần đây, mới phẫu thuật não, cột sống hoặc mắt, xuất huyết nội sọ gần đây, giãn tĩnh mạch thực quản, dị dạng động tĩnh mạch, phình mạch máu hoặc dị dạng mạch nội tủy, nội sọ nghiêm trọng.
• Dùng đồng thời với bất kỳ thuốc chống đông máu nào khác (heparin không phân đoạn UFH, Heparin trọng lượng phân tử thấp như Enoxaparin, Dalteparin, dẫn xuất heparin như Fondaparinux...), ngoại trừ trường hợp chuyển đổi thuốc chống đông cụ thể hoặc dùng UFH liều duy trì thông ống thông tĩnh mạch, động mạch trung tâm.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Paxiban 2.5mg điều trị huyết khối

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thường gặp thiếu máu; giảm tiểu cầu (ít gặp ở bệnh nhân NVAF, thường gặp ở bệnh nhân VTE).

Rối loạn hệ miễn dịch: Ít gặp quá mẫn, phù dị ứng, sốc phản vệ và ngứa.

Rối loạn hệ thần kinh: Xuất huyết não (ít gặp ở bệnh nhân NVAF, hiếm gặp ở bệnh nhân VTE).

Rối loạn mắt: Xuất huyết ở mắt bao gồm xuất huyết kết mạc (thường gặp ở bệnh nhân NVAF, ít gặp ở bệnh nhân VTE).

Rối loạn mạch máu: Thường gặp xuất huyết, tụ máu; hạ huyết áp bao gồm hạ huyết áp do thủ thuật (thường gặp ở NVAF, ít gặp ở VTE); xuất huyết trong ổ bụng (ít gặp ở NVAF, không rõ tần suất ở VTE).

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Thường gặp chảy máu cam; ít gặp ho ra máu; hiếm gặp xuất huyết đường hô hấp.

Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp buồn nôn, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết trực tràng, chảy máu chân răng; xuất huyết miệng (ít gặp ở NVAF, thường gặp ở VTE); ít gặp xuất huyết do trĩ, đại tiện phân có máu; xuất huyết sau màng bụng (hiếm gặp ở NVAF, không rõ tần suất ở VTE).

Rối loạn gan mật: Thường gặp tăng gamma-glutamyltransferase; tăng alanin aminotransferase (ít gặp ở NVAF, thường gặp ở VTE); ít gặp bất thường xét nghiệm chức năng gan, tăng aspartat aminotransferase, tăng phosphatase kiềm huyết và tăng bilirubin huyết.

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban da (ít gặp ở NVAF, thường gặp ở VTE); ít gặp rụng tóc.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Hiếm gặp xuất huyết cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Thường gặp tiểu tiện ra máu.

Rối loạn hệ sinh sản và vú: Xuất huyết âm đạo bất thường, xuất huyết tiết niệu sinh dục (ít gặp ở NVAF, thường gặp ở VTE).

Rối loạn chung và tại nơi dùng thuốc: Ít gặp chảy máu tại vị trí dùng thuốc.

Xét nghiệm và biến chứng thủ thuật: Thường gặp vết bầm tím; ít gặp xét nghiệm máu ẩn dương tính, xuất huyết sau thủ thuật, vết thương chảy dịch, xuất huyết vết rạch mổ, xuất huyết do phẫu thuật hoặc chấn thương.

6 Tương tác

Chất ức chế mạnh cả CYP3A4 và P-gp (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, Ritonavir): Làm tăng gấp 2 lần Diện tích dưới đường cong (AUC) và 1,6 lần nồng độ đỉnh (Cmax) của apixaban, không nên dùng đồng thời.

Chất ức chế trung bình/yếu CYP3A4 và/hoặc P-gp (diltiazem, naproxen, Amiodaron, Verapamil, quinidin): Làm tăng nồng độ apixaban ở mức độ thấp hơn (Diltiazem tăng 1,4 lần AUC; naproxen tăng 1,5 lần AUC), không cần điều chỉnh liều.

Chất gây cảm ứng mạnh cả CYP3A4 và P-gp (rifampin, Phenytoin, carbamazepin, Phenobarbital, St. John's Wort): Làm giảm nồng độ apixaban khoảng 50% (rifampin giảm 54% AUC và 42% Cmax). Cần thận trọng khi dùng để dự phòng đột quỵ ở NVAF hoặc phòng tái phát DVT/PE, và không nên dùng để điều trị DVT và PE cấp tính do giảm hiệu quả.

Các thuốc chống đông máu khác (UFH, enoxaparin, dalteparin, fondaparinux...): Chống chỉ định phối hợp do tăng nguy cơ xuất huyết (enoxaparin hiệp đồng tăng hoạt lực kháng yếu tố Xa).

Thuốc chống kết tập tiểu cầu và NSAID (aspirin, clopidogrel, Prasugrel, naproxen): Làm tăng nguy cơ xuất huyết, đặc biệt khi phối hợp ba thuốc apixaban, Aspirin và Clopidogrel ở bệnh nhân hội chứng mạch vành cấp.

Các thuốc gây nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng khác (chất làm tan huyết khối, chất đối kháng thụ thể GPIIb/IIIa, thienopyridin, dipyridamol, dextran, sulfinpyrazon): Không nên sử dụng đồng thời với apixaban.

Atenolol, famotidin, digoxin: Không ghi nhận tương tác dược động học hoặc dược lực học có ý nghĩa lâm sàng khi phối hợp.

Than hoạt tính: Làm giảm nồng độ apixaban trong máu.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Nguy cơ xuất huyết: Theo dõi chặt chẽ dấu hiệu chảy máu trong suốt quá trình điều trị và ngừng thuốc ngay nếu xảy ra xuất huyết nghiêm trọng. Thận trọng ở người cao tuổi, người nhẹ cân (< 60 kg) hoặc dùng kèm thuốc kháng tiểu cầu, NSAID.

Phẫu thuật và thủ thuật xâm lấn: Ngừng apixaban ít nhất 48 giờ trước phẫu thuật có nguy cơ xuất huyết trung bình hoặc cao, và ít nhất 24 giờ trước thủ thuật có nguy cơ xuất huyết thấp. Khởi động lại thuốc sớm nhất có thể sau khi đã cầm máu ổn định.

Ngưng thuốc tạm thời: Tránh ngưng thuốc đột ngột vì làm tăng nguy cơ huyết khối; nếu bắt buộc phải ngưng thì cần dùng lại sớm nhất có thể.

Gây tê trục não tủy hoặc chọc dò tủy sống: Có nguy cơ gây tụ máu ngoài màng cứng hoặc tủy sống dẫn đến liệt vĩnh viễn. Phải rút ống thông ít nhất 5 giờ trước liều apixaban đầu tiên. Nếu đang đặt ống dẫn lưu, cần đợi 20 - 30 giờ sau liều apixaban cuối cùng mới rút ống và dùng liều tiếp theo tối thiểu 5 giờ sau khi rút.

Các nhóm bệnh nhân không khuyến cáo dùng: Bệnh nhân mang van tim nhân tạo, hội chứng kháng Phospholipid (đặc biệt dương tính gấp ba), tắc mạch phổi huyết động không ổn định hoặc cần làm tan/lấy huyết khối phổi, và bệnh nhân ung thư đang diễn tiến điều trị/dự phòng VTE.

Suy gan, suy thận: Xét nghiệm chức năng gan trước khi điều trị; thận trọng nếu ALT/AST > 2 lần giới hạn trên bình thường (ULN) hoặc bilirubin toàn phần > 1,5 lần ULN.

Tá dược lactose: Không dùng cho người không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng apixaban trên phụ nữ có thai nên không khuyến cáo dùng thuốc trong thai kỳ.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ apixaban và chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng dữ liệu trên động vật cho thấy thuốc tiết nhiều vào sữa. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ, cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị bằng apixaban.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Ngừng thuốc ngay lập tức khi có biến chứng xuất huyết và xác định nguyên nhân chảy máu.
• Áp dụng các biện pháp cầm máu phù hợp như phẫu thuật cầm máu, truyền huyết tương tươi đông lạnh hoặc sử dụng thuốc đảo ngược tác dụng ức chế yếu tố Xa.
• Uống Than hoạt tính trong vòng 2 đến 6 giờ sau khi quá liều giúp giảm hấp thu và rút ngắn thời gian bán thải của apixaban.
• Trường hợp xuất huyết đe dọa tính mạng không kiểm soát được, có thể cân nhắc dùng phức hợp prothrombin đậm đặc (PCC 4-yếu tố) hoặc yếu tố VIIa tái tổ hợp và hội chẩn chuyên gia huyết học.
• Thẩm tách máu không phải là biện pháp hiệu quả để xử trí quá liều vì chỉ làm giảm khoảng 14% AUC của thuốc.

7.4 Bảo quản

• Bảo quản thuốc trong bao bì kín, đặt ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C.
• Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm LSP-Apixaban 5.0mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Paxiban 5mg của Nobel Ilac Sanayii Ve Ticaret A.S. chứa thành phần Apixaban được chỉ định để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi và phòng ngừa tái phát các biến cố này, đồng thời dự phòng đột quỵ ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim.

Sản phẩm Xagulant 2.5mg do Mylan Laboratories Limited sản xuất, chứa Apixaban được sử dụng trong các trường hợp phòng ngừa đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim, cũng như điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Apixaban là hoạt chất ức chế trực tiếp, thuận nghịch và có tính chọn lọc cao tại vị trí hoạt động của yếu tố đông máu Xa dùng qua đường uống. Thuốc phát huy tác dụng chống huyết khối mà không cần sự có mặt của antithrombin III. Apixaban ức chế đồng thời yếu tố Xa tự do, yếu tố Xa đã gắn vào cục huyết khối và hoạt tính của phức hợp prothrombinase.

Mặc dù không tác động trực tiếp lên quá trình kết tập tiểu cầu, apixaban gián tiếp ức chế sự kết tập tiểu cầu được khởi phát bởi thrombin. Thông qua cơ chế ức chế yếu tố Xa, thuốc ngăn chặn sự hình thành thrombin và kìm hãm sự phát triển của cục máu đông tại động mạch cũng như tĩnh mạch ở liều vẫn duy trì được khả năng cầm máu sinh lý.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Apixaban có Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50% đối với các mức liều lên đến 10 mg và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) sau 3 đến 4 giờ uống thuốc. Dược động học của thuốc tuyến tính trong khoảng liều đến 10 mg, nhưng giảm sinh khả dụng ở liều >= 25 mg do giới hạn tốc độ hòa tan. Thức ăn không làm thay đổi AUC hay Cmax của thuốc. Viên thuốc nghiền nát pha trong nước hoặc D5W bơm qua ống thông mũi dạ dày cho sinh khả dụng tương đương uống nguyên viên.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết của apixaban với protein huyết tương người đạt khoảng 87%. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss) vào khoảng 21 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Apixaban được chuyển hóa chủ yếu qua con đường khử nhóm O-methyl và hydroxy hóa tại nhóm 3-oxo piperidin. Enzym chính tham gia chuyển hóa là CYP3A4/5, cùng một phần nhỏ qua CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2J2. Trong huyết tương, apixaban tồn tại chủ yếu ở dạng nguyên vẹn và không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào được ghi nhận. Thuốc là cơ chất của protein vận chuyển P-gp và BCRP.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được đào thải qua nhiều con đường với độ thanh thải toàn phần khoảng 3,3 L/giờ và thời gian bán thải khoảng 12 giờ. Khoảng 25% liều dùng thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa, phần lớn đào thải qua phân. Thải trừ qua thận chiếm khoảng 27% tổng lượng thanh thải, phần còn lại bài tiết qua mật và trực tiếp qua ruột.

10 Thuốc LSP-Apixaban 5.0mg giá bao nhiêu?

Thuốc LSP-Apixaban 5.0mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc LSP-Apixaban 5.0mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc LSP-Apixaban 5.0mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo