Losacar 100mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Losartan kali: 100 mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, corn starch, microcrystalline cellulose, low subtituted hydroxypropyl cellulose, Colloidal silicon anhydrous, natri starch glycolat, magnesi stearat, Opadry white 03F58991 (HPMC 2910/hypromellose, titan dioxyd, macrogol/PEG, talc).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Losacar 100mg

2.1 Tác dụng

Losacar 100mg thuộc nhóm thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin II (type AT1). Thuốc giúp giãn mạch, hạ huyết áp và làm giảm gánh nặng cho tim mà không ảnh hưởng đến bradykinin.

2.2 Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp.

Giảm nguy cơ mắc và tử vong do bệnh tim mạch ở người lớn bị tăng huyết áp có phì đại thất trái.

Bảo vệ thận ở bệnh nhân người lớn có tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2 kèm protein niệu >= 0,5 g/ngày.

Điều trị suy tim mạn ở người lớn có chống chỉ định hoặc không dung nạp thuốc ức chế men chuyển (đặc biệt do ho). Áp dụng cho bệnh nhân có phân suất tống máu <= 40% và ổn định lâm sàng.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc LOSANIL 100 TABLET điều trị cao huyết áp

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Losacar 100mg

3.1 Liều dùng

Tăng huyết áp:

- Liều khởi đầu và duy trì thông thường: 50 mg/lần/ngày. Tác dụng hạ áp tối đa đạt được sau 3 - 6 tuần.

- Có thể tăng liều lên 100 mg/lần/ngày tùy theo đáp ứng của người bệnh.

- Bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn (như dùng lợi tiểu liều cao): Khởi đầu 25 mg/lần/ngày.

- Người cao tuổi hoặc suy thận (kể cả thẩm phân máu): Không cần chỉnh liều khởi đầu.

- Bệnh nhân có tiền sử suy gan: Xem xét sử dụng liều thấp hơn.

Giảm nguy cơ mắc và tử vong tim mạch ở người tăng huyết áp có phì đại thất trái:

- Khởi đầu 50 mg/lần/ngày.

- Có thể phối hợp thêm Hydrochlorothiazide liều thấp hoặc tăng liều Losacar lên 100 mg/lần/ngày tùy đáp ứng huyết áp.

Bảo vệ thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có protein niệu >= 0,5 g/ngày:

- Khởi đầu 50 mg/lần/ngày.

- Có thể tăng lên 100 mg/lần/ngày tùy đáp ứng huyết áp.

- Có thể phối hợp cùng các thuốc hạ áp khác, Insulin và thuốc hạ đường huyết đường uống.

Suy tim mạn:

- Liều khởi đầu thông thường: 12,5 mg/lần/ngày.

- Chuẩn độ liều tăng dần qua từng tuần (12,5 mg -> 25 mg -> 50 mg -> 100 mg) đến tối đa 150 mg/lần/ngày tùy dung nạp.

3.2 Cách dùng

Nuốt trọn viên thuốc với 1 ly nước. Thuốc dùng đường uống, có thể uống lúc đói hoặc lúc no. Có thể dùng kết hợp cùng các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất losartan hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Dùng đồng thời losartan với aliskiren ở người bệnh đái tháo đường hoặc suy thận có GFR < 60 ml/phút/1,73 m2.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Troysar 50 điều trị cao huyết áp

5 Tác dụng phụ

Rối loạn thần kinh: chóng mặt (thường gặp); buồn ngủ, đau đầu, rối loạn giấc ngủ (ít gặp); dị cảm (hiếm gặp); đau nửa đầu, loạn vị giác (chưa rõ tần suất).

Rối loạn tai và tai trong: Mất thăng bằng (thường gặp); ù tai (chưa rõ tần suất).

Rối loạn tim mạch: hạ huyết áp tư thế đứng liên quan liều (ít gặp đến thường gặp); tim đập nhanh, đau thắt ngực (ít gặp); ngất, rung nhĩ, tai biến mạch máu não (hiếm gặp).

Rối loạn hô hấp: khó thở, ho (ít gặp); ho khan (chưa rõ tần suất).

Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, buồn nôn, nôn (ít gặp); tiêu chảy (ít gặp đến chưa rõ tần suất).

Rối loạn gan - mật: Viêm gan (hiếm gặp); viêm tụy, chức năng gan bất thường (chưa rõ tần suất).

Rối loạn da và mô dưới da: mày đay, ngứa, phát ban (ít gặp đến chưa rõ tần suất); nhạy cảm ánh sáng (chưa rõ tần suất).

Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn, phản vệ, phù mạch, viêm mạch bao gồm ban xuất huyết Henoch-Schönlein (hiếm gặp).

Rối loạn huyết học: Thiếu máu (thường gặp ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 kèm bệnh thận); giảm tiểu cầu (chưa rõ tần suất).

Rối loạn cơ xương: Đau cơ, đau khớp, tiêu cơ vân (chưa rõ tần suất).

Rối loạn thận - tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận (thường gặp ở bệnh nhân có nguy cơ cao).

Rối loạn hệ sinh dục: Rối loạn chức năng cương dương, liệt dương (chưa rõ tần suất).

Rối loạn toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi (thường gặp đến ít gặp); phù (ít gặp); khó chịu (chưa rõ tần suất).

Cận lâm sàng: Tăng Kali huyết, tăng urê và creatinin máu (thường gặp); tăng ALT (hiếm gặp); giảm Glucose máu (thường gặp ở bệnh nhân đái tháo đường); giảm natri máu (chưa rõ tần suất).

Tác dụng phụ khác ghi nhận cao hơn giả dược: Đau lưng, nhiễm khuẩn đường niệu, triệu chứng giống cúm.

6 Tương tác

Thuốc trị tăng huyết áp khác: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của losartan.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần, Baclofen, amifostin: Tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức.

Fluconazol: Ức chế CYP2C9, làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan khoảng 50%.

Rifampicin: Gây cảm ứng enzym, làm giảm khoảng 40% nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính.

Fluvastatin: Không gây thay đổi nồng độ chất chuyển hóa của thuốc.

Thuốc giữ kali (amilorid, triamteren, spironolacton), Heparin, sản phẩm bổ sung kali hoặc muối chứa kali: Gây tăng kali máu nghiêm trọng, không nên phối hợp.

Lithium: Tăng nồng độ và nguy cơ ngộ độc lithium huyết thanh, cần theo dõi chặt chẽ nếu bắt buộc dùng chung.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuốc ức chế chọn lọc COX-2: Làm giảm tác dụng hạ áp, tăng nguy cơ suy thận cấp và tăng kali máu.

Thuốc ức chế men chuyển hoặc aliskiren: Phong tỏa kép hệ RAAS, làm tăng tỷ lệ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận.

Nước ép Bưởi chùm: Ức chế CYP450, làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính, cần tránh dùng chung khi uống thuốc.

Tương kỵ: Không có nghiên cứu tương kỵ, không trộn lẫn thuốc này với bất kỳ thuốc nào khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

- Thận trọng và theo dõi sát bệnh nhân có tiền sử phù mạch ở mặt, môi, họng hoặc lưỡi.

- Điều chỉnh tình trạng giảm thể tích tuần hoàn và thiếu hụt muối trước khi điều trị để tránh tụt huyết áp quá mức.

- Theo dõi nồng độ kali máu và độ thanh thải creatinin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, suy tim hoặc có CrCl từ 30 - 50 ml/phút.

- Cân nhắc dùng liều thấp hơn ở bệnh nhân có tiền sử suy gan. Chống chỉ định cho người suy gan nặng và không khuyến cáo dùng cho trẻ em suy gan.

- Hết sức thận trọng ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.

- Không khuyến cáo dùng cho trẻ em có mức lọc cầu thận < 30 ml/phút/1,73 m2.

- Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân cường aldosteron nguyên phát hoặc bệnh nhân mới ghép thận.

- Thận trọng ở người thiếu máu cục bộ cơ tim, bệnh mạch máu não, hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá và bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

- Hiệu quả hạ áp của thuốc ở bệnh nhân người da đen có thể kém hơn so với các nhóm dân tộc khác.

- Thuốc chứa tá dược lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

- Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do nguy cơ chóng mặt hoặc buồn ngủ.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

- Phụ nữ mang thai 3 tháng đầu: Không khuyến cáo sử dụng. Khi phát hiện có thai, phải ngừng thuốc ngay và chuyển sang liệu pháp thay thế an toàn hơn.

- Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và cuối: Chống chỉ định tuyệt đối. Thuốc gây độc tính cho thai nhi (thiểu niệu, giảm chức năng thận, chậm cốt hóa xương sọ) và trẻ sơ sinh (suy thận, tụt huyết áp, tăng kali máu).

- Phụ nữ cho con bú: Chưa có dữ liệu về an toàn. Không khuyến cáo sử dụng thuốc, nên lựa chọn liệu pháp khác thay thế, đặc biệt khi nuôi trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Hạ huyết áp và tim đập nhanh. Nhịp tim chậm có thể xuất hiện do kích thích phó giao cảm.

Xử trí:

- Ưu tiên duy trì ổn định chức năng tim mạch và điều trị nâng đỡ.

- Cho bệnh nhân uống Than hoạt tính nếu còn tỉnh táo và có thể uống được.

- Theo dõi chặt chẽ các chỉ số sinh tồn.

- Thẩm phân máu không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính ra khỏi tuần hoàn.

7.4 Bảo quản

- Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

- Tránh ánh sáng trực tiếp.

- Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Losacar 100mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Sartanim 50mg của Acme Formulation Pvt. Ltd. chứa thành phần Losartan kali được chỉ định để điều trị tăng huyết áp ở người lớn, hỗ trợ giảm nguy cơ đột quỵ trên bệnh nhân phì đại thất trái, đồng thời làm chậm tiến triển bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 kèm theo protein niệu.

Sản phẩm Lotenz 50mg do Saga Lifesciences Limited sản xuất, chứa Losartan kali được sử dụng trong các trường hợp người bệnh tăng huyết áp cần kiểm soát huyết áp bền vững, bệnh nhân suy tim mạn không dung nạp với thuốc ức chế men chuyển hoặc bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tổn thương thận mạn tính.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Losartan là hoạt chất đối kháng thụ thể angiotensin II (type AT1) tổng hợp dùng đường uống. Angiotensin II gắn với thụ thể AT1 trên cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận, thận và tim, gây co mạch và kích thích giải phóng aldosteron. Losartan cùng chất chuyển hóa acid carboxylic (E-3174) chẹn chọn lọc thụ thể AT1, phong tỏa toàn bộ hoạt tính sinh học của angiotensin II. Thuốc không tác động lên các thụ thể hormon hoặc kênh ion khác, đồng thời không ức chế enzym men chuyển (ACE) nên không làm tích tụ bradykinin gây ho khan.

Sự phong tỏa thụ thể AT1 làm mất cơ chế ức chế điều hòa ngược, dẫn đến tăng giải phóng renin và tăng nồng độ angiotensin II trong huyết tương. Tuy nhiên, tác dụng hạ áp và ức chế aldosteron của thuốc vẫn duy trì ổn định. Khi dừng thuốc, hoạt tính renin và angiotensin II trở về mức ban đầu trong vòng 3 ngày. Chất chuyển hóa acid carboxylic có hoạt tính mạnh hơn losartan từ 10 đến 40 lần và cả hai đều có ái lực vượt trội trên thụ thể AT1 so với AT2.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, losartan được hấp thu tốt và trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu qua gan. Sinh khả dụng toàn phần của thuốc đạt xấp xỉ 33%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của losartan đạt được sau khoảng 1 giờ. Nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa có hoạt tính đạt được sau 3 đến 4 giờ.

9.2.2 Phân bố

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều gắn kết rất cao với protein huyết tương trên 99%, chủ yếu là Albumin. Thể tích phân bố của losartan trong cơ thể là khoảng 34 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Khoảng 14% liều losartan chuyển hóa thành chất chuyển hóa acid carboxylic có hoạt tính nhờ enzym CYP2C9. Hoạt tính phóng xạ trong tuần hoàn chủ yếu thuộc về losartan và chất chuyển hóa này. Phần còn lại của thuốc được chuyển hóa thành các dẫn chất không có hoạt tính sinh học.

9.2.4 Thải trừ

Độ thanh thải huyết tương của losartan là 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút. Độ thanh thải qua thận tương ứng là 74 ml/phút và 26 ml/phút. Khoảng 4% liều dùng đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu và 6% đào thải dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Thời gian bán thải của losartan là 2 giờ và của chất chuyển hóa là 6 đến 9 giờ. Thuốc được bài tiết qua cả mật và nước tiểu. Các chất này không bị đào thải qua lọc máu thẩm phân.

10 Thuốc Losacar 100mg giá bao nhiêu?

Thuốc Losacar 100mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Losacar 100mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Losacar 100mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo