Linzolid 600 IV Infusion

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

- Linezolid: 0,600 g (tương đương 600 mg/300 ml).

Thành phần tá dược:

- Dextrose khan, natri citrat, acid citric monohydrat, nước cất pha tiêm.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Linzolid 600 IV Infusion

2.1 Tác dụng

Linzolid 600 IV Infusion là kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm oxazolidinon. Thuốc tác dụng chọn lọc trên các chủng vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí Gram dương nhạy cảm.

2.2 Chỉ định

Thuốc được chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram dương nhạy cảm sau:

• Viêm phổi bệnh viện, bao gồm trường hợp có nhiễm khuẩn huyết đồng thời.

• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, bao gồm trường hợp có nhiễm khuẩn huyết đồng thời.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm nặng có biến chứng, bao gồm trường hợp có nhiễm khuẩn huyết đồng thời.

• Nhiễm khuẩn do Enterococcus faecium kháng Vancomycin, bao gồm trường hợp có nhiễm khuẩn huyết đồng thời.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Linezolid 600 mg/300ml Pharbaco điều trị nhiễm khuẩn

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Linzolid 600 IV Infusion

3.1 Liều dùng

Người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên:

• Viêm phổi bệnh viện hoặc viêm phổi cộng đồng: Truyền tĩnh mạch 600 mg mỗi 12 giờ. Thời gian điều trị từ 10 đến 14 ngày.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng: Truyền tĩnh mạch 600 mg mỗi 12 giờ. Thời gian điều trị từ 10 đến 14 ngày.

• Nhiễm khuẩn do Enterococcus faecium kháng vancomycin: Truyền tĩnh mạch 600 mg mỗi 12 giờ. Thời gian điều trị từ 14 đến 28 ngày.

Trẻ em từ sơ sinh đến 11 tuổi:

• Viêm phổi hoặc nhiễm khuẩn da mô mềm biến chứng: Truyền tĩnh mạch 10 mg/kg mỗi 8 giờ trong 10 đến 14 ngày.

• Nhiễm khuẩn do Enterococcus faecium kháng vancomycin: Truyền tĩnh mạch 10 mg/kg mỗi 8 giờ trong 14 đến 28 ngày.

Đối tượng đặc biệt:

• Trẻ đẻ non dưới 7 ngày tuổi (tuổi thai dưới 34 tuần): Độ thanh thải thấp hơn trẻ đủ tháng. Đến ngày tuổi thứ 7, độ thanh thải đạt tương đương trẻ đủ tháng.

• Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều.

• Suy giảm chức năng gan: Không cần hiệu chỉnh liều. Dữ liệu lâm sàng còn hạn chế, chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

• Suy giảm chức năng thận: Không cần hiệu chỉnh liều. Cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận nặng có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút.

• Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng thuốc sau khi lọc máu do 30% liều bị đào thải trong 3 giờ thẩm phân. Chưa có kinh nghiệm trên bệnh nhân thẩm phân phúc mạc liên tục.

3.2 Cách dùng

Dung dịch dùng truyền tĩnh mạch trong thời gian từ 30 đến 120 phút. Không truyền gộp chung đường truyền với thuốc khác. Các dịch truyền tương thích dùng để rửa đường truyền gồm dextrose 5%, Natri clorid 0,9%, Ringer lactat.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với linezolid hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân đang dùng hoặc đã dùng thuốc ức chế MAO-A, MAO-B trong vòng 2 tuần gần nhất.

Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát, u tủy thượng thận, u carcinoid, nhiễm độc giáp.

Bệnh nhân trầm cảm lưỡng cực, rối loạn phân liệt, cơn mê sảng.

Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế tái hấp thu serotonin, chống trầm cảm ba vòng, triptan.

Bệnh nhân đang dùng thuốc cường giao cảm, thuốc co mạch, dopaminergic, pethidin hoặc buspiron khi không có phương tiện theo dõi huyết áp chặt chẽ.

Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc LSP-Linezolid 600mg điều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm

5 Tác dụng phụ

Nhiễm khuẩn: Nhiễm nấm candida miệng hoặc âm đạo, viêm đại tràng giả mạc.

Máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu, thiếu máu, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính, ức chế tủy xương.

Hệ miễn dịch: Sốc phản vệ.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Nhiễm acid lactic, hạ natri máu.

Tâm thần: Mất ngủ.

Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, đổi vị giác kim loại, co giật, bệnh thần kinh ngoại biên, hội chứng serotonin.

Thị giác: Mờ mắt, bệnh thần kinh thị giác, viêm thần kinh thị giác, khuyết thị trường, mất thị lực.

Tai và tai trong: ù tai.

Tim mạch: Tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, thiếu máu cục bộ thoáng qua, viêm tĩnh mạch huyết khối.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, khó tiêu, viêm tụy, đổi màu răng hoặc lưỡi.

Gan mật: Tăng men gan AST, ALT, phosphatase kiềm, tăng bilirubin toàn phần.

Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, phù mạch, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, rụng tóc.

Thận và tiết niệu: Tăng BUN, tăng creatinin, suy thận, đa niệu.

Toàn thân: Sốt, ớn lạnh, mệt mỏi, đau tại vị trí tiêm.

6 Tương tác

Thuốc ức chế MAO: Tăng nguy cơ độc tính do ức chế enzym MAO.

Pseudoephedrin, phenylpropanolamin: Làm huyết áp tâm thu tăng cao từ 30 đến 40 mmHg.

Thuốc co mạch, Dopamin, dobutamin: Tăng đáp ứng co mạch, cần theo dõi và hiệu chỉnh liều.

Dextromethorphan, thuốc serotonergic, SSRI: Nguy cơ xuất hiện hội chứng serotonin đe dọa tính mạng.

Thực phẩm giàu tyramin (> 100 mg): Có thể gây cơn tăng huyết áp kịch phát.

Enzyme Cytochrom P450: Không chuyển hóa và không ức chế enzym CYP, không có tương tác liên quan đến hệ CYP450.

Rifampicin: Làm giảm nồng độ đỉnh Cmax 21% và giảm Diện tích dưới đường cong AUC 32% của linezolid.

Warfarin: Làm giảm INR tối đa 10% và giảm AUC INR 5%.

Tương kỵ vật lý qua chạc chữ Y: Amphotericin B, chlorpromazin HCl, Diazepam, Pentamidin isethionat, natri Phenytoin, Erythromycin lactobionat, trimethoprim-sulfamethoxazol.

Tương kỵ hóa học: Ceftriaxon natri.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Theo dõi công thức máu đầy đủ hàng tuần cho mọi bệnh nhân điều trị bằng linezolid.

• Nguy cơ ức chế tủy xương tăng cao khi thời gian dùng thuốc vượt quá 10 đến 14 ngày.

• Ngừng thuốc ngay nếu phát hiện ức chế tủy xương tiến triển nghiêm trọng.

• Cần phối hợp kháng sinh đặc hiệu trên vi khuẩn Gram âm khi nghi ngờ nhiễm khuẩn hỗn hợp.

• Ngừng dùng linezolid nếu xảy ra tiêu chảy nặng nghi do Clostridium difficile. Chống chỉ định thuốc hãm nhu động ruột.

• Cần cấp cứu ngay nếu có triệu chứng toan chuyển hóa hoặc nhiễm acid lactic.

• Kiểm tra thị giác khẩn cấp nếu bệnh nhân xuất hiện nhìn mờ hoặc suy giảm thị lực.

• Thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc động kinh.

• Tránh dung nạp quá nhiều thực phẩm chứa lượng lớn tyramin.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có thai: Dữ liệu lâm sàng còn hạn chế. Chỉ sử dụng thuốc khi lợi ích vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

• Phụ nữ cho con bú: Dữ liệu động vật cho thấy thuốc bài tiết vào sữa mẹ. Cần ngừng cho con bú trước và trong suốt đợt điều trị.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho linezolid.

• Xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ và duy trì chức năng lọc cầu thận.

• Thẩm phân máu có thể loại bỏ khoảng 30% liều dùng trong vòng 3 giờ.

7.4 Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Linzolid 600 IV Infusion hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Ceftigold 600mg của Công ty cổ phần dược phẩm Fremed chứa thành phần Linezolid được chỉ định để điều trị viêm phổi bệnh viện, viêm phổi cộng đồng phức tạp, nhiễm khuẩn da mô mềm có biến chứng và nhiễm khuẩn nặng do chủng vi khuẩn Gram dương đề kháng như Enterococcus faecium kháng vancomycin.

Sản phẩm Linezolid Krka 600mg do KRKA, D.D., Novo Mesto (Slovenia) sản xuất, chứa Linezolid được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân nhiễm khuẩn huyết phối hợp, nhiễm khuẩn mô mềm kháng thuốc hoặc người bệnh không đáp ứng với các kháng sinh thông thường khác có chỉ định truyền tĩnh mạch.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Linezolid là kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm oxazolidinon, có mã ATC là J01XX08. Thuốc thể hiện hoạt tính in vitro trên vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí Gram dương. Tác dụng hậu kháng sinh PAE in vitro đối với Staphylococcus aureus là khoảng 2 giờ. Thời gian PAE in vivo trên động vật là 3,6 giờ với Staphylococcus aureus và 3,9 giờ với Streptococcus pneumoniae.

Điểm gãy nồng độ ức chế tối thiểu MIC do EUCAST thiết lập xác định nhạy cảm ở mức <= 4 mg/l với Staphylococci và Enterococci, đề kháng ở mức > 4 mg/l. Điểm gãy đối với Streptococci là nhạy cảm ở mức <= 2 mg/l và đề kháng > 4 mg/l. Thuốc nhạy cảm tốt với các chủng vi khuẩn Gram dương gồm Enterococcus Faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Các loài Gram âm như Haemophilus influenzae, Pseudomonas, Enterobacteriaceae hoàn toàn đề kháng với linezolid. Sự đề kháng chéo giữa linezolid và các nhóm kháng sinh khác không xảy ra do cơ chế tác dụng khác biệt.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Linezolid hấp thu nhanh sau khi truyền tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 2 giờ dùng thuốc. Sinh khả dụng đường truyền tĩnh mạch đạt khoảng 100%. Nồng độ Cmax và Cmin trung bình ở trạng thái ổn định với liều 600 mg mỗi 12 giờ lần lượt là 15,1 mg/l và 3,68 mg/l.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 40 đến 50 lít ở người lớn khỏe mạnh. Tỷ lệ liên kết protein huyết tương đạt khoảng 31% và không phụ thuộc nồng độ. Tỷ lệ nồng độ thuốc trong nước bọt, mồ hôi so với huyết tương lần lượt là 1,2:1,0 và 0,55:1,0. Tỷ lệ nồng độ thuốc trong dịch lót biểu mô và tế bào phế nang so với huyết tương lần lượt là 4,5:1,0 và 0,15:1,0 tại thời điểm Cmax.

9.2.3 Chuyển hóa

Linezolid được chuyển hóa chủ yếu nhờ oxy hóa vòng morpholin không qua enzym. Quá trình này tạo thành hai chất chuyển hóa acid carboxylic mở vòng không hoạt tính gồm PNU-142586 và PNU-142300. PNU-142586 là chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn cơ thể.

9.2.4 Thải trừ

Linezolid đào thải chủ yếu qua nước tiểu với 40% dạng PNU-142586, 30% dạng nguyên vẹn và 10% dạng PNU-142300. Khoảng 9% liều được đào thải qua phân dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình của linezolid khoảng từ 5 đến 7 giờ. Thanh thải ngoài thận chiếm khoảng 65% tổng độ thanh thải toàn thân.

10 Thuốc Linzolid 600 IV Infusion giá bao nhiêu?

Thuốc Linzolid 600 IV Infusion hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Linzolid 600 IV Infusion mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Linzolid 600 IV Infusion để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo