Leetrexate 2.5mg

1 Thành phần

Methotrexate: 2,5 mg

Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, microcrystalline cellulose PH 102, pregelatinised starch, sodium lauryl sulphate, sodium starch glycolate, colloidal anhydrous silica, magnesium sterarate.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Leetrexate 2.5mg

2.1 Tác dụng

Methotrexate là chất đối kháng acid folic thuộc nhóm chống chuyển hóa gây độc tế bào. Thuốc có hoạt tính ức chế miễn dịch và ức chế quá trình tăng sinh của các mô tế bào phân chia nhanh.

2.2 Chỉ định

Điều trị viêm khớp dạng thấp mức độ nặng ở người lớn không đáp ứng hoặc không dung nạp các liệu pháp thông thường.

Điều trị bệnh vảy nến nặng, không kiểm soát được và không đáp ứng với các biện pháp điều trị khác.

Làm giảm tiến triển bệnh bạch cầu cấp, u lympho không Hodgkin, sarcoma xương và mô mềm.

Điều trị các khối u đặc gồm ung thư biểu mô vú, phổi, đầu và cổ, bàng quang, vùng cổ, buồng trứng và tinh hoàn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Hemetrex cap điều trị viêm khớp dạng thấp

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Leetrexate 2.5mg

3.1 Liều dùng

Thuốc chỉ được kê đơn bởi bác sĩ chuyên khoa giàu kinh nghiệm. Bệnh nhân điều trị bệnh không phải ung thư phải tuân thủ nghiêm ngặt lịch uống 1 lần mỗi tuần.

Điều trị ung thư:

- Liều lượng tính toán cẩn thận theo Diện tích bề mặt cơ thể.

- Khuyến cáo dùng thử liều 5 - 10 mg một tuần trước điều trị để phát hiện tác dụng bất lợi.

- Liều thấp <= 30 mg/m2 dùng trong 5 ngày tiếp theo. Khoảng cách giữa các đợt liều tiếp theo cần > 2 tuần để tủy xương kịp hồi phục.

- Liều > 100 mg thường dùng đường tiêm hoặc truyền. Không dùng liều > 70 mg/m2 nếu không phối hợp Leucovorin hoặc không định lượng nồng độ thuốc máu sau 24 - 48 giờ.

- Cần giảm liều phù hợp khi phối hợp trong các phác đồ đa hóa trị liệu.

Điều trị vảy nến và viêm khớp dạng thấp:

- Cảnh báo bắt buộc: Chỉ dùng duy nhất 1 lần mỗi tuần. Uống sai liều hàng ngày có thể dẫn tới ngộ độc tử vong. Đơn thuốc phải ghi rõ ngày uống cố định trong tuần.

- Bệnh vảy nến: Uống thử liều 2,5 - 5,0 mg trước điều trị. Liều thông thường là 7,5 - 15 mg uống 1 lần/tuần. Có thể tăng dần lên 20 - 25 mg/tuần tùy đáp ứng lâm sàng và độc tính huyết học.

- Viêm khớp dạng thấp: Liều khởi đầu 7,5 - 15 mg uống 1 lần/tuần. Tổng liều hàng tuần có thể tăng lên đến 20 - 25 mg nếu cần thiết.

Liều lượng ở đối tượng đặc biệt:

- Trẻ em: Chưa xác định độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em ngoài chỉ định điều trị ung thư.

- Người cao tuổi: Xem xét giảm liều do suy giảm chức năng gan thận và dự trữ folate thấp.

- Bệnh nhân suy thận:

- Phác đồ liều < 100 mg/m2: CrCl > 60 ml/phút dùng 100% liều; CrCl 30 - 59 ml/phút dùng 50% liều; CrCl < 30 ml/phút chống chỉ định dùng thuốc.

- Phác đồ liều > 100 mg/m2: CrCl > 80 ml/phút dùng 100% liều; CrCl xấp xỉ 80 ml/phút dùng 75% liều; CrCl xấp xỉ 60 ml/phút dùng 63% liều; CrCl < 60 ml/phút chống chỉ định dùng thuốc.

- Bệnh nhân có tích tụ dịch khoang thứ ba (tràn dịch màng phổi, cổ trướng): Thời gian bán thải thuốc kéo dài gấp 4 lần bình thường. Cần giảm liều hoặc ngừng dùng thuốc.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng theo đường uống. Nuốt nguyên viên thuốc, không bẻ viên. Nếu quên 1 liều, uống ngay khi nhớ ra trong vòng 2 ngày kể từ ngày chỉ định. Quên quá 2 ngày phải liên hệ bác sĩ, không uống gấp đôi liều. Bệnh nhân không tự ý ngừng thuốc khi chưa có chỉ định y khoa.

4 Chống chỉ định

Suy giảm chức năng gan nghiêm trọng.

Suy giảm chức năng thận nghiêm trọng với CrCl < 30 ml/phút (khi dùng liều < 100 mg/m2) hoặc suy thận với CrCl < 60 ml/phút (khi dùng liều > 100 mg/m2).

Đang mắc các chứng loạn tạo máu như suy tủy xương, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nặng.

Người nghiện rượu.

Nhiễm khuẩn cấp hoặc mạn tính nghiêm trọng, hội chứng suy giảm miễn dịch.

Viêm miệng, loét miệng và bệnh loét Đường tiêu hóa thể hoạt động.

Phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú.

Quá mẫn với methotrexate hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Sử dụng đồng thời vắc xin sống trong giai đoạn điều trị.

Dùng chung với các thuốc kháng folate như co-trimoxazole.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Klevator 2.5mg Tablets điều trị viêm khớp dạng thấp

5 Tác dụng phụ

Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu, suy tủy xương, ức chế ba dòng tế bào máu, thiếu máu hồng cầu to.

Hệ tiêu hóa: Viêm loét miệng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, xuất huyết tiêu hóa, viêm ruột hoại tử, phình đại tràng nhiễm độc.

Gan mật: Tăng transaminase, tăng phosphatase kiềm, viêm gan cấp, thoái hóa mỡ gan, xơ gan, teo gan cấp.

Hệ hô hấp: viêm phổi kẽ, phế nang kẽ cấp hoặc mạn tính, ho khan, khó thở, xơ hóa phổi, tràn dịch màng phổi.

Da và mô dưới da: Rụng tóc, ngứa, hồng ban, mụn trứng cá, nhạy cảm ánh sáng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.

Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, lú lẫn, co giật, liệt mềm, rối loạn phát âm, bệnh lý não chất trắng.

Thận và tiết niệu: Tăng creatinin máu, thiểu niệu, viêm bàng quang, tiểu ra máu, suy thận cấp.

Hệ sinh sản: Rối loạn kinh nguyệt, vô kinh, giảm số lượng tinh trùng, suy giảm ham muốn, khiếm khuyết tạo giao tử.

Nhiễm trùng: Nhiễm trùng cơ hội, viêm phổi do Pneumocystis jirovecii, nhiễm Herpes zoster, nhiễm khuẩn huyết đe dọa tính mạng.

Toàn thân: Sốt, ớn lạnh, giảm khả năng làm lành vết thương, phản vệ, phản ứng thu hồi bức xạ.

6 Tương tác

Kháng sinh (penicillin, glycopeptide, sulfonamide, Ciprofloxacin, Cefalotin): Làm giảm thanh thải thận, gây tăng nồng độ và tăng độc tính của methotrexate.

Kháng sinh đường uống phổ rộng (tetracycline, Chloramphenicol): Giảm hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa hoặc cản trở tuần hoàn ruột - gan.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID như Aspirin, Ibuprofen, Indomethacin): Giảm thanh thải methotrexate ở thận, nguy cơ gây độc tính tử vong.

Thuốc gây độc cơ quan (sulphasalazine, leflunomide, rượu, Azathioprine, retinoid): Tăng độc tính trên gan, tủy xương; Leflunomide làm tăng nguy cơ hạ ba dòng tế bào máu.

Cisplatin: Tăng cường mức độ nhiễm độc thận khi phối hợp phác đồ methotrexate liều cao.

Thuốc ức chế bơm proton (omeprazole, Pantoprazole): Kéo dài thời gian đào thải methotrexate qua thận, tăng tích lũy thuốc.

Thuốc kháng folate (co-trimoxazole, Pyrimethamine): Làm tăng nguy cơ suy tủy xương cấp tính.

Acitretin: Làm tăng nồng độ methotrexate trong máu, tăng nguy cơ viêm gan nặng.

Triamterene: Tăng mức độ ức chế tủy xương và suy giảm dự trữ folate.

Metamizole: Tăng độc tính nghiêm trọng trên hệ huyết học.

Theophylline và caffeine: Methotrexate làm giảm thanh thải theophylline; caffeine có thể làm giảm hiệu lực của methotrexate.

Mercaptopurine: Methotrexate làm tăng nồng độ mercaptopurine trong huyết tương.

Thuốc chống co giật (phenytoin): Phenytoin làm tăng chuyển hóa và giảm nồng độ methotrexate; methotrexate làm giảm hấp thu phenytoin.

Ciclosporin: Tăng độc tính và tăng ức chế miễn dịch quá mức.

Levetiracetam: Giảm Độ thanh thải thận của methotrexate, kéo dài độc tính.

Thuốc gây mê nitrous oxide: Tăng độc tính kháng folate, gây ức chế tủy xương và nhiễm độc thần kinh nghiêm trọng.

Colestyramine: Tăng đào thải methotrexate ngoài thận do ngắt quãng chu trình ruột - gan.

Acid Folic và các vitamin chứa folate: Làm giảm hiệu lực điều trị của methotrexate.

Vắc xin sống: Nguy cơ nhiễm trùng lan tỏa nghiêm trọng gây tử vong.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

- Bệnh nhân cần làm xét nghiệm công thức máu, men gan, chức năng thận và chụp X-quang phổi trước khi bắt đầu dùng thuốc.

- Lặp lại xét nghiệm máu hàng tuần trong giai đoạn đầu điều trị và định kỳ mỗi 2 - 3 tháng.

- Bệnh nhân cần liên hệ bác sĩ ngay khi xuất hiện ho khan, khó thở kéo dài hoặc sốt không rõ nguyên nhân.

- Ngừng thuốc ngay lập tức khi phát hiện tiêu chảy nặng, loét miệng tiến triển hoặc đại tiện phân đen.

- Đảm bảo bù đủ dịch và kiềm hóa nước tiểu với mức pH >= 6,8 khi dùng liều cao để bảo vệ thận.

- Thận trọng khi vận hành xe máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt, ngủ gà và mệt mỏi.

- Chế phẩm có chứa lactose, không phù hợp cho người không dung nạp galactose bẩm sinh hoặc kém hấp thu đường.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Chống chỉ định dùng thuốc cho các bệnh lý ngoài ung thư. Thuốc gây độc tính phôi thai, sảy thai tự nhiên và gây quái thai dị tật nặng nề. Nữ giới trong độ tuổi sinh sản phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả suốt đợt trị liệu và duy trì tối thiểu 6 tháng sau dừng thuốc.

Phụ nữ cho con bú: Tuyệt đối không cho con bú trong toàn bộ thời gian điều trị bằng methotrexate.

Nam giới: Cần áp dụng biện pháp tránh thai an toàn trong suốt thời gian điều trị và ít nhất 6 tháng sau liều cuối cùng. Không hiến tinh trùng trong quá trình dùng thuốc và 6 tháng tiếp theo.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng quá liều gồm suy tủy xương, xuất huyết tiêu hóa, loét miệng nặng, nôn ra máu, suy thận cấp.

Dùng ngay thuốc giải độc đặc hiệu calci folinat (leucovorin) đường tiêm trong vòng 1 giờ đầu tiên. Liều dùng calci folinat phải tương đương hoặc cao hơn liều methotrexate đã uống.

Tiến hành bù nước tích cực, kiềm hóa nước tiểu và thẩm tách máu ngắt quãng bằng quả lọc high-flux.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm. Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Leetrexate 2.5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Methotrexate PharMaland 2.5mg của Pharmaland (1982) Co.,Ltd. chứa thành phần Methotrexate được chỉ định để điều trị tình trạng viêm khớp dạng thấp nặng kháng trị, vảy nến diện rộng không đáp ứng thuốc bôi và các bệnh lý ung thư biểu mô hoặc sarcoma tiến triển.

Sản phẩm Methotrexate 2.5mg Mercury Pharma do Mercury Pharma Group sản xuất, chứa Methotrexate được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu cấp, u lympho tế bào ác tính, ung thư đầu cổ hoặc vảy nến thể mảng dai dẳng cần liệu pháp ức chế miễn dịch chuyên sâu.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Methotrexate là dược chất thuộc nhóm ức chế miễn dịch với mã phân loại ATC là L04AX03. Tác dụng chống viêm và điều hòa miễn dịch trong viêm khớp dạng thấp và vảy nến diễn ra thông qua ức chế sự tăng sinh của các tế bào viêm đang hoạt động mạnh. Việc gián đoạn chuyển hóa folate giúp làm chậm quá trình tăng sinh bất thường của biểu bì và các tổ chức hoạt dịch khớp thoái hóa.

Đối với các khối u ác tính, thuốc ngăn chặn sự nhân đôi của các tế bào có tốc độ gián phân cao. Tính chọn lọc gây độc tế bào phụ thuộc chặt chẽ vào thời gian tiếp xúc của mô với nồng độ hoạt chất đạt ngưỡng hiệu quả.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong vòng 1 đến 2 giờ. Ở mức liều thấp <= 30 mg/m2, methotrexate được hấp thu nhanh chóng với Sinh khả dụng đường uống đạt từ 80% đến 100%. Sự bão hòa hấp thu bắt đầu xuất hiện khi liều vượt 30 mg/m2 và quá trình hấp thu trở nên không hoàn toàn ở liều trên 80 mg/m2.

9.2.2 Phân bố

Khoảng 50% lượng hoạt chất trong tuần hoàn liên kết thuận nghịch với protein huyết tương. Methotrexate khuếch tán dễ dàng vào các mô ngoại vi. Ở liều điều trị thông thường, thuốc không qua hàng rào dịch não tủy trừ khi sử dụng liều rất cao > 500 mg/m2 hoặc dùng đường tiêm trực tiếp vào ống tủy sống.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa một phần nhỏ tại tế bào gan thành dẫn xuất 7-hydroxymethotrexate. Hoạt chất có chu trình tuần hoàn ruột - gan rõ rệt thông qua quá trình bài tiết qua dịch mật.

9.2.4 Thải trừ

Thải trừ diễn ra chủ yếu qua đường thận dưới dạng thuốc chưa biến đổi. Khoảng 41% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong 6 giờ đầu và đạt 90% lượng thuốc sau 24 giờ. Thời gian bán thải khoảng 3 đến 10 giờ sau liều thấp và kéo dài 8 đến 15 giờ sau liều cao. Thời gian thanh thải thuốc kéo dài rõ rệt ở bệnh nhân tổn thương thận hoặc có tràn dịch màng phổi, cổ trướng.

10 Thuốc Leetrexate 2.5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Leetrexate 2.5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Leetrexate 2.5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Leetrexate 2.5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh