Ivaprex 5 Tablet

1 Thành phần

Thành phần: Mỗi viên nén Ivaprex 5 chứa hoạt chất Ivabradin dưới dạng Ivabradin hydrochlorid với hàm lượng 5 mg. Tá dược vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: viên nén bao phim

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Ivaprex 5 Tablet

Thuốc Ivaprex 5mg Tablet được chỉ định trong điều trị các bệnh sau:

Đau thắt ngực ổn định mạn tính: Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định ở bệnh nhân có nhịp xoang và tần số nhịp tim ≥ 70 nhịp/phút. Thuốc được chỉ định:

• Ở những bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chỉ định với thuốc chẹn beta.
• Hoặc phối hợp với chẹn beta nếu điều trị chẹn beta đơn thuần không đủ hiệu quả ở bệnh nhân có nhịp tim > 60 nhịp/phút.

Suy tim mạn tính: Dùng cho bệnh nhân suy tim mạn tính NYHA II-IV có rối loạn chức năng tâm thu (phân suất tống máu ≤ 35%) với nhịp xoang và tần số nhịp tim ≥ 75 nhịp/phút. Có thể dùng kết hợp với thuốc chẹn beta hoặc thay thế khi chống chỉ định hoặc không dung nạp thuốc chẹn beta.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Bixebra 5mg KRKA điều trị cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính 

3 Liều dùng - Cách dùng của thuốc Ivaprex 5 Tablet

3.1 Cách dùng

Ivabradin nên uống hai lần mỗi ngày và dùng cùng bữa ăn để giảm sự biến đổi nồng độ thuốc giữa các cá thể. Không nên sử dụng thuốc đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc thuốc kéo dài khoảng QT.

3.2 Liều dùng

Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính: Liều ban đầu thường là 5 mg mỗi lần (tương đương 1 viên Ivaprex 5), uống hai lần mỗi ngày. Sau khoảng 3 - 4 tuần, có thể tăng lên 7,5 mg/lần, hai lần mỗi ngày, tùy thuộc vào mức độ đáp ứng. Liều tối đa duy trì là 7,5 mg hai lần/ngày. Nếu sau 3 tháng không thấy cải thiện triệu chứng, nên ngưng sử dụng thuốc. Trong quá trình điều trị, nếu nhịp tim giảm dưới 50 lần/phút lúc nghỉ hoặc xuất hiện các triệu chứng như choáng váng, mệt mỏi, hoặc tụt huyết áp, cần giảm liều xuống 2,5 mg/lần, hai lần/ngày và ngưng thuốc nếu triệu chứng kéo dài.

Suy tim mạn tính: Bắt đầu với liều 5 mg/lần (tương đương 1 viên Ivaprex 5), hai lần/ngày. Sau 2 tuần, nếu nhịp tim lúc nghỉ trên 60 lần/phút, có thể tăng lên 7,5 mg/lần, hai lần/ngày. Nếu nhịp tim dưới 50 lần/phút hoặc có triệu chứng nhịp chậm, giảm liều xuống 2,5 mg/lần, hai lần/ngày. Nếu nhịp tim trong khoảng 50 - 60 lần/phút, duy trì liều 5 mg/lần, hai lần/ngày. Ngưng thuốc nếu nhịp tim < 50 lần/phút hoặc triệu chứng nhịp chậm vẫn tồn tại.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ; cần thận trọng đối với suy gan trung bình và nặng.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều nếu Độ thanh thải creatinin (CIcr) > 15 ml/phút.

Người cao tuổi: Đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, nên cân nhắc bắt đầu với liều thấp hơn, có thể là 2,5 mg/lần, hai lần/ngày.

Trẻ em: Chưa có dữ liệu cụ thể về liều dùng.

4 Chống chỉ định

Dị ứng với ivabradin.

Nhịp tim lúc nghỉ dưới 70 lần/phút trước khi điều trị.

Nhịp tim ≤ 60 lần/phút thường xuyên.

Suy tim cấp chưa ổn định.

Nhồi máu cơ tim cấp.

Tụt huyết áp nghiêm trọng (< 90/50 mmHg).

Hội chứng suy nút xoang, blốc xoang nhĩ, (Blốc) nhĩ thất độ III (trừ khi đã cấy máy tạo nhịp).

Bệnh nhân phụ thuộc máy tạo nhịp.

Đau thắt ngực không ổn định.

Suy gan nặng.

Sử dụng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4 như nhóm azol (ketoconazol, itraconazol), kháng sinh nhóm macrolid (clarithromycin, Erythromycin uống, josamycin, telithromycin), chất ức chế Protease HIV (nelfinavir, ritonavir) và nefazodon.

Kết hợp với Verapamil hoặc Diltiazem (các chất ức chế trung bình CYP3A4 có tác dụng làm chậm nhịp tim).

Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Bixebra 7.5mg - điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính 

5 Tác dụng phụ

Rất thường gặp:

Rối loạn thị giác: Hiện tượng đom đóm mắt (14,5%), mô tả là tăng cảm nhận ánh sáng tạm thời trong vùng thị trường tối, do sự thay đổi đột ngột về độ sáng. Thường xuất hiện trong 2 tháng đầu điều trị và có thể lặp lại, nhưng ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Tất cả các trường hợp đều sẽ tự hết khi đang dùng thuốc hoặc sau khi ngừng thuốc. ^[1]

Thường gặp:

Rối loạn thị giác: Nhìn mờ.

Rối loạn tim mạch: Nhịp tim chậm ở 3,3% bệnh nhân, đặc biệt trong 2 - 3 tháng đầu. Khoảng 0,5% bệnh nhân có nhịp tim chậm nặng (≤ 40 nhịp/phút), ngoài ra có thể xảy ra blốc nhĩ thất độ 1 và ngoại tâm thu thất.

Ít gặp:

Rối loạn tim mạch: Đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất, loạn nhịp xoang, đau thắt ngực không ổn định hoặc trầm trọng hơn, rung nhĩ, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim và nhịp nhanh thất.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón, tiêu chảy.

Xét nghiệm máu: Tăng acid uric, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng creatinin huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng dùng thuốc ngay khi gặp ADR. Với ADR nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc là đủ. Trong trường hợp phản ứng dị ứng nặng, có thể cần điều trị hỗ trợ như thở oxy, dùng kháng histamin hoặc corticoid.

6 Tương tác

Tương tác cần tránh:

Không dùng đồng thời ivabradin với các chất ức chế mạnh CYP3A4 như các thuốc kháng nấm nhóm azol (ketoconazol, itraconazol), kháng sinh macrolid (clarithromycin, erythromycin đường uống, josamycin, telithromycin), thuốc ức chế protease HIV (nelfinavir, ritonavir), và nefazodon.

Không phối hợp với các chất ức chế CYP3A4 trung bình (ví dụ, fluconazol), trừ khi nhịp tim lúc nghỉ > 60 lần/phút và có thể theo dõi nhịp tim chặt chẽ.

Tránh dùng ivabradin cùng với thuốc kéo dài khoảng QT (như: quinidin, sotalol, disopyramid, bepridil, ibutilid, amiodaron đối với các thuốc tim mạch; pimozid, ziprasidon, sertindol, mefloquin, halofantrin, pentamidin, cisaprid, erythromycin đường tĩnh mạch đối với thuốc không thuộc nhóm tim mạch). Nếu phải dùng, cần theo dõi cẩn thận chức năng tim mạch.

Tránh uống nước ép Bưởi chùm cùng với ivabradin vì làm tăng nồng độ thuốc lên khoảng gấp đôi.

Tương tác cần thận trọng:

Thuốc lợi tiểu thải Kali (lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai): Hạ kali huyết có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim. Cần thận trọng khi dùng ivabradin cùng với các thuốc này, đặc biệt ở bệnh nhân có QT kéo dài.

Chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ, Rifampicin, các barbiturat, Phenytoin, cỏ St. John): Có thể làm giảm nồng độ và hiệu quả của ivabradin. Nếu phối hợp, có thể cần điều chỉnh liều ivabradin.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Loạn nhịp tim: Ivabradin không có tác dụng điều trị hoặc ngăn ngừa loạn nhịp tim (chẳng hạn, nhịp nhanh thất hay nhịp nhanh trên thất). Thuốc có thể làm tăng nguy cơ rung nhĩ, do đó cần theo dõi thường xuyên và ngừng sử dụng nếu xảy ra rung nhĩ.

Bệnh nhân blốc nhĩ - thất độ 2: Ivabradin không nên được dùng cho các bệnh nhân bị blốc nhĩ - thất độ 2.

Bệnh nhân có nhịp tim chậm: Không nên bắt đầu điều trị ivabradin cho bệnh nhân có nhịp tim lúc nghỉ trước điều trị dưới 70 lần/phút. Nếu trong quá trình điều trị nhịp tim giảm liên tục dưới 50 lần/phút hoặc xuất hiện các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như choáng váng, mệt mỏi, hoặc hạ huyết áp, nên giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu triệu chứng kéo dài.

Kết hợp với thuốc chẹn kênh calci: Không khuyến cáo phối hợp ivabradin với các thuốc chẹn kênh calci làm giảm nhịp tim như verapamil hay diltiazem. Độ an toàn khi phối hợp với nitrat và các thuốc chẹn kênh calci nhóm dihydropyridin như Amlodipin chưa được xác định, và chưa rõ ivabradin có tăng hiệu quả khi phối hợp với nhóm dihydropyridin hay không.

Suy tim mạn tính: Cần đảm bảo suy tim được điều trị ổn định trước khi cân nhắc dùng ivabradin. Cần thận trọng ở bệnh nhân suy tim NYHA độ IV vì dữ liệu an toàn cho nhóm này còn hạn chế.

Đột quỵ: Không khuyến cáo dùng ivabradin ngay sau khi đột quỵ do thiếu dữ liệu.

Thị giác: Ivabradin có thể ảnh hưởng đến chức năng võng mạc. Mặc dù chưa có bằng chứng cho thấy tác động tiêu cực lên võng mạc, cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có bệnh lý về thị giác, đặc biệt là bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố.

Bệnh nhân hạ huyết áp: Vì dữ liệu về tác dụng của ivabradin trên bệnh nhân hạ huyết áp ở mức độ nhẹ và trung bình còn thiếu, cần dùng thận trọng trong nhóm đối tượng này.

Điều trị khi bệnh nhân rung nhĩ: Chưa có đủ bằng chứng về nguy cơ chậm nhịp tim quá mức khi khử rung tim ở bệnh nhân đang dùng ivabradin. Nếu phải tiến hành khử rung, nên thực hiện sau 24 giờ kể từ liều ivabradin cuối cùng.

Bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc dùng thuốc kéo dài khoảng QT: Tránh sử dụng ivabradin ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc đang điều trị bằng thuốc kéo dài khoảng QT. Nếu cần dùng, phải theo dõi rất kỹ lưỡng.

Suy gan, suy thận: Cần thận trọng khi sử dụng ivabradin cho bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng và suy thận nặng.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Ivabradin có thể gây hiện tượng chói sáng tạm thời, cần lưu ý với những công việc đòi hỏi tập trung, đặc biệt khi lái xe vào ban đêm.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Ivagim 7,5 - Điều trị đau thắt ngực ổn định mãn tính 

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

7.2.1 Thời kỳ mang thai

Hiện chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng ivabradin ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có tác động gây độc cho phôi và gây dị tật. Do đó, chống chỉ định sử dụng ivabradin trong thời kỳ mang thai.

7.2.2 Thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng ivabradin bài tiết qua sữa, vì vậy không nên sử dụng ivabradin trong thời kỳ cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Quá liều ivabradin có thể dẫn đến tình trạng nhịp chậm nghiêm trọng và kéo dài.

Xử trí: Đối với nhịp chậm nghiêm trọng, cần điều trị triệu chứng tại cơ sở chuyên khoa. Nếu nhịp chậm gây huyết động không ổn định, có thể dùng thuốc kích thích beta giao cảm đường tĩnh mạch như isoprenalin. Trong trường hợp cần thiết, có thể đặt máy tạo nhịp tạm thời để hỗ trợ.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc Ivaprex 5 ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ thấp hơn 30 độ C, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm với trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Thuốc Procoralan 5mg chứa Ivabradin có hàm lượng 5 mg dạng viên nén bao phim. Sản phẩm của Pháp do Les Laboratoires Servier Industrie sản xuất. Thuốc Procoralan 5mg có các chỉ định tương tự thuốc Ivaprex 5 và đang bán tại nhà thuốc với giá 670.000 đồng (Hộp 4 vỉ x 14 viên).

Cũng cùng nhà sản xuất với Procoralan 5mg, thuốc Procoralan 7.5mg có hàm lượng hoạt chất cao hơn (Ivabradin có hàm lượng 7,5 mg). Thuốc sẽ phù hợp khi cần sử dụng cho mức liều 7,5mg. Sản phẩm đang được bán tại nhà thuốc Central Pharmacy với mức giá 649.000 đồng (Hộp 4 vỉ x 14 viên).

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Ivabradin là một chất ức chế chọn lọc và đặc hiệu lên kênh If, là kênh điều chỉnh nhịp tim tại nút xoang, giúp giảm tần số nhịp tim. Kênh If cho phép các nucleotid vòng đã được hoạt hóa siêu phân cực đi qua (HCN), đây là dòng ion kiểm soát quá trình khử cực tự phát tại nút xoang, điều chỉnh nhịp tim. Tác dụng của thuốc lên nhịp tim tập trung tại nút xoang, không ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền trong tâm nhĩ, nút nhĩ – thất, sự tái cực thất hoặc sức co bóp cơ tim.

Ở người, dược lực học của ivabradin chủ yếu thể hiện qua việc giảm nhịp tim phụ thuộc liều dùng. Với liều khuyến cáo, nhịp tim giảm khoảng 10 lần/phút khi nghỉ ngơi và khi vận động, giúp giảm bớt gánh nặng hoạt động tim và giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Khi dùng liều 20 mg hai lần mỗi ngày, nhịp tim có thể giảm xuống dưới 40 nhịp/phút.

Ivabradin không tác động đến chức năng thất trái. Thuốc cũng có khả năng ức chế kênh Ih ở võng mạc khi bị kích thích (như khi có sự thay đổi độ sáng đột ngột), làm giảm đáp ứng của võng mạc với ánh sáng, dẫn đến hiện tượng phosphene (nhìn thấy ánh sáng lạ).

9.2 Dược động học

Trong điều kiện sinh lý, ivabradin giải phóng nhanh khỏi viên và hòa tan mạnh trong nước (> 10 mg/ml). Chất chuyển hóa chủ yếu là N-desmethyl ivabradin, có hoạt tính sinh học ở người.

Ivabradin hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống, đạt đỉnh trong huyết tương khoảng một giờ sau khi uống khi đói. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén là 40% do chuyển hóa lần đầu tại ruột và gan. Cmax và AUC của viên và Dung dịch là tương đương nhau ở cùng liều dùng.

Thức ăn làm chậm quá trình hấp thu ivabradin khoảng một giờ và tăng nồng độ trong huyết tương lên 20 – 30%, nên khuyến nghị uống thuốc trong bữa ăn để giảm biến đổi nồng độ thuốc giữa các cá nhân.

Ivabradin gắn kết khoảng 70% với protein huyết tương, Thể tích phân bố ổn định khoảng 100 lít. Khi sử dụng liều 5 mg hai lần mỗi ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 22 ng/ml, và nồng độ trung bình là 10 ng/ml.

Ivabradin chuyển hóa mạnh tại gan và ruột thông qua enzyme cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), tạo ra chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính, chiếm khoảng 40% ivabradin ban đầu. Ivabradin có ái lực yếu với CYP3A4, không ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 nên không ảnh hưởng đáng kể đến chuyển hóa các chất nền của enzyme này. Ngược lại, các chất ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 có thể làm thay đổi nồng độ ivabradin trong huyết tương.

Nửa đời thải trừ của ivabradin khoảng 6 giờ. Thuốc có độ thanh thải toàn phần khoảng 400 ml/phút, thanh thải thận khoảng 70 ml/phút. Các chất chuyển hóa được đào thải đều qua phân và nước tiểu, với khoảng 4% liều uống được thải ra trong nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn.

10 Thuốc Ivaprex 5 Tablet giá bao nhiêu?

Thuốc Ivaprex 5 Tablet hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Ivaprex 5 Tablet mua ở đâu?

Thuốc Ivaprex 5 Tablet mua ở đâu chính hãng, uy tín nhất? Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Ivaprex 5 Tablet để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 2 hình ảnh

Tài liệu tham khảo