Iskreete 2 mg

1 Thành phần

Thành phần trong mỗi viên thuốc Iskreete 2 mg chứa:

• Tolterodin Tartrat 2mg.
• Tá dược vừa đủ.

Dạng bào chế: Viên nang cứng chứa vi hạt phóng thích kéo dài.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Iskreete 2 mg

Thuốc Iskreete 2 mg được chỉ định điều trị bàng quang hoạt động quá mức.

Trong đó tiểu không tự chủ, tiểu gấp và đi tiểu nhiều lần là những biểu hiện do bàng quang hoạt động quá mức.^[1]

==>> Xem thêm thuốc chứa hoạt chất tương tự: Thuốc Iskreete 4 mg - Điều trị bàng quang hoạt động quá mức như tiểu gấp

2.1 Liều dùng

Hàm lượng 2mg được sử dụng khi cần mức liều thấp hơn. Các trường hợp dùng 1 viên/lần/ngày, tương đương 2mg/lần/ngày, gồm:

- Suy gan nhẹ đến vừa, Child-Pugh A hoặc B.

- Suy thận nặng với CrCl 10-30mL/phút.

- Phối hợp thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol, Clarithromycin hoặc ritonavir.

- Cần giảm liều dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp.

Liều khuyến cáo chung của tolterodin phóng thích kéo dài là 4mg/lần/ngày, tương đương 2 viên Iskreete 2 mg/lần/ngày khi được kê liều này. Bằng chứng hiệu quả đối với liều 2mg/ngày còn hạn chế.

Không khuyến cáo sử dụng ở người suy gan nặng Child-Pugh C hoặc CrCl <10mL/phút. Hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định. Người cao tuổi không cần giảm liều chỉ vì tuổi.

2.2 Cách dùng

Thuốc Iskreete 2 mg được dùng bằng đường uống. Nuốt trọn viên nang với nước. Bữa ăn không quyết định thời điểm dùng, thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. 

3 Chống chỉ định

Người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc Iskreete 2 mg, với viên nén fesoterodin fumarat phóng thích kéo dài, do fesoterodin và tolterodin cùng tạo chất chuyển hóa 5-hydroxymethyl tolterodin.

Glôcôm góc đóng không được kiểm soát.

Ứ đọng dạ dày hoặc bí tiểu.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Oxybutynine Viatris 5mg - Điều trị chứng đi tiểu quá nhiều lần

4 Tác dụng phụ

Tác dụng phụ đã được nghiên cứu:

• Khô miệng.
• Táo bón, đau đầu.
• Đau bụng.
• Buồn ngủ, khô mắt, khó tiêu.
• Viêm xoang, chóng mặt, mệt mỏi.
• Lo lắng, bất thường thị lực
• Phản ứng sau lưu hành chưa rõ tần suất
• Phản vệ, phù mạch.
• Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, phù ngoại biên.
• Tiêu chảy.
• Nhầm lẫn, mất phương hướng, suy giảm trí nhớ, ảo giác.
• Tăng triệu chứng sa sút trí tuệ, gồm nhầm lẫn, mất phương hướng và hoang tưởng, ở người đang dùng thuốc ức chế cholinesterase.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Iskreete 2 mg.

4.1 Tương tác

Phối hợp cần điều chỉnh liều

Ketoconazol và các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác, gồm itraconazol, clarithromycin, Ritonavir, có thể làm tăng mức phơi nhiễm tolterodin. Liều khuyến cáo khi phối hợp là 1 viên Iskreete 2 mg/lần/ngày. Với ketoconazol, nghiên cứu ở người chuyển hóa kém qua CYP2D6 ghi nhận Cmax tăng khoảng 2 lần và AUC tăng khoảng 2,5 lần.

Phối hợp làm tăng tác dụng bất lợi

Các thuốc kháng cholinergic khác có thể làm khô miệng, táo bón, nhìn mờ, buồn ngủ và các tác dụng cùng nhóm xảy ra nhiều hơn hoặc nặng hơn.

5 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

5.1 Lưu ý và thận trọng 

Ngừng thuốc và xử trí khẩn cấp khi có khó thở, tắc nghẽn đường hô hấp trên hoặc tụt huyết áp do phản vệ, phù mạch.

Thận trọng ở người tắc nghẽn đường ra bàng quang vì nguy cơ bí tiểu.

Thận trọng khi có tắc nghẽn tiêu hóa, giảm nhu động dạ dày ruột hoặc mất trương lực ruột.

Thận trọng ở người nhược cơ hoặc đang điều trị glôcôm góc đóng.

Cân nhắc khi có QT kéo dài hoặc đang dùng quinidin, procainamid, Amiodaron, Sotalol.

Theo dõi chóng mặt, buồn ngủ khi bắt đầu dùng hoặc tăng liều. Có thể cần giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Không lái xe, vận hành máy móc khi chưa xác định ảnh hưởng của thuốc.

Giảm liều còn 2mg/lần/ngày khi suy gan Child-Pugh A-B hoặc CrCl 10-30mL/phút. Không khuyến cáo dùng khi Child-Pugh C hoặc CrCl <10mL/phút.

Hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định. Nghiên cứu ghi nhận tăng nhiễm trùng tiết niệu và rối loạn hành vi so với giả dược.

Không nên dùng khi có rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp Fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase.

5.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Mang thai: Thiếu dữ liệu ở người, nghiên cứu động vật ghi nhận độc tính phát triển khi phơi nhiễm cao.

Cho con bú: Chưa có thông tin về thuốc trong sữa mẹ, ảnh hưởng lên trẻ hoặc tiết sữa. Quyết định sử dụng cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ.

5.3 Xử trí khi quá liều

Theo dõi điện tâm đồ và điều trị thích hợp các tác dụng kháng cholinergic trung ương nghiêm trọng.

5.4 Bảo quản 

Nơi khô ráo, thoáng mát.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Nhiệt độ dưới 30 độ C.

6 Sản phẩm thay thế 

Với hoạt chất Tolterodin Tartrat 2mg, nhà thuốc hiện tại chỉ bán Iskreete 2 mg. Nếu thuốc Iskreete 2 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng để lại số điện thoại, khi nào có hàng bên nhà thuốc sẽ liên hệ sớm nhất với quý khách.

7 Cơ chế tác dụng 

7.1 Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống co thắt đường tiết niệu.

Mã ATC: G04BD07

Tolterodin và chất chuyển hóa có hoạt tính 5-HMT đối kháng cạnh tranh với acetylcholin tại thụ thể muscarinic, giúp giảm co thắt bàng quang. Cả hai có tính chọn lọc cao với thụ thể này và ít ảnh hưởng đến các thụ thể khác.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, một liều tolterodin giải phóng tức thời 6,4 mg làm tăng lượng nước tiểu tồn lưu và giảm áp lực bàng quang sau 1 và 5 giờ. Kết quả này phù hợp với tác dụng kháng muscarinic của thuốc tại đường tiết niệu dưới.

7.2 Dược động học

7.2.1 Hấp thu

Nồng độ huyết thanh tối đa của tolterodin phóng thích kéo dài xuất hiện sau 2-6 giờ uống thuốc, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nghiên cứu Dung dịch đánh dấu phóng xạ cho thấy ít nhất 77% liều được hấp thu. 

So với dạng tức thời 2mg/lần, 2 lần/ngày, dạng kéo dài 4mg/ngày có AUC tương đương khi tính tổng tolterodin và 5-HMT không gắn protein. Cmax thấp hơn, đạt khoảng 75%, trong khi Cmin đạt khoảng 150%.

7.2.2 Phân bố

Protein huyết tương, đặc biệt α1-acid glycoprotein, gắn mạnh với tolterodin. Phần thuốc tự do trung bình là 3,7 ± 0,13%, còn 5-HMT có phần tự do 36 ± 4%. Hai chất ít đi vào hồng cầu, với tỷ lệ máu/huyết thanh khoảng 0,6 đối với tolterodin và 0,8 đối với 5-HMT. 

Thể tích phân bố được xác định sau tiêm tĩnh mạch 1,28mg là 113 ± 26,7L.

7.2.3 Chuyển hóa

CYP2D6 tham gia con đường chuyển hóa chính tại gan, tạo 5-HMT có hoạt tính rồi tiếp tục tạo các chất chuyển hóa acid 5-carboxylic và acid 5-carboxylic N-dealkyl hóa. Khi hoạt tính CYP2D6 thấp, thuốc chủ yếu được N-dealkyl hóa qua CYP3A4. Nhóm này có nồng độ tolterodin cao hơn và lượng 5-HMT không đáng kể.

7.2.4 Thải trừ

Đường thải trừ chủ yếu là nước tiểu. Sau 7 ngày dùng dung dịch đánh dấu phóng xạ 5mg, nước tiểu chứa khoảng 77% và phân chứa khoảng 17% hoạt tính phóng xạ. Dưới 1% liều được thu hồi dưới dạng tolterodin nguyên vẹn, tỷ lệ này dưới 2,5% ở người chuyển hóa kém. Lượng 5-HMT thu hồi chiếm 5-14%, hoặc dưới 1% khi chuyển hóa kém. 

Dữ liệu nhiều liều 4mg/ngày cho thấy thời gian bán thải tolterodin trung bình 6,9 giờ ở người chuyển hóa mạnh và 18 giờ ở người chuyển hóa kém. Thời gian bán thải 5-HMT ở người chuyển hóa mạnh khoảng 9,9 giờ.

8 Thuốc Iskreete 2 mg giá bao nhiêu?

Thuốc Iskreete 2 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

9 Thuốc Iskreete 2 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn thuốc của bác sĩ kê đơn thuốc Iskreete 2 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 28 hình ảnh

Tài liệu tham khảo