Isaak-15

1 Thành phần

Mỗi viên Isaak-15 có chứa:

Tolvaptan: 15mg 

Tá dược: Vừa đủ

Dạng bào chế: Viên nén ^[1]

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Isaak-15    

Thuốc Isaak-15 chỉ định để điều trị hạ natri máu thứ phát do hội chứng bài tiết hormone chống bài niệu không thích hợp (SIADH) ở người trưởng thành. 

==>> Xem thêm thuốc: Thuốc Samsca 15mg - điều trị tình trạng hạ Natri huyết 

3 Liều dùng - Cách dùng

3.1 Cách dùng

Thuốc Isaak-15 được sử dụng bằng đường uống, nên uống vào buổi sáng, có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn, uống nguyên viên.

3.2 Liều dùng

Liều khởi đầu: 1 viên Isaak-15 /lần/ngày. Có thể tăng dần đến tối đa 4 viên Isaak-15/lần/ngày tùy khả năng dung nạp và đáp ứng natri huyết thanh.

Bệnh nhân có nguy cơ tăng natri quá nhanh: Có thể cân nhắc khởi đầu với liều 7,5 mg, đặc biệt ở người mắc ung thư, có natri huyết thanh ban đầu quá thấp hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu/bổ sung natri.

Việc bắt đầu điều trị và điều chỉnh liều phải được thực hiện tại bệnh viện, đồng thời theo dõi chặt chẽ thể tích tuần hoàn và nồng độ natri huyết thanh.

Nếu natri huyết thanh không cải thiện đầy đủ, cần xem xét phương pháp điều trị khác hoặc thay thế/bổ sung tolvaptan. Phối hợp với các biện pháp điều trị khác có thể làm tăng nguy cơ natri máu tăng quá nhanh.

Khi natri huyết thanh đã cải thiện phù hợp, cần tiếp tục theo dõi định kỳ bệnh lý nền và nồng độ natri để đánh giá sự cần thiết của việc duy trì thuốc. Thời gian điều trị phụ thuộc vào bệnh lý nền và tình trạng hạ natri máu, thường kéo dài đến khi bệnh nền được kiểm soát hoặc hạ natri máu không còn là vấn đề lâm sàng.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận: Chống chỉ định ở bệnh nhân vô niệu. Chưa xác định đầy đủ hiệu quả và độ an toàn ở người suy thận nặng; không cần chỉnh liều ở người suy thận nhẹ và vừa.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở người suy gan nhẹ và vừa (Child-Pugh A, B). Thận trọng và theo dõi điện giải, thể tích dịch ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C).

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho người dưới 18 tuổi do chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

4 Chống chỉ định

Không sử dụng Isaak-15 trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với tolvaptan, bất kỳ thành phần nào của thuốc, benzazepin hoặc dẫn chất của benzazepin.
• Vô niệu hoặc giảm thể tích tuần hoàn.
• Hạ natri máu kèm giảm thể tích hoặc tăng natri máu.
• Không có khả năng nhận biết cảm giác khát.
• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.

5 Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp khi dùng Isaak-15: nôn, khát, uống nhiều nước, tăng Kali huyết, tăng đường huyết, hạ đường huyết, ngất, đau đầu, chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng, suy nhược, khó thở, tiêu chảy, táo bón, khô miệng,...  

Tác dụng phụ ít gặp: Rối loạn vị giác, phát ban, ngứa, suy thận, tăng bilirubin. 

Tác dụng chưa rõ tần suất: Sốc phản vệ, phát ban toàn thân, rối loạn gan, suy gan cấp tính 

6 Tương tác thuốc

Thuốc ức chế CYP3A: Các thuốc ức chế CYP3A mức độ vừa hoặc mạnh có thể làm tăng nồng độ tolvaptan trong máu. 

Nước ép Bưởi có thể làm Cmax của tolvaptan tăng gấp đôi. Cần cân nhắc giảm liều và theo dõi chặt chẽ khi phối hợp.

Thuốc cảm ứng CYP3A: Các thuốc cảm ứng mạnh như Rifampicin, Rifabutin, rifapentin, Phenytoin, carbamazepin và St. John's Wort làm giảm đáng kể nồng độ, hiệu quả của tolvaptan. 

Thuốc lợi tiểu: Khi dùng cùng thuốc lợi tiểu quai hoặc thiazide, nguy cơ mất nước và rối loạn chức năng thận có thể tăng. 

Cơ chất CYP3A: Cần lưu ý khả năng làm tăng mức phơi nhiễm của các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4.

Cơ chất P-gp và các chất vận chuyển: Khi phối hợp với các thuốc như dabigatran, Rosuvastatin, Pitavastatin, methotrexat, Ciprofloxacin, sulfasalazin hoặc Metformin, cần theo dõi nguy cơ tăng tác dụng hoặc độc tính.

Digoxin: Tolvaptan làm tăng Cmax của Digoxin khoảng 1,3 lần và AUC khoảng 1,2 lần. Cần theo dõi dấu hiệu quá liều, đặc biệt khi sử dụng cùng các cơ chất P-gp có khoảng điều trị hẹp.

Thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp không có tác dụng lợi tiểu: Chưa loại trừ được nguy cơ hạ huyết áp tư thế khi phối hợp với tolvaptan.

Các chất tương tự vasopressin: Không nên phối hợp, đặc biệt ở bệnh nhân dùng các thuốc này để phòng ngừa hoặc kiểm soát chảy máu.

Các phương pháp điều trị hạ natri máu và thuốc chứa nhiều natri: Không nên sử dụng đồng thời trong giai đoạn đầu điều trị hoặc ở bệnh nhân có natri máu ban đầu quá thấp.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản 

7.1 Lưu ý và thận trọng

Cần kiểm tra ALT, AST và bilirubin trước khi điều trị, hàng tháng trong 18 tháng đầu và định kỳ 3 tháng sau đó. Nếu xuất hiện triệu chứng nghi ngờ tổn thương gan hoặc men gan tăng bất thường có ý nghĩa lâm sàng, cần ngừng thuốc ngay và xét nghiệm lại ALT, AST, bilirubin, phosphatase kiềm càng sớm càng tốt, lý tưởng trong vòng 48-72 giờ. 

Tolvaptan có thể gây khát nhiều, đa niệu, tiểu đêm và tiểu nhiều lần, dẫn đến mất nước. Người bệnh cần uống đủ nước hoặc chất lỏng khác trong suốt quá trình điều trị. Nên uống nước ngay khi bắt đầu cảm thấy khát, đồng thời uống 1-2 ly nước trước khi đi ngủ và bổ sung nước sau mỗi lần thức dậy đi tiểu ban đêm.

Cần đánh giá creatinin huyết thanh, các chất điện giải và tình trạng mất nước trước cũng như sau khi bắt đầu điều trị. Theo dõi các biểu hiện mất cân bằng điện giải như chóng mặt, ngất, hồi hộp, lú lẫn, suy nhược, đi đứng không vững, tăng phản xạ, co giật hoặc hôn mê.

Nếu xuất hiện phản vệ hoặc phản ứng dị ứng nghiêm trọng, phải ngừng thuốc ngay và tiến hành xử trí phù hợp. Không sử dụng lại tolvaptan sau những phản ứng này. 

Tolvaptan có thể làm tăng đường huyết, do đó cần thận trọng khi sử dụng ở người mắc đái tháo đường, đặc biệt là bệnh nhân đái tháo đường type 2 chưa được kiểm soát tốt. 

Isaak-15 không ảnh hưởng hoặc chỉ tác động nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người dùng cần thận trọng nếu xuất hiện các tác dụng không mong muốn như chóng mặt, suy nhược hoặc mệt mỏi. 

7.2 Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú   

Chống chỉ định sử dụng thuốc Isaak-15 cho bệnh nhân là phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

Ở những bệnh nhân nghỉ ngờ dùng quá liều tolvaptan, nên đánh giá các dấu hiệu sinh tồn, nồng độ điện giải, ECG và bổ sung nước/chất điện giải nếu cần. Các biện pháp bù nước và/hoặc chất điện giải thích hợp phải tiếp tục cho đến khi tốc Độ thanh thải nước tự do giảm. 

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc Isaak-15 ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp. 

8 Sản phẩm thay thế 

Trong trường hợp thuốc Isaak hết hàng, quý khách có thể tham khảo các thuốc sau:

• Samsca 15mg có thành phần chính là Tolvaptan và một số tá dược khác, thường được chỉ định trong trường hợp hạ Natri huyết khi có chỉ định từ bác sĩ điều trị. 

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Tolvaptan là thuốc đối kháng Vasopressin có tính chọn lọc cao, ngăn Arginine vasopressin (AVP) gắn vào thụ thể V2 tại nephron đoạn xa. Ái lực của thuốc với thụ thể V2 cao gấp 1,8 lần so với vasopressin tự nhiên. 

9.2 Dược động học

Hấp thu: Tolvaptan được hấp thu nhanh qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 giờ, với Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 56%. 

Phân bố: Tolvaptan liên kết thuận nghịch với protein huyết tương khoảng 98%.  

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua enzym CYP3A. Có 14 chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương, nước tiểu và phân; trong đó, acid oxobutyric là chất chuyển hóa duy nhất chiếm trên 10% tổng lượng phóng xạ trong huyết tương. 

Thải trừ: Sau khi sử dụng thuốc đánh dấu phóng xạ, khoảng 40% lượng phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 59% trong phân 

10 Thuốc Isaak-15 giá bao nhiêu?

Thuốc Isaak-15 hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Isaak-15 mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Isaak-15 để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 11 hình ảnh

Tài liệu tham khảo