Graftac 0.5mg

1 Thành phần

Thành phần trong mỗi viên thuốc Graftac 0.5mg chứa:

• Tacrolimus hàm lượng 0.5mg.
• Tá dược vừa đủ 1 viên.
• Dạng bào chế: Viên nang cứng.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Graftac 0.5mg

Thuốc Graftac 0.5mg được chỉ định dự phòng thải ghép ở bệnh nhân ghép gan, thận hoặc tim cùng loài.

Thuốc còn được sử dụng trong điều trị các trường hợp thải ghép kháng trị, không đáp ứng với các thuốc ức chế miễn dịch thông thường.^[1]

==>> Xem thêm thuốc chứa hoạt chất tương tự: [CHÍNH HÃNG] Thuốc Sovalimus 0,03% 10g điều trị hiệu quả bệnh viêm da

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Graftac 0.5mg

3.1 Liều dùng

Liều dùng thuốc Graftac 0.5mg như sau:

3.2 Cách dùng

Thuốc Graftac 0.5mg được dùng bằng đường uống, ngày chia làm 2 lần ( sáng và tối).

Thời điểm uống là khi đói, g ít nhất I giờ trước hoặc 2-3 giờ sau bữa ăn.

4 Chống chỉ định

Người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc Graftac 0.5mg hoặc hoặc các macrolide khác.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc bôi ngoài da Immulimus 0,1%: tác dụng và cách dùng

5 Tác dụng phụ

Một số tác dụng phụ có thể kế đến như:

• Lo âu, lú lẫn, mất định hướng, trầm cảm, thay đổi khí sắc, ác mộng, ảo giác, rối loạn tâm thần
• Run, nhức đầu
• Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu, bất thường hồng cầu
• Tăng đường huyết, đái tháo đường, tăng Kali huyết
• Co giật, rối loạn ý thức, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, chóng mặt, giảm kỹ năng viết, rối loạn thần kinh
• Nhìn mờ, sợ ánh sáng, rối loạn thị giác
• Viêm, loét, thủng đường tiêu hóa
• Xuất huyết tiêu hóa
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ, nhịp tim nhanh
• Ứ mật, vàng da
• Suy thận cấp, thiểu niệu, tổn thương ống thận, nước tiểu bất thường, các triệu chứng tiết niệu…

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Graftac 0.5mg.

6 Tương tác

6.1 Tăng nồng độ tacrolimus

• Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol: Ức chế CYP3A4 mạnh, làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu.
• Erythromycin
• Ritonavir (HIV protease inhibitor)
• Clotrimazol, Clarithromycin, Josamycin, Nifedipin, Nicardipin, Diltiazem, Verapamil, Danazol, Omeprazol, Nefazodon
• Bưởi (grapefruit)
• Các chất ức chế in vitro tiềm năng: Bromocriptin, Cortison, Dapson, Ergotamin, Gestoden, Lidocain, Mephenytoin, Miconazol, Midazolam, Nilvadipin, Norethindron, Quinidin, Tamoxifen, (Triacetyl) Oleandomycin.

6.2 Giảm nồng độ tacrolimus

• Rifampicin, Phenytoin, St. John’s Wort (Hypericum perforatum): Cảm ứng CYP3A4 mạnh, làm giảm nồng độ tacrolimus.
• Phenobarbital, Prednisolon, Methylprednisolon (liều cao)
• Carbamazepin, Metamizol, Isoniazid

6.3 Tác động của tacrolimus đến thuốc khác

• Ciclosporin: Kéo dài thời gian bán hủy khi dùng cùng tacrolimus; có nguy cơ tăng độc tính trên thận, không khuyến cáo phối hợp.
• Phenytoin: Tacrolimus làm tăng nồng độ Phenytoin trong máu.
• Thuốc tránh thai chứa hormon steroid: Tacrolimus có thể làm giảm độ thanh thải, tăng nồng độ hormon.
• Statin: Chưa ghi nhận thay đổi đáng kể về dược động học, tuy nhiên cần theo dõi.
• Pentobarbital, Phenazon (trên động vật): Tacrolimus làm giảm Độ thanh thải và kéo dài thời gian bán hủy.
• Vắc xin sống giảm độc lực: Tác dụng có thể giảm khi dùng đồng thời với tacrolimus; nên tránh tiêm chủng loại này trong thời gian điều trị.
• Thuốc gắn protein huyết tương cao (NSAIDs, thuốc chống đông uống, thuốc trị đái tháo đường uống): Có khả năng xảy ra tương tác do tacrolimus cũng gắn mạnh với protein huyết tương.

6.4 Tương tác làm tăng độc tính

• Thuốc độc với thận: Aminoglycosid, thuốc ức chế gyrase, Vancomycin, Cotrimoxazol, NSAIDs, Amphotericin B, Ibuprofen – tăng nguy cơ độc tính trên thận khi phối hợp với tacrolimus.
• Thuốc độc với thần kinh: Có thể tăng nguy cơ khi dùng cùng tacrolimus.
• Ganciclovir, Aciclovir: Có thể tăng độc tính khi phối hợp.
• Lợi tiểu giữ kali (Amilorid, Triamteren, Spironolacton): Làm tăng nguy cơ tăng kali máu do tacrolimus.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Thông báo cho bác sĩ những dấu hiệu bất thường trong quá trình sử dụng thuốc Graftac 0.5mg.

Theo dõi đặc biệt nồng độ tacrolimus trong bệnh nhân bị tiêu chảy.

Thận trọng với các bệnh nhân có hội chứng QT dài bẩm sinh do tacrolimus có thể kéo dài khoảng QT.

Hạn chế tiếp xúc ánh sáng mặt trời, sử dụng kem chống nắng và bảo vệ da để giảm nguy cơ ung thư da khi đang điều trị bằng thuốc Graftac 0.5mg.

Không dùng thuốc Graftac 0.5mg ở bệnh nhân không dung nạp lactose hoặc các rối loạn chuyển hóa galactose do thuốc chứa lactose.

Bệnh nhân dùng thuốc Graftac 0.5mg có nguy cơ cao nhiễm trùng cơ hội và cần được giám sát kỹ lưỡng.

Theo dõi trẻ em và những người có nguy cơ cao vì có thể gặp phì đại tâm thất, nhất là khi nồng độ tacrolimus trong máu cao.

Nếu xuất hiện hội chứng não phía sau phục hồi (PRES), cần ngừng ngay thuốc Graftac 0.5mg và thực hiện các biện pháp điều trị phù hợp.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thuốc Graftac 0.5mg có thể được xem xét khi không có điều trị thay thế an toàn hơn trên phụ nữ mang thai.

Thuốc Graftac 0.5mg không dùng cho bà mẹ cho con bú vì thuốc có thể bài tiết qua sữa.

7.3 Xử trí khi quá liều

Dữ liệu còn hạn chế.

Khi sử dụng quá liều thuốc Graftac 0.5mg có thể gặp các triệu chứng như run, nhức đầu, buồn nôn…Lúc này cần dùng các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng, chưa có thuốc giải đặc hiệu.

7.4 Bảo quản 

Nơi khô ráo, thoáng mát.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Nhiệt độ dưới 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế 

Nếu thuốc Graftac 0.5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các thuốc thay thế sau đây:

• Thuốc CKDTacrobell 0.5mg chứa hoạt chất Tacrolimus 0.5mg để phòng ngừa thải ghép trong ghép gan, thận ở người trưởng thành và điều trị thải ghép dị sinh ở người kháng các thuốc ức chế miễn dịch khác. Do Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp sản xuất.
• Thuốc Prograf 1mg chứa hoạt chất Tacrolimus 1mg để phòng ngừa thải ghép trong ghép gan, thận ở người trưởng thành và điều trị thải ghép dị sinh ở người kháng các thuốc ức chế miễn dịch khác. Do Astellas Ireland Co.,Ltd. sản xuất.

9 Cơ chế tác dụng 

9.1 Dược lực học

Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc ức chế calcineurin, mã ATC: L04AD02

Ở cấp độ phân tử, tacrolimus hoạt động thông qua việc liên kết với protein nội bào FKBP12, giúp tích tụ thuốc trong tế bào. Phức hợp tacrolimus-FKBP12 ức chế enzyme calcineurin bằng cách cạnh tranh với calcineurin, từ đó ngăn chặn con đường tín hiệu quan trọng trong tế bào T. Kết quả là, sự kích hoạt và phiên mã các gen mã hóa lymphokin bị kìm hãm, làm suy giảm chức năng tế bào T.

Đặc biệt, tacrolimus ngăn cản sự hình thành tế bào lympho T độc tế bào – tác nhân chính gây thải ghép.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống viên nang, nồng độ đỉnh (Cmax) trong máu đạt trong khoảng 1-3 giờ.

Sinh khả dụng đường uống trung bình từ 20-25%.

Tốc độ và mức độ hấp thu cao nhất khi nhịn đói, thức ăn đặc biệt nhiều chất béo làm giảm hấp thu rõ rệt.

9.2.2 Phân bố

Thuốc gắn mạnh với hồng cầu, tỷ lệ nồng độ trong máu toàn phần/huyết tương khoảng 20:1.

Tacrolimus liên kết cao (>98,8%) với protein huyết tương.

Thể tích phân bố dựa trên nồng độ huyết tương khoảng 1300 lít ở người khỏe mạnh, dựa trên máu toàn phần khoảng 47,6 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Tacrolimus được chuyển hóa chủ yếu ở gan và thành ruột.

Các chất chuyển hóa không đóng góp vào tác dụng dược lý của tacrolimus.

9.2.4 Thải trừ

Phần lớn tacrolimus được thải trừ qua phân; khoảng 2% thải trừ qua nước tiểu.

Ở bệnh nhân ghép gan người lớn và trẻ em, thời gian bán thải trung bình là 11,7 và 12,4 giờ.

Ở bệnh nhân ghép thận người lớn, thời gian bán thải khoảng 15,6 giờ.

10 Thuốc Graftac 0.5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Graftac 0.5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Graftac 0.5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn thuốc của bác sĩ kê đơn thuốc Graftac 0.5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 13 hình ảnh

Tài liệu tham khảo