Flucozal 100mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Fluconazole 100 mg (đối với viên Flucozal 100mg 100mg)..

Thành phần tá dược:

• Tá dược trong viên: Lactose monohydrate, silica dioxide keo khan, tinh bột ngô, magnesi stearate, natri lauryl sulfate.
• Vỏ nang Flucozal 100mg(cỡ số 1): Thân nang và nắp nang chứa Brilliant blue FCF-FD&C blue 1, titanium dioxide, gelatin, erythrosine E127.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Flucozal 100mg

2.1 Tác dụng

Flucozal 100mg là thuốc chống nấm tổng hợp dẫn xuất triazole toàn thân, hoạt động qua ức chế sinh tổng hợp ergosterol màng tế bào nấm.

2.2 Chỉ định

Người trưởng thành:

• Điều trị viêm màng não do Cryptococcus.
• Điều trị nhiễm nấm sâu do Coccidioidomycosis.
• Điều trị nhiễm Candida xâm lấn.
• Điều trị nhiễm Candida niêm mạc: hầu họng, thực quản, sinh dục, Candida niêm mạc mạn tính và viêm miệng mạn tính do răng giả.
• Điều trị nhiễm Candida âm đạo cấp hoặc tái phát, viêm bao quy đầu do Candida khi điều trị tại chỗ không phù hợp.
• Điều trị các bệnh nấm da: nấm bàn chân, nấm thân, nấm bẹn, lang ben và nấm Candida ngoài da khi có chỉ định điều trị toàn thân; nấm móng khi thuốc khác không phù hợp.
• Dự phòng tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở bệnh nhân nguy cơ cao.
• Dự phòng tái phát nhiễm Candida hầu họng, thực quản ở bệnh nhân HIV có nguy cơ cao.
• Giảm tái phát nhiễm Candida âm đạo (từ 4 đợt trở lên mỗi năm).
• Dự phòng nhiễm Candida ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính kéo dài.

Trẻ sơ sinh và trẻ em (0 đến 17 tuổi):

• Điều trị nhiễm Candida niêm mạc (miệng - hầu, thực quản), Candida xâm lấn và viêm màng não do Cryptococcus.
• Dự phòng nhiễm Candida ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
• Điều trị duy trì ngăn ngừa tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở trẻ em có nguy cơ cao.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Herazole 150mg điều trị nhiễm nấm

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Flucozal 100mg

3.1 Liều dùng

Người lớn:

• Viêm màng não do Cryptococcus: Liều khởi đầu 400 mg vào ngày đầu tiên, sau đó 200 mg đến 400 mg x 1 lần/ngày trong ít nhất 6 - 8 tuần (có thể tăng lên 800 mg/ngày nếu đe dọa tính mạng). Duy trì ngăn tái phát: 200 mg x 1 lần/ngày.
• Nhiễm nấm sâu do Coccidioidomycosis: 200 mg đến 400 mg x 1 lần/ngày trong 11 - 24 tháng hoặc lâu hơn (có thể dùng 800 mg/ngày đối với bệnh màng não).
• Nhiễm Candida xâm lấn: Khởi đầu 800 mg vào ngày đầu tiên, sau đó 400 mg x 1 lần/ngày, tiếp tục ít nhất 2 tuần sau khi cấy máu âm tính và hết triệu chứng.
• Nhiễm Candida hầu họng: Khởi đầu 200 mg đến 400 mg ngày đầu, sau đó 100 mg đến 200 mg x 1 lần/ngày trong 7 - 21 ngày.
• Nhiễm Candida thực quản: Khởi đầu 200 mg đến 400 mg ngày đầu, sau đó 100 mg đến 200 mg x 1 lần/ngày trong 14 - 30 ngày.
• Nhiễm Candida sinh dục: 200 mg đến 400 mg x 1 lần/ngày trong 7 - 21 ngày.
• Nhiễm Candida niêm mạc miệng mạn tính do răng giả: 50 mg x 1 lần/ngày trong 14 ngày.
• Nhiễm Candida niêm mạc mạn tính khác: 50 mg đến 100 mg x 1 lần/ngày, kéo dài đến 28 ngày.
• Dự phòng tái phát Candida hầu họng, thực quản ở bệnh nhân HIV: 100 mg đến 200 mg x 1 lần/ngày hoặc 200 mg x 3 lần/tuần.
• Nhiễm Candida âm đạo cấp, viêm quy đầu do Candida: Uống 1 liều duy nhất 150 mg.
• Điều trị và dự phòng tái phát Candida âm đạo: 150 mg mỗi 3 ngày (ngày 1, 4 và 7), sau đó duy trì 150 mg x 1 lần/tuần trong 6 tháng.
• Nấm da chân, thân, bẹn, Candida da: 150 mg x 1 lần/tuần hoặc 50 mg x 1 lần/ngày trong 2 - 4 tuần (nấm chân có thể đến 6 tuần).
• Lang ben: 300 mg đến 400 mg x 1 lần/tuần trong 1 - 3 tuần hoặc 50 mg x 1 lần/ngày trong 2 - 4 tuần.
• Nấm móng: 150 mg x 1 lần/tuần cho đến khi móng mới mọc thay thế (móng tay 3 - 6 tháng, móng chân 6 - 12 tháng).
• Dự phòng nhiễm Candida ở người giảm bạch cầu trung tính kéo dài: 200 mg đến 400 mg x 1 lần/ngày, bắt đầu trước đợt giảm bạch cầu và duy trì thêm 7 ngày sau khi lượng bạch cầu trung tính đạt trên 1000 tế bào/mm3.

Trẻ em (tối đa không quá 400 mg/ngày):

Trẻ từ 28 ngày đến 11 tuổi:

• Nhiễm Candida niêm mạc: Khởi đầu 6 mg/kg ngày đầu, sau đó 3 mg/kg x 1 lần/ngày.
• Nhiễm Candida xâm lấn, viêm màng não do Cryptococcus: 6 - 12 mg/kg x 1 lần/ngày.
• Điều trị duy trì ngăn tái phát Cryptococcus: 6 mg/kg x 1 lần/ngày.
• Dự phòng ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch: 3 - 12 mg/kg x 1 lần/ngày.

Thanh thiếu niên (12 - 17 tuổi): Cân nhắc dùng liều trẻ em hoặc liều người lớn tùy cân nặng và độ dậy thì. Nếu điều trị nhiễm Candida sinh dục, dùng liều như người lớn.

Trẻ sơ sinh đủ tháng:

• Từ 0 - 14 ngày tuổi: Dùng cùng liều mg/kg như trẻ lớn nhưng dùng mỗi 72 giờ (tối đa 12 mg/kg mỗi 72 giờ).
• Từ 15 - 27 ngày tuổi: Dùng cùng liều mg/kg như trẻ lớn nhưng dùng mỗi 48 giờ (tối đa 12 mg/kg mỗi 48 giờ).

Bệnh nhân suy thận:

Dùng đơn liều: Không cần chỉnh liều.

Dùng đa liều: Liều khởi đầu (liều nạp) từ 50 mg đến 400 mg theo chỉ định. Liều tiếp theo:

• Độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút: 100% liều khuyến cáo.
• Độ thanh thải creatinin <= 50 ml/phút (không chạy thận): 50% liều khuyến cáo.
• Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: 100% liều khuyến cáo sau mỗi lần chạy thận.

Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi sử dụng do dữ liệu hạn chế.

3.2 Cách dùng

Uống nguyên viên với nước. Có thể uống trong bữa ăn hoặc cách xa bữa ăn.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với fluconazole, các dẫn xuất nhóm azol khác hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Chống chỉ định dùng đồng thời với terfenadine ở bệnh nhân đang dùng fluconazole đa liều từ 400 mg/ngày trở lên.

Chống chỉ định dùng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 và có khả năng kéo dài khoảng QT như cisapride, astemizole, pimozide, quinidine, erythromycin.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc MABBAZOL điều trị nhiễm nấm

5 Tác dụng phụ

Máu và bạch huyết: Ít gặp thiếu máu; hiếm gặp giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Hệ miễn dịch: Hiếm gặp sốc phản vệ.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Ít gặp giảm thèm ăn; hiếm gặp tăng cholesterol máu, tăng triglycerid máu, giảm Kali máu.

Tâm thần: Ít gặp mất ngủ, buồn ngủ.

Thần kinh: Phổ biến có đau đầu; ít gặp chóng mặt, động kinh, dị cảm, rối loạn vị giác; hiếm gặp run.

Tai và mê đạo: Ít gặp chóng mặt.

Tim mạch: Hiếm gặp xoắn đỉnh, kéo dài khoảng QT.

Tiêu hóa: Phổ biến gồm buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy; ít gặp táo bón, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng.

Gan mật: Phổ biến tăng ALT, AST, tăng phosphatase kiềm máu; ít gặp ứ mật, vàng da, tăng bilirubin máu; hiếm gặp suy gan, hoại tử tế bào gan, viêm gan.

Da và mô dưới da: Phổ biến có phát ban; ít gặp ngứa, nổi mày đay, tăng tiết mồ hôi, hồng ban nhiễm sắc; hiếm gặp hoại tử thượng bì nhiễm độc, Hội chứng Stevens-Johnson, ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, rụng tóc; chưa rõ tần suất hội chứng dress.

Cơ xương: Ít gặp đau cơ.

Toàn thân: Ít gặp mệt mỏi, khó chịu, suy nhược, sốt.

6 Tương tác

Thuốc chống chỉ định phối hợp: Cisapride, terfenadine (liều >= 400 mg/ngày), astemizole, pimozide, quinidine, Erythromycin làm tăng độc tính tim mạch, gây kéo dài QT và xoắn đỉnh.

Thuốc không nên dùng đồng thời: Halofantrine làm tăng nồng độ thuốc trong máu và tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT, đột tử.

Amiodarone: Nguy cơ kéo dài khoảng QT, đặc biệt với liều cao fluconazole.

Rifampicin: Làm giảm 25% AUC và rút ngắn 20% thời gian bán thải của fluconazole, cần xem xét tăng liều fluconazole.

Hydrochlorothiazide: Làm tăng nồng độ fluconazole trong huyết tương thêm 40%, không cần chỉnh liều.

Thuốc chống đông máu (Warfarin): Kéo dài thời gian prothrombin lên gấp 2 lần, tăng nguy cơ chảy máu, cần theo dõi prothrombin.

Benzodiazepin (Midazolam, Triazolam): Fluconazole làm tăng nồng độ và tác dụng hướng thần, cần giảm liều benzodiazepin.

Các chất ức chế miễn dịch (Ciclosporin, Everolimus, Sirolimus, Tacrolimus): Làm tăng đáng kể nồng độ thuốc ức chế miễn dịch trong máu, cần giảm liều và theo dõi độc tính.

Statin (Atorvastatin, Simvastatin, Fluvastatin): Tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân kịch phát.

Thuốc chẹn kênh calci (Nifedipine, Amlodipine, Verapamil, Felodipine): Tăng nồng độ thuốc trong máu, cần theo dõi tác dụng phụ.

Phenytoin: Ức chế chuyển hóa gan làm tăng nồng độ Phenytoin, cần theo dõi để tránh độc tính.

NSAID (Celecoxib, Ibuprofen, Flurbiprofen): Tăng phơi nhiễm và nồng độ đỉnh của thuốc chống viêm.

Sulfonylurea (Glibenclamide, Glipizide, Tolbutamide): Kéo dài thời gian bán thải, cần theo dõi đường huyết đề phòng hạ đường huyết.

Theophylline: Giảm 18% độ thanh thải của Theophylline, cần theo dõi triệu chứng ngộ độc.

Zidovudine: Làm tăng nồng độ và kéo dài thời gian bán thải của zidovudine, cần cân nhắc giảm liều.

Tofacitinib, Tolvaptan, Ibrutinib, Olaparib, Lurasidone, Abrocitinib: Fluconazole làm tăng nồng độ các thuốc này, cần chỉnh giảm liều theo chỉ dẫn chuyên biệt.

Prednisone: Nguy cơ xuất hiện suy vỏ thượng thận khi dừng đợt điều trị fluconazole.

Rifabutin: Tăng nồng độ Rifabutin trong huyết thanh, có báo cáo về viêm màng bồ đào.

Vinca alkaloid: Fluconazole có thể làm tăng nồng độ huyết tương và gây độc tính cầu thận.

Vitamin A (dạng acid All-trans-retinoic acid): Có thể xuất hiện các tác dụng phụ thần kinh như giả u não.

Thuốc tránh thai đường uống: Liều 200 mg/ngày làm tăng AUC của ethinyl Estradiol và Levonorgestrel, không làm giảm hiệu quả tránh thai.

Tương kỵ: Không trộn lẫn Flucozal 100mg với các thuốc khác do thiếu dữ liệu tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Nấm da đầu: Không nên sử dụng cho trẻ em do tỷ lệ thành công dưới 20% và không vượt trội so với Griseofulvin.

Nhiễm nấm sâu: Bằng chứng hiệu quả còn rất ít đối với Cryptococcus ở phổi, da hoặc nấm sâu như Paracoccidioidomycosis, Histoplasmosis.

Độc tính trên gan: Cần theo dõi chức năng gan. Ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện triệu chứng vàng da, nôn, suy nhược nặng.

Hệ tim mạch: Fluconazole gây kéo dài khoảng QT. Thận trọng ở người loạn nhịp tim tiềm ẩn, hạ kali máu, suy tim tiến triển.

Phản ứng da nặng: Ngừng thuốc nếu phát hiện phát ban tiến triển, bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson hoặc DRESS.

Nguy cơ kháng thuốc: Cân nhắc tình trạng kháng thuốc tự nhiên của Candida krusei, Candida auris và giảm nhạy cảm của Candida glabrata.

Tá dược: Thuốc chứa lactose monohydrate, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose hoặc thiếu Lapp lactase.

Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt hoặc co giật.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Tránh dùng liều chuẩn trong thời gian ngắn trừ khi thật sự cần thiết. Không dùng liều cao hoặc kéo dài trừ khi nhiễm nấm đe dọa tính mạng. Khuyến cáo ngừa thai và chờ 1 tuần sau liều cuối cùng trước khi dự định mang thai.
• Phụ nữ cho con bú: Có thể tiếp tục cho con bú sau khi dùng một liều duy nhất 150 mg. Không khuyến cáo cho con bú khi dùng liều nhắc lại hoặc liều cao do thuốc bài tiết vào sữa mẹ tương đương nồng độ huyết tương.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Biểu hiện: Có thể xuất hiện tình trạng ảo giác và hoang tưởng.
• Xử trí: Áp dụng điều trị triệu chứng, hồi sức hỗ trợ và rửa dạ dày nếu cần. Tăng cường bài niệu do thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thẩm phân máu trong 3 giờ giúp giảm 50% nồng độ thuốc trong huyết tương.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và tránh ánh nắng trực tiếp.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Flucozal 100mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Flupaz 100mg của Công ty cổ phần dược Apimed chứa thành phần Fluconazole được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm nấm Candida xâm lấn, nấm niêm mạc, viêm màng não do Cryptococcus và phòng ngừa nhiễm nấm tái phát ở người suy giảm miễn dịch.

Sản phẩm Canzel-150 do Zee Laboratories sản xuất, chứa Fluconazole được sử dụng trong các trường hợp nhiễm nấm Candida âm đạo cấp hoặc tái phát, viêm bao quy đầu, nấm da toàn thân, nấm móng và nấm bẹn dai dẳng không đáp ứng tại chỗ.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Fluconazole là thuốc chống nấm tổng hợp thuộc nhóm dẫn xuất triazole toàn thân, có mã phân loại ATC là J02AC01. Thuốc hoạt động chủ yếu thông qua cơ chế ức chế chọn lọc quá trình khử methyl 14-alpha-lanosterol phụ thuộc cytochrom P450 của vi nấm. Đây là một phản ứng chuyển hóa giữ vai trò thiết yếu trong chu trình sinh tổng hợp ergosterol cấu thành màng tế bào nấm. Khi quá trình này bị đình trệ, các tiền chất 14-alpha-methyl sterol bị ứ đọng lại, gây suy giảm nồng độ ergosterol trên màng tế bào, dẫn đến phá vỡ tính toàn vẹn cấu trúc và làm rối loạn chức năng màng của vi nấm. Fluconazole thể hiện tính chọn lọc rất cao đối với enzym cytochrom P450 ở nấm so với hệ enzym cytochrom P450 của động vật có vú.

Về mặt phổ kháng nấm, in-vitro thuốc thể hiện hoạt tính mạnh mẽ đối với hầu hết các loài Candida thường gặp gồm Candida albicans, Candida parapsilosis và Candida tropicalis. Chủng Candida glabrata thể hiện sự nhạy cảm ở mức độ phụ thuộc liều, trong khi Candida krusei và Candida auris có cơ chế kháng tự nhiên đối với hoạt chất này. Ngoài ra, thuốc có hoạt tính chống lại Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii và một số loài nấm sâu dạng lưỡng hình như Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Fluconazole hấp thu tốt và gần như hoàn toàn qua đường uống, đạt sinh khả dụng toàn thân trên 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Thức ăn không gây ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái đói đạt được sau khoảng 0,5 đến 1,5 giờ kể từ thời điểm uống. Nồng độ trong huyết thanh tỷ lệ thuận với liều dùng và trạng thái nồng độ ổn định 90% sẽ đạt được vào ngày thứ 4 đến ngày thứ 5 khi dùng liều một lần mỗi ngày, hoặc đạt được ngay ngày thứ 2 nếu dùng liều nạp gấp đôi vào ngày đầu tiên.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến của fluconazole xấp xỉ tổng lượng nước trong cơ thể, phản ánh khả năng phân tán rộng rãi của hoạt chất. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất thấp, chỉ khoảng 11% đến 12%. Thuốc xâm nhập vượt trội vào hầu hết các dịch sinh học; nồng độ đo được trong dịch não tủy của người viêm màng não do nấm đạt khoảng 80% nồng độ huyết tương tương ứng. Thuốc tích lũy nồng độ rất cao tại biểu bì da, lớp sừng, mồ hôi và duy trì thời gian dài tại móng tay sau khi kết thúc đợt điều trị.

9.2.3 Chuyển hóa

Fluconazole chỉ bị chuyển hóa ở mức độ rất thấp trong cơ thể. Các dữ liệu gắn đồng vị phóng xạ cho thấy chỉ khoảng 11% lượng thuốc được đào thải vào nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. Thuốc ức chế chọn lọc enzym cytochrom P450 CYP2C9 và CYP3A4 ở mức độ vừa phải, đồng thời là chất ức chế mạnh isoenzym CYP2C19.

9.2.4 Thải trừ

Thời gian bán thải huyết tương của fluconazole kéo dài khoảng 30 giờ, tạo điều kiện thuận lợi cho phác đồ dùng liều duy nhất hoặc 1 lần/tuần. Thận là con đường thải trừ chủ yếu, với khoảng 80% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng ban đầu không biến đổi. Độ thanh thải của fluconazole tỷ lệ thuận trực tiếp với độ thanh thải creatinin. Ở người suy thận nặng, thời gian bán thải có thể kéo dài lên tới 98 giờ, do đó cần thẩm tách máu hoặc giảm liều thích hợp.

10 Thuốc Flucozal 100mg giá bao nhiêu?

Thuốc Flucozal 100mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Flucozal 100mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Flucozal 100mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo