Ezelip A 10/80 mg

1 Thành phần

Trong mỗi viên Ezelip A 10/80 mg có chứa:

• Ezetimibe: 10 mg
• Atorvastatin: 80 mg 
• Tá dược: vừa đủ

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Ezelip A 10/80 mg

Thuốc Ezelip A 10/80 mg được chỉ định dùng cho các trường hợp như:

2.1 Tăng cholesterol máu nguyên phát

Thuốc được chỉ định phối hợp cùng chế độ ăn kiểm soát lipid ở người trưởng thành mắc tăng cholesterol máu nguyên phát (thể dị hợp tử có hoặc không liên quan yếu tố gia đình) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp. Thường sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân không đạt hiệu quả điều trị đầy đủ với statin đơn độc, hoặc đã dùng phối hợp statin với ezetimibe nhưng vẫn cần tăng cường kiểm soát LDL-C.

2.2 Tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính chất gia đình (HoFH)

Ezelip A 80/10 mg cũng được dùng như một biện pháp hỗ trợ chế độ ăn ở bệnh nhân trưởng thành mắc HoFH. Trong thực hành lâm sàng, thuốc có thể được phối hợp thêm với các phương pháp giảm LDL chuyên biệt như lọc LDL (LDL apheresis) để tối ưu hóa kiểm soát lipid máu.

2.3 Giảm nguy cơ biến cố tim mạch

Dùng cho bệnh nhân có bệnh lý mạch vành (CHD) kèm tiền sử hội chứng mạch vành cấp (ACS). Thuốc áp dụng khi bệnh nhân đang dùng atorvastatin với liều tối đa có thể dung nạp nhưng vẫn chưa đạt mục tiêu LDL-C, nhằm hỗ trợ giảm thêm cholesterol xấu và góp phần hạ nguy cơ biến cố tim mạch về lâu dài, sau giai đoạn điều trị ổn định tối thiểu 1 năm. ^[1]

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Atozet 10mg/40mg giảm nguy cơ tim mạch, trị tăng cholesterol 

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Ezelip A 10/80 mg

3.1 Liều dùng

Liều tham khảo tương đương với hàm lượng ezetimibe/atorvastatin như sau:

3.1.1 Tăng cholesterol máu và bệnh tim mạch vành (có tiền sử ACS)

Liều khởi đầu và duy trì: thường từ 10/10 mg đến tối đa 10/80 mg mỗi ngày, phổ biến nhất là 10/10 mg/ngày.

Việc điều chỉnh liều dựa trên mức LDL-C, nguy cơ tim mạch và đáp ứng điều trị, với khoảng cách điều chỉnh tối thiểu 4 tuần.

3.1.2 Tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính chất gia đình (HoFH)

Liều tham khảo: 10/10 mg đến 10/80 mg mỗi ngày

Sử dụng như liệu pháp hỗ trợ cùng các phương pháp hạ lipid khác (ví dụ lọc LDL).

3.1.3 Dùng đồng thời với thuốc khác

Tránh hoặc hạn chế khi dùng cùng một số thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, thuốc kháng virus HIV/HCV.

Gemfibrozil không được khuyến cáo phối hợp.

Liều có thể cần giới hạn tùy từng thuốc đi kèm (thường 10/20 mg hoặc 10/40 mg).

3.1.4 Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi: không cần chỉnh liều.

Trẻ em: chưa có dữ liệu đầy đủ.

Suy thận: không cần chỉnh liều.

Suy gan: thận trọng, chống chỉ định nếu có bệnh gan tiến triển.

3.2 Cách dùng

Thuốc được sử dụng theo đường uống, có thể uống 1 lần trong ngày vào bất kỳ thời điểm nào thuận tiện. Người bệnh có thể dùng thuốc cùng bữa ăn hoặc khi đói mà không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả.

Trong trường hợp sử dụng đồng thời với các thuốc gắn acid mật, nên uống Ezelip A cách ít nhất trên 2 giờ trước hoặc sau 4 giờ để tránh làm giảm hấp thu của thuốc.

4 Chống chỉ định

Không được dùng Ezelip A 10/80 mg cho người:

• Quá mẫn với ezetimibe, atorvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai, cho con bú hoặc không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase kéo dài trên 3 lần giới hạn bình thường.
• Dùng đồng thời với thuốc chứa glecaprevir/pibrentasvir.

==>> Xem thêm: Thuốc Pitavalo 1 điều trị tăng cholesterol và rối loạn lipid máu nguyên phát 

5 Tác dụng phụ

Thường gặp: tiêu chảy, đau cơ.

Ít gặp: cúm, chóng mặt, đau đầu, mất ngủ, rối loạn tiêu hóa (đau bụng, đầy hơi, táo bón, buồn nôn), phát ban, mệt mỏi, phù, đau khớp/cơ, tăng men gan hoặc CPK, tăng cân.

Không rõ tần suất: phản ứng quá mẫn (phù mạch, phản vệ), rối loạn đường huyết, viêm gan, tổn thương gan nặng, viêm tụy, rối loạn thần kinh (giảm cảm giác, bệnh thần kinh ngoại biên), rối loạn thị giác/thính giác, tăng huyết áp, ho, chảy máu cam, tổn thương da nặng (Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì), bệnh cơ/tiêu cơ vân, vú to ở nam, đau ngực, sốt và bất thường xét nghiệm (HbA1c, glucose, nước tiểu).

6 Tương tác

Thuốc có nguy cơ tương tác qua CYP3A4 và các protein vận chuyển (OATP, BCRP), làm tăng nồng độ atorvastatin và tăng nguy cơ bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân.

Tránh phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, thuốc kháng virus HIV/HCV, một số kháng nấm và kháng sinh do nguy cơ tăng độc tính cơ.

Cần thận trọng hoặc giảm liều khi dùng cùng các thuốc ức chế CYP3A4 mức trung bình hoặc chất ức chế protein vận chuyển.

Fibrate, niacin, Acid fusidic, Colchicine và Daptomycin có thể làm tăng nguy cơ tổn thương cơ khi dùng đồng thời, cần tránh hoặc theo dõi chặt chẽ.

Cholestyramine và một số resin có thể làm giảm hấp thu ezetimibe, làm giảm hiệu quả hạ LDL-C.

Cyclosporine có thể làm tăng nồng độ ezetimibe và atorvastatin, cần theo dõi nồng độ thuốc và điều chỉnh liều phù hợp.

Rifampicin và các chất cảm ứng CYP3A4 có thể làm giảm hiệu quả atorvastatin, cần theo dõi đáp ứng điều trị.

Thuốc chống đông (warfarin, coumarin) cần theo dõi INR định kỳ khi phối hợp do có thể thay đổi tác dụng chống đông.

Digoxin và thuốc tránh thai đường uống có thể bị thay đổi nồng độ khi dùng cùng atorvastatin, cần theo dõi lâm sàng.

Không khuyến cáo phối hợp ezetimibe/atorvastatin với fibrate do tăng nguy cơ bất lợi trên cơ xương.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Thuốc có thể gây bệnh cơ và tiêu cơ vân, đặc biệt khi dùng cùng statin hoặc thuốc làm tăng nồng độ atorvastatin, do đó cần theo dõi sát triệu chứng đau cơ và chỉ số CPK trong quá trình điều trị.

Trước khi khởi trị cần đánh giá các yếu tố nguy cơ như suy thận, suy giáp, tiền sử bệnh cơ, bệnh gan, nghiện rượu hoặc tuổi cao để hạn chế nguy cơ biến cố cơ xương.

Không nên bắt đầu điều trị nếu nồng độ CPK ban đầu vượt quá 5 lần giới hạn bình thường, đồng thời cần xét nghiệm lại để xác nhận trước khi dùng thuốc.

Trong quá trình sử dụng, bệnh nhân cần báo ngay khi xuất hiện đau, yếu hoặc chuột rút cơ và nên ngừng thuốc nếu CPK tăng đáng kể hoặc có nghi ngờ tiêu cơ vân.

Chức năng gan cần được theo dõi trước và trong điều trị do thuốc có thể gây tăng transaminase, và nên ngừng hoặc giảm liều nếu men gan tăng kéo dài.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy gan tiến triển do chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn trên đối tượng này.

Cần theo dõi INR khi dùng đồng thời với thuốc chống đông đường uống để đảm bảo hiệu quả và hạn chế nguy cơ chảy máu.

Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử đột quỵ do xuất huyết vì statin liều cao có thể làm tăng nhẹ nguy cơ tái phát xuất huyết não.

Một số trường hợp hiếm gặp có thể xuất hiện bệnh phổi kẽ hoặc tăng đường huyết, do đó cần theo dõi triệu chứng hô hấp và chỉ số Glucose máu định kỳ.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chống chỉ định dùng cho nhóm đối tượng này.

7.3 Xử trí khi quá liều

Khi quá liều, cần điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng, đồng thời theo dõi chức năng gan và nồng độ CPK.

Ezetimibe nhìn chung dung nạp tốt khi dùng liều cao, các trường hợp quá liều hiếm gặp và thường không ghi nhận tác dụng nghiêm trọng. Atorvastatin gắn mạnh với protein huyết tương nên thẩm tách máu không hiệu quả trong xử trí quá liều.

7.4 Bảo quản

Nên để thuốc trong bao bì kín, đặt ở nơi khô thoáng, tránh ẩm và giữ ở nhiệt độ không quá 30°C.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Ezelip A 10/80 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo sản phẩm thay thế sau:

Thuốc Atostine 80/10 có cùng hoạt chất và hàm lượng bào chế dưới dạng viên nén bao phim. Được sản xuất bởi Công ty cổ phần Dược phẩm trung ương 2 với số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 893110342500. 

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Ezetimibe/Atorvastatin là thuốc hạ lipid máu phối hợp, gồm hai cơ chế bổ trợ: ức chế hấp thu cholesterol tại ruột và ức chế tổng hợp cholesterol tại gan, thuộc nhóm ức chế HMG-CoA reductase kết hợp thuốc hạ lipid khác. Sự phối hợp hai hoạt chất giúp giảm mạnh cholesterol toàn phần, LDL-C, triglyceride và non-HDL-C, đồng thời tăng HDL-C, mang lại hiệu quả điều trị rõ rệt trong rối loạn lipid máu và hỗ trợ giảm nguy cơ tim mạch.

• Ezetimibe ức chế chọn lọc protein vận chuyển NPC1L1 ở ruột non, làm giảm hấp thu cholesterol và phytosterol, từ đó giảm vận chuyển cholesterol từ ruột về gan. Hoạt chất này không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu các chất khác như acid béo hay vitamin tan trong dầu, đồng thời giúp giảm LDL-C thông qua cơ chế ngoại vi.
• Atorvastatin ức chế enzym HMG-CoA reductase, làm giảm tổng hợp cholesterol nội sinh tại gan, đồng thời tăng biểu hiện thụ thể LDL, giúp tăng thu nhận và loại bỏ LDL-C khỏi tuần hoàn. Thuốc cũng làm giảm VLDL, LDL và Apo B, đồng thời có thể cải thiện HDL-C.

9.2 Dược động học

Ezetimibe hấp thu nhanh qua đường uống và chuyển hóa thành ezetimibe-glucuronide có hoạt tính, đạt nồng độ đỉnh lần lượt sau 1-2 giờ và 4-12 giờ. Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương và gần như không xác định được Sinh khả dụng tuyệt đối do không tan để tiêm. Ezetimibe chuyển hóa chủ yếu qua liên hợp glucuronide tại ruột và gan, thải trừ chủ yếu qua phân, có chu trình gan-ruột rõ rệt và thời gian bán thải khoảng 22 giờ.

Atorvastatin hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong 1-2 giờ, sinh khả dụng thấp (khoảng 12%) do chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Thuốc liên kết protein cao (>98%), chuyển hóa qua CYP3A4 tạo các chất có hoạt tính, chiếm phần lớn tác dụng ức chế HMG-CoA reductase. Atorvastatin thải trừ chủ yếu qua mật sau chuyển hóa, thời gian bán thải khoảng 14 giờ, nhưng hiệu lực ức chế kéo dài hơn (20 - 30 giờ) do các chất chuyển hóa hoạt tính.

10 Thuốc Ezelip A 10/80 mg giá bao nhiêu?

Thuốc Ezelip A 10/80 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Ezelip A 10/80 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Ezelip A 10/80 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 25 hình ảnh

Tài liệu tham khảo