Erlonib 25mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Erlotinib (dưới dạng erlotinib hydrochloride): 25 mg.

Thành phần tá dược: Lactose Monohydrate (Super tab 11 SD), Microcrystalline Cellulose (Avicel PH 112), Sodium starch Glycolate (Primojel), Magnesium Stearate (LIGAMED MF-2-V), Sodium Lauryl Sulphate (Stepanol WA 100), Opadry White 20B580000 (HPMC 2910/Hypromellose; Hydroxypropyl Cellulose; Titanium Dioxide; Macrogol/PEG).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Erlonib 25mg

2.1 Tác dụng

Erlonib 25mg là thuốc chống ung thư thuộc nhóm ức chế protein kinase. Thuốc ức chế chọn lọc enzym tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), ngăn chặn sự phân chia của tế bào ác tính.

2.2 Chỉ định

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC):

Lựa chọn đầu tay cho bệnh nhân NSCLC tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR.

Điều trị duy trì cho bệnh nhân NSCLC tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR và bệnh ổn định sau hóa trị.

Điều trị bệnh nhân NSCLC tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với ít nhất một phác đồ hóa trị trước đó. Với khối u không mang đột biến EGFR, chỉ dùng khi các lựa chọn điều trị khác không phù hợp.

Không có lợi ích kéo dài thời gian sống ở bệnh nhân có khối u âm tính với thụ thể EGFR-IHC.

Ung thư tuyến tụy:

Kết hợp với Gemcitabine để điều trị cho bệnh nhân ung thư tuyến tụy di căn.

Thuốc không mang lại lợi ích kéo dài thời gian sống ở bệnh nhân mắc bệnh tiến triển tại chỗ.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Erlotev 150mg điều trị ung thư

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Erlonib 25mg

3.1 Liều dùng

Quá trình điều trị phải được giám sát bởi bác sĩ chuyên khoa ung thư.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ:

Bắt buộc xét nghiệm đột biến EGFR trước khi bắt đầu dùng thuốc.

Liều khuyến cáo là 150 mg mỗi ngày (tương đương 6 viên 25 mg).

Ung thư tuyến tụy:

Liều khuyến cáo là 100 mg mỗi ngày (tương đương 4 viên 25 mg) uống kết hợp với gemcitabine.

Cần đánh giá lại việc tiếp tục điều trị nếu bệnh nhân không xuất hiện phát ban sau 4 đến 8 tuần đầu.

Hiệu chỉnh liều:

Khi cần điều chỉnh liều, giảm liều theo từng nấc 50 mg (tương đương 2 viên 25 mg).

Bệnh nhân suy gan:

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan mức độ trung bình (Child-Pugh 7 - 9). Cân nhắc giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu xảy ra biến cố nghiêm trọng.

Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng (men gan AST/SGOT hoặc ALT/SGPT > 5 lần giới hạn trên bình thường).

Bệnh nhân suy thận:

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng (creatinine huyết thanh > 1,5 lần giới hạn trên bình thường).

Trẻ em:

Chưa có nghiên cứu ở đối tượng dưới 18 tuổi. Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhi.

Người hút thuốc lá:

Hút thuốc làm giảm 50 - 60% mức tiếp xúc với thuốc.

Liều dung nạp tối đa ở người hút thuốc là 300 mg nhưng không tăng hiệu quả so với liều 150 mg và làm tăng độc tính. Khuyên bệnh nhân ngừng hút thuốc.

3.2 Cách dùng

Uống thuốc nguyên viên với nước lọc. Dùng thuốc ít nhất 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với erlotinib hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Erlovtar 150mg điều trị ung thư

5 Tác dụng phụ

Nhiễm trùng và nhiễm độc: Rất thường gặp nhiễm trùng nặng (viêm phổi, nhiễm trùng huyết, viêm mô tế bào) có hoặc không kèm giảm bạch cầu trung tính.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Rất thường gặp cảm giác chán ăn, sụt cân.

Tâm thần: Rất thường gặp trầm cảm.

Hệ thần kinh: Rất thường gặp đau đầu, bệnh thần kinh ngoại biên.

Mắt: Rất thường gặp viêm kết giác mạc khô. Thường gặp viêm giác mạc, viêm kết mạc. Ít gặp thay đổi lông mi (lông mi mọc dài, dày hơn). Rất hiếm gặp loét giác mạc, thủng giác mạc, viêm màng bồ đào.

Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Rất thường gặp ho, khó thở. Thường gặp chảy máu cam. Ít gặp bệnh phổi kẽ (ILD, có thể gây tử vong).

Tiêu hóa: Rất thường gặp tiêu chảy (có thể dẫn đến mất nước, suy thận, tử vong), buồn nôn, nôn, viêm miệng, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi. Thường gặp xuất huyết tiêu hóa. Ít gặp thủng dạ dày - ruột. Hiếm gặp tràn khí thành ruột.

Gan mật: Rất thường gặp bất thường xét nghiệm men gan (tăng ALT, AST) và tăng bilirubin huyết thanh. Hiếm gặp viêm gan, suy gan (có thể gây tử vong). Chưa xác định tần suất: Viêm gan cấp tính.

Da và mô dưới da: Rất thường gặp phát ban mụn mủ, ngứa da. Thường gặp rụng tóc, khô da, nứt da, viêm quanh móng, viêm nang lông, mụn trứng cá. Ít gặp rậm lông, thay đổi lông mày, móng giòn mỏng, tăng sắc tố da. Hiếm gặp hội chứng ban đỏ mất cảm giác lòng bàn tay - bàn chân. Rất hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc (SJS/TEN).

Thận và tiết niệu: Thường gặp suy thận. Ít gặp viêm thận, protein niệu.

Toàn thân: Rất thường gặp mệt mỏi, sốt, rét run.

6 Tương tác

Thuốc ức chế CYP1A2 (Ciprofloxacin, Fluvoxamine): Làm tăng nồng độ và mức tiếp xúc AUC của erlotinib. Thận trọng khi dùng chung và cân nhắc giảm liều erlotinib.

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, thuốc ức chế protease, Erythromycin, Clarithromycin): Làm giảm chuyển hóa và tăng nồng độ erlotinib trong máu. Thận trọng và giảm liều khi cần thiết.

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Barbiturate, St. John's Wort): Làm tăng chuyển hóa và giảm mạnh nồng độ erlotinib. Tránh dùng cùng hoặc cân nhắc tăng liều erlotinib lên 300 - 450 mg.

Cơ chất của CYP3A4 (Midazolam, Erythromycin, Paclitaxel): Erlotinib có thể làm giảm 24% sinh khả dụng đường uống của Midazolam, không làm ảnh hưởng độ thanh thải Paclitaxel.

Cơ chất của UGT1A1: Erlotinib ức chế mạnh quá trình glucuronid hóa, có thể làm tăng bilirubin máu ở bệnh nhân mắc hội chứng Gilbert.

Thuốc chống đông máu coumarin (Warfarin): Làm tăng chỉ số INR và tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng hoặc tử vong. Cần theo dõi prothrombin và INR thường xuyên.

Statin: Dùng chung làm tăng nguy cơ tổn thương cơ vân do statin.

Thuốc ức chế P-glycoprotein (Cyclosporine, Verapamil): Có thể làm thay đổi quá trình phân bố và thải trừ erlotinib. Cần thận trọng khi phối hợp.

Thuốc thay đổi pH dịch vị (Omeprazole, Ranitidine, thuốc kháng acid): Làm giảm độ hòa tan và giảm sinh khả dụng của erlotinib. Tránh phối hợp với thuốc ức chế bơm proton. Uống cách xa thuốc kháng acid ít nhất 4 giờ trước hoặc 2 giờ sau liều erlotinib. Uống erlotinib trước 2 giờ hoặc sau 10 giờ so với Ranitidine.

Khói thuốc lá: Làm giảm mạnh nồng độ erlotinib trong máu. Khuyên bệnh nhân ngừng hút thuốc.

Capecitabine: Làm tăng nồng độ và tăng AUC của erlotinib.

Carboplatin và Paclitaxel: Erlotinib làm tăng nhẹ nồng độ platinum (tăng AUC khoảng 10,6%), không ảnh hưởng đến dược động học của erlotinib.

Gemcitabine: Không ghi nhận ảnh hưởng qua lại về mặt dược động học giữa hai thuốc.

Thuốc ức chế proteasome (Bortezomib): Có thể làm suy giảm tác dụng ức chế EGFR của erlotinib.

Tương kỵ: Không trộn lẫn Erlonib 25mg với các thuốc khác do chưa có nghiên cứu về tính tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Đánh giá đột biến EGFR: Cần thực hiện xét nghiệm đột biến bằng mẫu mô hoặc cfDNA huyết tương trước khi bắt đầu dùng thuốc. Nếu mẫu máu cho kết quả âm tính, nên làm lại xét nghiệm trên mô khối u để tránh âm tính giả.

Hút thuốc lá: Nồng độ thuốc giảm rõ rệt ở người hút thuốc. Yêu cầu bệnh nhân ngừng hút thuốc lá.

Bệnh phổi kẽ (ILD): Xuất hiện triệu chứng ho, sốt, khó thở cấp tính cần tạm ngừng thuốc để thăm khám. Ngừng vĩnh viễn thuốc nếu được chẩn đoán mắc bệnh phổi kẽ.

Tiêu chảy và mất nước: Điều trị tiêu chảy sớm bằng Loperamide. Tạm ngừng hoặc giảm liều nếu tiêu chảy nặng kéo dài để tránh nguy cơ hạ Kali máu và suy thận cấp. Bù dịch tĩnh mạch khi mất nước nặng.

Nhiễm độc gan: Cần xét nghiệm kiểm tra chức năng gan định kỳ. Ngừng dùng thuốc nếu chức năng gan suy giảm nghiêm trọng. Không dùng thuốc cho người suy giảm chức năng gan nặng.

Thủng đường tiêu hóa: Nguy cơ tăng ở người dùng kèm corticosteroid, NSAID, hóa trị taxan hoặc có tiền sử loét tiêu hóa. Ngừng dùng thuốc vĩnh viễn nếu bị thủng tiêu hóa.

Rối loạn da bọng nước: Tạm ngừng hoặc ngừng hẳn thuốc nếu xuất hiện phồng rộp, bong tróc da nặng hoặc nghi ngờ hội chứng SJS/TEN.

Rối loạn tại mắt: Bệnh nhân có dấu hiệu đau mắt, đỏ mắt, mờ mắt cần khám chuyên khoa. Tạm ngừng hoặc chấm dứt thuốc nếu phát hiện viêm loét giác mạc.

Thuốc ảnh hưởng pH dạ dày: Tránh phối hợp cùng thuốc ức chế bơm proton vì làm giảm đáng kể khả dụng sinh học của thuốc.

Cảnh báo tá dược: Thuốc chứa tá dược lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Lượng natri trong mỗi viên dưới 23 mg, coi như không chứa natri.

Lái xe và vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu, thuốc không gây ảnh hưởng đến trạng thái tinh thần.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có khả năng mang thai: Phải áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt đợt điều trị và ít nhất 2 tuần sau khi dùng liều cuối cùng.

Phụ nữ có thai: Nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc làm tăng tỷ lệ tử vong phôi thai. Chỉ dùng thuốc khi lợi ích cho mẹ vượt trội hoàn toàn nguy cơ đối với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Khuyên người mẹ ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc và duy trì ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.

Khả năng sinh sản: Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thuốc có ảnh hưởng bất lợi đến các chỉ số sinh sản.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Dùng quá liều khuyến cáo có thể gây ra tiêu chảy nặng, phát ban da dữ dội và tăng hoạt độ men gan aminotransferase.

Xử trí: Cần ngừng ngay erlotinib và áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng thích hợp.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm.

Hạn dùng của thuốc là 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Erlonib 25mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Erlonat 25 của Natco Pharma Limited chứa thành phần Erlotinib được chỉ định để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến EGFR, giúp ức chế tyrosine kinase, ngăn chặn tế bào khối u phân chia và kéo dài thời gian sống.

Sản phẩm Joceva do Jodas Expoim Pvt. Ltd sản xuất, chứa Erlotinib được sử dụng trong các trường hợp ung thư tuyến tụy giai đoạn di căn khi phối hợp cùng gemcitabine hoặc ung thư phổi không tế bào nhỏ tái phát sau thất bại với phác đồ hóa trị liệu trước đó.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc ức chế protein kinase điều trị ung thư. Mã ATC: L01EB02.

Erlotinib là chất ức chế thụ thể của yếu tố tăng trưởng biểu bì hay yếu tố tăng trưởng biểu bì loại 1 ở người (EGFR/HER1 tyrosine kinase). Thuốc có khả năng ức chế quá trình phosphoryl hóa nội bào của EGFR. Thụ thể này hiện diện trên bề mặt của cả tế bào lành lẫn tế bào ung thư. Thực nghiệm phi lâm sàng cho thấy ức chế EGFR phosphotyrosine làm bất hoạt chu kỳ sống và kích hoạt tế bào chết tự nhiên.

Các đột biến hoạt hóa EGFR kích thích liên tục các đường truyền tín hiệu tăng sinh và chống apoptotic của khối u. Erlotinib gắn kết chặt chẽ vào vị trí gắn ATP trong miền kinase bị đột biến của thụ thể. Từ đó thuốc phong tỏa các tín hiệu xuôi dòng, ngăn chặn khối u tăng sinh và thúc đẩy tế bào chết thông qua con đường nội tại. Thử nghiệm trên mô hình chuột mang đột biến EGFR đã ghi nhận sự thu nhỏ kích thước khối u rõ rệt.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi uống, erlotinib đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống ở người tình nguyện khỏe mạnh ước tính khoảng 59%. Thức ăn làm tăng mức độ tiếp xúc của thuốc trong tuần hoàn.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của erlotinib là 232 L. Thuốc phân bố sâu vào mô khối u ở người với nồng độ trung bình khoảng 1185 ng/g mô, tương ứng 63% nồng độ đỉnh huyết tương ở trạng thái ổn định. Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương đạt khoảng 95%, chủ yếu liên kết với Albumin và alpha-1 acid glycoprotein.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu tại gan qua hệ enzym cytochrom, phần lớn nhờ CYP3A4 và một phần bởi CYP1A2. Quá trình chuyển hóa ngoài gan diễn ra tại ruột, phổi và khối u. Các chất chuyển hóa chính là OSI-420 và OSI-413 có hoạt tính tương đương erlotinib nhưng nồng độ trong huyết tương dưới 10%.

9.2.4 Thải trừ

Erlotinib được bài tiết chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa qua phân (> 90%), đào thải qua thận chỉ chiếm khoảng 9% và lượng thuốc nguyên vẹn bài tiết dưới 2%. Độ thanh thải biểu kiến trung bình là 4,47 L/giờ và thời gian bán thải trung bình là 36,2 giờ. Trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được sau khoảng 7 đến 8 ngày.

10 Thuốc Erlonib 25mg giá bao nhiêu?

Thuốc Erlonib 25mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Erlonib 25mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Erlonib 25mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo