Erlonib 150mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Erlotinib (dưới dạng erlotinib hydrochloride 163,9 mg): 150 mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrate (Super tab 11 SD), Microcrystalline Cellulose (Avicel PH 112), Sodium starch Glycolate (Primojel), Magnesium Stearate (LIGAMED MF-2-V), Sodium Lauryl Sulphate (Stepanol WA 100), Opadry White 20B580000 (HPMC 2910/Hypromellose, Hydroxypropyl Cellulose, Titanium Dioxide, Macrogol/PEG).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Erlonib 150mg

2.1 Tác dụng

Erlonib 150mg thuộc nhóm thuốc ức chế protein kinase điều trị ung thư. Thuốc ức chế chọn lọc thụ thể EGFR nhằm ngăn chặn tế bào ác tính tăng sinh.

2.2 Chỉ định

- Điều trị bước đầu cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR.

- Điều trị duy trì cho bệnh nhân NSCLC tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR có bệnh ổn định sau hóa trị.

- Điều trị bệnh nhân NSCLC tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với ít nhất một phác đồ hóa trị trước đó.

- Phối hợp với Gemcitabine để điều trị cho bệnh nhân ung thư tuyến tụy di căn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Erlonib 25mg điều trị ung thư

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Erlonib 150mg

3.1 Liều dùng

- Ung thư phổi không tế bào nhỏ: Uống 150 mg một lần mỗi ngày. Cần xét nghiệm xác định đột biến EGFR trước khi dùng thuốc.

- Ung thư tuyến tụy: Uống 100 mg một lần mỗi ngày kết hợp cùng gemcitabine. Đánh giá lại việc điều trị nếu không bị phát ban sau 4 đến 8 tuần.

- Điều chỉnh liều: Giảm dần theo từng mức 50 mg khi cần thiết.

- Suy gan: Thận trọng ở người suy gan trung bình. Cân nhắc giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu gặp phản ứng có hại nặng. Không dùng cho người suy gan nặng.

- Suy thận: Không cần chỉnh liều ở người suy thận nhẹ và trung bình. Không khuyến cáo dùng thuốc cho người suy thận nặng.

- Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhi dưới 18 tuổi.

- Người hút thuốc: Nên ngừng hút thuốc. Hút thuốc làm giảm mạnh nồng độ thuốc trong huyết tương.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống thuốc trước bữa ăn ít nhất 1 giờ hoặc sau bữa ăn ít nhất 2 giờ.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với erlotinib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Erlovtar 150mg điều trị ung thư

5 Tác dụng phụ

Nhiễm trùng và nhiễm độc: Rất thường gặp nhiễm trùng nặng như viêm phổi, nhiễm trùng huyết, viêm mô tế bào.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Rất thường gặp sụt cân, chán ăn.

Rối loạn tâm thần: Rất thường gặp trầm cảm.

Rối loạn hệ thần kinh: Rất thường gặp nhức đầu, bệnh thần kinh ngoại biên.

Rối loạn mắt: Rất thường gặp khô kết - giác mạc. Thường gặp viêm giác mạc. Ít gặp thay đổi lông mi mọc dày và rậm hơn. Rất hiếm gặp loét giác mạc, thủng giác mạc, viêm màng bồ đào.

Rối loạn hô hấp: Rất thường gặp ho, khó thở. Thường gặp chảy máu cam. Ít gặp bệnh phổi kẽ.

Rối loạn tiêu hóa: Rất thường gặp tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, viêm miệng, khó tiêu, đầy hơi. Thường gặp xuất huyết tiêu hóa. Ít gặp thủng đường tiêu hóa. Hiếm gặp bệnh viêm ruột.

Rối loạn gan mật: Rất thường gặp tăng men gan và tăng bilirubin huyết thanh. Hiếm gặp suy gan, viêm gan. Chưa rõ tần suất viêm gan cấp tính.

Rối loạn da và mô dưới da: Rất thường gặp phát ban da, ngứa. Thường gặp rụng tóc, khô da, viêm quanh móng, viêm nang lông, nứt da, mụn trứng cá. Ít gặp rậm lông, móng tay giòn mỏng, tăng sắc tố da. Hiếm gặp hội chứng bàn tay - bàn chân. Rất hiếm gặp hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson.

Rối loạn thận và tiết niệu: Thường gặp suy thận. Ít gặp viêm thận, protein niệu.

Rối loạn toàn thân: Rất thường gặp mệt mỏi, rét run, sốt.

6 Tương tác

Chất ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Erythromycin, thuốc ức chế protease): Làm tăng nồng độ và độc tính của erlotinib. Cần thận trọng và giảm liều khi cần.

Chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, barbiturate, St. John's Wort): Làm giảm mạnh nồng độ erlotinib. Tránh phối hợp hoặc cân nhắc tăng liều thuốc.

Chất ức chế CYP1A2 (ciprofloxacin, Fluvoxamine): Làm tăng nồng độ erlotinib trong máu. Cần thận trọng và giảm liều nếu xuất hiện tác dụng phụ.

Thuốc chống đông coumarin (warfarin): Làm tăng chỉ số INR và nguy cơ chảy máu nặng. Cần theo dõi chỉ số đông máu định kỳ.

Thuốc statin: Làm tăng nguy cơ mắc bệnh lý về cơ hoặc tiêu cơ vân.

Thuốc làm thay đổi pH dạ dày (PPI, kháng H2, kháng acid): Làm giảm độ hòa tan và sinh khả dụng của erlotinib. Tránh dùng chung PPI. Uống thuốc kháng acid trước 4 giờ hoặc sau 2 giờ dùng erlotinib. Uống Ranitidine cách xa 2 đến 10 giờ.

Chất ức chế P-glycoprotein (cyclosporine, Verapamil): Có thể làm thay đổi phân bố và thải trừ của erlotinib.

Capecitabine: Làm tăng nồng độ erlotinib trong huyết tương.

Carboplatin và paclitaxel: Erlotinib làm tăng nhẹ nồng độ tích lũy của platinum.

Cơ chất UGT1A1: Erlotinib ức chế men glucuronid hóa. Thận trọng ở người mắc hội chứng Gilbert.

Chất ức chế proteasome (bortezomib): Có thể ảnh hưởng đến hiệu lực ức chế EGFR của erlotinib.

Khói thuốc lá: Thúc đẩy thanh thải và giảm nồng độ erlotinib trong máu.

Tương kỵ: Không trộn lẫn với các thuốc khác do chưa có nghiên cứu tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Bắt buộc kiểm tra tình trạng đột biến hoạt hóa EGFR trước khi khởi đầu điều trị.

Bệnh nhân cần ngừng hút thuốc lá trước và trong suốt quá trình dùng thuốc.

Ngừng điều trị để chẩn đoán nếu khởi phát các triệu chứng hô hấp cấp như ho, khó thở, sốt nghi mắc bệnh phổi kẽ. Ngừng vĩnh viễn nếu xác định bệnh phổi kẽ.

Điều trị tiêu chảy sớm bằng Loperamide và bù dịch đầy đủ. Ngừng thuốc tạm thời nếu tiêu chảy nặng gây mất nước, rối loạn điện giải hoặc suy thận.

Kiểm tra chức năng gan định kỳ. Ngừng thuốc nếu suy giảm chức năng gan tiến triển nghiêm trọng.

Ngừng vĩnh viễn thuốc nếu xuất hiện thủng dạ dày - ruột hoặc bóng nước da nghi Hội chứng Stevens-Johnson.

Khám mắt kịp thời khi có triệu chứng đau mắt, mờ mắt. Ngừng thuốc nếu xuất hiện loét giác mạc.

Thận trọng ở bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose do thuốc chứa tá dược lactose monohydrate.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có khả năng mang thai phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả suốt quá trình điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.

Phụ nữ mang thai: Chỉ tiếp tục dùng thuốc khi lợi ích cho mẹ vượt trội hoàn toàn so với rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Ngừng cho con bú trong thời gian dùng erlotinib và ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.

Khả năng sinh sản: Nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thuốc có thể gây tác động tiêu cực lên các thông số sinh sản.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng quá liều: Xuất hiện phản ứng nặng như tiêu chảy trầm trọng, phát ban và tăng enzym gan aminotransferase.

Xử trí: Ngừng sử dụng erlotinib ngay lập tức và tiến hành điều trị hỗ trợ theo triệu chứng lâm sàng.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Tránh ẩm. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Erlonib 150mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Erlonat 25 của Natco Pharma Limited chứa thành phần Erlotinib được chỉ định để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR, đồng thời dùng điều trị duy trì hoặc bước hai sau thất bại hóa trị liệu.

Sản phẩm Joceva do Jodas Expoim Pvt. Ltd sản xuất, chứa Erlotinib được sử dụng trong các trường hợp ung thư tuyến tụy giai đoạn di căn khi phối hợp cùng gemcitabine hoặc ung thư phổi không tế bào nhỏ không có đột biến EGFR khi các lựa chọn khác không còn phù hợp.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc ức chế protein kinase điều trị ung thư. Mã ATC: L01EB02.

Erlotinib tác động trúng đích lên thụ thể EGFR hiện diện trên bề mặt tế bào bình thường và tế bào ác tính. Khi tế bào mang các đột biến hoạt hóa EGFR, các đường truyền tín hiệu sinh tồn và tăng sinh khối u bị kích hoạt quá mức. Erlotinib liên kết chặt chẽ vào vị trí gắn ATP của miền kinase đột biến, vô hiệu hóa tín hiệu xuôi dòng và ức chế sự nhân lên của khối u. Các nghiên cứu tiền lâm sàng ghi nhận erlotinib làm giảm kích thước khối u rõ rệt trên mô hình động vật mang đột biến hoạt hóa EGFR.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Erlotinib đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống khoảng 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc đường uống ước tính đạt khoảng 59%. Thức ăn làm tăng mức độ tiếp xúc của thuốc trong cơ thể.

9.2.2 Phân bố

Thuốc có Thể tích phân bố biểu kiến trung bình khoảng 232 L. Erlotinib phân bố tốt vào mô khối u ở người với nồng độ trung bình bằng 63% nồng độ đỉnh huyết tương ở trạng thái ổn định. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 95%, chủ yếu liên kết với Albumin và alpha-1 acid glycoprotein.

9.2.3 Chuyển hóa

Erlotinib được chuyển hóa ở gan chủ yếu qua cytochrom CYP3A4 và một phần nhỏ bởi CYP1A2. Quá trình chuyển hóa ngoài gan diễn ra tại ruột nhờ CYP3A4, tại phổi nhờ CYP1A1 và tại khối u nhờ CYP1B1. Các con đường chuyển hóa chính gồm khử methyl vị trí O, oxy hóa gốc acetylene và hydroxyl hóa vòng thơm. Hai chất chuyển hóa có hoạt tính chính là OSI-420 và OSI-413 có hiệu lực tương đương erlotinib nhưng chiếm dưới 10% nồng độ trong huyết tương.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được đào thải chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, chiếm trên 90% liều dùng. Sự thải trừ qua thận chỉ chiếm khoảng 9% và lượng thuốc bài tiết nguyên dạng qua nước tiểu dưới 2%. Thời gian bán thải trung bình đạt khoảng 36,2 giờ với Độ thanh thải biểu kiến khoảng 4,47 L/giờ. Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định trong huyết tương sau khoảng 7 đến 8 ngày.

10 Thuốc Erlonib 150mg giá bao nhiêu?

Thuốc Erlonib 150mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Erlonib 150mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Erlonib 150mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo