Empatince 10/5mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Empagliflozin: 10 mg
• Linagliptin: 5 mg

Thành phần tá dược:

• Maize starch, Copovidone K28, Crospovidone, Magnesium stearate, Purified talc, Mannitol, Hypromellose 606, Polyethylene glycol 6000, Titanium dioxide, Yellow iron oxide.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Empatince 10/5mg

2.1 Tác dụng

Empatince 10/5mg kết hợp hai hoạt chất hạ đường huyết đường uống gồm empagliflozin (ức chế SGLT2) và linagliptin (ức chế DPP-4). Thuốc mang lại cơ chế tác động bổ trợ giúp tăng thải trừ Glucose qua nước tiểu và tăng tiết insulin phụ thuộc glucose.

2.2 Chỉ định

Empatince 10/5mg được chỉ định cho bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên mắc đái tháo đường typ 2 nhằm:

• Cải thiện kiểm soát đường huyết khi Metformin và/hoặc sulphonylurea kết hợp với một trong các đơn thành phần của thuốc chưa kiểm soát tốt đường huyết.
• Thay thế cho các bệnh nhân đang được điều trị phối hợp đồng thời empagliflozin và linagliptin ở dạng viên riêng lẻ.

==>> Xem thêm thuốc: Thuốc Mactapro 25/5mg điều trị đái tháo đường   

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Empatince 10/5mg

3.1 Liều dùng

Liều khởi đầu: 1 viên (empagliflozin 10 mg/linagliptin 5 mg) uống 1 lần mỗi ngày.

Điều chỉnh liều: Bệnh nhân dung nạp tốt liều khởi đầu và cần kiểm soát đường huyết sâu hơn có thể chuyển sang dạng phối hợp empagliflozin 25 mg/linagliptin 5 mg uống 1 lần mỗi ngày.

Phối hợp phác đồ: Tiếp tục duy trì liều metformin đang dùng. Cân nhắc giảm liều sulphonylurea hoặc insulin để tránh nguy cơ hạ đường huyết quá mức.

Chuyển đổi thuốc: Bệnh nhân chuyển từ dạng đơn lẻ sang dạng phối hợp cần duy trì đúng mức liều hàng ngày tương ứng.

Bệnh nhân suy thận:

• eGFR >= 60 ml/phút/1,73 m2: Khởi đầu 10 mg empagliflozin/5 mg linagliptin, có thể tăng lên 25 mg/5 mg nếu cần bổ sung kiểm soát đường huyết.
• eGFR từ 45 đến < 60 ml/phút/1,73 m2: Khởi đầu hoặc tiếp tục liều cố định 10 mg empagliflozin/5 mg linagliptin.
• eGFR từ 30 đến < 45 ml/phút/1,73 m2: Khởi đầu hoặc tiếp tục liều cố định 10 mg empagliflozin/5 mg linagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có bệnh tim mạch đã xác định.
• eGFR < 30 ml/phút/1,73 m2: Không khuyến cáo sử dụng. Chống chỉ định dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (ESRD) hoặc đang chạy thận nhân tạo.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều khi suy gan nhẹ đến trung bình. Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều theo tuổi tác. Cần theo dõi chức năng thận và thể tích tuần hoàn ở người từ 75 tuổi trở lên.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho người dưới 18 tuổi do chưa xác định độ an toàn và hiệu quả.

Xử trí quên liều: Nếu còn >= 12 giờ trước liều kế tiếp, uống ngay liều đã quên. Nếu còn < 12 giờ, bỏ qua liều quên và uống liều tiếp theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều.

3.2 Cách dùng

Uống nguyên viên thuốc cùng với nước, không bẻ hoặc nhai nát viên. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn vào bất kỳ thời điểm cố định nào trong ngày.^[1]

4 Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với empagliflozin, linagliptin, thuốc ức chế SGLT2 khác, thuốc ức chế DPP-4 khác hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân đái tháo đường typ 1.

Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (ESRD) hoặc đang lọc máu.

5 Tác dụng phụ

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm bể thận, viêm âm hộ - âm đạo, viêm quy đầu, viêm mũi họng; hiếm gặp hoại thư Fournier (viêm cân hoại tử đáy chậu).

Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn, phù mạch, mày đay.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết (đặc biệt khi dùng cùng insulin hoặc sulphonylurea), khát nước, tăng lipid máu; hiếm gặp nhiễm toan ceton đái tháo đường.

Rối loạn mạch máu: Mất thể tích tuần hoàn, tụt huyết áp tư thế đứng.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho.

Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, loét miệng; hiếm gặp viêm tụy cấp.

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, bọng nước pemphigoid.

Rối loạn thận và tiết niệu: Tăng bài niệu (tiểu nhiều, tiểu đêm), tiểu khó; rất hiếm gặp viêm thận mô kẽ.

Cận lâm sàng: Tăng Amylase, tăng lipase máu, tăng creatinin máu, giảm độ lọc cầu thận, tăng hematocrit.

6 Tương tác

Insulin và sulphonylurea: Tăng nguy cơ hạ đường huyết nặng, cần giảm liều sulphonylurea hoặc insulin.

Thuốc lợi tiểu (thiazide, lợi tiểu quai): Tăng tác dụng bài niệu, làm tăng nguy cơ mất nước và tụt huyết áp.

Lithi: Empagliflozin làm tăng thải trừ lithi qua thận, giảm nồng độ lithi huyết thanh.

Chất cảm ứng enzym UGT (rifampicin, Phenytoin): Nguy cơ làm giảm hiệu quả điều trị của empagliflozin.

Chất cảm ứng mạnh P-gp hoặc CYP3A4 (rifampicin, Carbamazepine, Phenobarbital, phenytoin): Làm giảm nồng độ và giảm hiệu quả lâm sàng của linagliptin.

Probenecid, Gemfibrozil: Tăng Cmax và AUC của empagliflozin nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Ritonavir: Tăng Cmax và AUC của linagliptin nhưng không đòi hỏi chỉnh liều lâm sàng.

Digoxin: Linagliptin ức chế yếu vận chuyển Digoxin qua P-gp; empagliflozin không làm biến đổi đáng kể nồng độ digoxin.

Xét nghiệm cận lâm sàng: Gây kết quả dương tính giả với glucose nước tiểu và làm sai lệch xét nghiệm 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG).

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Nhiễm toan ceton do đái tháo đường: Nguy cơ xuất hiện ngay cả khi đường huyết dưới 14 mmol/L (250 mg/dL). Ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ hoặc phát hiện triệu chứng buồn nôn, nôn, đau bụng, khó thở, lú lẫn. Tạm ngừng thuốc khi phẫu thuật lớn hoặc bệnh cấp tính nặng.

Giảm thể tích tuần hoàn và tụt huyết áp: Thận trọng ở người cao tuổi (>= 75 tuổi), bệnh nhân tim mạch, người đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có bệnh tiêu hóa gây mất dịch.

Nhiễm trùng niệu - sinh dục: Tạm ngừng thuốc khi xảy ra nhiễm trùng tiết niệu có biến chứng. Cảnh giác tổn thương đau, sưng đỏ vùng sinh dục/đáy chậu để loại trừ hoại thư Fournier.

Viêm tụy cấp: Theo dõi các dấu hiệu đau bụng dữ dội kéo dài lan ra sau lưng. Ngừng thuốc vĩnh viễn nếu xác định viêm tụy cấp.

Bọng nước pemphigoid: Cần ngưng điều trị nếu nghi ngờ xuất hiện bóng nước hoặc trợt loét da.

Cắt cụt chi: Chú ý chăm sóc bàn chân dự phòng thường xuyên.

Chức năng thận: Đánh giá chức năng thận trước khi dùng và định kỳ ít nhất 1 lần mỗi năm.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Dữ liệu lâm sàng còn hạn chế. Khuyến cáo tránh dùng Empatince 10/5mg trong suốt thời kỳ mang thai.
• Phụ nữ cho con bú: Empagliflozin và linagliptin bài tiết được vào sữa động vật. Không thể loại trừ rủi ro cho trẻ nhỏ, do đó không sử dụng thuốc khi đang cho con bú.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng: Nghiên cứu thử nghiệm liều đơn empagliflozin lên đến 800 mg và linagliptin lên đến 600 mg không ghi nhận độc tính đáng kể. Quá liều empagliflozin làm tăng bài tiết nước tiểu nhưng không gây hậu quả lâm sàng nghiêm trọng.
• Xử trí: Rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt để loại bỏ lượng thuốc chưa hấp thu ở ống tiêu hóa. Tiến hành điều trị triệu chứng và theo dõi lâm sàng. Lọc máu không loại bỏ hiệu quả linagliptin và chưa có dữ liệu hỗ trợ loại bỏ empagliflozin bằng lọc máu.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ không quá 30 độ C. Để thuốc xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Empatince 10/5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm EMFOZIAN 10 của Công ty cổ phần Korea United Pharm Int'l chứa thành phần Empagliflozin được chỉ định để điều trị đái tháo đường typ 2 ở bệnh nhân trưởng thành nhằm tối ưu hóa khả năng kiểm soát đường huyết thông qua cơ chế kép ức chế tái hấp thu đường tại thận và kích thích giải phóng insulin phụ thuộc glucose theo nhu cầu sinh lý.

Sản phẩm Ronaline 10mg do Boehringer Ingelheim sản xuất, chứa Empagliflozin được sử dụng trong các trường hợp đái tháo đường typ 2 cần phối hợp đa cơ chế tác động nhằm hạ đường huyết toàn diện, kiểm soát tốt chỉ số HbA1c huyết tương, giảm thiểu nguy cơ quá tải đường niệu và hỗ trợ bảo vệ tối ưu chức năng cơ quan đích.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Empatince 10/5mg phối hợp hai hoạt chất hạ đường huyết có cơ chế bổ trợ cho nhau. Empagliflozin là chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch và có tính chọn lọc rất cao trên kênh đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2) tại ống lượn gần của thận. Hoạt chất chọn lọc trên SGLT2 gấp 5.000 lần so với SGLT1 ở ruột. Bằng cách ngăn tái hấp thu glucose từ dịch lọc cầu thận về tuần hoàn, empagliflozin thúc đẩy đào thải glucose dư thừa qua nước tiểu với mức trung bình khoảng 78 g/ngày sau 4 tuần điều trị. Quá trình này giúp hạ glucose huyết tương cả khi đói lẫn sau ăn độc lập với tế bào beta tụy và insulin, đồng thời hỗ trợ giảm cân và giảm nhẹ huyết áp nhờ tác dụng bài niệu thẩm thấu.

Linagliptin là chất ức chế chọn lọc enzym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) với độ chọn lọc gấp hơn 10.000 lần so với DPP-8 và DPP-9. Enzym DPP-4 có vai trò thoái giáng nhanh chóng các hormon incretin nội sinh gồm GLP-1 và GIP. Linagliptin gắn kết thuận nghịch giúp kéo dài hoạt tính sinh học của GLP-1 và GIP. Từ đó, thuốc kích thích tổng hợp và giải phóng insulin từ tế bào beta tụy phụ thuộc nồng độ glucose máu, đồng thời ức chế bài tiết glucagon từ tế bào alpha tụy để giảm sinh glucose tại gan.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Empagliflozin hấp thu nhanh sau khi uống với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) trung bình là 1,5 giờ. Dược động học tuyến tính theo liều dùng, thức ăn nhiều mỡ làm giảm nhẹ Cmax và AUC nhưng không ảnh hưởng ý nghĩa lâm sàng. Linagliptin đạt nồng độ đỉnh sau 1,5 giờ với Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 30%. Nồng độ linagliptin ở trạng thái ổn định đạt được sau 3 ngày dùng liều 5 mg/ngày.

9.2.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến của empagliflozin ở trạng thái ổn định khoảng 73,8 lít, tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương đạt 86% và phân bố vào hồng cầu khoảng 37%. Linagliptin phân bố rộng rãi vào các mô với thể tích phân bố lên tới 1.110 lít. Tỷ lệ liên kết protein huyết tương của linagliptin phụ thuộc nồng độ, đạt 99% ở nồng độ thấp và giảm xuống 75 - 89% khi bão hòa gắn kết với DPP-4.

9.2.3 Chuyển hóa

Empagliflozin chuyển hóa chủ yếu qua liên hợp glucuronid bởi các enzym UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 và UGT1A9 tạo thành 3 chất chuyển hóa không hoạt tính, không qua hệ enzym CYP450. Linagliptin chuyển hóa thứ yếu trong cơ thể, chỉ tạo một chất chuyển hóa chính không có hoạt tính dược lý chiếm 13,3% nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định.

9.2.4 Thải trừ

Empagliflozin có thời gian bán thải cuối cùng khoảng 12,4 giờ. Thuốc được đào thải khoảng 96% hoạt tính phóng xạ gồm 54% qua nước tiểu và 41% qua phân, chủ yếu ở dạng không đổi. Linagliptin đào thải theo 3 pha với thời gian bán thải cuối kéo dài hơn 100 giờ do gắn kết chặt chẽ với thụ thể DPP-4, tuy nhiên thời gian bán thải tích lũy thực tế là 12 giờ. Khoảng 85% liều dùng được bài xuất qua phân (80%) và nước tiểu (5%) trong vòng 4 ngày.

10 Thuốc Empatince 10/5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Empatince 10/5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Empatince 10/5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Empatince 10/5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 5 hình ảnh

Tài liệu tham khảo