Dapalozin 5mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Dapagliflozin (dưới dạng dapagliflozin propanediol monohydrat): 5 mg

Thành phần tá dược: Cellulose bột (Arbocel A300), cellactose 80, crospovidon XL-10, silicon dioxyd colloidal, magnesi stearat, opadry AMB II (polyvinyl alcohol, talc, titan dioxyd, glyceryl mono và dicaprylocaprat, natri lauryl sulfat), oxyd Sắt vàng.

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Dapalozin 5mg

2.1 Tác dụng

Dapalozin 5mg thuộc nhóm thuốc ức chế chọn lọc kênh đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2) tại thận, giúp giảm tái hấp thu Glucose và thải trừ đường qua nước tiểu. Thuốc mang lại tác dụng kiểm soát đường huyết đồng thời hỗ trợ huyết động và bảo vệ tim mạch, thận.

2.2 Chỉ định

• Đái tháo đường týp 2: Liệu pháp bổ sung vào chế độ ăn kiêng và tập thể dục cho người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên không kiểm soát tốt đường huyết. Áp dụng đơn trị liệu ở bệnh nhân không dung nạp Metformin hoặc phối hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác.
• Suy tim: Điều trị suy tim mạn tính có triệu chứng ở người lớn.
• Bệnh thận mạn tính: Điều trị bệnh thận mạn tính ở người lớn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Dapaflozin 5mg điều trị đái tháo đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Dapalozin 5mg

3.1 Liều dùng

• Liều khuyến cáo cho đái tháo đường týp 2, suy tim và bệnh thận mạn tính: 10 mg (tương đương 2 viên Dapalozin 5mg), uống 1 lần mỗi ngày.
• Khi phối hợp với insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin (như sulfonylurê): Có thể cân nhắc giảm liều insulin hoặc sulfonylurê để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều theo chức năng thận. Không khuyến cáo bắt đầu điều trị nếu eGFR < 15 mL/phút/1,73 m2. Hiệu quả hạ glucose giảm khi eGFR < 45 mL/phút/1,73 m2 và có thể mất tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân suy thận nặng.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Bệnh nhân suy gan nặng dùng liều khởi đầu 5 mg (1 viên), nếu dung nạp tốt có thể tăng lên 10 mg (2 viên).
• Người cao tuổi (>= 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều theo độ tuổi.
• Trẻ em: Đái tháo đường týp 2 ở trẻ từ 10 tuổi trở lên không cần chỉnh liều. Chưa có dữ liệu an toàn và hiệu quả cho trẻ dưới 10 tuổi mắc đái tháo đường týp 2, hoặc trẻ dưới 18 tuổi trong điều trị suy tim và bệnh thận mạn.

3.2 Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống nguyên viên với nước vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có thể dùng trong hoặc ngoài bữa ăn.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất dapagliflozin hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Zandyrine 10mg điều trị đái tháo đường

5 Tác dụng phụ

Nhiễm trùng và nhiễm khuẩn:

• Thường gặp: Viêm âm hộ - âm đạo, viêm quy đầu và các nhiễm trùng đường sinh dục liên quan, nhiễm trùng đường tiết niệu.
• Ít gặp: Nhiễm nấm âm hộ - âm đạo.
• Rất hiếm gặp: Viêm mô hoại tử vùng đáy chậu (hoại tử Fournier).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Rất thường gặp: Hạ đường huyết khi dùng phối hợp với sulfonylurê hoặc insulin.
• Thường gặp: Giảm thể tích tuần hoàn, khát.
• Hiếm gặp: Nhiễm toan ceton do đái tháo đường (ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2).

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: chóng mặt.

Rối loạn tiêu hóa:

• Ít gặp: Táo bón, khô miệng.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Thường gặp: Phát ban.
• Rất hiếm gặp: Phù mạch.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

• Thường gặp: Đau lưng.

Rối loạn thận và tiết niệu:

• Thường gặp: Tiểu khó, tiểu nhiều (tiểu nhắt, tăng lượng nước tiểu).
• Ít gặp: Tiểu đêm.
• Rất hiếm gặp: Viêm thận kẽ.

Rối loạn hệ sinh dục và tuyến vú:

• Ít gặp: Ngứa âm đạo - âm hộ, ngứa đường sinh dục.

Cận lâm sàng:

• Thường gặp: Tăng hematocrit, giảm độ thanh thải creatinin khi mới bắt đầu điều trị, rối loạn lipid máu.
• Ít gặp: Tăng creatinin máu, tăng urê máu, sụt cân.

6 Tương tác

Thuốc lợi tiểu (thiazid, thuốc lợi tiểu quai): Tăng tác dụng lợi tiểu, tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.

Insulin và thuốc kích thích tiết insulin (sulfonylurê): Tăng nguy cơ hạ đường huyết, cần giảm liều các thuốc này khi phối hợp.

Lithi: Dapagliflozin làm tăng bài tiết lithi qua thận, làm giảm nồng độ lithi máu. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết thanh.

Rifampicin: Làm giảm 22% Diện tích dưới đường cong (AUC) của dapagliflozin nhưng không ảnh hưởng lâm sàng đến bài tiết glucose niệu 24 giờ; không cần chỉnh liều.

Acid mefenamic: Làm tăng 55% AUC của dapagliflozin nhưng không làm thay đổi ý nghĩa lâm sàng; không cần chỉnh liều.

Các thuốc cảm ứng enzym (carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital): Không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng.

Các thuốc chuyển hóa qua enzym CYP (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4): Dapagliflozin không ức chế hay cảm ứng các enzym này, không ảnh hưởng đến độ thanh thải của thuốc dùng kèm.

Metformin, pioglitazon, Sitagliptin, glimepirid, voglibose, hydrochlorothiazid, bumetanid, Valsartan, Digoxin, warfarin: Không bị biến đổi dược động học khi dùng cùng dapagliflozin.

Simvastatin: Dùng đồng thời làm tăng nhẹ AUC của Simvastatin và acid simvastatin nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Xét nghiệm định lượng 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG): Không tin cậy để theo dõi đường huyết ở bệnh nhân đang dùng dapagliflozin, nên dùng phương pháp khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Suy giảm chức năng thận: Không khuyến cáo bắt đầu dùng thuốc khi eGFR < 15 mL/phút/1,73 m2. Hiệu quả hạ đường huyết giảm rõ rệt khi eGFR < 45 mL/phút/1,73 m2. Bệnh nhân suy thận trung bình có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp và tăng hormon tuyến cận giáp.

Nguy cơ giảm thể tích tuần hoàn và hạ huyết áp: Do tác dụng bài niệu, cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử huyết áp thấp, người già hoặc đang dùng thuốc hạ áp. Tạm ngừng thuốc nếu xảy ra mất dịch nặng.

Nhiễm toan ceton do đái tháo đường (DKA): Có thể xảy ra ngay cả khi mức đường huyết không tăng cao (dưới 14 mmol/L). Ngừng thuốc ngay lập tức nếu nghi ngờ hoặc phát hiện DKA. Không dùng thuốc cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1.

Viêm mô hoại tử vùng đáy chậu (hoại tử Fournier): Biến cố hiếm gặp nhưng đe dọa tính mạng. Bệnh nhân cần đi khám ngay nếu có dấu hiệu đau, ban đỏ, sưng vùng sinh dục hoặc đáy chậu kèm sốt.

Nhiễm trùng đường tiết niệu: Cân nhắc tạm ngừng dapagliflozin khi đang điều trị viêm bể thận hoặc nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp.

Cắt cụt chi dưới: Đã ghi nhận sự gia tăng ca cắt cụt chi dưới (chủ yếu là ngón chân) ở nhóm ức chế SGLT2. Cần hướng dẫn bệnh nhân chăm sóc bàn chân định kỳ.

Tăng hematocrit: Bệnh nhân có hematocrit tăng rõ rệt cần được kiểm tra bệnh lý huyết học tiềm ẩn.

Bệnh nhân suy tim nặng (NYHA độ IV) và bệnh thận mạn không do đái tháo đường không có Albumin niệu: Dữ liệu sử dụng còn hạn chế.

Cảnh báo tá dược: Thuốc chứa lactose, không dùng cho người rối loạn dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Lượng natri trong mỗi viên dưới 1 mmol (23 mg), được xem như không chứa natri.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc ít ảnh hưởng, tuy nhiên cần chú ý nguy cơ hạ đường huyết khi dùng chung với insulin hoặc sulfonylurê.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu đầy đủ trên người. Nghiên cứu động vật cho thấy độc tính trên thận thai nhi ở giai đoạn tương ứng 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ. Không khuyến cáo dùng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ. Khi phát hiện có thai, phải ngừng dùng thuốc ngay.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Dữ liệu trên động vật cho thấy thuốc bài tiết qua sữa và gây ảnh hưởng đến con non. Không nên sử dụng dapagliflozin trong thời kỳ cho con bú.
• Khả năng sinh sản: Chưa có dữ liệu trên người. Nghiên cứu trên chuột không thấy ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Thử nghiệm lâm sàng dùng liều đơn đến 500 mg ở người khỏe mạnh hoặc 100 mg/ngày trong 2 tuần không ghi nhận độc tính nghiêm trọng hay mất cân bằng điện giải.
• Khi xảy ra quá liều, áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ dựa trên triệu chứng lâm sàng của người bệnh. Hiện chưa có nghiên cứu về việc loại bỏ dapagliflozin bằng phương pháp lọc máu.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C. Tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm. Giữ thuốc trong bao bì kín, để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Dapalozin 5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Fardempa 10mg của Công ty Cổ phần dược phẩm Trung ương I - Pharbaco chứa thành phần Dapagliflozin được chỉ định để điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên nhằm kiểm soát đường huyết, đồng thời điều trị suy tim mạn tính có triệu chứng và bệnh thận mạn tính ở người lớn.

Sản phẩm Fardempa 5mg do Công ty Cổ phần dược phẩm Trung ương I - Pharbaco sản xuất, chứa Dapagliflozin được sử dụng trong các trường hợp kiểm soát đường huyết bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, giảm nguy cơ tiến triển suy tim mạn tính và làm chậm suy giảm chức năng thận ở bệnh thận mạn.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Dapagliflozin là chất ức chế chọn lọc, mạnh (Ki: 0,55 nM) và thuận nghịch đối với protein đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2), chất vận chuyển chủ yếu phân bố ở ống lượn gần của thận. Thuốc có độ chọn lọc trên SGLT2 cao hơn 1.400 lần so với SGLT1 ở ruột. Bằng cách ức chế SGLT2, dapagliflozin làm giảm tái hấp thu glucose và natri từ dịch lọc cầu thận, dẫn đến tăng bài tiết glucose qua nước tiểu kèm theo hiện tượng lợi niệu thẩm thấu. Quá trình này giúp hạ đường huyết lúc đói và sau ăn mà không phụ thuộc vào bài tiết insulin.

Ngoài tác dụng hạ glucose niệu, việc tăng thải natri đến ống lượn xa kích hoạt cơ chế phản hồi cầu thận, làm giảm áp lực nội cầu thận. Tác động kết hợp với lợi niệu thẩm thấu giúp giảm quá tải thể tích tuần hoàn, giảm tiền gánh, hậu gánh và hạ huyết áp. Nhờ đó, dapagliflozin mang lại lợi ích cải thiện tái cấu trúc cơ tim, bảo tồn chức năng tâm trương và bảo vệ thận lâu dài trên cả bệnh nhân có hoặc không mắc đái tháo đường.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Dapagliflozin hấp thu nhanh và hoàn toàn qua Đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 2 giờ khi uống lúc đói. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống đạt khoảng 78%. Bữa ăn giàu chất béo làm giảm Cmax khoảng 50% và kéo dài Tmax thêm 1 giờ nhưng không ảnh hưởng đến tổng mức tiếp xúc (AUC), do đó thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ gắn kết của dapagliflozin với protein huyết tương khoảng 91% và không bị thay đổi bởi tình trạng suy giảm chức năng gan hoặc thận. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 118 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Dapagliflozin được chuyển hóa mạnh, chủ yếu qua enzym UGT1A9 tại gan và thận để tạo thành chất chuyển hóa không có hoạt tính dapagliflozin 3-O-glucuronid. Quá trình chuyển hóa qua các enzym cytochrom P450 chỉ đóng vai trò thứ yếu.

9.2.4 Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình (t1/2) ở người khỏe mạnh là 12,9 giờ sau khi dùng liều đơn 10 mg. Độ thanh thải toàn phần qua đường tiêm tĩnh mạch là 207 mL/phút. Thuốc và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua thận, trong đó dạng nguyên vẹn bài tiết qua nước tiểu dưới 2%. Khi dùng thuốc gắn đồng vị phóng xạ, 75% lượng phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 21% trong phân (khoảng 15% qua phân ở dạng ban đầu).

10 Thuốc Dapalozin 5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Dapalozin 5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Dapalozin 5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Dapalozin 5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 6 hình ảnh

Tài liệu tham khảo