Bosentan STELLA 62.5mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Bosentan (dưới dạng bosentan monohydrate): 62,5 mg

Thành phần tá dược: Maize starch, sodium starch glycolate, pregelatinised starch, povidone K90, Glycerol dibehenate, magnesium stearate, opadry 21K530026 orange (hypromellose, titanium dioxide, triacetin, talc, yellow iron oxide, red iron oxide, ethylcellulose).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Bosentan STELLA 62.5 mg

2.1 Tác dụng

Bosentan là thuốc chống tăng huyết áp thuộc nhóm đối kháng kép thụ thể endothelin. Thuốc làm giảm sức cản mạch máu phổi và toàn thân, giúp tăng cung lượng tim mà không làm tăng nhịp tim.

2.2 Chỉ định

Điều trị tăng áp động mạch phổi để cải thiện khả năng gắng sức và giảm triệu chứng ở người bệnh phân nhóm III theo WHO.

Điều trị tăng áp động mạch phổi nguyên phát vô căn hoặc có tính chất di truyền.

Điều trị tăng áp động mạch phổi thứ phát do xơ cứng bì không kèm bệnh phổi kẽ đáng kể.

Điều trị tăng áp động mạch phổi liên quan đến shunt tim bẩm sinh và hội chứng Eisenmenger.

Cải thiện một số triệu chứng lâm sàng ở bệnh nhân tăng áp động mạch phổi phân nhóm II theo WHO.

Làm giảm số lượng các vết loét chi mới ở bệnh nhân xơ cứng hệ thống đang có loét ngón tiến triển.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Estisentan 62.5mg điều trị tăng áp lực động mạch phổi

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Bosentan STELLA 62.5 mg

3.1 Liều dùng

Việc điều trị chỉ nên bắt đầu và theo dõi bởi bác sĩ có chuyên môn sâu.

Tăng áp động mạch phổi ở người lớn: Khởi đầu với liều 62,5 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần đầu tiên. Sau 4 tuần, tăng lên liều duy trì 125 mg x 2 lần/ngày. Chế độ liều này áp dụng tương tự khi dùng lại thuốc sau thời gian gián đoạn.

Tăng áp động mạch phổi ở trẻ em: Trẻ em từ 1 tuổi trở lên dùng liều khởi đầu và duy trì là 2 mg/kg vào buổi sáng và buổi tối. Không tăng liều trên 2 mg/kg hoặc tăng tần suất lên 3 lần/ngày vì không tăng thêm lợi ích điều trị. Chưa có khuyến cáo liều lượng cho trẻ sơ sinh bị tăng áp động mạch phổi dai dẳng (PPHN).

Xử trí khi bệnh diễn tiến xấu: Nếu tình trạng xấu đi sau ít nhất 8 tuần điều trị, cần chuyển đổi sang liệu pháp khác. Nếu diễn tiến xấu xảy ra muộn, có thể cân nhắc tăng liều lên 250 mg x 2 lần/ngày kèm theo dõi sát độc tính gan.

Ngừng điều trị: Cần giảm liều từ từ bằng cách hạ một nửa liều trong vòng 3 đến 7 ngày. Theo dõi chặt chẽ triệu chứng lâm sàng trong suốt giai đoạn giảm liều và ngưng thuốc.

Xơ cứng hệ thống đang có loét chi: Người lớn khởi đầu với liều 62,5 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần, sau đó tăng lên 125 mg x 2 lần/ngày. Thời gian điều trị giới hạn trong vòng 6 tháng và cần đánh giá đáp ứng định kỳ. Chưa có dữ liệu an toàn và hiệu quả ở người dưới 18 tuổi.

Đối tượng đặc biệt: Bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A): Không cần điều chỉnh liều dùng. Bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng (Child-Pugh loại B hoặc C): Chống chỉ định dùng thuốc. Bệnh nhân suy thận hoặc đang chạy thận nhân tạo: Không cần điều chỉnh liều. Người cao tuổi trên 65 tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

3.2 Cách dùng

Uống viên thuốc vào buổi sáng và buổi tối. Thuốc có thể uống cùng bữa ăn hoặc không cùng bữa ăn. Nuốt nguyên vẹn viên nén bao phim với nước, không bẻ hoặc nhai nát viên.

^[1]

4 Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với bosentan hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Người bệnh suy giảm chức năng gan từ trung bình đến nặng (Child-Pugh loại B hoặc C).

Nồng độ aminotransferase (AST và/hoặc ALT) ban đầu lớn hơn 3 lần giới hạn trên bình thường.

Sử dụng đồng thời cùng với cyclosporine A.

Phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản không áp dụng các biện pháp tránh thai đáng tin cậy.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Maosenbo 125mg điều trị tăng áp lực động mạch phổi

5 Tác dụng phụ

Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm hemoglobin (thường gặp); giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính (ít gặp); thiếu máu hoặc hạ hemoglobin cần truyền máu (chưa rõ tần suất).

Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn gồm viêm da, nổi mẩn ngứa, phát ban (thường gặp); phù mạch, sốc phản vệ (hiếm gặp).

Hệ thần kinh: Đau đầu (rất thường gặp); ngất xỉu (thường gặp).

Mắt: Nhìn mờ (chưa rõ tần suất).

Tim mạch: Đánh trống ngực, hạ huyết áp, đỏ bừng mặt (thường gặp).

Hệ hô hấp: Nghẹt mũi (thường gặp).

Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, trào ngược dạ dày thực quản (thường gặp).

Gan mật: Bất thường xét nghiệm men gan (rất thường gặp); viêm gan, vàng da (ít gặp); xơ gan, suy gan (hiếm gặp).

Da và mô dưới da: Ban đỏ (thường gặp).

Toàn thân: Phù nề, ứ nước giữ dịch (rất thường gặp).

6 Tương tác

Cyclosporine A: Chống chỉ định dùng chung vì làm nồng độ đáy bosentan tăng khoảng 30 lần và giảm 50% nồng độ cyclosporine.

Fluconazole và các thuốc ức chế CYP2C9, CYP3A4: Không khuyến cáo kết hợp do làm tăng mạnh nồng độ bosentan trong máu.

Chất ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, Itraconazole, Ritonavir) và ức chế CYP2C9 (Voriconazole): Tránh dùng đồng thời do làm tăng tích lũy bosentan.

Glibenclamide: Không nên phối hợp do làm giảm 40% nồng độ Glibenclamide, giảm 29% nồng độ bosentan và tăng nguy cơ tăng men gan.

Rifampicin: Không nên dùng chung do Rifampicin làm giảm nồng độ bosentan trong huyết tương từ 58% đến 90%.

Tacrolimus và sirolimus: Không khuyến cáo phối hợp do có thể làm tăng nồng độ bosentan và làm giảm nồng độ thuốc ức chế miễn dịch.

Thuốc tránh thai nội tiết: Bosentan làm giảm nồng độ và giảm hiệu quả ngừa thai, không dùng thuốc nội tiết làm biện pháp duy nhất.

Lopinavir và ritonavir: Nồng độ đáy ban đầu của bosentan tăng 48 lần, cần theo dõi chặt chẽ khả năng dung nạp thuốc.

Nevirapine: Không khuyến cáo phối hợp do nguy cơ gia tăng độc tính trên tế bào gan.

Warfarin: Làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu, cần theo dõi sát chỉ số INR khi bắt đầu hoặc đổi liều bosentan.

Simvastatin: Làm giảm nồng độ Simvastatin và chất chuyển hóa khoảng 34% đến 46%, cần theo dõi nồng độ cholesterol để chỉnh liều.

Sildenafil: Nồng độ Sildenafil giảm 63% trong khi nồng độ bosentan tăng 50%, cần hết sức thận trọng khi dùng đồng thời.

Tadalafil: Nồng độ toàn thân của Tadalafil giảm 42%, không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của bosentan.

Digoxin: Giảm nhẹ các chỉ số nồng độ của Digoxin do cảm ứng P-glycoprotein, tương tác ít có ý nghĩa lâm sàng.

Chất gây cảm ứng CYP3A4 khác (carbamazepine, Phenobarbital, Phenytoin, St. John's wort): Có thể làm giảm nồng độ và suy giảm tác dụng của bosentan.

Tương kỵ: Do không có nghiên cứu tương kỵ, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Chỉ bắt đầu điều trị bằng bosentan khi huyết áp tâm thu toàn thân trên 85 mmHg.

Cần kiểm tra nồng độ men gan trước khi điều trị, định kỳ hàng tháng trong quá trình dùng thuốc và sau mỗi lần tăng liều 2 tuần/lần.

- Nếu men gan tăng > 3 và ≤ 5 lần giới hạn trên bình thường: Cần làm lại xét nghiệm để xác nhận kết quả, cân nhắc giảm liều hoặc tạm ngừng thuốc và theo dõi men gan tối thiểu 2 tuần/lần.
- Nếu men gan tăng > 5 và ≤ 8 lần giới hạn trên bình thường: Ngừng dùng thuốc và theo dõi nồng độ men gan tối thiểu 2 tuần/lần cho đến khi trở về bình thường.
- Nếu men gan tăng > 8 lần giới hạn trên bình thường hoặc xuất hiện các triệu chứng tổn thương gan: Ngừng thuốc hoàn toàn và không sử dụng lại.

Cần kiểm tra nồng độ hemoglobin trước khi bắt đầu điều trị, hàng tháng trong 4 tháng đầu và sau đó duy trì kiểm tra 3 tháng một lần.

Trong quá trình điều trị, cần thường xuyên theo dõi các dấu hiệu ứ dịch và tăng cân, đặc biệt ở người bệnh suy tim nặng. Có thể cân nhắc sử dụng thuốc lợi tiểu khi cần thiết.

Nếu người bệnh xuất hiện phù phổi cấp, cần nghĩ đến nguy cơ mắc bệnh tắc tĩnh mạch phổi.

Bosentan có thể gây chóng mặt, hạ huyết áp hoặc mờ mắt, từ đó ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có thai: Chống chỉ định tuyệt đối do thuốc gây độc tính cho phôi và gây quái thai trên động vật thực nghiệm.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản: Phải thử thai âm tính trước khi bắt đầu và kiểm tra định kỳ hàng tháng. Bắt buộc phối hợp các biện pháp tránh thai đáng tin cậy khác ngoài thuốc tránh thai nội tiết.

Bà mẹ cho con bú: Chưa rõ hoạt chất có bài tiết qua sữa mẹ hay không, không nên cho con bú trong thời gian điều trị.

Khả năng sinh sản ở nam giới: Thuốc có thể làm giảm số lượng tinh trùng, không loại trừ ảnh hưởng bất lợi lâu dài lên quá trình sinh tinh.

7.3 Xử trí khi quá liều

Quá liều có thể dẫn tới đau đầu, buồn nôn, nôn, chóng mặt, vã mồ hôi, mờ mắt và hạ huyết áp nghiêm trọng. Bệnh nhân cần được chuyển đến cơ sở y tế để áp dụng các biện pháp hỗ trợ tuần hoàn và nâng huyết áp tích cực. Bosentan gắn kết rất mạnh với protein huyết tương nên không thể đào thải bằng phương pháp chạy thận nhân tạo.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc trong bao bì gốc kín, đặt ở nơi khô ráo, nhiệt độ không vượt quá 30°C. Tránh ẩm ướt và để xa tầm tay với của trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Bosentan STELLA 62.5 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Bosentan STELLA 125 mg của ông ty TNHH Liên Doanh Stellapharm - Chi nhánh 1 (Stellapharm J.V. Co., Ltd. - Branch 1) chứa thành phần Bosentan được chỉ định để điều trị tăng áp động mạch phổi nhằm nâng cao khả năng gắng sức, cải thiện triệu chứng hô hấp và làm giảm sự xuất hiện của các vết loét chi mới trên bệnh nhân mắc bệnh xơ cứng bì toàn thể.

Sản phẩm Agbosen 125mg do Chi nhánh công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm- Nhà máy sản xuất dược phẩm Agimexpharm sản xuất, chứa Bosentan được sử dụng trong các trường hợp người bệnh tăng áp động mạch phổi vô căn hoặc liên quan đến khuyết tật tim bẩm sinh, đồng thời giúp ngăn ngừa nguy cơ tổn thương mạch máu ngoại vi gây loét ngón tiến triển.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống tăng huyết áp khác. Mã ATC: C02KX01. Nồng độ endothelin-1 trong mô và huyết tương thường tăng rất cao ở bệnh nhân mắc bệnh tăng áp động mạch phổi hoặc xơ cứng bì. Nồng độ hormon này tỷ lệ thuận với mức độ nghiêm trọng và diễn tiến tiên lượng xấu của bệnh lý tim mạch. Bosentan ngăn chặn sự liên kết của endothelin-1 mà không gây ảnh hưởng tới các thụ thể khác trong cơ thể. Trên lâm sàng, thuốc giúp cải thiện khả năng vận động gắng sức và giảm tần suất tiến triển biến chứng loét chi ngoại biên.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của bosentan ở người khỏe mạnh đạt mức xấp xỉ 50%. Quá trình hấp thu qua Đường tiêu hóa không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được sau khoảng 3 đến 5 giờ kể từ khi uống.

9.2.2 Phân bố

Hoạt chất gắn kết rất mạnh với protein huyết tương, đạt tỷ lệ trên 98% và chủ yếu liên kết cùng Albumin. Bosentan không phân bố vào bên trong tế bào hồng cầu. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định đo được khoảng 18 L sau khi dùng liều tiêm tĩnh mạch 250 mg.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu tại gan qua hai isoenzym CYP2C9 và CYP3A4 tạo thành ba dẫn xuất chuyển hóa. Trong số này, chỉ duy nhất một chất chuyển hóa giữ hoạt tính sinh học. Khi dùng lặp lại nhiều liều, nồng độ thuốc giảm dần từ 50% đến 65% do cơ chế tự cảm ứng enzym gan. Trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 3 đến 5 ngày dùng thuốc liên tục.

9.2.4 Thải trừ

Thuốc được đào thải chủ yếu qua đường mật sau quá trình biến đổi sinh học ở gan. Lượng hoạt chất xuất hiện trong nước tiểu chiếm tỷ lệ dưới 3% liều uống. Thời gian bán thải trung bình của bosentan là 5,4 giờ. Độ thanh thải toàn thân xác định sau liều tiêm tĩnh mạch 250 mg là 8,2 L/giờ.

10 Thuốc Bosentan STELLA 62.5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Bosentan STELLA 62.5 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Bosentan STELLA 62.5 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Bosentan STELLA 62.5 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 6 hình ảnh

Tài liệu tham khảo