Bipinor 50

1 Thành phần

Thành phần trong mỗi viên Bipinor 50 gồm có:

• Bicalutamide hàm lượng 50mg
• Các tá dược khác vừa đủ 1 viên

Dạng bào chế: viên nén

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Bipinor 50

Thuốc Bipinor 50 được chỉ định để điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn tiến triển. Thuốc thường phối hợp cùng các chất tương tự hormon hướng sinh dục (LHRH) hoặc sau khi đã thực hiện thủ thuật cắt tinh hoàn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Casodex 50mg điều trị ung thư tiền liệt tuyến  

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Bipinor 50

3.1 Liều dùng

Nam giới trưởng thành (kể cả người cao tuổi): dùng 1 viên Bipinor 50 mỗi ngày.

Việc điều trị nên được bắt đầu đồng thời với các thuốc tương tự hormon giải phóng LH (LHRH) hoặc sau khi đã thực hiện cắt tinh hoàn.

Bệnh nhân suy thận: không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan: không cần điều chỉnh liều ở người suy gan nhẹ. Tuy nhiên, ở bệnh nhân suy gan nặng cần thận trọng vì có thể xảy ra tình trạng tích lũy thuốc trong cơ thể.

3.2 Cách dùng

Viên nén thuốc Bipinor 50 được dùng bằng cách uống cùng với nước lọc. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử dị ứng với Bicalutamide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn chưa di căn.

Trẻ em dưới 18 tuổi.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Abiratred 250mg Abiraterone Acetate Điều trị ung thư tiền liệt tuyến

5 Tác dụng phụ

5.1 Tác dụng phụ của Bicalutamide

Thường gặp: đau hoặc tăng kích thước tuyến vú, đỏ bừng mặt,  tiêu chảy, buồn nôn, mệt mỏi, ngứa, tăng transaminase, vàng da.

Ít gặp: phản ứng dị ứng như phù mạch (phù Quincke), phát ban dạng mề đay, viêm mô kẽ phổi.

Hiếm gặp: nôn, da khô.

5.2 Tác dụng phụ khi dùng kết hợp Bicalutamide 50mg với thuốc tương tự LHRH

Tác dụng phụ với tần suất trên 5%: Nóng bừng mặt, đau vùng lưng hoặc vùng chậu, cảm giác suy nhược, nhiễm trùng, buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón, tiểu đêm, phù ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, khó thở, đau bụng, đái máu, thiếu máu, nhiễm trùng tiết niệu, tăng men gan, cảm giác kiến bò, ngứa, toát mồ hôi, rối loạn giấc ngủ, liệt dương, tăng huyết áp, tăng đường huyết, đau xương, sốt, cảm cúm, giảm cân, nôn, bí tiểu.

Tác dụng phụ với tần suất trên 1%: suy tim, khô miệng, khó tiêu, chán ăn, táo bón, chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ, giảm ham muốn tình dục, khó thở, rụng tóc, mọc lông nhiều, phù, tăng cân, giảm cân, tiểu đường, tăng men gan, giảm hemoglobin, giảm bạch cầu

6 Tương tác

Các nghiên cứu trên người cho thấy không có tương tác đáng kể giữa Bicalutamide và các thuốc tương tự hormon giải phóng LH (LHRH).

Bicalutamide không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đến quá trình chuyển hóa của các loại thuốc khác qua men CYP3A4. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng Bicalutamide cùng các thuốc có khoảng điều trị hẹp như Cyclosporin.

Bicalutamide có thể cạnh tranh với thuốc chống đông loại coumarin như warfarin tại vị trí gắn kết protein huyết tương. Do đó, nếu bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông coumarin, cần theo dõi chặt chẽ chỉ số đông máu và hiệu chỉnh liều nếu cần thiết.

Nên định kỳ đo nồng độ PSA trong huyết thanh để đánh giá hiệu quả của điều trị.

Đã ghi nhận một số trường hợp tăng bất thường men gan và vàng da khi sử dụng Bicalutamide. Vì vậy, cần thực hiện kiểm tra chức năng gan định kỳ trong thời gian điều trị. Nếu xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan rõ rệt nên ngừng thuốc, các bất thường sinh hóa thường sẽ cải thiện sau khi ngưng điều trị.

Do Bicalutamide có thể làm tăng nồng độ Testosterone và Estradiol trong máu, dẫn đến hiện tượng giữ nước, cần đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân có bệnh tim mạch nền.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Liệu pháp phối hợp giữa Bicalutamide và thuốc tương tự LHRH phải được duy trì đều đặn và không được tự ý ngưng hoặc gián đoạn điều trị nếu không có chỉ định của bác sĩ.

Trước khi bắt đầu điều trị, cần kiểm tra men gan (như ALT, AST), sau đó tiếp tục theo dõi thường xuyên trong 4 tháng đầu và định kỳ trong suốt quá trình điều trị.

Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có chức năng gan suy giảm mức độ vừa hoặc nặng, do thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua gan.

Việc định lượng nồng độ PSA trong huyết thanh giúp đánh giá hiệu quả điều trị. Nếu nồng độ PSA tiếp tục tăng trong quá trình dùng Bicalutamide, cần đánh giá lại phác đồ điều trị. Ở những bệnh nhân có dấu hiệu bệnh tiến triển cùng với tăng PSA, có thể cân nhắc ngừng Bicalutamide tạm thời, nhưng vẫn tiếp tục điều trị bằng thuốc tương tự LHRH.

Thận trọng khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo như điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây buồn ngủ.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Thuốc Bipinor 50 chống chỉ định đối với phụ nữ mang thai hoặc đang nuôi con bằng sữa mẹ.

7.3 Xử trí khi quá liều

Không có thuốc giải độc chuyên biệt cho Bicalutamide. Việc xử lý quá liều chủ yếu dựa vào điều trị hỗ trợ và kiểm soát triệu chứng. Có thể gây nôn nếu bệnh nhân xuất hiện biểu hiện nghiêm trọng. Do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương và được chuyển hóa hoàn toàn, nên các phương pháp như thẩm tách máu không có hiệu quả. Cần theo dõi sát các chỉ số sinh tồn và áp dụng biện pháp chăm sóc toàn diện cho bệnh nhân.  

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C, nơi khô ráo, thoáng mát.

8 Sản phẩm thay thế

Trong trường hợp thuốc Bipinor 50 đang tạm hết hàng, quý khách có thể tham khảo một số thuốc có cùng hoạt chất sau đây:

• Thuốc Asstamid 50mg với thành phần chính là Bicalutamid được chỉ định sử dụng kết hợp với các thuốc tương tự LHRH hoặc sau khi phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển. Thuốc được sản xuất bởi Synthon Hispania, SL dưới dạng viên nén bao phim.
• Thuốc Larrivey 50mg bào chế dạng viên nén bao phim bởi Corden Pharma GmbH. Thuốc được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển, kết hợp với các chất có cấu trúc tương tự hormone giải phóng Lutein hóa (LHRH) hoặc phương pháp phẫu thuật cắt tinh hoàn.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Bicalutamide là một hợp chất racemic có hoạt tính kháng androgen chủ yếu nhờ đồng phân đối hình (R-enantiomer). Cơ chế tác dụng của Bicalutamide là gắn vào thụ thể androgen mà không kích hoạt quá trình phiên mã gen, từ đó ngăn chặn tác động sinh lý của androgen. Sự ức chế này giúp làm chậm hoặc kìm hãm sự phát triển của các khối u phụ thuộc androgen như ung thư tuyến tiền liệt.^[1]

9.2 Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, Bicalutamide được hấp thu tốt và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Phân bố: Thuốc gắn kết chặt chẽ với protein huyết tương, với tỷ lệ khoảng 96% đối với hỗn hợp racemic và lên đến 99,6% với đồng phân R.

Chuyển hóa: Bicalutamide được chuyển hóa chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa và liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ: Đồng phân S bị loại khỏi cơ thể nhanh hơn so với đồng phân R. Đồng phân R có thời gian bán thải kéo dài, khoảng một tuần, dẫn đến tích lũy trong huyết tương gấp khoảng 10 lần khi dùng hàng ngày. Dược động học của đồng phân R không bị ảnh hưởng đáng kể bởi tuổi tác, chức năng thận hoặc mức độ suy gan nhẹ đến vừa. Tuy nhiên, ở bệnh nhân suy gan nặng, tốc độ thải trừ đồng phân R chậm hơn. Các chất chuyển hóa của thuốc được đào thải qua cả đường thận và đường mật với tỷ lệ tương đương.

Tổng 9 hình ảnh

Tài liệu tham khảo