Bestatin 10 mg

1 Thành phần

Thành phần trong mỗi viên thuốc Bestatin 10 mg:

• Simvastatin 10 mg.
• Tá dược vừa đủ.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim. 

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Bestatin 10 mg

Thuốc Bestatin 10 mg được dùng ở người có nguy cơ cao mắc bệnh mạch vành hoặc đang mắc bệnh mạch vành để giảm nguy cơ tử vong và một số biến cố mạch máu, bao gồm nhồi máu cơ tim, đột quỵ, đau thắt ngực cần nhập viện và nhu cầu thực hiện thủ thuật tái tưới máu.

Thuốc được dùng bổ trợ cho chế độ ăn ở người tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử, tăng lipid máu hỗn hợp, tăng triglycerid máu và rối loạn betalipoprotein máu tiên phát. Thuốc cũng được dùng hỗ trợ chế độ ăn và biện pháp không dùng thuốc ở người tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

Ở trẻ từ 10-17 tuổi bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử, simvastatin được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn khi mức LDL-C vẫn cao sau khi đã thử điều trị bằng chế độ ăn đầy đủ và đáp ứng các tiêu chí trong hướng dẫn sử dụng.^[1]

==>> Xem thêm thuốc chứa hoạt chất tương tự: Thuốc Kardak 10 điều trị tăng cholesterol máu và dự phòng bệnh tim mạch

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Bestatin 10 mg

3.1 Liều dùng

Khuyến cáo bắt đầu bằng liều thấp nhất có hiệu quả, trong khoảng 5-80 mg/ngày. Nếu cần điều chỉnh liều, mỗi lần cách nhau ít nhất 4 tuần. Liều 80 mg/ngày chỉ dành cho một số người bệnh nguy cơ tim mạch cao đã dùng liều này ổn định ít nhất 12 tháng mà không có độc tính trên cơ.

- Nguy cơ cao hoặc đang mắc bệnh mạch vành: Liều khởi đầu thường là 40 mg/ngày.

- Tăng lipid máu: Liều khởi đầu thường là 10-20 mg/ngày. Người cần giảm LDL-C mạnh có thể bắt đầu 20-40 mg/ngày. Người tăng cholesterol nhẹ đến trung bình có thể bắt đầu 10 mg/ngày. Duy trì chế độ ăn giảm cholesterol trong quá trình điều trị.

- Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: Liều khuyến cáo là 40 mg/ngày. Liều 80 mg chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Nếu dùng cùng lomitapid, không vượt quá 40 mg/ngày.

- Trẻ 10-17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: Liều khởi đầu 10 mg/ngày, liều khuyến cáo 10-40 mg/ngày, tối đa 40 mg/ngày.

Giới hạn liều khi dùng cùng thuốc khác: Không vượt quá 10 mg/ngày khi dùng cùng fibrat khác fenofibrat, Verapamil, Diltiazem hoặc dronedaron. Không vượt quá 20 mg/ngày khi dùng cùng Amiodaron, elbasvir, grazoprevir, Amlodipin hoặc ranolazin.

Suy thận: Suy thận vừa thường không cần chỉnh liều. Với Độ thanh thải creatinin dưới 30 mL/phút, cân nhắc kỹ nếu dùng trên 10 mg/ngày và cần thận trọng.

Suy gan: Chống chỉ định ở người mắc bệnh gan hoạt động, bao gồm tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.

Người cao tuổi cần được kê đơn thận trọng do nguy cơ bệnh cơ tăng. Theo dõi các phản ứng bất lợi, đặc biệt là đau, căng hoặc yếu cơ.

3.2 Cách dùng

Simvastatin thường uống một lần vào buổi tối.

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với simvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Đang mắc bệnh gan hoạt động hoặc tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.

Đang mang thai hoặc cho con bú.

Dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, telithromycin, một số thuốc điều trị HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon hoặc thuốc chứa cobicistat.

Dùng đồng thời với Gemfibrozil, Ciclosporin hoặc Danazol.

Dùng đồng thời simvastatin trên 10 mg/ngày với verapamil, diltiazem hoặc dronedaron.

Người bệnh tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử dùng lomitapid cùng simvastatin trên 40 mg/ngày.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Simterol 10mg điều trị tăng cholesterol máu, giảm biến chứng tim

5 Tác dụng phụ

5.1 Hiếm gặp

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, dị cảm, chóng mặt, bệnh thần kinh ngoại vi.

Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm tụy.

Rối loạn gan mật: Viêm gan, vàng da.

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, rụng tóc.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Bệnh cơ, gồm cả viêm cơ; tiêu cơ vân, có hoặc không kèm suy thận cấp; đau cơ, chuột rút cơ.

Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: Suy nhược.

Xét nghiệm: Tăng transaminase huyết thanh, gồm alanin aminotransferase, aspartate aminotransferase và γ-glutamyl transpeptidase; tăng phosphatase kiềm; tăng creatine kinase huyết thanh.

Bệnh cơ xảy ra thường xuyên hơn ở người dùng simvastatin 80 mg/ngày so với 20 mg/ngày trong một thử nghiệm lâm sàng, lần lượt là 1,0% và 0,02%.

5.2 Rất hiếm gặp

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Sốc phản vệ.

Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh: Suy giảm trí nhớ.

Rối loạn gan mật: Suy gan gây tử vong hoặc không tử vong.

5.3 Chưa rõ tần suất

Rối loạn tâm thần: Trầm cảm.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Bệnh phổi kẽ.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Bệnh lý gân, đôi khi có thể dẫn đến đứt gân; bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM).

Rối loạn vú và sinh sản: rối loạn cương dương.

5.4 Các phản ứng và thay đổi khác được báo cáo

Hội chứng quá mẫn hiếm gặp, có thể gồm phù mạch, hội chứng giống lupus, đau đa cơ dạng thấp, viêm bì cơ, viêm mạch, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan, tăng tốc độ máu lắng, viêm khớp, đau khớp, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng, sốt, đỏ bừng, khó thở và khó chịu.

Tăng HbA1c và đường huyết lúc đói đã được báo cáo khi dùng statin, bao gồm simvastatin.

Suy giảm nhận thức sau lưu hành như mất trí nhớ, hay quên, suy giảm trí nhớ hoặc lú lẫn. Các báo cáo nhìn chung không nghiêm trọng và có hồi phục sau khi ngừng statin.

Rối loạn giấc ngủ, bao gồm ác mộng; rối loạn chức năng tình dục; đái tháo đường. Tần suất đái tháo đường phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ của người bệnh.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Bestatin 10 mg.

6 Tương tác

Simvastatin được chuyển hóa qua CYP3A4 và là cơ chất của các protein vận chuyển OATP1B1 và BCRP. Một số thuốc hoặc thực phẩm dùng đồng thời có thể làm tăng nồng độ simvastatin, từ đó tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân.

6.1 Thuốc làm tăng nguy cơ bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân

Chống chỉ định phối hợp: Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV như nelfinavir, boceprevir, telaprevir, nefazodon và thuốc chứa cobicistat. Cũng chống chỉ định dùng cùng gemfibrozil, ciclosporin hoặc danazol.

Fibrat khác ngoài fenofibrat: Không dùng simvastatin quá 10 mg/ngày. Khi phối hợp với fenofibrat, hướng dẫn không ghi nhận nguy cơ bệnh cơ vượt quá tổng nguy cơ của từng thuốc dùng riêng.

Amiodaron, amlodipin, elbasvir, grazoprevir hoặc ranolazin: Không dùng simvastatin quá 20 mg/ngày.

Verapamil, diltiazem hoặc dronedaron: Không dùng simvastatin quá 10 mg/ngày.

Lomitapid: Ở người tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, không dùng simvastatin quá 40 mg/ngày.

Acid fusidic dùng toàn thân: Không khuyến cáo phối hợp. Nếu cần điều trị bằng acid fusidic toàn thân, hướng dẫn nêu nên ngừng simvastatin trong thời gian điều trị.

Niacin liều điều chỉnh lipid trên 1 g/ngày: Có báo cáo hiếm gặp bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân. Không khuyến cáo phối hợp ở bệnh nhân châu Á.

Colchicin: Đã có báo cáo bệnh cơ và tiêu cơ vân khi phối hợp, đặc biệt ở người suy thận. Cần theo dõi lâm sàng chặt chẽ.

Daptomycin: Có thể tăng nguy cơ bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân. Cân nhắc tạm ngừng simvastatin khi dùng Daptomycin, trừ khi lợi ích phối hợp vượt trội nguy cơ.

Ticagrelor: Làm tăng nồng độ simvastatin và acid simvastatin. Không khuyến cáo phối hợp với simvastatin 40 mg/ngày.

6.2 Các tương tác khác

Fluconazol và các thuốc ức chế CYP3A4 mức độ trung bình: Có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ, nhất là khi dùng simvastatin liều cao. Đã có báo cáo hiếm gặp tiêu cơ vân khi phối hợp với fluconazol.

Thuốc ức chế OATP1B1 hoặc BCRP: Có thể làm tăng nồng độ acid simvastatin hoặc simvastatin trong huyết tương, từ đó tăng nguy cơ bệnh cơ. Elbasvir và grazoprevir thuộc nhóm thuốc cần lưu ý.

Nước ép Bưởi chùm: Làm tăng phơi nhiễm acid simvastatin. Hướng dẫn khuyến cáo tránh dùng trong thời gian điều trị.

Rifampicin: Có thể làm giảm đáng kể nồng độ acid simvastatin và khiến thuốc giảm tác dụng.

Thuốc chống đông đường uống nhóm coumarin: Simvastatin có thể làm tăng nhẹ tác dụng chống đông và chỉ số INR. Cần kiểm tra thời gian prothrombin trước khi bắt đầu simvastatin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị, cũng như khi đổi liều hoặc ngừng thuốc.

Các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4: Simvastatin không ức chế CYP3A4, nên được cho là không ảnh hưởng đến nồng độ các thuốc chuyển hóa qua enzym này.

Ngoài ra, phối hợp simvastatin với fibrat hoặc niacin liều cao có thể làm tăng nguy cơ tác dụng bất lợi trên cơ ngay cả khi từng thuốc dùng riêng cũng có nguy cơ này.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Nguy cơ tổn thương cơ tăng theo liều. Simvastatin có thể gây đau, căng hoặc yếu cơ, tăng CK và đôi khi dẫn đến tiêu cơ vân, suy thận cấp. Nguy cơ cao hơn ở người trên 65 tuổi, nữ giới, người suy thận, suy giáp chưa kiểm soát, có tiền sử bệnh cơ hoặc dùng thuốc có tương tác. Nên dùng liều thấp nhất đạt mục tiêu điều trị. Liều 80 mg/ngày chỉ dành cho một số người bệnh nguy cơ tim mạch cao đã dung nạp liều này ít nhất 12 tháng mà không có dấu hiệu độc tính cơ.

Đánh giá nguy cơ cơ trước khi điều trị. Bác sĩ có thể cân nhắc đo CK ban đầu ở người cao tuổi, nữ giới, người suy thận hoặc suy giáp chưa kiểm soát, người có tiền sử cá nhân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền, từng bị bệnh cơ do statin/fibrat, có bệnh gan hoặc uống nhiều rượu, hoặc có khả năng dùng thuốc tương tác. Không nên bắt đầu điều trị nếu CK ban đầu vượt quá 5 lần giới hạn trên bình thường. Không đo CK ngay sau vận động cường độ cao hoặc khi có nguyên nhân khác làm tăng CK. Nếu kết quả tăng đáng kể, hướng dẫn đề nghị đo lại sau 5-7 ngày.

Theo dõi triệu chứng cơ trong khi dùng thuốc. Người bệnh cần báo sớm nếu xuất hiện đau, cứng, căng hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân. Khi có triệu chứng, cần đánh giá CK. Hướng dẫn nêu nên ngừng thuốc nếu CK tăng đáng kể trên 5 lần giới hạn trên bình thường mà không do vận động cường độ cao. Có thể cân nhắc ngừng thuốc khi triệu chứng cơ nghiêm trọng, gây khó chịu hằng ngày, kể cả khi CK dưới ngưỡng này. Nếu triệu chứng hết và CK trở về bình thường, bác sĩ có thể cân nhắc dùng lại statin ở liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ. Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch có thể tiếp diễn dù đã ngừng statin.

Rà soát thuốc dùng kèm để tránh tương tác. Một số thuốc làm tăng nồng độ simvastatin và nguy cơ bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân. Các phối hợp chống chỉ định gồm một số thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, gemfibrozil, ciclosporin và danazol. Nhiều thuốc khác đòi hỏi giới hạn liều simvastatin hoặc theo dõi riêng. Tránh uống nước ép bưởi chùm trong thời gian điều trị. Nếu cần dùng acid fusidic toàn thân, hướng dẫn nêu cần ngừng statin trong thời gian điều trị và chỉ cân nhắc dùng lại sau khi kết thúc theo hướng dẫn chuyên môn.

Theo dõi chức năng gan. Nên xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị và thực hiện lại khi có chỉ định lâm sàng. Với người được tăng liều lên 80 mg/ngày, hướng dẫn đề nghị xét nghiệm trước khi tăng liều, sau 3 tháng và định kỳ trong năm đầu. Nếu transaminase tiếp tục tăng, đặc biệt trên 3 lần giới hạn trên bình thường, cần ngừng thuốc. Ngừng điều trị khẩn trương khi có tổn thương gan nặng kèm biểu hiện lâm sàng, tăng bilirubin hoặc vàng da. Dùng thận trọng ở người uống nhiều rượu.

Lưu ý về đường huyết. Statin có thể làm tăng đường huyết ở một số người có nguy cơ mắc đái tháo đường. Các yếu tố nguy cơ được nêu gồm đường huyết lúc đói 5,6-6,9 mmol/L, BMI trên 30 kg/m², triglycerid tăng và tăng huyết áp. Người có nguy cơ cần được theo dõi lâm sàng và xét nghiệm theo hướng dẫn chuyên môn. Tác dụng này không tự nó là lý do để ngừng statin.

Thận trọng ở người châu Á. Tờ hướng dẫn khuyến cáo dùng liều thấp nhất cần thiết do nguy cơ bệnh cơ có thể cao hơn. Không khuyến cáo phối hợp simvastatin với niacin liều điều chỉnh lipid trên 1 g/ngày ở bệnh nhân châu Á.

Trẻ em và người cao tuổi. Tính an toàn, hiệu quả ở trẻ 10-17 tuổi được nghiên cứu trong phạm vi nhất định, nhưng chưa có đủ dữ liệu điều trị kéo dài trên 48 tuần và ảnh hưởng lâu dài đến phát triển thể chất, trí tuệ, giới tính chưa rõ. Chưa nghiên cứu thuốc ở trẻ dưới 10 tuổi hoặc trẻ trước tuổi dậy thì. Người trên 65 tuổi có nguy cơ bệnh cơ cao hơn khi dùng liều 80 mg/ngày.

Thai kỳ, cho con bú và tá dược. Không dùng simvastatin khi mang thai, đang cố gắng mang thai hoặc nghi ngờ có thai. Phụ nữ đang dùng thuốc không được cho con bú. Thuốc chứa lactose, không dùng cho người mắc một số rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Phẫu thuật và lái xe. Hướng dẫn khuyến cáo tạm ngừng simvastatin vài ngày trước phẫu thuật lớn hoặc thăm khám y khoa lớn. Thuốc thường không ảnh hưởng đáng kể đến lái xe, nhưng chóng mặt hiếm gặp đã được báo cáo sau lưu hành.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Simvastatin chống chỉ định trong thai kỳ. Không dùng cho người đang cố gắng mang thai hoặc nghi ngờ có thai. Chưa rõ simvastatin hoặc chất chuyển hóa có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Phụ nữ đang dùng thuốc không được cho con bú. 

7.3 Xử trí khi quá liều

Đã có báo cáo một số trường hợp quá liều, với liều tối đa được ghi nhận là 3,6 g. 

Các trường hợp được báo cáo đều hồi phục không để lại di chứng. Biểu hiện bất lợi thường gặp nhất phù hợp với hồ sơ an toàn của simvastatin, gồm bệnh cơ, tiêu cơ vân và đau cơ. Chưa có điều trị đặc hiệu. Xử trí bằng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ. 

7.4 Bảo quản 

Nơi khô ráo, thoáng mát.

Tránh ánh sáng trực tiếp.

Nhiệt độ dưới 30 độ C.

8 Sản phẩm thay thế 

Nếu thuốc Bestatin 10 mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các thuốc thay thế sau đây:

• Thuốc Opesimeta 10mg chứa Simvastatin: 10mg là thuốc hạ lipid máu, thuộc nhóm statin. Do Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV sản xuất.
• Thuốc Zithin 10mg chứa Simvastatin: 10mg là thuốc hạ lipid máu, thuộc nhóm statin. Do Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV sản xuất.

9 Cơ chế tác dụng 

9.1 Dược lực học

Mã ATC: C10AA01

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase.

Simvastatin là tiền chất dạng lacton, được thủy phân chủ yếu ở gan thành beta-hydroxyacid có hoạt tính. Chất này ức chế HMG-CoA reductase, enzym tham gia bước đầu và bước giới hạn tốc độ trong quá trình tổng hợp cholesterol.

Simvastatin làm giảm LDL-C và apolipoprotein B, đồng thời có thể làm tăng vừa phải HDL-C và giảm triglycerid huyết tương.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu qua gan. Chất chuyển hóa có hoạt tính đi vào tuần hoàn dưới 5% liều uống. Nồng độ tối đa thường đạt sau 1-2 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu. Không ghi nhận tích lũy thuốc khi dùng liều đơn hoặc nhiều liều.

9.2.2 Phân bố

Simvastatin và chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết với protein trên 95%.

9.2.3 Chuyển hóa

Simvastatin là tiền chất dạng lacton, được thủy phân chủ yếu ở gan thành beta-hydroxyacid có hoạt tính. Simvastatin là cơ chất của CYP3A4.

9.2.4 Thải trừ

Sau khi uống simvastatin đánh dấu phóng xạ, khoảng 13% lượng phóng xạ được thải qua nước tiểu và 60% qua phân trong vòng 96 giờ. Thời gian bán thải trung bình của beta-hydroxyacid sau tiêm tĩnh mạch là 1,9 giờ. Acid simvastatin được vận chuyển vào tế bào gan qua OATP1B1. Simvastatin là cơ chất của BCRP.

10 Thuốc Bestatin 10 mg giá bao nhiêu?

Thuốc Bestatin 10 mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Bestatin 10 mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn thuốc của bác sĩ kê đơn thuốc Bestatin 10 mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

Tổng 27 hình ảnh

Tài liệu tham khảo