Apixtra 2.5mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Apixaban: 2,5 mg

Thành phần tá dược: Anhydrous lactose, microcrystalline cellulose (Avicel pH 102), croscarmellose sodium (Ac-Di-Sol), sodium Lauryl sulphate (Stepanol), magnesium stearate, (LIGAMF-2-V-VEG), Opadry II White (32K580000) (Thành phần: HPMC 2910/Hypromellose 40,000%; Lactose monohydrate 28,000%; Titanium dioxide 24,000%; Triacetin 8,000%).

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Apixtra 2.5mg

2.1 Tác dụng

Apixtra 2.5mg là thuốc chống đông máu nhóm ức chế trực tiếp và chọn lọc yếu tố Xa qua đường uống. Thuốc ngăn chặn quá trình hình thành thrombin, từ đó ức chế sự phát triển của cục máu đông trong lòng mạch.

2.2 Chỉ định

Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở người lớn đã trải qua phẫu thuật thay thế khớp háng hoặc khớp gối theo chương trình.

Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở người lớn bị rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF) có ít nhất một yếu tố nguy cơ (tiền sử đột quỵ hoặc TIA, tuổi >= 75, tăng huyết áp, đái tháo đường, suy tim từ độ II theo NYHA).

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) ở người lớn.

Phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) ở người lớn.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Pixaban 5 điều trị huyết khối

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Apixtra 2.5mg

3.1 Liều dùng

Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc khớp gối:

Liều khuyến cáo: 2,5 mg/lần, uống 2 lần/ngày. Khởi đầu liều đầu tiên từ 12 đến 24 giờ sau khi kết thúc phẫu thuật.

Thời gian điều trị: 32 đến 38 ngày đối với phẫu thuật thay khớp háng; 10 đến 14 ngày đối với phẫu thuật thay khớp gối.

Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF):

Liều thông thường: 5 mg/lần, uống 2 lần/ngày.

Giảm liều xuống 2,5 mg/lần, uống 2 lần/ngày nếu bệnh nhân có ít nhất 2 trong 3 tiêu chí: tuổi >= 80, cân nặng <= 60 kg, hoặc creatinin huyết thanh >= 1,5 mg/dL (133 micromol/L).

Quá trình điều trị cần duy trì lâu dài.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), thuyên tắc phổi (PE) và phòng ngừa tái phát:

Điều trị DVT cấp tính và PE: 10 mg/lần, uống 2 lần/ngày trong 7 ngày đầu tiên. Sau đó duy trì liều 5 mg/lần, uống 2 lần/ngày. Thời gian điều trị tối thiểu 3 tháng dựa trên các yếu tố nguy cơ tạm thời.

Phòng ngừa tái phát DVT và PE: 2,5 mg/lần, uống 2 lần/ngày sau khi hoàn thành 6 tháng điều trị bằng apixaban 5 mg (ngày 2 lần) hoặc thuốc chống đông khác.

Xử trí khi quên liều:

Uống ngay liều đã quên và tiếp tục dùng 2 lần/ngày theo lịch trình. Không dùng liều gấp đôi để bù.

Chuyển đổi phác đồ chống đông:

Từ thuốc chống đông đường tiêm sang apixaban (hoặc ngược lại): Bắt đầu dùng thuốc vào thời điểm của liều kế tiếp theo lịch trình. Không sử dụng đồng thời.

Từ thuốc kháng vitamin K (VKA) sang apixaban: Ngừng VKA và bắt đầu dùng apixaban ngay khi chỉ số INR < 2.

Từ apixaban sang VKA: Dùng phối hợp apixaban với VKA trong ít nhất 2 ngày. Sau 2 ngày, xét nghiệm chỉ số INR trước liều apixaban kế tiếp và tiếp tục phối hợp cho đến khi INR >= 2.

Bệnh nhân suy thận:

Suy thận nhẹ hoặc trung bình: Không cần chỉnh liều trong phòng ngừa VTE sau thay khớp, điều trị DVT/PE và phòng ngừa tái phát DVT/PE. Trong chỉ định NVAF, giảm liều xuống 2,5 mg/lần, 2 lần/ngày nếu nồng độ creatinin huyết thanh >= 1,5 mg/dL kèm theo tuổi >= 80 hoặc cân nặng <= 60 kg.

Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 15 - 29 mL/phút): Thận trọng khi dùng phòng ngừa VTE sau thay khớp, điều trị và phòng ngừa tái phát DVT/PE. Giảm liều xuống 2,5 mg/lần, uống 2 lần/ngày đối với chỉ định NVAF.

Độ thanh thải creatinin < 15 mL/phút hoặc đang lọc máu: Không khuyến cáo sử dụng do chưa có kinh nghiệm lâm sàng.

Bệnh nhân suy gan:

Chống chỉ định ở bệnh nhân mắc bệnh gan kèm rối loạn đông máu có nguy cơ xuất huyết lâm sàng.

Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh A hoặc B), không cần điều chỉnh liều.

Thận trọng ở người có chỉ số ALT/AST > 2 x ULN hoặc bilirubin toàn phần >= 1,5 x ULN. Cần kiểm tra chức năng gan trước khi điều trị.

Cân nặng, giới tính, người cao tuổi:

Không cần chỉnh liều theo các yếu tố này, trừ trường hợp bệnh nhân NVAF thỏa mãn các tiêu chí giảm liều cụ thể.

Bệnh nhân thực hiện cắt đốt qua catheter (NVAF):

Có thể tiếp tục dùng apixaban trong quá trình thực hiện thủ thuật.

Bệnh nhân thực hiện sốc điện chuyển nhịp (cardioversion):

Bệnh nhân cần dùng ít nhất 5 liều 5 mg hai lần/ngày (hoặc 2,5 mg hai lần/ngày nếu đủ điều kiện giảm liều) trước khi sốc điện.

Nếu cần sốc điện sớm hơn, dùng liều tấn công 10 mg (hoặc 5 mg nếu đủ điều kiện giảm liều) tối thiểu 2 giờ trước thủ thuật.

Bệnh nhân nhi:

Tính an toàn và hiệu quả ở người dưới 18 tuổi chưa được thiết lập, không có dữ liệu để chỉ định.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống, nuốt viên thuốc cùng với nước, uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Bệnh nhân khó nuốt: Nghiền nát viên nén rồi phân tán vào nước, Dung dịch dextrose 5% (D5W), nước táo hoặc trộn với táo xay nhuyễn và uống ngay. Thuốc sau khi nghiền ổn định tối đa 4 giờ trong các dung dịch này.

Bệnh nhân dùng ống thông mũi - dạ dày: Nghiền nát viên thuốc, hòa vào 60 mL nước hoặc D5W và bơm ngay qua ống thông.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với apixaban hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân đang bị xuất huyết đáng kể trên lâm sàng.

Mắc bệnh gan liên quan đến rối loạn đông máu và nguy cơ xuất huyết có ý nghĩa lâm sàng.

Tổn thương hoặc bệnh lý có nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng: Loét Đường tiêu hóa đang tiến triển hoặc gần đây, khối u ác tính có nguy cơ chảy máu cao, tổn thương hoặc phẫu thuật não, tủy sống hoặc mắt gần đây, xuất huyết nội sọ gần đây, giãn tĩnh mạch thực quản, dị dạng động tĩnh mạch, phình mạch máu hoặc bất thường mạch máu lớn trong tủy sống hoặc nội sọ.

Phối hợp với bất kỳ thuốc chống đông máu nào khác (heparin không phân đoạn, Heparin trọng lượng phân tử thấp, Fondaparinux, warfarin, Rivaroxaban, dabigatran...), trừ trường hợp chuyển đổi thuốc, dùng heparin liều duy trì thông catheter mạch máu hoặc thủ thuật cắt đốt catheter điều trị rung nhĩ.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Paxiban 2.5mg điều trị huyết khối

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu (thường gặp); giảm tiểu cầu (ít gặp ở phòng ngừa VTE sau thay khớp và NVAF, thường gặp ở điều trị VTE).

Rối loạn hệ miễn dịch: Ngứa (ít gặp); phản ứng quá mẫn, phù do dị ứng và sốc phản vệ (hiếm gặp ở thay khớp, ít gặp ở NVAF và điều trị VTE).

Rối loạn hệ thần kinh: Xuất huyết não, xuất huyết nội sọ hoặc trong cột sống (ít gặp ở NVAF, hiếm gặp ở điều trị VTE, chưa rõ ở thay khớp).

Rối loạn mắt: Xuất huyết ở mắt bao gồm xuất huyết kết mạc (thường gặp ở NVAF, ít gặp ở điều trị VTE, hiếm gặp ở thay khớp).

Rối loạn mạch máu: Xuất huyết, tụ máu (thường gặp); hạ huyết áp bao gồm hạ huyết áp do thủ thuật (thường gặp ở NVAF, ít gặp ở các chỉ định khác); xuất huyết trong ổ bụng (ít gặp ở NVAF).

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: chảy máu cam (thường gặp ở NVAF và điều trị VTE, ít gặp ở thay khớp); ho ra máu (ít gặp hoặc hiếm gặp); xuất huyết đường hô hấp (hiếm gặp).

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết trực tràng, chảy máu chân răng (thường gặp); đại tiện phân có máu, xuất huyết do trĩ, xuất huyết miệng (ít gặp hoặc thường gặp tùy chỉ định); xuất huyết sau màng bụng (hiếm gặp).

Rối loạn gan mật: Bất thường xét nghiệm chức năng gan, tăng AST, tăng phosphatase kiềm, tăng bilirubin máu (ít gặp); tăng GGT (thường gặp ở NVAF và điều trị VTE); tăng ALT (thường gặp ở điều trị VTE, ít gặp ở các nhóm khác).

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban da (thường gặp ở điều trị VTE, ít gặp ở NVAF); rụng tóc (ít gặp hoặc hiếm gặp); hồng ban đa dạng (rất hiếm gặp ở NVAF); viêm mạch máu dưới da (chưa rõ tần suất).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Xuất huyết cơ (ít gặp ở điều trị VTE, hiếm gặp ở thay khớp và NVAF).

Rối loạn thận và tiết niệu: Tiểu ra máu (thường gặp ở NVAF và điều trị VTE, ít gặp ở thay khớp).

Rối loạn hệ sinh sản và vú: Xuất huyết âm đạo bất thường, xuất huyết tiết niệu sinh dục (thường gặp ở điều trị VTE, ít gặp ở thay khớp và NVAF).

Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: Tụ máu hoặc chảy máu tại nơi dùng thuốc (ít gặp).

Xét nghiệm cận lâm sàng: Tìm máu ẩn trong phân dương tính (ít gặp).

Chấn thương, nhiễm độc và biến chứng thủ thuật: Vết bầm tím (thường gặp); xuất huyết sau thủ thuật, tụ máu vết mổ, vết thương chảy dịch (ít gặp); xuất huyết do chấn thương (ít gặp).

6 Tương tác

Thuốc ức chế mạnh cả CYP3A4 và P-gp (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, Ritonavir): Làm tăng gấp 2 lần AUC và 1,6 lần Cmax của apixaban; không khuyến cáo phối hợp toàn thân.

Thuốc ức chế trung bình hoặc nhẹ CYP3A4 và P-gp (diltiazem, naproxen, Clarithromycin, Amiodaron, Verapamil, quinidin): Làm tăng nồng độ apixaban ở mức độ nhẹ; không cần điều chỉnh liều.

Thuốc gây cảm ứng mạnh cả CYP3A4 và P-gp (rifampin, Phenytoin, carbamazepin, Phenobarbital, St. John's Wort): Làm giảm khoảng 50% nồng độ apixaban trong máu; thận trọng trong phòng ngừa huyết khối và không dùng trong điều trị DVT/PE.

Thuốc chống đông máu khác (heparin, enoxaparin, warfarin...): Làm tăng nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng; chống chỉ định phối hợp ngoại trừ các trường hợp chuyển đổi đã quy định.

Thuốc kháng tiểu cầu (Aspirin, Clopidogrel, Prasugrel), thuốc NSAID, thuốc SSRI và SNRI: Làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng phối hợp; cần thận trọng và theo dõi sát lâm sàng.

Thuốc tiêu huyết khối, thuốc đối kháng thụ thể GPIIb/IIIa, thienopyridin, dipyridamol, dextran, sulfinpyrazon: Không nên dùng đồng thời do nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng.

Atenolol, famotidin: Không làm thay đổi có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học và dược lực học của apixaban.

Digoxin: Apixaban không làm thay đổi AUC và Cmax của Digoxin, không ức chế vận chuyển cơ chất qua P-gp.

Than hoạt tính: Uống sau 2 và 6 giờ làm giảm lần lượt 50% và 27% AUC của apixaban, rút ngắn thời gian bán thải của thuốc.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Theo dõi cẩn thận các dấu hiệu xuất huyết trong suốt thời gian điều trị. Ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện xuất huyết nghiêm trọng.

Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến đông máu hoặc cầm máu như kháng tiểu cầu, NSAID, SSRI, SNRI.

Không khuyến cáo dùng thuốc ở bệnh nhân có van tim nhân tạo hoặc người mắc hội chứng kháng Phospholipid (đặc biệt nhóm có bộ ba kháng thể dương tính).

Cần ngừng thuốc ít nhất 48 giờ trước các phẫu thuật/thủ thuật có nguy cơ chảy máu trung bình hoặc cao; ngừng ít nhất 24 giờ nếu nguy cơ chảy máu thấp.

Tránh ngưng thuốc đột ngột vì làm gia tăng nguy cơ biến cố huyết khối tái phát.

Cực kỳ thận trọng khi gây tê trục não tủy hoặc chọc dò tủy sống do nguy cơ tụ máu ngoài màng cứng gây liệt lâu dài hoặc vĩnh viễn. Catheter ngoài màng cứng phải được tháo bỏ ít nhất 5 giờ trước liều apixaban đầu tiên, hoặc cách liều apixaban cuối 20 - 30 giờ.

Không dùng thay thế heparin không phân đoạn ở bệnh nhân thuyên tắc phổi có huyết động không ổn định hoặc cần điều trị tiêu sợi huyết hay phẫu thuật lấy huyết khối.

Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân ung thư đang tiến triển, người cao tuổi, người có trọng lượng cơ thể thấp (< 60 kg) và bệnh nhân suy thận nặng.

Thuốc chứa tá dược lactose, không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Không có dữ liệu lâm sàng trên phụ nữ mang thai. Thuốc không được khuyến cáo dùng trong thời gian mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng thuốc bài tiết vào sữa chuột cống ở nồng độ cao. Cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc apixaban.

7.3 Xử trí khi quá liều

Hiện tại ở Việt Nam chưa có thuốc giải độc apixaban đặc hiệu.

Quá liều làm tăng nguy cơ xuất huyết. Khi có biến chứng chảy máu, cần ngưng dùng thuốc và xác định nguồn xuất huyết để xử trí thích hợp (cầm máu ngoại khoa, truyền huyết tương tươi đông lạnh).

Sử dụng Than hoạt tính trong vòng 2 đến 6 giờ sau khi dùng quá liều giúp làm giảm hấp thu và giảm nồng độ apixaban trong máu.

Trường hợp xuất huyết nặng đe dọa tính mạng, có thể xem xét dùng phức hợp prothrombin đậm đặc (PCC 4 yếu tố) hoặc yếu tố VIIa tái tổ hợp.

Thẩm tách máu không mang lại hiệu quả cao do chỉ làm giảm khoảng 14% AUC của apixaban.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Giữ thuốc trong bao bì gốc để tránh ẩm và ánh sáng.

Để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Apixtra 2.5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Paxiban 5mg của Nobel Ilac Sanayii Ve Ticaret A.S. chứa thành phần Apixaban được chỉ định để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi ở người lớn và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch kéo dài, giúp kiểm soát nguy cơ tắc mạch hiệu quả.

Sản phẩm Xagulant 2.5mg do Mylan Laboratories Limited sản xuất, chứa Apixaban được sử dụng trong các trường hợp phòng ngừa đột quỵ, thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do van tim hoặc phòng ngừa biến cố thuyên tắc tĩnh mạch sau phẫu thuật thay khớp.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Tác động dược lực học của apixaban phản ánh trực tiếp cơ chế ức chế yếu tố Xa. Quá trình ức chế yếu tố Xa làm kéo dài thời gian trong các xét nghiệm đông máu như PT, INR và aPTT. Tuy nhiên, các thay đổi xét nghiệm này ở liều điều trị là tương đối nhỏ, có độ biến thiên cao và không được khuyến cáo dùng để đánh giá tác dụng dược lực học. Apixaban làm giảm lượng thrombin nội sinh tiềm tàng trong huyết tương người. Hoạt tính kháng yếu tố Xa có mối tương quan tuyến tính chặt chẽ với nồng độ apixaban trong huyết tương trên một khoảng liều rộng.

Hiệu lực và độ an toàn lâm sàng của apixaban đã được chứng minh qua nhiều nghiên cứu then chốt. Trong thử nghiệm ADVANCE-2 và ADVANCE-3, apixaban 2,5 mg uống 2 lần/ngày cho thấy mức giảm vượt trội về biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch so với Enoxaparin sau phẫu thuật thay khớp gối hoặc khớp háng, với tỷ lệ xuất huyết tương đương. Trong nghiên cứu ARISTOTLE ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim, apixaban ưu việt hơn warfarin trong việc giảm tỷ lệ đột quỵ, thuyên tắc mạch toàn thân, xuất huyết nặng và tử vong do mọi nguyên nhân. Thử nghiệm AVERROES khẳng định apixaban giảm đáng kể đột quỵ và thuyên tắc mạch so với Aspirin ở bệnh nhân không phù hợp với thuốc kháng vitamin K. Ngoài ra, các nghiên cứu AMPLIFY và AMPLIFY-EXT chứng minh apixaban không thua kém enoxaparin/warfarin trong điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi, đồng thời giảm nguy cơ xuất huyết nặng và phòng ngừa hiệu quả biến cố tái phát lâu dài.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của apixaban đạt khoảng 50% đối với các mức liều lên đến 10 mg. Thuốc được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống từ 3 đến 4 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến AUC hoặc Cmax của thuốc ở liều 10 mg. Apixaban biểu hiện dược động học tuyến tính với nồng độ tăng tỷ lệ thuận theo liều lên đến 10 mg. Ở liều từ 25 mg trở lên, khả năng hấp thu bị hạn chế do độ hòa tan làm giảm sinh khả dụng. Việc nghiền nát viên nén để uống hoặc truyền qua ống thông mũi - dạ dày cho nồng độ thuốc trong máu tương đương với dạng uống nguyên viên.

9.2.2 Phân bố

Tỷ lệ gắn kết của apixaban với protein huyết tương ở người đạt khoảng 87%. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss) ước tính khoảng 21 lít.

9.2.3 Chuyển hóa

Khoảng 25% liều apixaban dùng trên người được chuyển hóa và đào thải chủ yếu qua phân. Sự khử nhóm O-methyl và hydroxyl hóa tại vị trí 3-oxo piperidin là các phản ứng chuyển hóa sinh học chính. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4/5 và một phần nhỏ qua CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2J2. Apixaban dạng chưa chuyển hóa là thành phần chính lưu hành trong huyết tương và không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào được phát hiện trong máu. Thuốc là cơ chất của protein vận chuyển P-gp và BCRP.

9.2.4 Thải trừ

Apixaban được đào thải qua nhiều con đường phối hợp. Đào thải qua thận chiếm khoảng 27% tổng độ thanh thải, phần còn lại được bài tiết qua mật và trực tiếp qua ruột vào phân. Độ thanh thải toàn thân của thuốc khoảng 3,3 L/giờ và thời gian bán thải xấp xỉ 12 giờ. Suy giảm chức năng thận làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ đỉnh. Thuốc ít bị đào thải qua thẩm tách máu.

10 Thuốc Apixtra 2.5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Apixtra 2.5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Apixtra 2.5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Apixtra 2.5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo