Acezym XR 5mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Tacrolimus (dưới dạng Tacrolimus monohydrat) 5mg.

Thành phần tá dược: Ethylcellulose (type 9-11 mPa.s), Butylhydroxytoluene, Hypromellose (type 4000 mPa.s), Lactose monohydrate, Magnesium stearate, vỏ nang gelatin số 0 (thành phần vỏ nang: gelatin, titanium dioxide, iron oxide red, iron oxide yellow, red printing ink gồm Shellac glaze ~45% (20% esterified) in Ethanol, FD&C red #40/allura red AC aluminum lake, n-butyl alcohol, propylene glycol, titanium dioxide, SDA 3A alcohol 27 CFR (ethanol, methanol)).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Acezym XR 5mg

2.1 Tác dụng

Acezym XR 5mg thuộc nhóm thuốc ức chế miễn dịch, ức chế calcineurin. Thuốc làm giảm hoạt hóa lympho bào T và ức chế phản ứng miễn dịch gây thải ghép cơ quan.

2.2 Chỉ định

• Phòng ngừa thải ghép gan hoặc thận ở người nhận ghép trưởng thành.
• Điều trị những trường hợp thải ghép dị sinh kháng với các loại thuốc ức chế miễn dịch khác ở người trưởng thành.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Tacrolim 0.03% điều trị viêm da cơ địa

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Acezym XR 5mg

3.1 Liều dùng

Phòng ngừa thải ghép thận: Khởi đầu 0,20 - 0,30 mg/kg/ngày, uống 1 lần/ngày vào buổi sáng trong vòng 24 giờ sau phẫu thuật.

Phòng ngừa thải ghép gan: Khởi đầu 0,10 - 0,20 mg/kg/ngày, uống 1 lần/ngày vào buổi sáng sau phẫu thuật khoảng 12 - 18 giờ.

Chuyển đổi từ viên phóng thích ngay sang Acezym XR: Chuyển theo tỷ lệ 1:1 (mg:mg) trên tổng liều hàng ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Cần đo nồng độ đáy trước khi chuyển và trong 2 tuần đầu sau chuyển.

Chuyển đổi từ ciclosporin: Bắt đầu dùng Acezym XR sau khi ngừng Ciclosporin 12 - 24 giờ và khi nồng độ ciclosporin máu đã giảm.

Điều trị chống thải ghép gan hoặc thận: Dùng liều khởi đầu tương tự liều phòng ngừa thải ghép tương ứng.

Điều trị chống thải ghép tim: Liều khởi đầu 0,15 mg/kg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

Điều trị chống thải ghép tạng khác: Khởi đầu đường uống ở ghép phổi là 0,10 - 0,15 mg/kg/ngày, ghép tụy là 0,2 mg/kg/ngày, ghép ruột là 0,3 mg/kg/ngày.

Theo dõi nồng độ thuốc: Nồng độ đáy máu toàn phần giai đoạn sớm sau ghép duy trì ở mức 5 - 20 ng/ml (ghép gan) hoặc 10 - 20 ng/ml (ghép thận, tim); giai đoạn duy trì là 5 - 15 ng/ml. Đa số bệnh nhân kiểm soát tốt khi nồng độ đáy dưới 20 ng/ml.

Người suy gan nặng: Cần giảm liều để đảm bảo nồng độ đáy mục tiêu.

Người suy thận: Không cần chỉnh liều khởi đầu nhưng phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Chưa xác lập an toàn và hiệu quả, không khuyến cáo sử dụng.

3.2 Cách dùng

Uống nguyên viên với nước vào buổi sáng, uống ngay sau khi lấy ra khỏi vỉ.

Uống lúc bụng rỗng: trước ăn ít nhất 1 giờ hoặc sau ăn 2 - 3 giờ để hấp thu tối đa.

Nếu quên liều buổi sáng, uống bù càng sớm càng tốt trong ngày; không uống gấp đôi liều vào sáng hôm sau.

Không nhai, không nghiền nát viên thuốc; tránh hít phải hoặc tiếp xúc trực tiếp bột thuốc với da và niêm mạc.^[1]

4 Chống chỉ định

• Quá mẫn với tacrolimus hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Quá mẫn với các kháng sinh nhóm macrolid khác.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Tacrocend 1.0 dự phòng thải ghép

5 Tác dụng phụ

Rối loạn chuyển hóa: Rất thường gặp đái tháo đường, tăng đường huyết, tăng Kali máu; thường gặp toan chuyển hóa, hạ natri máu, hạ Magie máu, hạ Canxi máu, tăng lipid máu.

Hệ thần kinh: Rất thường gặp nhức đầu, run giật; thường gặp co giật, chóng mặt, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên; chưa rõ hội chứng bệnh não sau có hồi phục (PRES).

Rối loạn tâm thần: Rất thường gặp mất ngủ; thường gặp lo âu, lú lẫn, trầm cảm, ác mộng.

Rối loạn tim mạch: Rất thường gặp tăng huyết áp; thường gặp thiếu máu cục bộ cơ tim, nhịp tim nhanh; rất hiếm gặp kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh.

Rối loạn tiêu hóa: Rất thường gặp tiêu chảy, buồn nôn; thường gặp nôn, đau bụng, loét hoặc thủng dạ dày ruột, xuất huyết tiêu hóa, táo bón.

Rối loạn gan mật: Thường gặp bất thường chức năng gan, tổn thương tế bào gan, vàng da, ứ mật.

Rối loạn thận - tiết niệu: Rất thường gặp suy thận; thường gặp hoại tử ống thận, suy thận cấp, thiểu niệu; ít gặp hội chứng tan máu tăng urê máu.

Máu và hệ bạch huyết: Thường gặp thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu; chưa rõ bất sản nguyên hồng cầu.

Rối loạn mắt và tai: Thường gặp nhìn mờ, sợ ánh sáng, ù tai; hiếm gặp giảm thính lực, mù.

Da và mô dưới da: Thường gặp phát ban, ngứa, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi; rất hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Nhiễm trùng: Tăng nguy cơ nhiễm trùng cơ hội do vi khuẩn, virus (CMV, BK virus, JC virus gây PML), nấm và ký sinh trùng.

Rối loạn khác: Nguy cơ mắc u ác tính và rối loạn tăng sinh lympho liên quan đến virus Epstein-Barr (EBV).

6 Tương tác

Bưởi và nước ép bưởi: Làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu và tăng độc tính; cần tránh sử dụng.

Ciclosporin: Tăng nồng độ tacrolimus và tăng độc tính hiệp đồng trên thận; tránh dùng đồng thời.

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, Clarithromycin, Ritonavir, cobicistat): Làm tăng mạnh nồng độ tacrolimus máu; tránh phối hợp hoặc phải giảm liều tacrolimus và giám sát chặt chẽ.

Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình và yếu (fluconazol, Erythromycin, Diltiazem, Verapamil, Amiodaron, omeprazol): Làm tăng nồng độ tacrolimus; cần theo dõi nồng độ thuốc và giảm liều khi cần.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, Phenytoin, carbamazepin, St. John's wort): Làm giảm mạnh nồng độ tacrolimus, tăng nguy cơ thải ghép; cần tránh dùng chung hoặc tăng liều tacrolimus.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 vừa và yếu (phenobarbital, efavirenz, nevirapin, flucloxacillin): Làm giảm nồng độ đáy của tacrolimus trong máu.

Thuốc gây độc trên thận và thần kinh (aminoglycosid, Vancomycin, Amphotericin B, NSAID, Ganciclovir): Làm tăng độc tính hiệp đồng trên thận và thần kinh.

Thuốc ức chế mTOR (sirolimus, Everolimus): Tăng nguy cơ mắc bệnh vi mạch huyết khối (TMA, HUS, TTP).

Thuốc giữ kali và chế phẩm bổ sung kali (spironolacton, Amilorid, Trimethoprim): Làm tăng nguy cơ tăng kali huyết nghiêm trọng.

Cannabidiol: Ức chế P-glycoprotein ở ruột, làm tăng sinh khả dụng và nồng độ tacrolimus máu.

Thuốc tăng nhu động ruột (metoclopramid): Làm tăng nồng độ tacrolimus máu.

Thuốc gắn kết protein huyết tương cao (thuốc chống đông đường uống, thuốc trị đái tháo đường uống): Cần theo dõi do cạnh tranh gắn protein huyết tương.

Vắc xin sống giảm độc lực: Giảm đáp ứng miễn dịch và tăng nguy cơ nhiễm trùng; tránh tiêm chủng trong đợt điều trị.

Tương kỵ: Tacrolimus tương kỵ với vật liệu nhựa PVC; không dùng dụng cụ chứa PVC để pha chế hay tiếp xúc thuốc.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Nguy cơ sai sót thuốc: Không tự ý chuyển đổi giữa các dạng bào chế tacrolimus giải phóng ngay và giải phóng kéo dài nếu không có giám sát y khoa chuyên khoa cấy ghép.

Thường xuyên theo dõi huyết áp, điện tâm đồ, thị giác, đường huyết đói, điện giải (đặc biệt là kali máu), chức năng gan, thận và công thức máu.

Nguy cơ nhiễm độc thận: Cần theo dõi creatinin huyết thanh và lượng nước tiểu thường xuyên.

Nguy cơ tim mạch: Có thể gây phì đại thất, bệnh cơ tim, kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh; cần siêu âm tim định kỳ ở đối tượng nguy cơ.

Nguy cơ ung thư da và tăng sinh lympho: Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời, sử dụng quần áo bảo hộ và kem chống nắng.

Hội chứng bệnh não sau có hồi phục (PRES): Nếu xuất hiện đau đầu, co giật, thay đổi ý thức hoặc rối loạn thị giác, phải chụp MRI não và ngừng thuốc ngay.

Bệnh lý vi mạch huyết khối (TMA): Cần cảnh giác khi có biểu hiện sốt, thiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu và suy thận.

Thành phần có chứa tá dược lactose: Không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Ảnh hưởng lái xe: Thuốc có thể gây chóng mặt, rối loạn thị giác và buồn ngủ; thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Tacrolimus qua được nhau thai, có nguy cơ sinh non và tăng kali máu sơ sinh. Chỉ sử dụng khi không có liệu pháp an toàn hơn và lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú: Tacrolimus bài tiết qua sữa mẹ. Không cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng: Run, nhức đầu, buồn nôn, nôn, nhiễm trùng, mề đay, ngủ gà, hôn mê, tăng nồng độ ure nitrogen máu, tăng creatinin huyết thanh và tăng men gan.
• Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và nâng đỡ tổng trạng. Thẩm phân máu thông thường không hiệu quả do thuốc gắn mạnh với protein huyết tương và hồng cầu. Rửa dạ dày và uống than hoạt có thể hữu ích nếu xử trí sớm ngay sau khi uống.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 °C. Sử dụng trong vòng 6 tháng kể từ khi mở túi nhôm bảo vệ. Để xa tầm tay trẻ em.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Acezym XR 5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Advagraf 5mg của Astellas Ireland Co.,Ltd chứa thành phần Tacrolimus được chỉ định để điều trị dự phòng thải ghép cơ quan ở người trưởng thành nhận ghép thận hoặc ghép gan, đồng thời điều trị các trường hợp thải ghép dị sinh kháng với các phác đồ ức chế miễn dịch thông thường khác.

Sản phẩm Graftac 5mg do Sandoz Private Limited sản xuất, chứa Tacrolimus được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân ghép tạng cần duy trì ức chế miễn dịch kéo dài, hỗ trợ kiểm soát phản ứng thải loại mảnh ghép dị sinh và ngăn chặn tình trạng suy giảm chức năng mảnh ghép.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Ở mức độ phân tử, tacrolimus phát huy tác dụng thông qua liên kết đặc hiệu với protein nội bào FKBP12. Phức hợp FKBP12-tacrolimus gắn kết và cạnh tranh chọn lọc với calcineurin, làm ức chế con đường truyền tín hiệu phụ thuộc canxi của lympho bào T. Quá trình này ngăn chặn sự sao chép và phiên mã của các gen quy định tổng hợp cytokine gây viêm, đặc biệt là interleukin-2, interleukin-3 và gamma-interferon.

Nhờ cơ chế trên, tacrolimus ức chế mạnh mẽ sự hoạt hóa tế bào lympho T, ngăn chặn sự biệt hóa của các tế bào lympho T gây độc tế bào chịu trách nhiệm chính trong cơ chế thải loại mảnh ghép. Thuốc cũng làm giảm sự tăng sinh tế bào B phụ thuộc tế bào T hỗ trợ và ức chế sự biểu hiện của các thụ thể interleukin-2 trên bề mặt tế bào miễn dịch. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy hiệu quả dự phòng và điều trị thải ghép tương đương hoặc vượt trội so với các phác đồ ức chế miễn dịch kinh điển.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Tacrolimus được hấp thu qua Đường tiêu hóa sau khi uống, nồng độ đỉnh trong máu toàn phần đạt được sau khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng đường uống trung bình của dạng viên giải phóng ngay đạt khoảng 20% đến 25%. Thức ăn làm giảm cả tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc dạng giải phóng kéo dài. Sự tiết mật không làm ảnh hưởng đến quá trình hấp thu tacrolimus. Diện tích dưới đường cong nồng độ AUC có mối tương quan chặt chẽ với nồng độ đáy của thuốc ở trạng thái ổn định.

9.2.2 Phân bố

Sau khi vào tuần hoàn toàn thân, tacrolimus gắn kết rất mạnh với hồng cầu với tỷ lệ nồng độ trong máu toàn phần so với huyết tương là 20:1. Trong huyết tương, thuốc gắn kết trên 98,8% với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thuốc phân bố rộng khắp các mô trong cơ thể với Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định ước tính khoảng 1300 lít theo huyết tương và 47,6 lít theo máu toàn phần ở người khỏe mạnh.

9.2.3 Chuyển hóa

Tacrolimus được chuyển hóa nhiều tại gan và thành ruột, chủ yếu thông qua các enzym cytochrom P450 là CYP3A4 và CYP3A5. Đã có nhiều chất chuyển hóa được xác định, tuy nhiên chỉ có một chất chuyển hóa thể hiện hoạt tính ức chế miễn dịch tương đương tacrolimus trên in vitro. Các chất chuyển hóa khác chỉ có hoạt tính rất yếu hoặc không có hoạt tính dược lý, do đó không đóng góp đáng kể vào tác dụng điều trị chung của thuốc.

9.2.4 Thải trừ

Tacrolimus là hoạt chất có Độ thanh thải toàn thân thấp, trung bình khoảng 2,25 lít/giờ ở người khỏe mạnh và dao động từ 3,9 đến 6,7 lít/giờ ở bệnh nhân ghép tạng. Thời gian bán thải trung bình trong máu toàn phần ở người khỏe mạnh là khoảng 43 giờ. Đa số hoạt tính phóng xạ được bài tiết qua phân theo đường mật; lượng thải trừ qua nước tiểu chỉ chiếm khoảng 2% và dưới 1% liều dùng được tìm thấy ở dạng nguyên vẹn.

10 Thuốc Acezym XR 5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Acezym XR 5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Acezym XR 5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Acezym XR 5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo