Acezym XR 1mg

1 Thành phần

1.1 Thành phần dược chất

Tacrolimus (dưới dạng Tacrolimus monohydrat): 1mg.

1.2 Thành phần tá dược

Ethylcellulose (type 9-11 mPa.s), Butylhydroxytoluene, Hypromellose (type 4000 mPa.s), Lactose monohydrate, Magnesium stearate, vỏ nang gelatin số 4 (thành phần vỏ nang: gelatin, titanium dioxide, iron oxide red, iron oxide yellow, red printing ink gồm Shellac glaze khoảng 45% (20% esterified) in Ethanol, FD&C red #40/allura red AC aluminum lake, n-butyl alcohol, propylene glycol, titanium dioxide, SDA 3A alcohol 27 CFR (ethanol, methanol)).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Acezym XR 1mg

2.1 Tác dụng

Acezym XR 1mg là thuốc ức chế miễn dịch mạnh thuộc nhóm ức chế calcineurin. Thuốc ngăn chặn sự kích hoạt tế bào lympho T và các phản ứng miễn dịch gây thải loại cơ quan ghép.

2.2 Chỉ định

Phòng ngừa thải ghép gan hoặc ghép thận ở người nhận trưởng thành.

Điều trị tình trạng thải ghép dị sinh kháng với các loại thuốc ức chế miễn dịch khác ở người trưởng thành.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Tacrocend 1.0 phòng ngừa thải ghép

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Acezym XR 1mg

3.1 Liều dùng

Liều khởi đầu chỉ mang tính hướng dẫn và cần điều chỉnh dựa trên theo dõi nồng độ đáy của tacrolimus trong máu toàn phần cũng như đáp ứng lâm sàng:

Phòng ngừa thải ghép thận: Khởi đầu với liều 0,20 - 0,30 mg/kg/ngày, uống 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng trong vòng 24 giờ sau ghép.

Phòng ngừa thải ghép gan: Khởi đầu với liều 0,10 - 0,20 mg/kg/ngày, uống 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng, bắt đầu sau phẫu thuật khoảng 12 - 18 giờ.

Chuyển đổi từ viên giải phóng ngay sang Acezym XR: Chuyển đổi theo tỷ lệ 1:1 (mg:mg) tính trên tổng liều hàng ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Cần theo dõi nồng độ đáy trước khi chuyển và trong vòng 2 tuần sau chuyển đổi.

Chuyển từ Ciclosporin sang tacrolimus: Bắt đầu dùng Acezym XR sau khi ngừng ciclosporin từ 12 - 24 giờ và khi nồng độ ciclosporin máu đã hạ thấp.

Điều trị chống thải ghép gan hoặc thận: Bắt đầu với liều uống khởi đầu tương đương liều phòng ngừa thải ghép ở tạng tương ứng.

Điều trị chống thải ghép tim: Liều khởi đầu khuyến cáo là 0,15 mg/kg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

Ghép các tạng khác: Liều khởi đầu tham khảo bằng đường uống là 0,10 - 0,15 mg/kg/ngày trong ghép phổi; 0,2 mg/kg/ngày trong ghép tụy; 0,3 mg/kg/ngày trong ghép ruột.

Bệnh nhân suy gan: Cần giảm liều ở người suy gan nặng để duy trì nồng độ đáy trong khoảng mục tiêu.

Bệnh nhân suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều theo chức năng thận nhưng phải theo dõi sát độc tính trên thận.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Chưa xác định độ an toàn và hiệu quả, không có khuyến cáo liều.

3.2 Cách dùng

Uống cả viên nang với nước, không cắn vỡ hoặc nhai viên. Dùng thuốc duy nhất 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng. Uống khi dạ dày rỗng, ít nhất 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 - 3 giờ sau bữa ăn. Nếu quên liều buổi sáng, uống ngay khi nhớ ra trong cùng ngày, không uống gấp đôi liều vào sáng hôm sau.^[1]

4 Chống chỉ định

Người có tiền sử quá mẫn với tacrolimus hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân quá mẫn với các kháng sinh thuộc nhóm macrolid khác.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Xcepto 5 dự phòng thải ghép

5 Tác dụng phụ

Rất thường gặp: Đái tháo đường, tăng đường huyết, tăng Kali máu, mất ngủ, đau đầu, run rẩy, tăng huyết áp, tiêu chảy, buồn nôn, suy thận.

Thường gặp: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, toan chuyển hóa, rối loạn điện giải, lo âu, trầm cảm, co giật, bệnh thần kinh ngoại biên, rối loạn thị giác, nhìn mờ, ù tai, thiếu máu cơ tim cục bộ, nhịp tim nhanh, khó thở, ho, viêm loét Đường tiêu hóa, nôn, xuất huyết tiêu hóa, bất thường men gan, ngứa, phát ban, rụng tóc, đau khớp, co thắt cơ, sốt, phù nề.

Ít gặp: rối loạn đông máu, giảm toàn thể huyết cầu, mất nước, ảo giác, bệnh lý não, đột quỵ, hôn mê, đục thủy tinh thể, giảm thính lực, suy tim, loạn nhịp thất, viêm tụy, liệt ruột.

Hiếm gặp: ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối, mù, điếc dẫn truyền, tràn dịch màng ngoài tim, thủng ruột, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng lyell).

Rất hiếm: nhược cơ, điếc thần kinh, xoắn đỉnh, kéo dài khoảng QT, hội chứng Stevens-Johnson, suy gan.

Chưa rõ tần suất: Bất sản nguyên hồng cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, hội chứng bệnh não sau có hồi phục (PRES), bệnh thần kinh thị giác.

6 Tương tác

Bưởi và nước ép bưởi: Làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu, gia tăng nguy cơ độc thần kinh và kéo dài khoảng QT. Cần tránh sử dụng.

Ciclosporin: Tăng nồng độ tacrolimus và hiệp đồng gây độc thận. Chống chỉ định kết hợp đồng thời.

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazol, voriconazol, itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin): Làm tăng nồng độ tacrolimus lên nhiều lần, tăng độc tính thận và kéo dài QT. Tránh kết hợp hoặc phải giảm liều tacrolimus sâu kèm theo dõi sát.

Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình hoặc yếu (fluconazol, Erythromycin, Diltiazem, Verapamil, Amiodaron, omeprazol): Làm tăng nồng độ tacrolimus máu. Cần theo dõi nồng độ đáy và giảm liều khi cần.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, Phenytoin, carbamazepin, St. John's wort): Làm giảm mạnh nồng độ tacrolimus, tăng nguy cơ thải ghép. Cần tránh phối hợp hoặc phải tăng liều tacrolimus.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 vừa và yếu (phenobarbital, efavirenz, nevirapin, flucloxacillin): Làm giảm nồng độ tacrolimus trong máu.

Thuốc gây độc cho thận hoặc thần kinh (aminoglycosid, Amphotericin B, Vancomycin, NSAID, Acyclovir, Ganciclovir): Làm tăng độc tính trên thận và thần kinh.

Thuốc lợi tiểu giữ kali và muối kali: Nguy cơ tăng kali huyết nghiêm trọng. Cần tránh dùng đồng thời.

Thuốc ức chế mTOR (sirolimus, Everolimus): Tăng nguy cơ mắc bệnh lý vi mạch huyết khối.

Cannabidiol: Làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu do ức chế P-gp tại ruột.

Thuốc gắn kết protein huyết tương cao (thuốc chống đông đường uống, thuốc trị đái tháo đường uống): Cạnh tranh gắn kết protein huyết tương.

Thuốc tăng nhu động tiêu hóa (metoclopramid): Làm tăng nồng độ tacrolimus.

Vắc xin sống giảm độc lực: Giảm hiệu quả vắc xin và tăng nguy cơ nhiễm trùng do vắc xin. Tránh sử dụng trong thời gian điều trị.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Tuyệt đối không tự ý chuyển đổi giữa các dạng bào chế giải phóng ngay và giải phóng kéo dài nếu không có giám sát chuyên khoa ghép tạng.

Theo dõi thường xuyên chức năng thận, huyết áp, điện tâm đồ, đường huyết lúc đói, điện giải đồ (đặc biệt là kali máu) và nồng độ thuốc trong máu toàn phần.

Tacrolimus làm tăng nguy cơ nhiễm trùng cơ hội (CMV, virus BK, virus JC gây PML) và ung thư thứ phát (đặc biệt là ung thư da, bệnh tăng sinh lympho liên quan EBV).

Hạn chế tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời và tia bức xạ cực tím.

Ngừng thuốc ngay lập tức và kiểm soát triệu chứng nếu xuất hiện hội chứng bệnh não sau có hồi phục (PRES) với các dấu hiệu co giật, nhức đầu dữ dội, rối loạn thị giác, thay đổi ý thức.

Thận trọng ở người không dung nạp galactose do thuốc có chứa tá dược lactose monohydrat.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Thuốc đi qua hàng rào nhau thai, có nguy cơ gây sinh non và tăng kali máu ở trẻ sơ sinh. Chỉ dùng khi lợi ích vượt trội rủi ro và không có lựa chọn an toàn hơn.

Phụ nữ cho con bú: Tacrolimus bài tiết qua sữa mẹ. Chống chỉ định cho con bú trong suốt thời gian dùng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Run, nhức đầu, buồn nôn, nôn, nhiễm trùng, nổi mề đay, ngủ gà, tăng nồng độ ure nitrogen máu, creatinin và men gan ALT.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày và uống Than hoạt tính nếu phát hiện sớm sau khi uống. Điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hồi sức nâng đỡ chức năng cơ thể. Thuốc không bị loại bỏ hiệu quả bằng phương pháp thẩm tách máu thông thường do liên kết protein và hồng cầu rất cao.

7.4 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30 độ C. Để xa tầm tay trẻ em. Sử dụng trong vòng 6 tháng kể từ khi mở túi nhôm bảo vệ.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Acezym XR 1mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Advagraf 5mg của Astellas Ireland Co.,Ltd chứa thành phần Tacrolimus được chỉ định để điều trị dự phòng thải ghép ở người nhận ghép thận hoặc ghép gan dị sinh và hỗ trợ điều trị các trường hợp đào thải cơ quan ghép kháng lại những phác đồ ức chế miễn dịch tiêu chuẩn khác.

Sản phẩm Graftac 5mg do Sandoz Private Limited sản xuất, chứa Tacrolimus được sử dụng trong các trường hợp ngăn ngừa phản ứng thải ghép sau ghép tạng đặc, đồng thời hỗ trợ kiểm soát tốt tình trạng đào thải ghép dị sinh cấp tính hoặc mạn tính trơ với các liệu pháp điều trị thông thường.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Tacrolimus là một chất ức chế miễn dịch có hiệu lực rất cao đã được chứng minh hiệu quả cả trong thử nghiệm in vitro và in vivo. Thuốc ức chế chọn lọc sự hình thành và hoạt hóa các tế bào lympho T gây độc tế bào, vốn là yếu tố chính chịu trách nhiệm cho hiện tượng thải loại mảnh ghép. Ngoài ra, tacrolimus còn ức chế sự kích hoạt tế bào T hỗ trợ, làm giảm tăng sinh tế bào B, đồng thời ức chế quá trình sản sinh các lymphokin quan trọng như interleukin-2, interleukin-3, gamma-interferon và biểu hiện của thụ thể interleukin-2 trên bề mặt tế bào lympho.

Các thử nghiệm lâm sàng đối chiếu ở bệnh nhân ghép gan và ghép thận mới cho thấy phác đồ tacrolimus giải phóng kéo dài dùng một lần mỗi ngày mang lại hiệu quả phòng ngừa thải ghép cấp tương đương với phác đồ tacrolimus giải phóng ngay dùng hai lần mỗi ngày. Tỷ lệ sống còn của bệnh nhân và sự tồn tại chức năng của mô ghép ở thời điểm 12 tháng sau phẫu thuật không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa hai dạng bào chế.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Tacrolimus được hấp thu qua đường tiêu hóa. Viên nang cứng giải phóng kéo dài Acezym XR đạt nồng độ đỉnh trong máu trung bình sau khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng đường uống trung bình của dạng giải phóng ngay dao động từ 20% đến 25%. Sự có mặt của thức ăn làm giảm cả tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc. Sự bài tiết của mật không làm ảnh hưởng đến quá trình hấp thu tacrolimus.

9.2.2 Phân bố

Trong tuần hoàn toàn thân, tacrolimus liên kết mạnh với hồng cầu, tỷ lệ phân bố giữa máu toàn phần và huyết tương đạt khoảng 20:1. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất cao, trên 98,8%, chủ yếu là Albumin và alpha-1 glycoprotein acid. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định tính theo huyết tương đạt khoảng 1300 lít ở người khỏe mạnh.

9.2.3 Chuyển hóa

Tacrolimus chuyển hóa rộng rãi tại gan và thành ruột, chủ yếu qua hệ enzym cytochrome P450-3A4 và CYP3A5. Các chất chuyển hóa được xác định phần lớn không có hoạt tính hoặc có hoạt tính ức chế miễn dịch rất yếu, không đóng góp đáng kể vào tác dụng dược lý của thuốc.

9.2.4 Thải trừ

Tacrolimus là hợp chất có Độ thanh thải thấp với giá trị trung bình ở người khỏe mạnh là 2,25 lít/giờ. Thời gian bán thải trung bình trong máu toàn phần khoảng 43 giờ. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân qua đường mật, lượng hoạt chất không đổi trong nước tiểu và phân chiếm dưới 1%.

10 Thuốc Acezym XR 1mg giá bao nhiêu?

Thuốc Acezym XR 1mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Acezym XR 1mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Acezym XR 1mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo