Acezym XR 0,5mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

• Tacrolimus (dưới dạng Tacrolimus monohydrat): 0,5mg.

Thành phần tá dược: Ethylcellulose (type 9-11 mPa.s), Butylhydroxytoluene, Hypromellose (type 4000 mPa.s), Lactose monohydrate, Magnesium stearate, vỏ nang gelatin số 5 (chứa gelatin, titanium dioxide, iron oxide red, iron oxide yellow, red printing ink gồm Shellac glaze 45% (20% esterified) in Ethanol, FD&C red #40/allura red AC aluminum lake, n-butyl alcohol, propylene glycol, titanium dioxide, SDA 3A alcohol 27 CFR (ethanol, methanol)).

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Acezym XR 0,5mg

2.1 Tác dụng

Acezym XR 0,5mg thuộc nhóm thuốc ức chế miễn dịch, ức chế calcineurin. Thuốc làm giảm hoạt hóa tế bào lympho T, từ đó ngăn ngừa và chống lại phản ứng đào thải cơ quan ghép của cơ thể.

2.2 Chỉ định

Phòng ngừa thải ghép gan hay thận ở người nhận ghép trưởng thành. Điều trị các trường hợp thải ghép dị sinh kháng với các loại thuốc ức chế miễn dịch khác ở người trưởng thành.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Acezym XR 5mg điều trị chống thải ghép

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Acezym XR 0,5mg

3.1 Liều dùng

Phòng ngừa thải ghép thận:

Khởi đầu 0,20 - 0,30 mg/kg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng trong vòng 24 giờ sau ghép.

Phòng ngừa thải ghép gan:

Khởi đầu 0,10 - 0,20 mg/kg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng sau phẫu thuật khoảng 12 - 18 giờ.

Chuyển đổi từ dạng giải phóng ngay sang Acezym XR:

Chuyển theo tỷ lệ 1:1 (mg:mg) trên tổng liều hàng ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.

Chuyển đổi từ Ciclosporin sang tacrolimus:

Khởi đầu 12 - 24 giờ sau khi ngừng ciclosporin. Không phối hợp hai thuốc này với nhau.

Điều trị chống thải ghép gan hoặc thận:

Dùng liều khởi đầu tương tự liều khuyến cáo trong phòng ngừa thải ghép.

Điều trị chống thải ghép tim:

Liều khởi đầu 0,15 mg/kg/ngày uống 1 lần vào buổi sáng.

Điều trị thải ghép tạng khác:  

- Ghép phổi khởi đầu 0,10 - 0,15 mg/kg/ngày.

- Ghép tụy khởi đầu 0,2 mg/kg/ngày.

- Ghép ruột khởi đầu 0,3 mg/kg/ngày.

Theo dõi nồng độ thuốc:

Duy trì nồng độ đáy trong máu dưới 20 ng/ml.

Giai đoạn sớm duy trì 5 - 20 ng/ml (ghép gan) hoặc 10 - 20 ng/ml (ghép thận, tim).

Giai đoạn duy trì tiếp theo khoảng 5 - 15 ng/ml.

Bệnh nhân suy gan:

Cần cân nhắc giảm liều ở người suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần chỉnh liều khởi đầu nhưng phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Trẻ em dưới 18 tuổi:

Chưa xác lập an toàn và hiệu quả, không khuyến cáo sử dụng.

3.2 Cách dùng

Uống thuốc 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng. Uống ngay sau khi lấy viên ra khỏi vỉ. Nuốt nguyên viên nang với nước, không nhai hay nghiền nát. Nên uống thuốc khi dạ dày rỗng, tối thiểu trước ăn 1 giờ hoặc sau ăn 2 - 3 giờ. Nếu quên một liều buổi sáng, uống bù càng sớm càng tốt trong cùng ngày. Không uống gấp đôi liều vào sáng hôm sau. Tránh hít phải bột thuốc hoặc để tiếp xúc trực tiếp với da và niêm mạc.^[1]

4 Chống chỉ định

Quá mẫn với tacrolimus hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc. Quá mẫn với các kháng sinh nhóm macrolid khác.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Acezym XR 1mg điều trị chống thải ghép

5 Tác dụng phụ

Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng:

Tăng nguy cơ nhiễm trùng cơ hội (CMV, BK virus, JC virus), làm nặng thêm nhiễm khuẩn sẵn có.

Hệ máu và bạch huyết:  

- Thường gặp: thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

- Ít gặp: rối loạn đông máu, giảm toàn thể huyết cầu.

- Hiếm gặp: ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối.

- Chưa rõ tần suất: bất sản nguyên hồng cầu, mất bạch cầu hạt.

Hệ miễn dịch:

Hiếm gặp phản ứng dị ứng và phản vệ.

Hệ nội tiết:

Hiếm gặp chứng rậm lông.

Chuyển hóa và dinh dưỡng:  

- Rất thường gặp: đái tháo đường, tăng đường huyết, tăng Kali máu.

- Thường gặp: toan chuyển hóa, hạ natri máu, hạ Magie máu, hạ Canxi máu, tăng lipid máu.

Tâm thần:  

- Rất thường gặp: mất ngủ.

- Thường gặp: trầm cảm, lo âu, lú lẫn, ảo giác.

Thần kinh:  

- Rất thường gặp: đau đầu, run.

- Thường gặp: co giật, rối loạn nhận thức, dị cảm.

- Chưa rõ tần suất: Hội chứng bệnh não sau có hồi phục (PRES).

Mắt:  

- Thường gặp: rối loạn thị giác, nhìn mờ, sợ ánh sáng.

- Hiếm gặp: đục thủy tinh thể, mù lòa.

Tai:  

- Thường gặp: ù tai.

- Ít gặp: giảm thính lực.

- Hiếm gặp: điếc.

Tim mạch:  

- Rất thường gặp: tăng huyết áp.

- Thường gặp: thiếu máu cục bộ cơ tim, nhịp nhanh.

- Ít gặp: suy tim, loạn nhịp, phì đại cơ tim.

- Rất hiếm gặp: kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh.

Hô hấp:  

- Thường gặp: khó thở, tràn dịch màng phổi, ho, viêm họng.

- Ít gặp: suy hô hấp, co thắt phế quản.

Tiêu hóa:  

- Rất thường gặp: tiêu chảy, buồn nôn.

- Thường gặp: nôn mửa, đau bụng, loét hoặc thủng dạ dày ruột, xuất huyết tiêu hóa, táo bón.

- Ít gặp: viêm tụy.

Gan mật:

Thường gặp tổn thương tế bào gan, viêm gan, ứ mật, vàng da.

Da và mô dưới da:  

- Thường gặp: ngứa, ban da, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi.

- Hiếm gặp: hoại tử biểu bì nhiễm độc (Lyell).

- Rất hiếm gặp: hội chứng Stevens-Johnson.

Cơ xương khớp:

Thường gặp đau khớp, đau lưng, co thắt cơ, đau các chi.

Thận và tiết niệu:  

- Rất thường gặp: suy thận.

- Thường gặp: suy thận cấp, hoại tử ống thận, thiểu niệu.

- Ít gặp: vô niệu, hội chứng tan máu tăng ure máu.

6 Tương tác

Nước ép Bưởi hoặc quả bưởi: Tránh dùng do làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu và tăng độc tính.

Ciclosporin: Tránh phối hợp do làm kéo dài thời gian bán thải và tăng nguy cơ độc thận cộng gộp.

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, Clarithromycin, Ritonavir, cobicistat): Làm tăng nồng độ tacrolimus gấp nhiều lần; khuyến cáo tránh dùng chung, cần hiệu chỉnh liều nếu bắt buộc dùng.

Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình hoặc yếu (fluconazol, Erythromycin, Diltiazem, Verapamil, omeprazol): Làm tăng nồng độ đáy của tacrolimus trong máu.

Các chất in vitro ức chế chuyển hóa tacrolimus: Bromocriptin, cortison, Dapson, ergotamin, gestoden, lidocain, mephenytoin, Midazolam, nilvadipin, norethisteron, quinidin, Tamoxifen.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, Phenytoin, carbamazepin, thảo dược St. John's wort): Giảm mạnh nồng độ tacrolimus, tăng nguy cơ thải ghép.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 trung bình và yếu (phenobarbital, Isoniazid, Rifabutin, efavirenz, flucloxacillin): Giảm nồng độ tacrolimus trong máu.

Caspofungin: Có thể làm giảm nồng độ đáy của tacrolimus và tăng nguy cơ thải ghép [Tài liệu không nêu cơ chế/hậu quả].

Cannabidiol: Ức chế P-gp tại ruột, làm tăng nồng độ và sinh khả dụng của tacrolimus.

Thuốc gây độc thận hoặc độc thần kinh (aminoglycosid, Vancomycin, NSAID, Amphotericin B, Ganciclovir, Foscarnet): Làm tăng độc tính trên thận và thần kinh.

Thuốc giữ kali và chế phẩm bổ sung kali (spironolacton, Amilorid, Trimethoprim): Tăng nguy cơ tăng kali huyết thanh nghiêm trọng.

Thuốc ức chế mTOR (sirolimus, Everolimus): Tăng nguy cơ mắc bệnh lý vi mạch huyết khối (TMA, TTP, HUS).

Thuốc tăng nhu động ruột (metoclopramid, cimetidin, magie-nhôm-hydroxit): Có thể làm tăng nồng độ đáy tacrolimus.

Vắc xin sống giảm độc lực: Tránh tiêm chủng trong quá trình điều trị do nguy cơ giảm đáp ứng miễn dịch hoặc nhiễm trùng vắc xin.

Tương kỵ: Tacrolimus tương kỵ với vật liệu nhựa PVC.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không tự ý hoán đổi giữa các dạng giải phóng kéo dài và giải phóng ngay khi chưa có chỉ định của chuyên gia ghép tạng.

Thường xuyên kiểm tra nồng độ thuốc trong máu, huyết áp, điện tâm đồ, đường huyết, điện giải và chức năng gan thận.

Theo dõi nguy cơ nhiễm trùng cơ hội nguy hiểm như virus BK, CMV hoặc nhiễm virus JC gây bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển.

Có nguy cơ phát triển rối loạn tăng sinh lympho liên quan đến EBV và các khối u ác tính ở da. Nên che chắn và hạn chế tiếp xúc ánh nắng mặt trời.

Cần cảnh giác với hội chứng bệnh não sau có hồi phục (PRES) khi có biểu hiện đau đầu, co giật, lú lẫn, nhìn mờ.

Bệnh nhân có biểu hiện thiếu máu tán huyết, sốt, giảm tiểu cầu cần được kiểm tra chẩn đoán bệnh lý vi mạch huyết khối.

Sản phẩm chứa tá dược lactose, không dùng cho người không dung nạp galactose hoặc thiếu hụt men lactase.

Thuốc có thể gây mờ mắt và run, cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ mang thai: Tacrolimus đi qua nhau thai. Thuốc làm tăng nguy cơ sinh non và tăng kali máu thoáng qua ở trẻ sơ sinh. Chỉ dùng khi thực sự cần thiết và lợi ích vượt trội rủi ro. Bà mẹ cho con bú: Tacrolimus bài tiết vào sữa mẹ. Khuyến cáo không cho con bú trong suốt thời gian dùng thuốc.

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng quá liều gồm run, nhức đầu, buồn nôn, nôn, nhiễm trùng, nổi mề đay, ngủ gà, tăng BUN, creatinin và men gan. Thuốc không có thuốc giải độc đặc hiệu. Tacrolimus không bị loại bỏ hiệu quả bằng thẩm tách máu do liên kết protein huyết tương cao. Xử trí chủ yếu bằng biện pháp hỗ trợ chung, điều trị triệu chứng, rửa dạ dày hoặc dùng Than hoạt tính nếu phát hiện sớm.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30 độ C. Hạn dùng của thuốc là 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Sử dụng trong vòng 6 tháng kể từ khi mở túi nhôm bảo vệ.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Acezym XR 0,5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Tacrocend 1.0 của Alkem Laboratories Limited chứa thành phần Tacrolimus được chỉ định để điều trị dự phòng thải ghép gan, thận hoặc điều trị thải ghép dị sinh kháng với các thuốc ức chế miễn dịch khác ở người lớn.

Sản phẩm Xcepto 5 do Cadila Healthcare Ltd. sản xuất, chứa Tacrolimus được sử dụng trong các trường hợp phòng ngừa đào thải cơ quan ghép ở người nhận ghép thận, ghép gan và kiểm soát tình trạng thải ghép trơ.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Tacrolimus là hoạt chất ức chế miễn dịch có hiệu lực mạnh trên cả mô hình thực nghiệm in vitro và in vivo. Thuốc ức chế chọn lọc sự hình thành các tế bào lympho T gây độc tế bào chịu trách nhiệm chính trong cơ chế đào thải mô ghép. Bên cạnh đó, hoạt chất làm suy giảm sự hoạt hóa tế bào T và hạn chế sự tăng sinh của tế bào lympho B phụ thuộc tế bào T hỗ trợ. Quá trình sản sinh các lymphokin quan trọng như interleukin-2, interleukin-3 và gamma-interferon cũng như sự bộc lộ thụ thể của interleukin-2 đều bị ức chế rõ rệt.

Các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên trên bệnh nhân ghép gan và ghép thận cho thấy tacrolimus giải phóng kéo dài có hiệu quả chống thải ghép và bảo vệ tạng tương đương với phác đồ dùng viên giải phóng ngay hoặc phác đồ nền ciclosporin. Tỷ lệ sống sót của tạng ghép và bệnh nhân sau 12 tháng duy trì ở mức cao và không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng giữa hai dạng giải phóng.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Tacrolimus được hấp thu nhanh qua Đường tiêu hóa. Dạng viên nang giải phóng kéo dài có nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng đường uống trung bình của dạng giải phóng ngay dao động từ 20% đến 25%. Thức ăn làm giảm cả tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi dịch mật.

9.2.2 Phân bố

Thuốc phân bố rộng khắp các mô trong cơ thể với Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 1300 lít tính theo huyết tương. Hoạt chất liên kết mạnh với hồng cầu, tạo tỷ lệ phân bố giữa máu toàn phần và huyết tương khoảng 20:1. Trong huyết tương, tỷ lệ gắn kết protein đạt trên 98,8%, chủ yếu với Albumin và alpha-1 acid glycoprotein.

9.2.3 Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu tại gan qua hệ thống enzym CYP3A4 và CYP3A5, đồng thời chuyển hóa đáng kể tại thành ruột. Đa số các chất chuyển hóa đều có hoạt tính ức chế miễn dịch rất yếu hoặc không hoạt tính, không đóng góp vào tác dụng lâm sàng của thuốc.

9.2.4 Thải trừ

Tacrolimus là hoạt chất có độ thanh thải thấp với thời gian bán thải trung bình trong máu khoảng 43 giờ ở người khỏe mạnh. Độ thanh thải toàn thân ở bệnh nhân ghép gan, thận và tim lần lượt là 4,1 l/giờ, 6,7 l/giờ và 3,9 l/giờ. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân qua đường mật, dưới 1% đào thải dạng nguyên vẹn qua nước tiểu và phân.

10 Thuốc Acezym XR 0,5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Acezym XR 0,5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Acezym XR 0,5mg mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Acezym XR 0,5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo