Thrombiga

1 Thành phần

Dược chất:

- Dabigatran Etexilat (dưới dạng Dabigatran Etexilat Mesylat): 110 mg.

Tá dược:

- Microcrystalline cellulose PH 101, hydroxypropyl methylcellulose E5, non pareil seeds 18-20#, nang cứng số 0EL có thân và nắp nang màu trắng (thành phần vỏ nang gồm gelatin, nước tinh khiết, titanium dioxide, không chứa chất bảo quản).

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Thrombiga

2.1 Tác dụng

Thrombiga là Thuốc chống huyết khối thuộc nhóm ức chế trực tiếp thrombin mạnh, cạnh tranh và thuận nghịch. Thuốc ngăn cản quá trình chuyển fibrinogen thành fibrin, từ đó ức chế sự hình thành và phát triển cục máu đông.

2.2 Chỉ định

Dự phòng biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở người lớn sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc khớp gối toàn phần theo kế hoạch.

Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở người lớn rung nhĩ không do bệnh van tim kèm ít nhất một yếu tố nguy cơ.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) ở người lớn.

Dự phòng tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi ở người lớn.

Điều trị VTE và dự phòng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch tái phát ở trẻ em từ khi biết nuốt thức ăn mềm đến dưới 18 tuổi.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Pradaxa 110mg dự phòng và điều trị huyết khối

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Thrombiga

3.1 Liều dùng

Dự phòng VTE trong phẫu thuật chỉnh hình ở người lớn:

- Phẫu thuật thay khớp gối: Khởi đầu 1 viên 110 mg trong 1-4 giờ sau phẫu thuật. Sau đó duy trì 2 viên 110 mg một lần mỗi ngày (tổng liều 220 mg) trong 10 ngày.

- Phẫu thuật thay khớp háng: Khởi đầu 1 viên 110 mg trong 1-4 giờ sau phẫu thuật. Sau đó duy trì 2 viên 110 mg một lần mỗi ngày (tổng liều 220 mg) trong 28-35 ngày.

- Khuyến cáo giảm liều (suy thận vừa CrCL 30 - 50 mL/phút, người từ 75 tuổi trở lên hoặc dùng cùng Verapamil, Amiodaron, quinidin): khởi đầu 1 viên 75 mg, duy trì 150 mg một lần mỗi ngày.

- Nếu chưa cầm máu, phải hoãn dùng thuốc. Nếu không bắt đầu vào ngày phẫu thuật, dùng liều bắt đầu 2 viên/lần mỗi ngày.

Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim (SPAF):

- Liều khuyến cáo: 300 mg/ngày, uống 1 viên 150 mg x 2 lần/ngày, điều trị lâu dài.

- Khuyến cáo giảm liều (từ 80 tuổi trở lên hoặc dùng đồng thời verapamil): 220 mg/ngày, uống 1 viên 110 mg x 2 lần/ngày.

- Cân nhắc giảm liều (75-80 tuổi, suy thận vừa CrCL 30 - 50 mL/phút, viêm dạ dày, viêm thực quản, trào ngược hoặc có nguy cơ chảy máu tăng): lựa chọn liều 300 mg hoặc 220 mg mỗi ngày dựa trên đánh giá cá nhân.

Điều trị DVT, PE và dự phòng tái phát DVT, PE ở người lớn:

- Liều khuyến cáo: 300 mg/ngày, uống 1 viên 150 mg x 2 lần/ngày sau khi điều trị chống đông đường tiêm ít nhất 5 ngày.

- Khuyến cáo giảm liều (từ 80 tuổi trở lên hoặc dùng đồng thời verapamil): 220 mg/ngày, uống 1 viên 110 mg x 2 lần/ngày.

- Thời gian điều trị: tối thiểu 3 tháng đối với yếu tố nguy cơ tạm thời hoặc kéo dài hơn đối với yếu tố nguy cơ vĩnh viễn.

Điều trị VTE và phòng ngừa tái phát VTE ở trẻ em: Uống 2 lần mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ, sau khi đã dùng thuốc chống đông tiêm ít nhất 5 ngày. Liều tính theo cân nặng và độ tuổi:

- Cân nặng 11 đến dưới 13 kg (8 đến dưới 9 tuổi): 75 mg/lần, ngày 2 lần (tổng liều 150 mg/ngày).

- Cân nặng 13 đến dưới 21 kg (8 đến dưới 14 tuổi): 110 mg/lần, ngày 2 lần (tổng liều 220 mg/ngày).

- Cân nặng 21 đến dưới 31 kg (8 đến dưới 18 tuổi): 150 mg/lần, ngày 2 lần (tổng liều 300 mg/ngày).

- Cân nặng 31 đến dưới 41 kg (8 đến dưới 18 tuổi): 185 mg/lần, ngày 2 lần (tổng liều 370 mg/ngày).

- Cân nặng 41 đến dưới 51 kg (8 đến dưới 18 tuổi): 220 mg/lần, ngày 2 lần (tổng liều 440 mg/ngày).

- Cân nặng 51 đến dưới 61 kg (8 đến dưới 18 tuổi): 260 mg/lần, ngày 2 lần (tổng liều 520 mg/ngày).

- Cân nặng từ 61 kg trở lên (8 đến dưới 18 tuổi): 300 mg/lần, ngày 2 lần (tổng liều 600 mg/ngày).

Đánh giá chức năng thận:

- Người lớn: đánh giá Độ thanh thải creatinin (CrCL) theo Cockcroft-Gault trước và trong khi dùng thuốc.

- Trẻ em: ước tính tỷ lệ lọc cầu thận (eGFR) theo phương pháp Schwartz trước điều trị.

Quên liều:

- Dự phòng VTE phẫu thuật: tiếp tục liều hàng ngày tại cùng thời điểm ngày tiếp theo. Không dùng gấp đôi liều.

- SPAF, DVT/PE: có thể uống trong vòng 6 giờ trước liều kế tiếp. Bỏ qua liều nếu còn dưới 6 giờ. Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống. Uống viên nang cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nên uống thuốc cùng một cốc nước đầy để đưa thuốc vào dạ dày dễ dàng. Không mở viên nang vì có thể làm tăng sinh khả dụng và nguy cơ chảy máu.

^[1]

4 Chống chỉ định

- Quá mẫn với dabigatran etexilat hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

- Suy thận nặng với CrCL dưới 30 mL/phút ở người lớn.

- Trẻ em có mức lọc cầu thận eGFR dưới 50 mL/phút/1,73 m2.

- Đang có tình trạng xuất huyết đáng kể về mặt lâm sàng.

- Tổn thương hoặc tình trạng có nguy cơ xuất huyết nặng như loét Đường tiêu hóa tiến triển hoặc mới mắc.

- Khối u ác tính có nguy cơ xuất huyết cao.

- Chấn thương hoặc phẫu thuật não, cột sống, nhãn khoa gần đây.

- Xuất huyết nội sọ gần đây, giãn tĩnh mạch thực quản, dị dạng động tĩnh mạch, phình mạch máu.

- Điều trị đồng thời với bất kỳ thuốc chống đông khác (trừ khi chuyển đổi liệu pháp hoặc duy trì catheter mở).

- Suy gan hoặc bệnh gan có thể ảnh hưởng đến khả năng sống.

- Điều trị đồng thời với các thuốc ức chế P-gp mạnh: ketoconazol toàn thân, Cyclosporin, itraconazol, dronedaron, glecaprevir/pibrentasvir.

- Bệnh nhân mang van tim nhân tạo cần điều trị chống đông máu.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Pradaxa 75mg dự phòng và điều trị huyết khối

5 Tác dụng phụ

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

- Thường gặp: thiếu máu, giảm hemoglobin.

- Ít gặp: giảm hematocrit, giảm tiểu cầu.

- Chưa rõ tần suất: giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.

Rối loạn hệ miễn dịch:

- Ít gặp: phản ứng quá mẫn, phát ban, ngứa.

- Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, phù mạch, mày đay.

- Chưa rõ tần suất: co thắt phế quản.

Rối loạn hệ thần kinh:

- Ít gặp hoặc hiếm gặp: xuất huyết nội sọ.

Rối loạn mạch máu:

- Thường gặp hoặc ít gặp: tụ máu, xuất huyết.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

- Thường gặp: chảy máu cam.

- Ít gặp: ho ra máu.

Rối loạn hệ tiêu hóa:

- Thường gặp: xuất huyết tiêu hóa, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn.

- Ít gặp: nôn mửa, xuất huyết trực tràng, xuất huyết búi trĩ, loét đường tiêu hóa, viêm thực quản, trào ngược.

Rối loạn chức năng gan:

- Ít gặp: tăng men gan ALT, tăng men gan AST, tăng bilirubin máu, bất thường chức năng gan.

Rối loạn da và mô dưới da:

- Thường gặp hoặc ít gặp: xuất huyết da.

- Chưa rõ tần suất: rụng tóc.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

- Ít gặp hoặc hiếm gặp: xuất huyết khớp.

Rối loạn thận và tiết niệu:

- Thường gặp: xuất huyết bộ phận sinh dục, tiểu máu.

Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ:

- Hiếm gặp: xuất huyết tại chỗ tiêm, xuất huyết tại vị trí đặt ống thông.

6 Tương tác

Thuốc ức chế P-gp mạnh (ketoconazol, dronedaron, itraconazol, cyclosporin, glecaprevir/pibrentasvir): chống chỉ định phối hợp vì làm tăng mạnh nồng độ dabigatran.

Tacrolimus: không khuyến cáo sử dụng đồng thời do làm tăng nồng độ dabigatran.

Verapamil, amiodaron, quinidin, clarithromycin: làm tăng nồng độ dabigatran, cần điều chỉnh giảm liều và theo dõi sát.

Ticagrelor: làm tăng nồng độ dabigatran, khuyến cáo dùng cách xa 2 giờ khi bắt đầu liều nạp Ticagrelor.

Posaconazol: ức chế P-gp, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời.

Thuốc cảm ứng P-gp (rifampicin, St. John's wort, carbamazepin, Phenytoin): làm giảm nồng độ dabigatran, chống chỉ định hoặc tránh phối hợp.

Thuốc ức chế protease (Ritonavir): không khuyến cáo phối hợp do ảnh hưởng đến P-gp.

Thuốc chống đông máu khác (heparin, LMWH, warfarin, DOAC): làm tăng nguy cơ xuất huyết nặng lên 2,5 lần, chống chỉ định dùng đồng thời.

Thuốc chống kết tập tiểu cầu (aspirin, Clopidogrel): làm tăng gần gấp đôi nguy cơ xuất huyết nặng.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): dùng kéo dài làm tăng khoảng 50% nguy cơ xuất huyết.

Thuốc chống trầm cảm SSRI, SNRI: làm gia tăng nguy cơ xuất huyết trên lâm sàng.

Pantoprazol: làm giảm nồng độ dabigatran khoảng 30% nhưng không làm giảm hiệu quả lâm sàng.

Ranitidin: không ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến độ hấp thu của dabigatran.

Digoxin: không ghi nhận tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng.

Enzym Cytochrom P450: dabigatran không chuyển hóa qua hệ CYP450 nên không gây tương tác liên quan đến enzym này.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Sử dụng thận trọng ở người có nguy cơ xuất huyết cao hoặc dùng kèm thuốc ảnh hưởng đến đông máu.

Đã có sẵn thuốc giải độc đặc hiệu Idarucizumab cho người lớn trong tình huống xuất huyết đe dọa tính mạng

.Phải ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức ở bệnh nhân suy thận cấp.

Không thực hiện xét nghiệm INR vì kết quả không đáng tin cậy và có thể dương tính giả.

Tạm ngừng thuốc trước phẫu thuật hoặc thủ thuật xâm lấn từ 24 giờ đến 4 ngày tùy chức năng thận.

Sau khi rút ống thông gây tê ngoài màng cứng, phải chờ ít nhất 2 giờ mới dùng liều đầu tiên.

Chống chỉ định tuyệt đối cho người mang van tim cơ học nhân tạo. Không khuyến cáo dùng cho người mắc hội chứng kháng Phospholipid do tăng nguy cơ huyết khối tái phát.

Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh nhân ung thư đang hoạt động.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Phụ nữ có khả năng mang thai cần tránh có thai trong thời gian điều trị. Không sử dụng thuốc trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết. Phải ngừng cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng Thrombiga.

7.3 Xử trí khi quá liều

Quá liều dabigatran làm gia tăng nghiêm trọng nguy cơ xuất huyết. Khi nghi ngờ quá liều, cần làm xét nghiệm đông máu và duy trì đủ lượng nước tiểu. Chạy thận nhân tạo có thể loại bỏ khoảng 50% đến 60% lượng dabigatran trong máu. Dùng thuốc giải độc đặc hiệu idarucizumab cho người lớn khi xuất huyết không kiểm soát. Có thể cân nhắc bổ sung yếu tố đông máu cô đặc hoặc truyền tiểu cầu theo đánh giá lâm sàng.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Để thuốc xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Thrombiga hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Sản phẩm Pradaxa 150mg của Boehringer Ingelheim pharma GmbH & Co. KG. chứa thành phần Dabigatran etexilat được chỉ định để điều trị dự phòng biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc khớp gối, ngăn ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim kèm yếu tố nguy cơ.

Sản phẩm Vesepan 150mg do Công ty cổ phần Dược Enlie sản xuất, chứa Dabigatran etexilat được sử dụng trong các trường hợp điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, phòng ngừa tái phát thuyên tắc huyết khối ở người lớn, đồng thời điều trị và dự phòng tái phát biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhi có khả năng nuốt thức ăn mềm.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Dabigatran etexilat là tiền chất phân tử nhỏ không có hoạt tính dược lý. Sau khi uống, hoạt chất được hấp thu nhanh chóng và chuyển hóa thành dabigatran nhờ enzym esterase trong huyết tương và gan. Dabigatran là chất ức chế trực tiếp thrombin mạnh, có tính cạnh tranh và thuận nghịch.

Thrombin là enzym serin protease có vai trò chuyển fibrinogen thành fibrin trong chuỗi đông máu. Sự ức chế thrombin giúp ngăn cản quá trình hình thành cục máu đông. Dabigatran ức chế hiệu quả thrombin tự do, thrombin liên kết fibrin và ngăn ngừa sự kết tập tiểu cầu.

Hiệu quả chống đông tương quan chặt chẽ với nồng độ dabigatran trong huyết tương. Dabigatran kéo dài thời gian thrombin (TT), thời gian đông máu ecarin (ECT) và aPTT.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Dabigatran etexilat được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh đạt được trong khoảng 0,5 đến 2 giờ ở người khỏe mạnh. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống đạt khoảng 6,5%. Thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng nhưng làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 2 giờ. Uống thuốc không có vỏ nang làm tăng sinh khả dụng lên đến 75%, do đó phải giữ nguyên viên.

9.2.2 Phân bố

Dabigatran gắn kết thấp với protein huyết tương người, tỷ lệ từ 34% đến 35%. Thể tích phân bố của thuốc từ 60 đến 70 lít, lớn hơn tổng lượng nước cơ thể. Giá trị này thể hiện mức độ phân bố vừa phải vào các mô.

9.2.3 Chuyển hóa

Dabigatran etexilat thủy phân chủ yếu qua enzym esterase tạo thành dabigatran có hoạt tính. Hoạt chất có thể liên hợp tạo ra bốn đồng phân acylglucuronid đều có hoạt tính dược lý. Mỗi đồng phân chiếm dưới 10% tổng lượng thuốc trong huyết tương. Dabigatran không bị chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450.

9.2.4 Thải trừ

Dabigatran được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Tốc độ thanh thải qua thận khoảng 100 mL/phút. Khoảng 85% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 6% qua phân. Thời gian bán thải trung bình ở người cao tuổi khỏe mạnh là 11 giờ, sau nhiều liều đạt 12-14 giờ. Thời gian bán thải kéo dài rõ rệt khi suy giảm chức năng thận.

10 Thuốc Thrombiga giá bao nhiêu?

Thuốc Thrombiga hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Thrombiga mua ở đâu?

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Thrombiga để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 3 hình ảnh

Tài liệu tham khảo