Tanaglipal 5mg

1 Thành phần

Thành phần dược chất:

Linagliptin 5,0 mg.

Thành phần tá dược:

Mannitol, corn starch, copovidone, magnesium stearate, opadry pink 02F540025 (bao gồm HPMC 2910/ hypromellose (5 mPas), titanium dioxide (E171), talc (E553b), macrogol/ PEG (MW 6000) (E1521), iron oxide red (E172)).

2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc Tanaglipal 5mg

2.1 Tác dụng

Linagliptin thuộc nhóm thuốc ức chế enzym DPP-4, có tác dụng hạn chế quá trình phân hủy các hormon incretin nội sinh như GLP-1 và GIP. Nhờ cơ chế này, thuốc giúp gia tăng nồng độ hormon incretin ở dạng hoạt tính, từ đó kích thích tế bào beta tuyến tụy tăng tổng hợp và giải phóng Insulin phụ thuộc glucose, đồng thời làm giảm bài tiết glucagon từ tế bào alpha. Kết quả là thuốc góp phần cải thiện sự ổn định đường huyết ở người bệnh đái tháo đường typ 2.

2.2 Chỉ định

Thuốc Tanaglipal 5mg được chỉ định sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành mắc đái tháo đường typ 2 nhằm hỗ trợ cải thiện khả năng kiểm soát Glucose huyết thông qua nhiều phác đồ điều trị khác nhau.

Điều trị đơn trị liệu được áp dụng cho các bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết chỉ bằng chế độ ăn uống và luyện tập thể lực, đồng thời không thích hợp sử dụng Metformin do không dung nạp hoặc có chống chỉ định liên quan đến suy giảm chức năng thận.

Điều trị phối hợp hai thuốc được áp dụng trong các trường hợp phối hợp cùng metformin khi việc sử dụng metformin đơn độc không đạt hiệu quả kiểm soát đường huyết mong muốn; phối hợp cùng Pioglitazone hoặc sulphonylurea khi các liệu pháp đơn trị tương ứng không còn đáp ứng hiệu quả điều trị ổn định.

Điều trị phối hợp ba thuốc được sử dụng đồng thời với metformin và sulphonylurea hoặc phối hợp với metformin và thuốc ức chế SGLT2 trong các trường hợp liệu pháp phối hợp hai thuốc trước đó chưa giúp kiểm soát tốt đường huyết.

Ngoài ra, thuốc còn được chỉ định phối hợp cùng insulin, có hoặc không kèm metformin, ở những bệnh nhân chưa đạt mục tiêu kiểm soát glucose máu mặc dù đã điều trị insulin kết hợp chế độ ăn và luyện tập.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Linagliptin 5 Medipharco điều trị tiểu đường

3 Liều dùng - Cách dùng thuốc Tanaglipal 5mg

3.1 Liều dùng

Người trưởng thành: Liều dùng được khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày dùng một lần. Trong trường hợp phối hợp cùng nhóm sulphonylurea, bác sĩ có thể xem xét giảm liều sulphonylurea để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Không cần hiệu chỉnh liều.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Không cần hiệu chỉnh liều.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều dùng.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng do hiện chưa có đầy đủ dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn điều trị.

3.2 Cách dùng

Thuốc được sử dụng bằng đường uống, có thể dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày và không phụ thuộc vào bữa ăn. Người bệnh có thể uống thuốc cùng thức ăn hoặc không cùng thức ăn.

Nếu quên dùng một liều thuốc, người bệnh cần uống bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, không được sử dụng gấp đôi liều trong cùng một ngày để bù cho liều đã quên.

^[1]

4 Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc cho các trường hợp bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Linagliptin hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm: Thuốc Empalip 25/5mg điều trị tiểu đường

5 Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi được ghi nhận trong quá trình nghiên cứu lâm sàng và theo dõi sau lưu hành thuốc bao gồm:

Tần suất rất thường gặp (≥1/10): Xuất hiện hạ đường huyết khi phối hợp thuốc đồng thời với metformin và sulphonylurea.

Tần suất thường gặp (≥1/100 đến <1/10): Tăng men lipase trong xét nghiệm cận lâm sàng hoặc tăng cân khi phối hợp cùng pioglitazone.

Tần suất ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100): Có thể ghi nhận viêm mũi họng, phản ứng quá mẫn, ho, viêm tụy cấp, táo bón khi phối hợp insulin, phát ban da hoặc tăng men Amylase.

Tần suất hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000): Phù mạch, mày đay, loét niêm mạc miệng hoặc bọng nước pemphigoid.

Tần suất chưa xác định: Có thể gặp tăng triglyceride máu khi phối hợp sulphonylurea hoặc tăng lipid máu khi dùng cùng pioglitazone.

6 Tương tác

Linagliptin được xác định là chất ức chế theo cơ chế ở mức độ yếu đến trung bình đối với CYP3A4, đồng thời có khả năng ức chế cạnh tranh mức độ yếu trên enzym này nhưng không gây ức chế đối với các CYP isozyme khác và cũng không đóng vai trò cảm ứng enzym.

Thuốc là cơ chất của hệ vận chuyển P-glycoprotein và có khả năng ức chế nhẹ sự vận chuyển Digoxin qua trung gian P-gp, tuy nhiên nguy cơ gây tương tác lâm sàng với các cơ chất khác của P-gp được đánh giá là thấp.

Các nghiên cứu in vivo cho thấy thuốc không gây ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến dược động học của metformin, Glibenclamide, Simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin hoặc thuốc tránh thai đường uống, do đó nguy cơ tương tác với cơ chất CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-gp và OCT là hạn chế.

Khi sử dụng đồng thời Linagliptin 5 mg với Ritonavir 200 mg đa liều, nồng độ AUC có thể tăng khoảng 2 lần và Cmax tăng khoảng 3 lần, tuy nhiên sự thay đổi này không được đánh giá là có ý nghĩa lâm sàng và không cần điều chỉnh liều.

Sử dụng đồng thời với Rifampicin có thể làm giảm AUC khoảng 39,6%, giảm Cmax khoảng 43,8% và làm giảm khoảng 30% mức độ ức chế DPP-4 tại nồng độ đáy, từ đó có khả năng làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc.

Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc phối hợp Linagliptin cùng các chất cảm ứng mạnh P-glycoprotein và CYP3A4 khác như Carbamazepine, Phenobarbital hoặc Phenytoin.

Không được trộn lẫn thuốc này với các chế phẩm thuốc khác do chưa có nghiên cứu chính thức về tính tương kỵ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân đái tháo đường typ 1 hoặc các trường hợp nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng lên đáng kể khi phối hợp cùng sulphonylurea hoặc insulin, do đó cần cân nhắc giảm liều các thuốc này nếu cần thiết.

Các thuốc ức chế DPP-4 có liên quan đến nguy cơ viêm tụy cấp, vì vậy người bệnh cần được hướng dẫn nhận biết các dấu hiệu nghi ngờ bệnh lý này; nếu nghi ngờ viêm tụy cấp cần ngừng thuốc ngay và không sử dụng lại nếu đã được chẩn đoán xác định.

Đã ghi nhận trường hợp xuất hiện bọng nước pemphigoid trong quá trình sử dụng thuốc, do đó người bệnh cần ngừng thuốc nếu nghi ngờ có biến chứng này.

Thuốc hầu như không ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên người bệnh vẫn cần lưu ý nguy cơ hạ đường huyết khi phối hợp với sulphonylurea hoặc insulin.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Đối với phụ nữ mang thai: Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai hiện còn hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật không ghi nhận độc tính sinh sản trực tiếp hoặc gián tiếp, tuy nhiên để đảm bảo an toàn nên tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Đối với phụ nữ cho con bú: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy hoạt chất hoặc chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ. Hiện chưa xác định rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không nên cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ đang nuôi con bú.

Khả năng sinh sản: Hiện chưa có nghiên cứu đánh giá ảnh hưởng của thuốc trên khả năng sinh sản ở người. Các thử nghiệm trên động vật không ghi nhận tác động bất lợi lên chức năng sinh sản.

7.3 Xử trí khi quá liều

Tình trạng quá liều: Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên người khỏe mạnh, liều đơn lên tới 600 mg vẫn được dung nạp tốt. Hiện chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với các trường hợp sử dụng liều cao hơn mức này.

Biện pháp xử trí: Cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường như loại bỏ phần thuốc chưa hấp thu khỏi Đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng chặt chẽ và tiến hành điều trị triệu chứng nếu cần thiết.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C và để nguyên trong bao bì gốc của nhà sản xuất.

8 Sản phẩm thay thế

Nếu sản phẩm Tanaglipal 5mg hết hàng, quý khách hàng vui lòng tham khảo các sản phẩm thay thế sau:

Newjenita 5mg của Công ty cổ phần Korea United Pharm Int'l chứa thành phần Linagliptin được chỉ định để điều trị đái tháo đường typ 2 ở người trưởng thành nhằm hỗ trợ kiểm soát glucose huyết thông qua cơ chế tăng hoạt tính hormon incretin, từ đó thúc đẩy bài tiết insulin phụ thuộc glucose và giảm bài tiết glucagon, phù hợp sử dụng dưới dạng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác trong nhiều phác đồ điều trị khác nhau.

Natinzid 5mg do Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I - Pharbaco sản xuất, chứa Linagliptin được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân đái tháo đường typ 2 chưa đạt mục tiêu kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn uống và vận động đơn thuần, đặc biệt có thể phối hợp cùng insulin, metformin, sulphonylurea hoặc thuốc ức chế SGLT2 để cải thiện hiệu quả kiểm soát glucose máu ở những bệnh nhân đáp ứng điều trị chưa tối ưu với các liệu pháp trước đó.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

Linagliptin là hoạt chất có khả năng ức chế mạnh và thuận nghịch enzym DPP-4, đây là enzym tham gia vào quá trình bất hoạt các hormon incretin như GLP-1 và GIP. Các hormon incretin được tiết ra tự nhiên trong cơ thể và tăng lên sau bữa ăn nhằm hỗ trợ điều hòa glucose máu. Trong điều kiện tăng glucose huyết hoặc trạng thái sinh lý bình thường, GLP-1 và GIP kích thích tế bào beta tuyến tụy tăng tổng hợp và phóng thích insulin. Ngoài ra, GLP-1 còn góp phần làm giảm tiết glucagon từ tế bào alpha, từ đó làm giảm sản xuất glucose tại gan.

Khi gắn chọn lọc với DPP-4, Linagliptin giúp kéo dài thời gian tồn tại của incretin ở dạng hoạt tính, thúc đẩy bài tiết insulin phụ thuộc glucose và làm giảm nồng độ glucagon trong máu, nhờ đó cải thiện hiệu quả kiểm soát glucose huyết. Các nghiên cứu in vitro cho thấy hoạt chất có tính chọn lọc với DPP-4 cao hơn trên 10.000 lần so với DPP-8 hoặc DPP-9.

9.2 Dược động học

9.2.1 Hấp thu

Sau khi sử dụng đường uống với liều 5 mg, Linagliptin được hấp thu nhanh với thời gian đạt nồng độ đỉnh trung vị trong huyết tương khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc xấp xỉ 30%. Việc sử dụng cùng bữa ăn giàu chất béo không gây ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến dược động học của thuốc.

9.2.2 Phân bố

Linagliptin phân bố rộng rãi vào mô với Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 1110 lít sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 5 mg ở người khỏe mạnh. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương phụ thuộc vào nồng độ thuốc, giảm từ khoảng 99% ở nồng độ thấp xuống khoảng 75 - 89% khi nồng độ tăng cao do hiện tượng bão hòa liên kết với DPP-4.

9.2.3 Chuyển hóa

Sau khi dùng liều uống Linagliptin đánh dấu phóng xạ 10 mg, chỉ khoảng 5% hoạt tính phóng xạ được thải qua nước tiểu, cho thấy chuyển hóa chỉ đóng vai trò thứ yếu trong quá trình đào thải thuốc. Một chất chuyển hóa chính được phát hiện ở trạng thái ổn định với tỷ lệ khoảng 13,3% liều dùng nhưng không có hoạt tính dược lý.

9.2.4 Thải trừ

Khoảng 85% liều thuốc có hoạt tính phóng xạ được thải trừ trong vòng 4 ngày sau khi dùng đường uống, chủ yếu qua phân với tỷ lệ khoảng 80% và qua nước tiểu khoảng 5%. Độ thanh thải thận ở trạng thái ổn định đạt khoảng 70 mL/phút. Thuốc giảm nồng độ theo hai pha với thời gian bán thải tận cùng trên 100 giờ do hiện tượng liên kết bão hòa với DPP-4, tuy nhiên thời gian bán thải tích lũy hiệu quả chỉ khoảng 12 giờ và trạng thái ổn định đạt được sau liều uống thứ ba.

10 Thuốc Tanaglipal 5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Tanaglipal 5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline, nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Tanaglipal 5mg mua ở đâu?

Thuốc cần kê đơn

Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ đã kê thuốc Tanaglipal 5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Thuốc không cần kê đơn

Bạn có thể mua thuốc trực tiếp tại Nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để đặt thuốc cũng như được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.

Tổng 19 hình ảnh

Tài liệu tham khảo