Trolamine

Hoạt chất Trolamin thường được sử dụng trong các sản phẩm mỹ phẩm như chất điều chỉnh độ pH, chất ổn định nhũ tương và chất hoạt động bề mặt. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Trolamin.

1 Tổng quan về hoạt chất Trolamine

2 Trolamine là gì ?

Trolamine, còn được gọi là trietanolamine (TEA), là một amin bậc ba và một triol. Nó là một hợp chất hai chức năng thể hiện cả tính chất của rượu và amin. Trolamine chứa một lượng nhỏ dietanolamine và ethanolamine và cũng có thể hoạt động như một chất chống oxy hóa chống lại quá trình oxy hóa tự động của chất béo động vật và thực vật. Nó thường được sử dụng làm chất điều chỉnh độ pH và chất hoạt động bề mặt trong các sản phẩm công nghiệp và mỹ phẩm như các sản phẩm dưỡng da và tóc.

2.1 Đặc điểm hoạt chất Trolamine

CTCT: C6H15NO3

Tên IUPAC: 2-[bis(2-hydroxyetyl)amino]etanol

Trietanolamine là chất lỏng nhớt, hút ẩm cao, có mùi amoniac nhẹ, trở thành màu nâu khi tiếp xúc với không khí và ánh sáng. Trolamine có điểm sôi 635,7°F ở 760 mmHg (Phân hủy), điểm nóng chảy là 70,9°F. Có thể trộn với nước , metanol , axeton ; hòa tan trong benzen (4,2%), ete (1,6%), cacbon tetraclorua (0,4%), n-heptan (<0,1%)

3 Tác dụng dược lý của hoạt chất Trolamine

3.1 Dược lực học

Trolamin hoạt động như một chất hoạt động bề mặt hoặc chất kiềm hoas để hỗ trợ quá trình nhũ hóa và hòa tan các hợp chất hoặc tăng độ pH của dung dịch.

3.2 Cơ chế tác dụng 

Là một amin, trolamine có khả năng nhận hydro để tạo thành hydroxit và axit liên hợp. Điều này làm tăng độ pH của dung dịch. Là một chất hoạt động bề mặt, nó có thể làm giảm sức căng bề mặt trong hỗn hợp hoặc dung dịch để ngăn chặn sự tách nhũ tương hoặc kết tủa hợp chất ra khỏi dung dịch

3.3 Dược động học

Sự hấp thụ qua da của trolamine tăng theo liều lượng. Điều này đã được tìm thấy nằm trong khoảng từ 19-28% ở chuột với liều 68-276 mg/kg trong 190 μL axeton không bị tắc và từ 60-80% ở chuột với liều 79-1120 mg/kg trong cùng một thể tích. của axeton.

Trolamine được bài tiết chủ yếu dưới dạng hợp chất không đổi. Không có dietanolamine hoặc ethanolamine được tìm thấy. Một lượng rất nhỏ trolamine glucuronide đã được phát hiện nhưng không được định lượng.

Thời gian bán hủy trong máu của các chất tương đương triethanolamine sau khi tiêm tĩnh mạch (1 mg/kg) hoặc bôi ngoài da (1000 mg/kg) của (14)C-triethanolamine ở chuột là khoảng 9,5 giờ.

4 Chỉ định Trolamine

Trolamine được sử dụng làm chất kiềm hóa, chất hoạt động bề mặt và chất phản ion trong các công thức mỹ phẩm và dược phẩm. Nó không được coi là một thành phần dược lý và do đó không có chỉ định chính thức.

5 Những ứng dụng trong lâm sàng của Trolamine

Trolamin được dùng rộng rãi trong các dạng thuốc dùng tại chỗ, ban đầu để pha nhũ dịch. Khi trộn đồng đương lượng với một acid béo như acid stearic, acid oleic, nó đã tạo ra một xà phòng aniomic, có thể dùng làm chất nhũ hóa để pha nhũ dịch mịn và ổn định dầu trong nước ở pH khoảng 8.

Trietanolamine được coi là an toàn khi sử dụng trong cả sản phẩm chăm sóc da và tóc. Nhiều mối lo ngại được đặt ra về độc tính của trietanolamine và tính an toàn của nó khi sử dụng như một thành phần chăm sóc da. Những lo ngại này xuất phát từ thực tế là trietanolamine là kết quả của phản ứng của amoniac với các thành phần N-nitrosating i  để tạo ra nitrosamine, được cho là chất gây ung thư.

Tuy nhiên, hàm lượng thành phần N-nitrosating trong các sản phẩm chăm sóc da được quy định rất cao nên khả năng tương tác giữa hai thành phần này để tạo thành hợp chất i gây ung thư là tương đối thấp. Ngoài ra, hầu hết các sản phẩm phải tuân thủ các nguyên tắc do Hội đồng chuyên gia đánh giá thành phần mỹ phẩm đặt ra , trong đó cấm sử dụng TEA trong bất kỳ sản phẩm nào có thể hình thành hợp chất N-nitroso. Hội thảo kết luận rằng TEA và các thành phần liên quan đến TEA an toàn khi được điều chế để không gây kích ứng da.

Ngoài ra, trolamin còn được dùng ở dạng muối cho thuốc tiêm và trong chế phẩm gây tê tại chỗ. Chỉ sử dụng chun khác là làm chất đảm, dung môi, chất hóa dẻo plastic và chất làm ẩm.

6 Tác dụng không mong muốn của Trolamine

Trolamine được dùng làm chất nhũ hóa ban đầu trong nhiều thuốc dùng tại chỗ. Tuy thường được coi là chất không độc nhưng đôi khi triethanolamine cũng có thể gây ra mẫn cảm hoặc kích ứng da. Liều uống gây thử vong trên người được ước tính là 5-15g/kg thể trọng.

Triethanolamine an toàn cho da và không có bất kỳ tác dụng phụ nào vì hầu hết các sản phẩm đều giữ nồng độ từ 1% đến 3%. Ở nồng độ này, triethanolamine an toàn khi sử dụng trên da và không gây kích ứng da hoặc bất kỳ tác dụng phụ nào khác.

Nó có thể gây phản ứng dị ứng và kích ứng da khi sử dụng trên 5% trong các sản phẩm mỹ phẩm. Tuy nhiên, tình trạng kích ứng có thể biến mất khi bạn ngừng sử dụng sản phẩm.

Cho đến nay, không có bằng chứng về bất kỳ tác dụng phụ lâu dài nào khác của triethanolamine.

7 Tương kỵ của Trolamine

Triethanolamin là amin bậc 4 có chứa nhóm hydroxyl, có khả năng tham gia vào phản ứng đặc hiệu của amin bậc 4 và alcol. Trolamine có thể phản ứng với acid vô cơ tạo ra muối kết tinh và ester. Với acid amin cao hơn, triethanolamin tạo ra các muối tan trong nước và có đặc tính của xà phòng.

Trolamin còn có phản ứng với đồng để tạo ra muối phức hợp, đồng thời nó cũng có thể bị biến đổi màu và kết tủa khi có sự xuất hiện của muối kim loại nặng.

Nghiên cứu về nhũ tương Trolamine để phòng ngừa viêm da do bức xạ ở bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ

Mục đích: Thử nghiệm giai đoạn III này được thiết kế để kiểm tra nhũ tương trolamine so với việc chăm sóc hỗ trợ thông thường cho bệnh nhân ung thư đầu và cổ đang xạ trị đồng thời với hóa trị liệu.

Bệnh nhân và phương pháp: Bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ (HNSCC) đã được chứng minh bằng sinh thiết được điều trị bằng xạ trị triệt để và dùng đồng thời Cisplatin 40 mg/m(2) hàng tuần tại Viện Ung thư Nam Ai Cập (Assiut) được chỉ định ngẫu nhiên vào một trong những đối tượng sau các nhóm: nhóm điều trị (nhũ tương trolamine dự phòng cứ sau 8 giờ, cách nhau 4 giờ so với buổi xạ trị) hoặc nhóm đối chứng (chăm sóc hỗ trợ thông thường). Kết quả chính là giảm độc tính trên da cấp độ III hoặc cao hơn, theo Tiêu chí Độc tính Bức xạ Cấp tính của RTOG.

Kết quả: Từ tháng 3 năm 2008 đến tháng 6 năm 2009, 30 bệnh nhân đã được đưa vào thử nghiệm. Độ tuổi trung bình là 54,5 tuổi. Bệnh nhân chủ yếu là nam giới (83%) và hầu hết tiếp tục sử dụng các sản phẩm thuốc lá (70%). Tỷ lệ phản ứng da là 100% ở cả hai nhóm. Phản ứng phóng xạ nhẹ (độ I và II) xảy ra như sau: 80% (12/15 trường hợp) ở nhóm điều trị và 46,6% (7/15 trường hợp) ở nhóm đối chứng. Phản ứng da độ III phát triển ở 20% (3/15 trường hợp) ở nhóm điều trị và 53,3% (8/15 trường hợp) ở nhóm chứng. Có sự khác biệt đáng kể (P <0,01) giữa hai nhóm.

Kết luận: Kết quả của chúng tôi xác nhận rằng nhũ tương trolamine làm giảm đáng kể cường độ viêm da cấp tính sau 3D-CRT với cisplatin hàng tuần ở HNSCC.

8 Các dạng bào chế phổ biến của Trolamine

Trolamine hiện nay được sử dụng làm tá dược trong một số sản phẩm ở dạng kem hoặc dạng dung dịch tiêm với đa dạng các hàm lượng.

Một số sản phẩm phổ biến chứa thành phần trolamin như Biafine, Capsaicin,....

9 Tài liệu tham khảo

1. Tá dược và chất phụ gia dùng trong dược phẩm mỹ phẩm và thực phẩm (Xuất bản năm 2021). Triethanolamin, trang 636-639, Tá dược và chất phụ gia dùng trong dược phẩm mỹ phẩm và thực phẩm. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.
2. Tác giả Hamza Abbas và cộng sự, ngày đăng báo năm 2012. Trolamine emulsion for the prevention of radiation dermatitis in patients with squamous cell carcinoma of the head and neck, Pubmed. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.
3. Được viết bởi chuyên gia PubChem. Triethanolamine, Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2023.