Natri Salicylate (Sodium Salicylate)

Natri Salicylate được sử dụng trong y khoa để làm chất giảm đau, hạ sốt, kháng viêm thường được sử dụng cho những người nhạy cảm với Aspirin cũng như làm chất bảo quản trong mỹ phẩm. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết hơn về Natri Salicylate.

1 Natri Salicylate (Sodium Salicylate) là thuốc gì?

1.1 Tên gọi

Tên theo Dược điển: Natri Salicylate.

Tên gọi khác: Enterosalicyl, Kerasalicyl, Sodium Salicylate.

1.2 Công thức hóa học của Natri Salicylate

CTCT: C7H5NaO3.

2 Tính chất của Natri Salicylate

2.1 Tính chất vật lý

Trạng thái: Chất kết tinh trắng.

Tính tan: Natri Salicylate + H2O có độ tan ~1000 g/l ở 20 °C.

Nhiệt độ tự cháy: > 250 °C.

Điểm nóng chảy: 200 °C.

Trọng lượng phân tử: 160,10 g/mol.

Khối lượng chính xác: 160,01363830 g/mol.

2.2 Tính chất hóa học 

Chất Natri Salicylate thuộc nhóm: Muối của Axit Salicylic.

3 Định tính, định lượng 

Bột kết tinh trắng hoặc dưới dạng tinh thể nhỏ, hình óng ánh hoặc không có màu.

4 Công dụng của Natri Salicylate

4.1 Dược lực học

Natri Salicylate là loại Salicylate không kê đơn “khác”. Đặc điểm của nó tương tự như Aspirin ngoại trừ một ngoại lệ chính: Natri Salicylate không bị acetyl hóa. Như vậy, nó không có thời gian bán hủy hai ngăn như Aspirin. Natri Salicylate làm tăng nồng độ nitơ urê trong máu và bài tiết Glucose, protein, máu và tế bào biểu mô ống thận trong nước tiểu của người cũng như động vật thí nghiệm. Natri Salicylate được coi là kém hiệu quả hơn trong việc giảm đau khi so sánh với Aspirin. Tuy nhiên, một số bệnh nhân quá mẫn cảm với Aspirin có thể dung nạp Natri Salicylate.

==> Xem thêm về tá dược: Thimerosal là chất bảo quản hữu hiệu

4.2 Dược động học

Hấp thu: Nhanh và sau 2 giờ Natri Salicylate đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố: Tổng lượng liên kết với protein của Natri Salicylate là 80%–90%. Natri Salicylate có mặt trong hầu khắp các mô.

Chuyển hóa: Mặc dù Natri Salicylate được chuyển hóa ở nhiều mô, nhưng nó chủ yếu được biến đổi bởi sự chuyển hóa sinh học ở microsom gan và ty thể. dẫn đến sự hình thành các liên hợp glycine và axit glucuronic không hoạt động.

Thải trừ: Thời gian bán hủy của Natri Salicylate tăng theo liều do tốc độ hình thành các chất chuyển hóa liên hợp bị hạn chế. Natri Salicylat và các chất chuyển hóa của chúng được bài tiết qua thận, với tỷ lệ Natri Salicylate tự do được bài tiết ở liều cao hơn. Natri Salicylate có thời gian bán hủy hoạt động của thuốc một ngăn là 3 đến 5 giờ, nhưng có thể kéo dài tới 19 giờ.

5 Ứng dụng của Natri Salicylate

Natri Salicylate được dùng trong dược phẩm nhờ tác dụng hạ sốt, kháng viêm có thể thay thế cho Aspirin cho những trường hợp bị nhạy cảm thuốc. Natri Salicylate đóng vai trò như một NSAIDS có thể gây hoại tử hoặc Apoptosis trong tế bào ung thư.

Natri Salicylate có tác dụng ức chế Cyclooxygenase, ngăn chặn tổng hợp Prostaglandin – chất trung gian gây đau, viêm nên phát huy tác dụng giảm viêm hiệu quả.

Natri Salicylate (Sodium salicylate) trong mỹ phẩm đóng vai trò là chất bảo quản để giúp kéo dài nửa đời thải trừ của sản phẩm cung như ức chế nấm, vi khuẩn phát triển.

Nó được sử dụng làm chất lân quang để phát hiện bức xạ cực tím chân không và điện tử. Nó hoạt động như một chất ức chế bệnh u xơ thần kinh kappa B và làm giảm căng thẳng oxy hóa. Nó tìm thấy các ứng dụng như một loại thuốc có chức năng hạ sốt và chống thấp khớp.

Natri Salicylate không có tác dụng lên sự kết tập tiểu cầu và đặc biệt là nó không ngăn cản axit acetylsalicylic ức chế sự kết tập thứ cấp. Natri Salicylate không ảnh hưởng đến thời gian chảy máu và không ức chế sự kéo dài do axit acetyl salicylic gây ra. 

==> Xem thêm tá dược: Benzyl Alcohol dùng làm chất bảo quản trong thuốc tiêm

6 Độ ổn định và bảo quản

Natri Salicylate nhạy cảm với ánh sáng nên cần để các sản phẩm chứa Natri Salicylate nơi mát mẻ, tránh các tác nhân gây oxy hóa mạnh.

Cân để Natri Salicylate xa tầm tay trẻ.

7 Chế phẩm

Các sản phẩm chứa Natri Salicylate là: Cồn ASA, Dầu gội Clear mát lạnh Bạc Hà,…

8 Thông tin thêm về Natri Salicylate

8.1 Nghiên cứu tác dụng chống viêm của Aspirin và Natri Salicylate

Aspirin (axit acetylsalicylic) là một trong những loại thuốc được sử dụng rộng rãi nhất trên toàn thế giới. Nó acetylates cyclooxygenase do đó ngăn chặn sự chuyển đổi axit arachidonic thành tuyến tiền liệt một cách không hồi phục. Sự biến đổi sinh học của Aspirin tạo ra Salicylate, một hợp chất có tác dụng chống viêm tương tự như Aspirin nhưng thiếu tác dụng ức chế của Aspirin đối với hoạt động của cyclooxygenase bị cô lập. Bài viết này nhằm mục đích cung cấp một cái nhìn tổng quan về các kết quả thường mâu thuẫn nhau liên quan đến cơ chế hoạt động của Aspirin và Natri Salicylate. Hiện tại, chưa có thỏa thuận chung về mức độ đóng góp của Salicylate vào đặc tính chống viêm của Aspirin, cũng như vẫn chưa có kết luận cuối cùng về cơ chế hoạt động của Natri Salicylate. Một số vị trí tác dụng có thể có của Salicylate đã được đề xuất: Người ta đã chứng minh rằng trong các tế bào nguyên vẹn - nhưng không phải trong các chế phẩm enzyme tinh khiết -, Natri Salicylate ức chế sinh tổng hợp tuyến tiền liệt. Tác dụng này dường như bị ngăn chặn khi có nồng độ cao của axit arachidonic, chất này đã được chứng minh là có tác dụng cản trở sự ức chế của Salicylate đối với sự hình thành tuyến tiền liệt qua trung gian cyclooxygenase-2 trong ống nghiệm. Các vị trí tác dụng khác có thể không liên quan trực tiếp đến ức chế cyclooxygenase đã được đề xuất dựa trên các quan sát được thực hiện trong ống nghiệm bằng cách sử dụng Aspirin và Natri Salicylate nồng độ cao. Những tác động này nhắm vào các cơ chế truyền tín hiệu nội bào như kinase, bao gồm cả tầng protein-kinase hoạt hóa mitogen (MAPK). Ngoại trừ việc kích hoạt Salicylate gây ra bởi p38 MAPK, tác dụng quan sát được thường mang tính ức chế. Đây có thể là một lý do cho quan sát rằng, ở hạ lưu kinase, tác dụng ức chế của Salicylate đã được quan sát thấy trên một số yếu tố phiên mã hạt nhân, chẳng hạn như yếu tố phiên mã hạt nhân kappa B (NF-kB) hoặc protein hoạt hóa 1 (AP-1). Một số báo cáo cũng cho thấy sự can thiệp của Salicylate với biểu hiện của cyclooxygenase-2, tùy thuộc vào mô hình thử nghiệm, có thể được coi là tác dụng ức chế nhưng cũng có tác dụng kích thích. Đặc tính chống oxy hóa của Salicylate, sự giải phóng Adenosine do Natri Salicylate gây ra và sự hình thành lipoxin do Aspirin kích hoạt là những cơ chế bổ sung có thể góp phần vào đặc tính chống viêm của Aspirin và/hoặc Natri Salicylate.

8.2 Nghiên cứu cơ chế thay thế tác dụng hạ sốt trung ương ở chuột của Natri Salicylate

Truyền Natri Salicylate (50,0 hoặc 100,0 microgam/microlit) vào vùng vách ngăn bụng (VSA) của não chuột đã ức chế chứng tăng thân nhiệt do Prostaglandin-E1 gây ra. Truyền dịch não tủy nhân tạo (aCSF) hoặc liều 10,0 microgram Salicylate thì không. Việc ức chế tình trạng tăng thân nhiệt do Prostaglandin E1 (PGE1) gây ra trong não thất (icv) không phải do tác dụng hạ nhiệt của Salicylate vì truyền Salicylate khi tiếp xúc với lạnh (10,0 độ C) không làm giảm nhiệt độ cơ thể. Đã nghiên cứu khả năng tương tác giữa Salicylate và vasopressin Arginine nội sinh (AVP). Truyền cả Salicylate (50. 0 microgam/microlit) và kháng huyết thanh AVP hoặc chất đối kháng AVP vào VSA dẫn đến tăng thân nhiệt PGE xảy ra ở các mức không khác biệt so với mức kiểm soát, trái ngược với tăng thân nhiệt (chỉ kháng huyết thanh hoặc chất đối kháng) hoặc tăng thân nhiệt bị ức chế (riêng Salicylate). Những kết quả này phù hợp với quan điểm cho rằng truyền Natri Salicylate trong VSA giúp tăng cường hoạt động AVP và do đó làm giảm tình trạng tăng thân nhiệt do PGE gây ra.

9 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả T Ring, J Dyerberg (Ngày đăng 15 tháng 6 năm 1985). Interactions between Sodium Salicylate and acetyl salicylic acid evaluated using ADP induced platelet aggregation and bleeding time, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2023
2. Chuyên gia của Pubchem. Sodium Salicylate, Pubchem. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2023
3. Tác giả S J Alexander, K E Cooper, W L Veale (Ngày đăng tháng 3 năm 1989). Sodium Salicylate: alternate mechanism of central antipyretic action in the rat, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2023
4. Tác giả Rainer Amann, Bernhard A Peskar (Ngày đăng 28 tháng 6 năm 2002). Anti-inflammatory effects of Aspirin and Sodium Salicylate, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2023